Acetylcystein

Acetylcystein er et medicinsk stof, der er et derivat af aminosyren cystein. Det bruges ofte i medicin som et mucolytisk middel, det vil sige et lægemiddel, der flyder og forbedrer opspyt.

Lægemidlet bruges til at behandle forskellige luftvejssygdomme såsom bronkitis, kronisk obstruktiv lungesygdom (KOL), bronkial astma, cystisk fibrose og andre.

Acetylcystein virker ved at bryde disulfidbindinger i slimhindeproteiner i sputum, hvilket fører til dets fortætning og forbedring af ekspektorering. Lægemidlet har også antioxidantegenskaber, der beskytter lungerne mod skader fra frie radikaler.

Indikationer Acetylcystein

1. Kronisk og forværret bronkitis: Acetylcystein hjælper med at blødgøre sputum og forbedre dets opspyt ved eksacerbationer eller i det kroniske forløb af bronkitis.
2. Kronisk obstruktiv lungesygdom (KOL): Acetylcystein kan ordineres til patienter med KOL for at hjælpe dem med at trække vejret lettere ved at fortynde sputum og reducere dets viskositet.
3. Bronkial astma: Lægemidlet kan bruges i den komplekse behandling af bronkial astma for at lindre betændelse i luftvejene og lette ekspektorering.
4. Cystisk fibrose: Hos patienter med cystisk fibrose kan acetylcystein hjælpe med at reducere sputums viskositet og forbedre opspyt.
5. Lungebetændelse: I tilfælde af lungebetændelse kan lægemidlet ordineres for at lette opspyt og fremskynde bedring.
6. Forebyggelse af tilbagevendende luftvejssygdomme: Acetylcystein kan bruges til at forhindre gentagelser af bronkitis og andre luftvejssygdomme hos patienter, der er tilbøjelige til dem.

Udgivelsesformular

1. Mundtlige former :

   • Tabletter eller kapsler : Bruges ofte til behandling af kroniske luftvejssygdomme og som et supplement til terapi for at forbedre antioxidantforsvaret.
   • Sodavandstabletter : Opløst i vand og indtaget i form af en opløsning, som er praktisk til dosisjustering og forbedring af lægemidlets smag.

2. Injicerbare former :

   • Opløsninger til injektion eller infusion : Anvendes i hospitalsmiljøer, især til akut behandling af alvorlige tilstande såsom paracetamolforgiftning, hvor en hurtig effekt er nødvendig.

3. Inhalationsformer :

   • Inhalationsopløsninger : Anvendes gennem en forstøver til behandling af luftvejssygdomme såsom kronisk obstruktiv lungesygdom (KOL) eller cystisk fibrose ved at lette udstødningen af ​​sputum fra luftvejene.

4. Flydende former til oral administration :

   • Sirupper eller opløsninger : Kan bruges til børn og voksne, der har svært ved at sluge tabletter.

Farmakodynamik

1. Mukolytisk virkning :

   • Den vigtigste farmakodynamiske virkning af acetylcystein ligger i dets evne til at bryde disulfidbindinger i sputumdannende mucopolysaccharider.
   • Ved at bryde disse bindinger forbedrer acetylcystein ekspektorering af sputum hos patienter med akutte og kroniske bronkopulmonære patologier såsom bronkitis, bronkiektasi, kronisk obstruktiv lungesygdom (KOL), astma og cystisk fibrose.

2. Antioxidant virkning :

   • Acetylcystein har antioxidantegenskaber på grund af tilstedeværelsen af ​​thiolgruppe i dens struktur.
   • Det er i stand til at neutralisere frie radikaler såsom hydrogenperoxid og hydroxylradikaler, hvilket forhindrer oxidativ stress og celleskade.

3. Anti-inflammatorisk virkning :

   • Acetylcystein kan have antiinflammatoriske virkninger ved at reducere koncentrationen af ​​cytokiner og andre inflammatoriske mediatorer.
   • Denne handling hjælper med at reducere betændelse i luftvejene og reducere associerede symptomer såsom hoste og åndedrætsbesvær.

4. Beskyttelse mod lungeskader :

   • Acetylcystein kan også beskytte lungerne mod skader forårsaget af forskellige faktorer såsom infektioner, rygning, luftforurening og giftige stoffer.
   • Dette lægemiddel kan reducere inflammation og oxidativt stress i lungerne, fremme lungereparation og forbedre åndedrætsfunktionen.

Farmakokinetik

1. Absorption : Efter oral administration af acetylcystein absorberes det hurtigt fra mave-tarmkanalen. Maksimal blodkoncentration nås normalt 1-2 timer efter indtagelse.
2. Distribution : Acetylcystein har et stort distributionsvolumen, hvilket betyder, at det er bredt fordelt i hele kroppens væv. Det trænger ind i blod-hjerne-barrieren og kan nå høje koncentrationer i centralnervesystemet.
3. Metabolisme : Acetylcystein gennemgår minimalt stofskifte i kroppen. Det metaboliseres overvejende i leveren til cystein, som derefter kan bruges til at syntetisere glutathion, en vigtig antioxidant i kroppen.
4. Udskillelse : Acetylcystein og dets metabolitter elimineres hovedsageligt fra kroppen gennem nyrerne. Det meste af dosis udskilles som metabolitter og cystein i urinen.
5. Halveringstid : Halveringstid for acetylcystein fra kroppen er omkring 6-14 timer. I tilfælde af nedsat nyrefunktion kan denne tid øges.
6. Individuelle karakteristika : Acetylcysteins farmakokinetik kan ændres hos patienter med nedsat nyre- eller leverfunktion.
7. Langvarige virkninger: Efter indtagelse af acetylcystein er der en langvarig effekt på grund af dets evne til at øge glutathionniveauet i kroppen, hvilket hjælper med at bekæmpe oxidativt stress.

Dosering og indgivelse

Til behandling af luftvejssygdomme

1. Oral administration :

   • Voksne og unge over 14 år: Den sædvanlige dosis er 200 mg (normalt i brusetabletter eller pulverform) tre gange dagligt eller 600 mg én gang dagligt i langtidsvirkende form.
   • Børn i alderen 6 til 14 år: 200 mg to eller tre gange dagligt.
   • Børn fra 2 til 6 år: 100 mg to eller tre gange dagligt.

2. Indånding :

   • Voksne og børn: Dosis til inhalation kan variere, men en typisk dosis er 3-5 ml 20% opløsning eller 6-10 ml 10% opløsning to gange dagligt.

3. Intranasal applikation :

   • For at fortynde næsesekret: Brug acetylcysteinopløsning, et par dråber i hver næsepassage.

Til behandling af paracetamolforgiftning

• Intravenøs administration :
  • Start behandlingen med det samme, hvis der er mistanke om væsentlig forgiftning.
  • Det sædvanlige regime inkluderer en startdosis på 150 mg/kg kropsvægt i 200 ml 5 % dextrose administreret over 15 minutter, efterfulgt af 50 mg/kg i 500 ml 5 % dextrose administreret over de næste 4 timer, og en sidste dosis på 100 mg/kg i 1000 ml 5 % dextrose administreret over de næste 16 timer.

Generelle anbefalinger

• Acetylcystein kan forårsage irritation i mave-tarmkanalen, så det bør tages efter måltider for at reducere mavebesvær.
• Brusetabletterne skal opløses fuldstændigt i vand før brug.
• Følg altid den nøjagtige dosis og kur, som din læge har anbefalet.

Brug Acetylcystein under graviditet

Acetylcystein har ingen strenge kliniske data om sikkerheden ved dets anvendelse under graviditet, men foreløbige data indikerer, at det ikke har nogen teratogene (forårsager misdannelser) virkninger hos dyr. I mangel af klare sikkerhedsbeviser:

1. Første trimester: I de første tre måneder af graviditeten anbefales brug af acetylcystein kun, hvis det er absolut nødvendigt, og kun hvis den forventede fordel for moderen overstiger den potentielle risiko for fosteret. Dette skyldes, at første trimester er en kritisk periode for udviklingen af ​​alle fosterets større organer.

2. Andet og tredje trimester: Brugen af ​​acetylcystein kan være sikrere i andet og tredje trimester, men kræver stadig forsigtighed og lægeligt tilsyn. Der bør foretages en vurdering af forholdet mellem fordele og risici.

Lægetilsyn

Hvis en gravid kvinde skal bruge acetylcystein, skal det ske under strengt lægeligt tilsyn. Læger bør overvåge tilstanden hos både mor og foster for at opdage eventuelle bivirkninger i tide.

Kontraindikationer

1. Individuel intolerance eller allergi : Personer med kendt individuel intolerance over for acetylcystein eller enhver anden bestanddel af lægemidlet bør undgå brugen af ​​det.
2. Mavesår sygdom i maven og tolvfingertarmen : Lægemidlet kan øge irritation af mave- og tarmslimhinden, derfor kan det være kontraindiceret ved mavesår.
3. Blødning : Acetylcystein kan øge risikoen for blødning og bør derfor bruges med forsigtighed hos patienter med koagulationsforstyrrelser eller tager antikoagulantia.
4. Graviditet og amning: Sikkerheden ved brug af acetylcystein under graviditet og amning er ikke fastlagt. Derfor bør brugen af ​​det koordineres med en læge.
5. Bronkial astma med perioder med eksacerbationer : Brugen af ​​acetylcystein kan øge bronkial spasmer hos patienter med bronkial astma, især under eksacerbationer.
6. Leverinsufficiens : I tilfælde af alvorlig leversygdom kan dosisjustering eller fuldstændig seponering af lægemidlet være påkrævet.
7. Pædiatrisk alder : Acetylcysteins sikkerhed og virkning hos børn under 2 år er ikke blevet fastlagt.

Bivirkninger Acetylcystein

1. Anafylaktoide reaktioner : De mest almindelige reaktioner på intravenøs administration af acetylcystein omfatter hududslæt, pruritus, angioødem, bronkospasme og sjældent hypotension. Disse reaktioner skyldes ikke-immunologiske mekanismer og opstår ofte i begyndelsen af ​​behandlingen, når blodkoncentrationerne af lægemidlet er højest (Sandilands & Bateman, 2009).
2. Gastrointestinale forstyrrelser : Almindelige bivirkninger omfatter kvalme, opkastning og diarré. Disse symptomer er mere almindeligt forbundet med oral administration af acetylcystein, især ved høje doser (Chyka et al., 2000).
3. Effekt på blodkoagulation : Acetylcystein kan påvirke blodkoagulationsparametre, hvilket er vigtigt ved fortolkning af tests hos patienter med paracetamoloverdosis, men uden tegn på leverskade (Schmidt et al., 2002).
4. Interaktion med andre lægemidler: Acetylcystein kan interagere med andre lægemidler, herunder dem, der påvirker oxidativt stress og stofskifte, hvilket kræver særlig opmærksomhed i kombinationsbehandling.

Overdosis

1. Mave-tarm-sygdomme : Kvalme, opkastning, diarré, mavesmerter og ubehag kan forekomme.
2. Alvorlige allergiske reaktioner : I sjældne tilfælde kan allergiske reaktioner som nældefeber, pruritus, larynxødem, anafylaksi forekomme.
3. Irritation af luftvejsslimhinden : Irritation og betændelse i luftvejsslimhinden kan forekomme ved indånding eller indtagelse af store doser acetylcystein.
4. Forøgede cysteinniveauer i blodet : Blodcysteinniveauer kan være forhøjede, hvilket kan føre til yderligere problemer, især hos patienter med nyresygdomme eller genetiske sygdomme relateret til aminosyremetabolisme.

Interaktioner med andre lægemidler

1. Paracetamol (acetaminophen) : Kombination af acetylcystein med paracetamol kan øge dets leverbeskyttende effekt og hjælpe med at forhindre leverskader forbundet med paracetamol overdosis.
2. Nitroglycerin : Acetylcystein kan reducere effektiviteten af ​​nitroglycerin til behandling af angina pectoris, fordi den leverbeskyttende virkning af acetylcystein kan reducere dannelsen af ​​nitrogenoxid.
3. Lægemidler, der indeholder tetracykliner og aminoglykosider : Acetylcystein kan interagere med disse antibiotika og reducere deres absorption fra mave-tarmkanalen.
4. Heparin : Interaktion mellem acetylcystein og heparin kan resultere i øget antikoagulerende virkning af heparin.
5. Carbamazepin : Acetylcystein kan nedsætte carbamazepinkoncentrationen i blodet på grund af acceleration af dets metabolisme i leveren.
6. Præparater indeholdende aktivt kul : Kombinationen af ​​acetylcystein med aktivt kul kan reducere dets leverbeskyttende virkning.
7. Lægemidler, der indeholder nitrofuraner : Acetylcystein kan øge toksiciteten af ​​nitrofuran-antibiotika ved at øge deres koncentration i leveren.
8. Lægemidler, der påvirker nyrefunktionen : Interaktion med lægemidler, der påvirker nyrefunktionen, kan føre til ændringer i acetylcysteins farmakokinetik.