Galanthaminhydrobromid

Fremstillingen af galanthaminhydrobromid angår terapeutiske midler, som virker på den aktive transmissionen af nerveimpulser processer, udvikling og bevarelse synaptisk acetylcholin neurotransmission i det humane perifere nervesystem. Analoger af denne anticholinesterase er Nivalin, Galantamin og Galantamin Hydrobromic.

[1], [2], [3]

Indikationer Galanthaminhydrobromid

Listen over patologier behandlet med galanthaminhydrobromid omfatter:

• myopatier (arvelige muskeldystrofier, neuromuskulære syndromer af neurologiske sygdomme);
• myasthenia gravis (muskel svaghed);
• neuritis, polyneuritis, radiculitis og radiculoneuritis med tab af følsomhed og nedsat bevægelse;
• poliomyelitis (resterende hændelser);
• spastiske former for cerebral parese;
• infantil cerebral parese og fødselsparese af nyfødte;
• enuresis;
• Resterende (residual) parese efter cerebrovaskulær ulykke, herunder slagtilfælde;
• psykogen og spinal impotens;
• lette og moderate manifestationer af neuropsykologiske tilstande med senil demens (senil demens) som Alzheimers.

Anvendelsen af galantaminhydrobromid er fuldt berettiget i tilfælde af forekomst af postoperative neurologiske syndromer såsom perifer lammelse og parese (herunder tarm og blære atoni).

Derudover anvendes galanthaminhydrobromid som en antidot til forgiftning (eller overdosering) parasympatolytiske lægemidler indeholdende atropin og lignende stoffer.

[4], [5], [6],

Udgivelsesformular

Galanthaminhydrobromid fås i form af 0,25%, 0,5% og 1% injektionsvæske, opløsning - i ampuller på 1 ml (i pakninger med 10 ampuller).

[7]

Farmakodynamik

Det aktive stof i dette lægemiddel er en nitrogenholdig naturlig forbindelse isoleret fra løgene i snefald Galantus Woronowi A. Los. - alkaloid galantamin (i form af hydrobromid)

Galanthaminhydrobromid reducerer aktiviteten af cholinesterase, et enzym, der deltager i hydrolysen (spaltning) af acetylcholin, et cholinderivat, som er nødvendigt til transmission af nerveimpulser. På grund af accelerationen af spaltningen af acetylcholin i kolinerge synapser, er effekten af cholinesteraseenzymet midlertidigt blokeret. Som et resultat øges indholdet af acetylcholin i neuromuskulære synapser. Dette fører til, at exciteringen af nervefiberen øges, og processen med transmission af nerveimpulsen til muskelvæv bliver mere intens. 

[8], [9], [10], [11]

Farmakokinetik

Efter parenteral administration af præparatet Galanthamine Hydrobromide under huden absorberes det hurtigt i blodbanen, mens binding til plasmaproteiner er ubetydelig. Narkotika trænger ind i blod-hjernebarrieren.

Den terapeutiske koncentration af det aktive stof i blodplasmaet observeres ca. 25-30 minutter efter injektionen. Metabolisme fortsætter gradvist, halveringstiden for produkter af biologisk omdannelse er næsten fem timer. Metabolitter af galantaminhydrobromid udskilles af nyrerne med urin.

[12], [13], [14],

Dosering og indgivelse

Brugen af galanthaminhydrobromid er en subkutan injektion. Doseringen bestemmes af lægen individuelt. Standarddosis på 1% opløsning af lægemidlet til voksne er 0,25-1 ml en eller to gange om dagen. Den maksimale daglige dosis er 2 ml af en 1% opløsning.

Dosis for børn afhænger af deres alder: op til 2 år - 0,1-0,2 ml (0,25% opløsning), 3-5 år - 0,2-0,4 ml; 7-8 år - 0,3-0,8 ml; 9-13 år - 0,5 ml (0,25% opløsning). I 14 år og ældre - 1 ml af en 0,5% opløsning. Varigheden af behandlingsforløbet er fra 10 til 30 dage.

[18], [19], [20], [21], [22]

Brug Galanthaminhydrobromid under graviditet

Når graviditet er mulig i tilfælde af, at den potentielle fordel for moderen overstiger den mulige risiko for fosteret.

Kontraindikationer

Anvendelse af galanthamin-hydrobromid kontraindiceret til angina og hjertesvigt, fald i hjertefrekvens (bradykardi), astma, epilepsi, og i nærvær af patienter ufrivillige muskler (hyperkinesi).

Bivirkninger Galanthaminhydrobromid

Behandling med hjælp af dette lægemiddel, som regel, gør uden uønskede bivirkninger.

Men muligheden for overfølsomhed over galantamin og dets overdosis der har symptomer som svimmelhed, langsom puls (bradykardi) og svækkelse af funktionen af spytkirtlerne (øget spytproduktion og savlen). I denne situation anbefales subkutan eller intravenøs administration af atropinsulfat (1 ml af en 0,1% opløsning).

[15], [16], [17],

Overdosis

Symptomer: muskelsvaghed eller fascikulationer, svær kvalme, opkastning, crampy mavesmerter, øget spytflåd, tåreflåd inkontinens, svær sveden, nedsat blodtryk, bradykardi, kollaps og kramper. Svær muskelsvækkelse sammenholdt med tracheal mucosa hypersekretion og bronkospasme kan forårsage blokade af dødelig luftveje.

Erfaringer efter markedsføring (Random reception 32 mg stof): udvikling af bidirektionalt-spindel ventrikulær takykardi, forlængelse af intervallet QT, ventrikulær takykardi med forbigående tab af bevidsthed.

[23]

Opbevaringsforhold

Opbevaringsforhold: Galanthaminhydrobromid er opført i liste A, og det skal opbevares på et mørkt sted ved stuetemperatur.

[24], [25],

Holdbarhed

Holdbarheden af lægemidlet er angivet på emballagen.

[26], [27], [28], [29]