Amlodipin

Amlodipin er en medicin i calciumantagonistklassen, der bruges til behandling af højt blodtryk (hypertension) og angina pectoris (brystsmerter forårsaget af iskæmi af hjertemuskelen). Det fungerer ved at blokere calcium fra at komme ind i musklerne i blodkarene og hjertet, hvilket får dem til at slappe af og udvides. Dette forbedrer blodgennemstrømningen og giver hjertet mulighed for at pumpe blod lettere, sænke trykket i blodkarene og reducere arbejdsbyrden på hjertet.

Amlodipin kan bruges i monoterapi eller i kombination med andre antihypertensive lægemidler for at opnå mål blodtryksværdier. Derudover kan det ordineres til patienter med angina pectoris for at forhindre brystsmerter.

Dette lægemiddel fås i form af orale tabletter og kan bruges enten dagligt eller som foreskrevet af en læge. Det er vigtigt at bruge amlodipin strengt i henhold til din læges anbefalinger og ikke at stoppe med at tage det uden hans samtykke, selvom du oplever forbedring.

Indikationer Amlodipin

1. Hypertension (højt blodtryk): Amlodipin bruges til at sænke blodtrykket hos patienter med hypertension. Det hjælper med at forhindre komplikationer forbundet med højt blodtryk såsom slagtilfælde, hjerteanfald og nyreproblemer.
2. Angina (stabil og variant): Amlodipin kan bruges til behandling af stabile og variant angina, som kan manifesteres af brystsmerter eller ubehag under fysisk aktivitet eller stressende situationer.
3. Vasospasmer: Amlodipin kan bruges til at forhindre og behandle vasospasmer, såsom vasospasme fra subarachnoid blødning eller koronar spasme.

Udgivelsesformular

1. Tabletter til mundtlig administration:

   • Den mest almindelige form for frigivelse af amlodipin er orale tabletter.
   • Dosering: tabletter indeholder normalt 2,5 mg, 5 mg eller 10 mg amlodipin (i form af amlodipinbesylat).
   • Tabletter kan være almindelige eller overtrukne for at forbedre absorptionen og reducere bivirkninger.

2. Tabletter med ændret frigivelse:

   • Tabletter med kontrolleret/modificeret frigivelse af amlodipin er også tilgængelige, hvilket giver en mere jævn frigivelse af medicinen hele dagen.

Farmakodynamik

1. Blokering af l-type calciumkanaler: Amlodipin blokerer for l-type calciumkanaler i vaskulær glat muskel og myocardium. Dette fører til et fald i intracellulær calciumtilstrømning, hvilket reducerer kontraktiliteten af vaskulær glat muskel og hjertemuskel.
2. Perifer vaskulær udvidelse: På grund af blokering af calciumkanaler i den glatte muskel af arterier og arterioler forårsager amlodipin deres udvidelse. Dette fører til et fald i den samlede perifere vaskulære resistens og blodtryk.
3. Forbedring af koronar blodgennemstrømning: Udvidelsen af koronararterier under påvirkning af amlodipin bidrager til øget blodgennemstrømning i myokardiet, hvilket kan være særlig fordelagtigt hos patienter med koronar hjertesygdom.
4. Reduktion af hjertebelastning: Ved at reducere hjertekontraktilitet og faldende hjertebelastning forårsaget af vasodilatation kan amlodipin forbedre hjertefunktionen hos patienter med hjertesvigt.
5. Minimal effekt på ledning: Sammenlignet med nogle andre calciumkanalblokkere har amlodipin generelt minimal effekt på ledning i hjertets ledningssystem, hvilket gør det relativt sikkert for de fleste patienter med hjerterytmeforstyrrelser.

Farmakokinetik

1. Absorption: Amlodipin absorberes normalt hurtigt og fuldstændigt fra mave-tarmkanalen efter oral administration. Det har en høj biotilgængelighed, ca. 60-65%.
2. Distribution: Efter absorption distribueres amlodipin hurtigt i kropsvæv. Det er hovedsageligt bundet til blodplasmaproteiner på et niveau på ca. 95%.
3. Metabolisme: Amlodipin metaboliseres i leveren med dannelse af inaktive metabolitter. Den vigtigste metabolit er desethylamlodipin, som også har en blokerende virkning på calciumkanaler.
4. Udskillelse: Det meste af amlodipin og dets metabolitter udskilles gennem nyrerne (ca. 60-70% uændret).
5. Halveringstid: Amlodipins halveringstid fra kroppen er ca. 30-50 timer, hvilket betyder, at dens virkninger kan fortsætte i lang tid efter seponering.

Dosering og indgivelse

Anvendelsesmetode

• Oral administration: Amlodipin tages oralt, uanset måltider. Tabletterne skal sluges hel med masser af vand. Tabletten skal ikke tygges eller ødelægges, især hvis den er en tablet modificeret frigivelse.

Dosering

For voksne:

1. Hypertension (højt blodtryk):

   • Startdosis: normalt 5 mg en gang dagligt.
   • Vedligeholdelsesdosis: Afhængig af patientens respons kan dosis øges til en maksimal dosis på 10 mg pr. Dag.
   • Kommentar: Hos ældre patienter kan personer med leverfunktion, eller når de bruger amlodipin i kombination med andre lægemidler, reduceres den indledende dosis til 2,5 mg dagligt.

2. Angina (brystsmerter):

   • Standarddosis: normalt 5 mg en gang dagligt, hvilket kan øges til 10 mg en gang dagligt afhængigt af patientens individuelle terapeutiske respons.

For børn (i alderen 6 og op):

• Hypertension:
  • Startdosis: 2,5 mg en gang dagligt.
  • Vedligeholdelsesdosis: kan øges til 5 mg en gang dagligt efter 1-2 ugers behandling, afhængigt af respons på behandlingen.

Særlige instruktioner

• Regelmæssig overvågning: Patienter, der tager amlodipin, har brug for regelmæssig medicinsk tilsyn for at overvåge effektiviteten og sikkerheden ved behandlingen.
• Brug under graviditet: Amlodipin skal kun tages under graviditet, hvis det er absolut nødvendigt under streng medicinsk tilsyn.
• Interaktion med andre lægemidler: Amlodipin kan interagere med andre lægemidler, hvilket kræver dosisjustering og medicinsk tilsyn.

Brug Amlodipin under graviditet

Brugen af amlodipin under graviditet kan være problematisk, især i første trimester, når babyens organer dannes. Amlodipin hører til kategori C i FDA-graviditetssikkerhedsklassificeringen, hvilket betyder, at data om dens sikkerhed hos gravide kvinder er begrænset.

Hvis du tager amlodipin og bliver gravid eller planlægger at blive gravid, er det vigtigt at diskutere dette med din læge. Han eller hun vil være i stand til at vurdere fordelene ved at tage amlodipin sammenlignet med de potentielle risici for dig og din baby.

Kontraindikationer

1. Overfølsomhed: Mennesker med kendt overfølsomhed over for amlodipin eller andre dihydropyridin-calciumantagonister bør undgå brugen.
2. Hjertesvigt: Patienter med hjertesvigt, især dem med lavt blodtryk, bør tage amlodipin med forsigtighed.
3. Angina: Hos patienter med Anginapectoris (angina), især med angreb af ustabil angina, kræver brugen af amlodipin forsigtighed.
4. Akut myokardieinfarkt: Amlodipin kan anvendes med forsigtighed i de første par uger efter akut myokardieinfarkt.
5. Alvorlig leverdysfunktion: Patienter med svær leverdysfunktion bør tage amlodipin med forsigtighed på grund af mulig intensivering af lægemiddelhandlingen.
6. Graviditet og amning: Brugen af amlodipin under graviditet kan kun være begrænset og bør kun bruges, når det er absolut nødvendigt. Derfor bør beslutningen om at bruge amlodipin under graviditet træffes af en læge.
7. Børn: Data om effektiviteten og sikkerheden af amlodipin hos børn er utilstrækkelige, derfor kræver brug af børn særlig opmærksomhed og tilsyn af en læge.
8. Aldring: Hos ældre patienter kan brugen af amlodipin være begrænset på grund af mulig forbedring af dens hypotensive virkning og øget risiko for ortostatisk hypotension.
9. Kombination med andre lægemidler: Brug af amlodipin i kombination med visse andre lægemidler, såsom CYP3A4-hæmmere eller beta-adrenoblockere, kan kræve dosisjustering og omhyggelig overvågning.

Bivirkninger Amlodipin

1. Svimmelhed og følelse af svaghed: Mange patienter oplever svimmelhed eller følelse af svaghed i begyndelsen af at tage amlodipin. Disse symptomer forsvinder normalt på egen hånd, når kroppen tilpasser sig stoffet.
2. Hævelse af ben: En af de mest almindelige bivirkninger af amlodipin er hævelse i benene. De kan forekomme som hævelse og ødemer på benene eller underbenene. I nogle tilfælde kan hævelsen sprede sig til andre dele af kroppen.
3. Hovedpine: Nogle patienter kan opleve hovedpine eller forværring af eksisterende hovedpine, mens de tager amlodipin.
4. Døsighed og træthed: Nogle patienter kan opleve døsighed eller træthed, mens de tager amlodipin.
5. Fordøjelsesforstyrrelser: Gastrointestinale bivirkninger såsom kvalme, opkast, forstoppelse eller diarré kan forekomme.
6. Hjertebanken: Hos nogle patienter kan det at tage amlodipin forårsage en fornemmelse af hjertebanken eller hjertebanken.
7. Perifere neurologiske symptomer: I sjældne tilfælde kan amlodipin forårsage bivirkninger i nervesystemet, såsom paræstesier (prikken eller følelsesløshed) i ekstremiteterne.

Overdosis

1. Alvorligt fald i blodtrykket: Amlodipin, som en calciumkanalblokker, kan forårsage et markant fald i blodtrykket i overdosis. Dette kan føre til hypotonisk krise, besvimelse og endda chok.
2. Takykardi eller bradykardi: unormale hjerterytmer kan forekomme som et resultat af overdosis af amlodipin. Dette kan omfatte en hurtighed af hjerterytmen (takykardi) eller en afmatning af hjerterytmen (bradykardi).
3. Hyperkalæmi: overdosis af amlodipin kan føre til øgede blodkaliumniveauer (hyperkalæmi), især hos patienter med nedsat nyrefunktion.
4. Depression af centralnervesystemet: Der er en risiko for at udvikle depression i centralnervesystemet, herunder døsighed, nedsat bevidsthedsniveau, koma og endda anfald.
5. Andreymptomer: Andre mulige symptomer på overdosis af amlodipin kan omfatte svimmelhed, hovedpine, kvalme, opkast, diarré osv.

Interaktioner med andre lægemidler

1. CYP3A4-enzyminhibitorer: CYP3A4-enzyminhibitorer, såsom ketoconazol, itraconazol, clarithromycin, erythromycin, ritonavir og andre antiretrovirale lægemidler kan øge blodniveauet af amlodipin, hvilket kan føre til en stigning i dens hypotensive virkning og en øget risiko for bivirkninger, såsom bivirkninger, såsom virkeligheder og virkelighed.
2. CYP3A4-enzyminducere: CYP3A4-enzyminducere såsom rifampicin, carbamazepin, phenytoin, phenobarbital og urtepræparater, der indeholder Tutti frutti, kan reducere blodniveauet af amlodipin, hvilket kan føre til et fald i dens hypotensive virkning og en øget risiko for cardiovasculære begivenheder.
3. Beta-adrenoblockere: Kombinationen af amlodipin med beta-adrenoblockere kan øge den hypotensive effekt og mindske hjerterytmen. Dette kan føre til et fald i hjerterytmen og en øget risiko for bradykardi.
4. Andre antihypertensive lægemidler: Kombineret anvendelse af amlodipin med andre antihypertensive lægemidler, såsom ACE-hæmmere eller diuretika, kan føre til øget hypotensiv virkning og øget risiko for ortostatisk hypotension.
5. Statiner: Statiner som atorvastatin og simvastatin kan øge risikoen for myopati, når de kombineres med amlodipin, især når det bruges samtidig ved høje doser.