Acetylcystein

Acetylcystein er et medicinsk stof, der er et derivat af aminosyrecystein. Det bruges ofte i medicin som et mucolytisk middel, det vil sige et lægemiddel, der flyver og forbedrer forventning af sputum.

Lægemidlet bruges til behandling af forskellige luftvejssygdomme, såsom bronkitis, kronisk obstruktiv lungesygdom (KOL), bronchial astma, cystisk fibrose og andre.

Acetylcystein fungerer ved at bryde disulfidbindinger i mucoproteiner af sputum, hvilket fører til dens flydende og forbedring af forventning. Lægemidlet har også antioxidantegenskaber, der beskytter lungerne mod skader på frie radikale.

Indikationer Acetylcystein

1. Kronisk og forværring af bronkitis: acetylcystein hjælper med at blødgøre sputum og forbedre dens forventning i forværringer eller i det kroniske forløb af bronkitis.
2. Kronisk obstruktiv lungesygdom (KOL): Acetylcystein kan ordineres til patienter med KOL for at hjælpe dem med at trække vejret lettere ved at tynde sputum og reducere dens viskositet.
3. Bronchial astma: Lægemidlet kan bruges i den komplekse terapi af bronchial astma for at lindre betændelse i luftvejene og lette forventning.
4. Cystisk fibrose: Hos patienter med cystisk fibrose kan acetylcystein hjælpe med at reducere sputumviskositeten og forbedre forventningen.
5. Lungebetændelse: I tilfælde af lungebetændelse kan lægemidlet ordineres for at lette forventning og hastighedsopvinding.
6. Forebyggelse af tilbagevendende luftvejssygdom: Acetylcystein kan bruges til at forhindre tilbagefald af bronkitis og andre luftvejssygdomme hos patienter, der er tilbøjelige til dem.

Udgivelsesformular

1. Mundtlige former:

   • Tabletter eller kapsler: ofte brugt til behandling af kroniske luftvejssygdomme og som et supplement til terapi for at forbedre antioxidantforsvaret.
   • Fizzy tabletter: opløst i vand og konsumeret i form af en opløsning, hvilket er praktisk til doseringsjustering og forbedring af smagen af lægemidlet.

2. Injicerbare formularer:

   • Løsninger til injektion eller infusion: Brugt i hospitalets omgivelser, især til presserende behandling af alvorlige tilstande, såsom paracetamol-rus, hvor der er behov for en hurtig effekt.

3. Inhalationsformularer:

   • Inhalationsopløsninger: Brugt gennem en forstøver til behandling af luftvejssygdomme, såsom kronisk obstruktiv lungesygdom (KOL) eller cystisk fibrose ved at lette udvisning af sputum fra luftvejene.

4. Flydende former til mundtlig administration:

   • Sirup eller løsninger: kan bruges til børn og voksne, der har svært ved at sluge tabletter.

Farmakodynamik

1. Mucolytisk handling:

   • Den vigtigste farmakodynamiske virkning af acetylcystein ligger i dens evne til at bryde disulfidbindinger i sputumdannende mucopolysaccharider.
   • Ved at bryde disse bindinger forbedrer acetylcystein sputumelekoration hos patienter med akut og kronisk bronchopulmonal patologier, såsom bronkitis, bronchiectasis, kronisk obstruktiv lungesygdom (KOL), astma og cystisk fibrose.

2. Antioxidant handling:

   • Acetylcystein har antioxidantegenskaber på grund af tilstedeværelsen af thiolgruppen i dens struktur.
   • Det er i stand til at neutralisere frie radikaler, såsom brintperoxid og hydroxylradikaler, hvilket forhindrer oxidativ stress og celleskade.

3. Antiinflammatorisk handling:

   • Acetylcystein kan have antiinflammatoriske virkninger ved at reducere koncentrationen af cytokiner og andre inflammatoriske mediatorer.
   • Denne handling hjælper med at reducere betændelse i luftvejene og reducere tilknyttede symptomer såsom hoste og åndedrætsbesvær.

4. Beskyttelse mod lungeskade:

   • Acetylcystein kan også beskytte lungerne mod skader forårsaget af forskellige faktorer, såsom infektioner, rygning, luftforurening og giftige stoffer.
   • Dette lægemiddel kan reducere betændelse og oxidativ stress i lungerne, fremme lungereparation og forbedre åndedrætsfunktionen.

Farmakokinetik

1. Absorption: Efter oral administration af acetylcystein absorberes den hurtigt fra mave-tarmkanalen. Maksimal blodkoncentrationer nås normalt 1-2 timer efter indtagelse.
2. Distribution: Acetylcystein har en stor mængde distribution, hvilket betyder, at den er vidt fordelt over kroppens væv. Det trænger ind i blod-hjerne-barrieren og kan nå høje koncentrationer i det centrale nervesystem.
3. Metabolisme: Acetylcystein gennemgår minimal metabolisme i kroppen. Det er overvejende metaboliseret i leveren til cystein, som derefter kan bruges til at syntetisere glutathion, en vigtig antioxidant i kroppen.
4. Udskillelse: Acetylcystein og dets metabolitter fjernes hovedsageligt fra kroppen gennem nyrerne. Det meste af dosis udskilles som metabolitter og cystein i urinen.
5. Halveringstid: Halveringstid for acetylcystein fra kroppen er ca. 6-14 timer. I tilfælde af nyredysfunktion kan denne gang stige.
6. Individuelle egenskaber: Farmakokinetikken af acetylcystein kan ændres hos patienter med nedsat nyre- eller leverfunktion.
7. Langvarige effekter: Efter at have taget acetylcystein er der en langvarig effekt på grund af dens evne til at øge glutathionniveauerne i kroppen, hvilket hjælper med at bekæmpe oxidativ stress.

Dosering og indgivelse

Til behandling af luftvejssygdomme

1. Oral administration:

   • Voksne og unge over 14 år: Den sædvanlige dosis er 200 mg (normalt i brusende tablet eller pulverform) tre gange dagligt eller 600 mg en gang dagligt i den langvarige virkende form.
   • Børn 6 til 14 år: 200 mg to eller tre gange dagligt.
   • Børn fra 2 til 6 år: 100 mg to eller tre gange om dagen.

2. Inhalations:

   • Voksne og børn: Dosering til inhalation kan variere, men en typisk dosis er 3-5 ml 20% opløsning eller 6-10 ml 10% opløsning to gange dagligt.

3. Intranasal anvendelse:

   • Til tynde næsesekretioner: Brug acetylcysteinopløsning, et par dråber i hver næsepassage.

At behandle paracetamolforgiftning

• Intravenøs administration:
  • Start behandling straks, hvis der er mistanke om betydelig forgiftning.
  • Det sædvanlige regime inkluderer en indledende dosis på 150 mg/kg kropsvægt i 200 ml 5% dextrose indgivet over 15 minutter, efterfulgt af 50 mg/kg i 500 ml 5% dextrose administreret i løbet af de næste 4 timer og en endelig dosis på 100 mg/kg i 1000 ml 5% dextrose administreret i løbet af de næste 16 timer.

Generelle anbefalinger

• Acetylcystein kan forårsage gastrointestinal irritation, så det skal tages efter måltider for at reducere gastrisk ubehag.
• De brusende tabletter skal opløses fuldstændigt i vand før brug.
• Følg altid den nøjagtige dosering og regime, der er anbefalet af din læge.

Brug Acetylcystein under graviditet

Acetylcystein har ingen strenge kliniske data om sikkerheden ved dens anvendelse under graviditet, men foreløbige data indikerer, at de ikke har nogen teratogene (forårsager misdannelser) effekter hos dyr. I mangel af klare sikkerhedsbeviser:

1. Første trimester: I de første tre måneder af graviditeten anbefales brugen af acetylcystein kun, hvis det er absolut nødvendigt, og kun hvis den forventede fordel for moderen overstiger den potentielle risiko for fosteret. Dette skyldes, at første trimester er en kritisk periode for udviklingen af alle større organer i fosteret.

2. Anden og tredje trimestere: Brugen af acetylcystein kan være mere sikker i den anden og tredje trimestere, men kræver stadig forsigtighed og medicinsk tilsyn. En vurdering af forholdet mellem risiko-fordel bør foretages.

Medicinsk tilsyn

Hvis en gravid kvinde har brug for at bruge acetylcystein, skal det ske under streng medicinsk tilsyn. Læger skal overvåge tilstanden for både mor og foster for at opdage eventuelle bivirkninger i tide.

Kontraindikationer

1. Individuel intolerance Allergi: Mennesker med kendt individuel intolerance over for acetylcystein eller enhver anden komponent af lægemidlet bør undgå dets anvendelse.
2. Pepticulcer-sygdom i maven og tolvfingertarmen: Lægemidlet kan øge irritationen af gastrisk og tarmslimhinde, derfor kan dets anvendelse være kontraindiceret i mavesår.
3. Blødning: Acetylcystein kan øge risikoen for blødning og bør derfor anvendes med forsigtighed hos patienter med koagulationsforstyrrelser eller tage antikoagulantia.
4. Graviditet og amning: Sikkerhed ved acetylcysteinbrug under graviditet og amning er ikke blevet fastlagt. Derfor bør brugen koordineres med en læge.
5. Bronchialastma med perioder med forværringer: Brug af acetylcystein kan øge bronchiale spasmer hos patienter med bronchial astma, især under forværringer.
6. Hepatisk insufficiens: I nærvær af alvorlig leversygdom kan doseringsjustering eller fuldstændig tilbagetrækning fra lægemidlet være påkrævet.
7. Pædiatrisk alder: Sikkerheden og effektiviteten af acetylcystein hos børn yngre end 2 år er ikke blevet fastlagt.

Bivirkninger Acetylcystein

1. Anafylactoidreaktioner: De mest almindelige reaktioner på intravenøs indgivelse af acetylcystein inkluderer hududslæt, kløe, angioødem, bronchospasme og sjældent hypotension. Disse reaktioner skyldes ikke-immunologiske mekanismer og forekommer ofte i begyndelsen af behandlingen, når blodkoncentrationer af lægemidlet er højest (Sandilands & amp; Bateman, 2009).
2. Gastrointestinale forstyrrelser: Almindelige bivirkninger inkluderer kvalme, opkast og diarré. Disse symptomer er mere almindeligt forbundet med oral administration af acetylcystein, især ved høje doser (Chyka et al., 2000).
3. Effekt på blodkoagulation: acetylcystein kan påvirke blodkoagulationsparametre, hvilket er vigtigt, når man fortolker test hos patienter med paracetamol overdosis, men uden bevis for leverskade (Schmidt et al., 2002).
4. Interaktion med andre lægemidler: Acetylcystein kan interagere med andre lægemidler, herunder dem, der påvirker oxidativ stress og medikamentmetabolisme, hvilket kræver særlig opmærksomhed i kombinationsterapi.

Overdosis

1. Gastrointestinale lidelser: kvalme, opkast, diarré, mavesmerter og ubehag kan forekomme.
2. Alvorlige allergiske reaktioner: I sjældne tilfælde kan allergiske reaktioner såsom urticaria, kløe, laryngeal ødem, anafylaksi forekomme.
3. Irritation af respiratorisk slimhinde: irritation og betændelse i respiratorisk slimhinde kan forekomme ved indånding eller indtagelse af store doser af acetylcystein.
4. Øget blodcysteinniveauer: Blodcysteinniveauer kan være forhøjet, hvilket kan føre til yderligere problemer, især hos patienter med nyresygdomme eller genetiske sygdomme relateret til aminosyremetabolisme.

Interaktioner med andre lægemidler

1. Paracetamol (acetaminophen): Kombination af acetylcystein med paracetamol kan forbedre sin hepatoprotektive virkning og hjælpe med at forhindre leverskade forbundet med paracetamol overdosis.
2. Nitroglycerin: acetylcystein kan reducere effektiviteten af nitroglycerin i behandlingen af angina pectoris, fordi den hepatoprotektive virkning af acetylcystein kan reducere nitrogenoxiddannelse.
3. Lægemidler, der indeholder tetracycliner og aminoglycosider: acetylcystein kan interagere med disse antibiotika og reducere deres absorption fra mave-tarmkanalen.
4. Heparin: Interaktion mellem acetylcystein med heparin kan resultere i øget antikoagulanteffekt af heparin.
5. Carbamazepin: Acetylcystein kan reducere carbamazepinkoncentration i blod på grund af acceleration af dets stofskifte i leveren.
6. Præparater, der indeholder aktivt kul: Kombinationen af acetylcystein med aktivt kul kan reducere dens hepatobeskyttende virkning.
7. Lægemidler indeholdende nitrofuraner: acetylcystein kan øge toksiciteten af nitrofuranantibiotika ved at øge deres koncentration i leveren.
8. Lægemidler, der påvirker nyrefunktionen: Interaktion med lægemidler, der påvirker nyrefunktionen, kan føre til ændringer i farmakokinetikken i acetylcystein.