Acyclovir

Acyclovir er en antiviral medicin designet til at behandle infektioner forårsaget af visse typer vira. Det bruges oftest til at bekæmpe herpesvirus, såsom herpes simplex virus (HSV) type 1 og 2, som forårsager oral og genital herpes, og varicella-zoster virus og herpes zoster.

Acyclovir interagerer specifikt med virale enzymer, hvilket gør det særligt effektivt mod herpesvirus. Efter indtrængen i kroppen omdannes acyclovir til en aktiv form, acyclovirtriphosphat, gennem virkningen af ​​virale enzymer. Denne aktiverede form er inkorporeret i virussens DNA, hvilket blokerer dets evne til at reproducere yderligere.

Indikationer Acyclovir

1. Herpes simplex (Herpes simplex): Acyclovir bruges til at behandle primære og tilbagevendende infektioner med herpes, som kan vise sig som herpetisk stomatitis (forekomst af problemer i mundområdet), herpetisk genital herpes (i kønsområdet), herpetisk keratitis (i øjne) og andre former.
2. Helvedesild (Herpes zoster): Acyclovir bruges til at behandle helvedesild forårsaget af Varicella zoster-virus. Denne tilstand er karakteriseret ved udseendet af et smertefuldt udslæt, normalt placeret langs nerven.
3. Skoldkopper (Varicella): Acyclovir kan bruges til at behandle skoldkopper hos voksne og børn.
4. Forebyggelse af tilbagefald: Lægemidlet kan bruges til at forhindre tilbagevendende infektioner hos patienter med svækket immunforsvar.
5. Forebyggelse af HIV-associerede infektioner: Hos patienter med HIV-infektion kan acyclovir ordineres for at forhindre visse herpetiske infektioner såsom herpetisk stomatitis eller genital herpes.

Udgivelsesformular

1. Tabletter: Dette er den mest almindelige form og er beregnet til at blive indtaget oralt. Tabletter indeholder en specifik dosis af acyclovir og tages normalt med vand.
2. Creme eller salve: Denne form er beregnet til ekstern påføring og bruges til at behandle herpetiske udslæt på hud og slimhinder.
3. Øjensalve: Til behandling af herpetisk konjunktivitis eller andre øjeninfektioner kan acyclovir anvendes i form af en speciel salve, der påføres den indre overflade af øjenlågene.
4. Injektionsvæske, opløsning: I nogle tilfælde, såsom alvorlige eller udbredte infektioner, kan acyclovir gives intravenøst ​​som en opløsning til injektion.

Farmakodynamik

1. Hæmning af viral DNA-polymerase : Acyclovirs vigtigste virkningsmekanisme er dets evne til at hæmme viral DNA-polymerase, som er ansvarlig for viral DNA-replikation. Acyclovir inkorporeres i den virale DNA-streng som et falsk nukleotid, hvilket resulterer i ophør af yderligere viral DNA-syntese.
2. Selektivitet over for virale celler : Acyclovir aktiveres ved fosforylering i den celle, der er inficeret af virussen, og derfor er dets virkning hovedsageligt rettet mod virale celler. Dette minimerer lægemidlets toksicitet til normale celler i kroppen.
3. Reduktion af infektionens varighed og sværhedsgrad : Brug af acyclovir kan reducere varigheden og sværhedsgraden af ​​infektion forårsaget af HPV og kønssygdomme og reducere risikoen for komplikationer.
4. Forebyggelse af tilbagefald : Acyclovir er også effektivt til at forhindre gentagelser af infektion, især når det tages med mellemrum over en længere periode.
5. Reduktion af sandsynligheden for overførsel : Brug af acyclovir kan også reducere sandsynligheden for overførsel fra en inficeret person til en rask person.

Farmakokinetik

1. Absorption : Efter oral administration af acyclovir absorberes det godt fra mave-tarmkanalen. Absorptionen kan bremses ved samtidig indtagelse af mad, så lægemidlet tages oftest 1 time før et måltid eller 2 timer efter et måltid.
2. Distribution : Acyclovir har et lavt distributionsvolumen i kroppen, ca. 1,6-2,0 l/kg. Det trænger godt ind i mange væv og organer, herunder hjernen, leveren, nyrerne, lungerne, huden og øjnene.
3. Metabolisme : Acyclovir metaboliseres minimalt. Det meste af dosis udskilles uændret gennem nyrerne.
4. Udskillelse : Ca. 60-90% af den administrerede dosis af acyclovir udskilles af nyrerne i uændret form, hovedsageligt inden for de første 24 timer efter administration.
5. Halveringstid : Halveringstiden for acyclovir fra kroppen er ca. 2-3 timer hos voksne med normal nyrefunktion. Denne tid kan være længere hos patienter med nedsat nyrefunktion.
6. Dosering : Acyclovir-dosering kan ændres hos patienter med nedsat nyrefunktion for at undgå ophobning af lægemidlet i kroppen og minimere risikoen for toksiske virkninger.
7. Farmakokinetik i forskellige doseringsformer : For salver, cremer og geler påført huden er biotilgængeligheden af ​​acyclovir lav ved topisk påføring. Når det administreres intravenøst, er dets biotilgængelighed tæt på 100 %.

Dosering og indgivelse

Indgivelsesmåde og dosering til oral administration:

1. Herpes simplex (HSV-1 og HSV-2):

   • Voksne: Normalt 200 mg 5 gange dagligt i 7-10 dage. I tilfælde af tilbagevendende infektion eller for at undertrykke kronisk infektion, kan dosis reduceres til 400 mg to gange dagligt.
   • Børn: Dosis til børn kan variere og bør bestemmes af en læge.

2. Herpes zoster (varicella-zoster):

   • Voksne: 800 mg 5 gange dagligt i 7-10 dage.
   • Børn: Anbefalingerne kan variere, konsultation med en læge er obligatorisk.

3. Herpesprofylakse hos immunsupprimerede patienter:

   • Voksne og børn: Doser kan variere; normalt 200 mg 4 gange dagligt.

Til ekstern brug:

• Herpes simplex (læber og kønsorganer):
  • Cremen eller salven påføres de berørte områder af huden 5 gange om dagen i 4-10 dage.

Til injektion:

• Anvendes hovedsageligt i hospitalsmiljøer til alvorlige infektioner, doseringen og administrationsvejen afhænger af tilstandens sværhedsgrad og lægens vurdering.

Vigtige bemærkninger:

• Det er tilrådeligt at begynde at tage acyclovir så hurtigt som muligt efter de første symptomer på infektion.
• Tilstrækkelig hydrering bør opretholdes under behandlingen.
• Dosis og behandlingsvarighed kan justeres af lægen afhængigt af det kliniske billede og respons på behandlingen.
• Patienter med nedsat nyrefunktion kan have behov for dosisjustering.

Brug Acyclovir under graviditet

1. Genital herpes :

   • I tilfælde af primær genital herpes eller alvorlige tilbagefald under graviditeten, kan acyclovir ordineres for at reducere risikoen for overførsel til den nyfødte. Infektion af nyfødte med herpes kan være alvorlig og medføre alvorlige komplikationer.

2. Forebyggelse og behandling :

   • Acyclovir kan bruges til at forhindre tilbagevendende herpes hos gravide kvinder, især i tredje trimester, for at reducere sandsynligheden for aktiv herpes under fødslen, hvilket potentielt kræver et kejsersnit.

3. Risiko- og fordelsvurdering :

   • Udskrivning af acyclovir under graviditet bør være baseret på en omhyggelig vurdering af balancen mellem potentielle risici og fordele. Dette inkluderer at tage hensyn til sværhedsgraden af ​​infektionen, graviditetsstadiet og den gravide kvindes generelle helbred.

Forholdsregler:

• Overvågning :

  • Hvis acyclovir anvendes under graviditet, er regelmæssig medicinsk overvågning af moderens og fosterets sundhed vigtig.

• Dosering :

  • Den laveste effektive dosis, der giver infektionskontrol for at minimere føtal eksponering, bør anvendes.

• Konsultation med en læge:

  • Alle spørgsmål vedrørende brugen af ​​acyclovir eller anden medicin under graviditet bør diskuteres med din læge, som kan tage alle individuelle faktorer i betragtning og anbefale de sikreste og mest effektive behandlingsmuligheder.

Kontraindikationer

1. Individuel intolerance eller allergi : Personer med kendt individuel intolerance over for acyclovir eller enhver anden bestanddel af lægemidlet bør undgå brugen af ​​det.
2. Graviditet og amning : Brugen af ​​acyclovir under graviditet og amning bør koordineres med en læge. Normalt er brugen af ​​acyclovir i denne periode mulig, men kræver forsigtighed og vurdering af potentielle risici og fordele.
3. Leverinsufficiens : I tilfælde af alvorlig leversygdom kan dosisjustering eller fuldstændig seponering af lægemidlet være påkrævet.
4. Nyresygdom : Patienter med nedsat nyrefunktion kan have behov for dosisjustering af acyclovir.
5. Immundefekttilstande : Hos patienter med immunsystemlidelser såsom HIV-infektion eller tager immunsuppressive lægemidler, kan acyclovir være kontraindiceret eller kræve særlig forsigtighed.
6. Pædiatrisk alder : Sikkerheden og virkningen af ​​acyclovir hos børn under 2 år er ikke blevet fastlagt.
7. Forsigtig ved brug sammen med andre lægemidler : Acyclovir kan interagere med visse andre lægemidler, så du bør diskutere mulige risici og bivirkninger med din læge, især hvis du tager anden medicin.

Bivirkninger Acyclovir

Almindelige bivirkninger

• Hovedpine og træthed er almindelige symptomer, der kan opstå, når du tager acyclovir.
• Kvalme og opkastning samt diarré og mavesmerter er almindelige, når man tager acyclovir oralt.

Bivirkninger af topisk applikation

• Rødme, kløe eller svie på stedet for påføring af cremen eller salven, hvilket normalt er midlertidigt og forsvinder, når du holder op med at bruge medicinen.

Bivirkninger under intravenøs administration

• Betændelse i vener på injektionsstedet, som kan føre til smerter.
• Mere alvorlige reaktioner kan omfatte nyreskade og forhøjede leverenzymer, især ved høje doser eller hos patienter med tidligere nyresygdom.

Sjældne og alvorlige bivirkninger

• Allergiske reaktioner såsom udslæt, nældefeber, Quinckes ødem og endda anafylaktisk shock.
• Neurologiske reaktioner såsom svimmelhed, desorientering, hallucinationer, anfald, angst og tremor. Disse reaktioner er mere almindelige hos patienter med nedsat nyrefunktion eller hos dem, der får høje doser af lægemidlet.
• Trombocytopeni (sænket blodpladetal) og leukopeni (sænket antal hvide blodlegemer), som kan påvirke kroppens evne til at modstå infektioner.

Overdosis

1. Toksisk virkning på nyrerne : I tilfælde af overdosis af acyclovir kan der udvikles nyresvigt på grund af dannelsen af ​​acyclovirkrystaller i nyrerne, hvilket fører til skader. Dette er især sandsynligt, hvis nyrefunktionen er nedsat på samme tid.
2. Symptomer på centralnervesystemet (CNS) : Kan omfatte hovedpine, døsighed, langsommere tænkning, anfald og koma.
3. Mave-tarm-sygdomme : Kvalme, opkastning, diarré og mavesmerter kan forekomme.
4. Elektrolytbalanceforstyrrelser : Hyperkaliæmi eller hyponatriæmi kan udvikle sig.
5. Allergiske reaktioner : Nældefeber, pruritus, ødem, angioødem og anafylaksi kan forekomme.

Interaktioner med andre lægemidler

1. Probenicid : Probenicid kan øge koncentrationen af ​​acyclovir i blodet ved at forsinke dets eliminering fra kroppen, hvilket kan føre til en stigning i dets terapeutiske virkning og en øget risiko for toksicitet.
2. Mycophenolatmofetil : Acyclovir kan nedsætte blodkoncentrationen af ​​mycophenolatmofetil ved at accelerere dets metabolisme i leveren, hvilket kan reducere dets virkning som et immunsuppressivt middel.
3. Lægemidler, der forårsager nefrotoksicitet : I kombination med lægemidler såsom aminoglykosid-antibiotika eller cyclosporin kan acyclovir øge risikoen for nefrotoksiske virkninger, især hos patienter med nedsat nyrefunktion.
4. Lægemidler, der påvirker nyrefunktionen : I kombination med lægemidler, der kan påvirke nyrefunktionen, såsom visse ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler eller diuretika, kan der være en stigning i den toksiske virkning af acyclovir på nyrerne.
5. Cimetidin og antiinflammatoriske lægemidler indeholdende COX-2-hæmmere : Disse lægemidler kan øge koncentrationen af ​​acyclovir i blodet på grund af forsinket metabolisme i leveren, hvilket kan føre til en stigning i dets terapeutiske virkning og en øget risiko for toksicitet.
6. Lægemidler, der forårsager hepatotoksicitet : Acyclovir kan øge den hepatotoksiske virkning af nogle lægemidler, såsom paracetamol eller proteasehæmmere, hvilket kan føre til udvikling af leversvigt.
7. Lægemidler, der forårsager hyperkaliæmi : I kombination med lægemidler, der øger blodets kaliumniveau, såsom spironolacton eller angiotensin-konverterende enzymhæmmere (ACEI'er), kan der forekomme en stigning i hyperkaliæmi.