Metoclopramid

Metoclopramid er et lægemiddel, der bruges til at behandle en række gastrointestinale lidelser og en række andre tilstande.

Lægemidlet har flere farmakologiske egenskaber:

1. Procinetisk virkning : Metoclopramid stimulerer bevægelsen af ​​mad gennem mave-tarmkanalen, hvilket forbedrer mave- og tarmmotiliteten. Dette kan være nyttigt til behandling af symptomer på opkastning, kvalme, halsbrand og andre gastrointestinale lidelser.
2. Anti-emetisk virkning : Metoclopramid hjælper med at reducere kvalme og opkastning ved at blokere virkningen af ​​dopamin i opkastningscentret i hjernen.
3. Reduktion af refluks : Lægemidlet kan være effektivt til at reducere sure opstød fra maven ind i spiserøret, hvilket hjælper med at reducere halsbrand og andre symptomer på gastroøsofageal reflukssygdom (GERD).

Metoclopramid tages normalt oralt i tablet- eller sirupform. Det kan også bruges i injicerbar form på hospitaler til akut lindring af kvalme og opkastning.

Det er vigtigt at bemærke, at metoclopramid kan have bivirkninger, herunder døsighed, svimmelhed, bevægelsesforstyrrelser og andre. Derfor bør brugen af ​​dette lægemiddel være under opsyn af en læge og overholde de anbefalede doser. Du bør ikke tage metoclopramid uden at konsultere din læge, især hvis du har andre medicinske tilstande eller tager anden medicin.

Indikationer Metoclopramid

1. Kvalme og opkastning : Metoclopramid bruges til symptomatisk behandling af kvalme og opkastning på grund af forskellige årsager, såsom kirurgi, medicinbehandling, strålebehandling eller mave-tarmsygdomme.
2. Gastroøsofageal refluks (GERD) : Metoclopramid kan bruges til at behandle GERD-symptomer som halsbrand, opkastning, dysfagi (synkebesvær) osv.
3. Hyperemesis gravidarum : I tilfælde af svær kvalme og opkastning, inklusive hyperemesis gravidarum, kan metoclopramid ordineres for at lindre symptomerne.
4. Gastrointestinal motilitetsstøtte : Metoclopramid kan bruges til at stimulere gastrisk og intestinal motilitet hos patienter med gastroparese eller andre gastrointestinale motilitetsforstyrrelser.
5. Støtte til kemoterapibehandling : Metoclopramid bruges nogle gange som en del af en antiemetisk protokol, når der gives kemoterapi .

Udgivelsesformular

1. Tabletter: Den mest almindeligt anvendte form, beregnet til oral administration. Metoclopramid-tabletter kan være standardvirkende eller modificeret frigivelse for forlænget virkning.
2. Oral opløsning (sirup): Denne form er velegnet til patienter, der har svært ved at sluge tabletter, herunder børn og ældre. Opløsningen gør det lettere at dosere og tage medicinen.
3. Injektioner: Metoclopramid i form af injektioner anvendes til hurtig lindring af symptomer, når oral administration ikke er mulig eller ønskelig. Injektioner kan gives intramuskulært (IM) eller intravenøst ​​(IV).
4. Rektale stikpiller: Selvom det er mindre almindeligt, kan stikpiller bruges til at lindre kvalme og opkastning, når andre administrationsveje er uhensigtsmæssige eller ineffektive.

Farmakodynamik

1. Anti-emetisk virkning :

   • Metoclopramid er et effektivt antiemetikum på grund af dets virkning på dopamin D2-receptorer i området af det permanente opkastningscenter i lillehjernen. Det reducerer gag-refleksen og stimulerer mavemotorisk aktivitet, hvilket hjælper med at fremskynde fordøjelsen og bevægelsen af ​​mad gennem mave-tarmkanalen.

2. Prokinetisk handling :

   • Metoclopramid stimulerer den øvre gastrointestinale motoraktivitet ved at øge acetylcholinfrigivelsen og undertrykke dopaminhæmningen. Dette kan være nyttigt i behandlingen af ​​funktionelle og organiske fordøjelsesmotilitetsforstyrrelser såsom gastroparese og refluks-øsofagitis.

3. Nedsat prolaktinsekretion :

   • Metoclopramid udøver prolaktinsekretoriske virkninger ved at blokere dopamin D2-receptorer i hypofysens forlap. Dette kan være nyttigt i behandlingen af ​​hyperprolactinæmi og dets associerede symptomer, såsom hyperprolaktinemisk amenoré og galaktoré.

4. Central handling :

   • Metoclopramid kan have central beroligende og anxiolytiske virkninger forbundet med dets virkninger på dopamin- og serotoninreceptorer i centralnervesystemet.

5. Yderligere effekter :

   • I nogle tilfælde kan metoclopramid have antidepressive, anti-inflammatoriske og antioxidante virkninger, selvom mekanismerne for disse virkninger kræver yderligere undersøgelse.

Farmakokinetik

1. Absorption : Metoclopramid kan effektivt absorberes fra mave-tarmkanalen efter oral administration. Mad kan bremse absorptionshastigheden, men påvirker normalt ikke den totale absorption.
2. Distribution : Det er godt fordelt i kroppen og kan trænge ind i blod-hjerne-barrieren, så det kan påvirke centralnervesystemet og reducere kvalme og opkastning.
3. Metabolisme : Metoclopramid metaboliseres i leveren, hovedsageligt gennem hydroxylering og konjugering. Den vigtigste metabolit er metoclopramidsulfoxid.
4. Udskillelse : Udskillelse af metoclopramid fra kroppen sker hovedsageligt gennem nyrerne. Ca. 85-95 % af dosis udskilles uændret inden for de første 24 timer efter administration.
5. Halveringstid : Halveringstiden for metoclopramid er omkring 5-6 timer hos voksne og op til 15 timer hos nyfødte.
6. Virkningsmekanisme : Metoclopramid er en antagonist af dopamin D2-receptorer i centralnervesystemet. Det har også en stimulerende effekt på gastrointestinal motilitet ved at øge frigivelsen af ​​acetylcholin.

Dosering og indgivelse

Voksne

• Oral (indtagelse): Standarddosis er 10 mg 30 minutter før måltider og før sengetid, op til 4 gange dagligt, afhængig af symptomer og respons på behandlingen. Den maksimale daglige dosis bør ikke overstige 40 mg.
• Intravenøs og intramuskulær administration: Dosis til injektion er normalt 10 mg op til 4 gange dagligt. Intravenøs administration bør ske langsomt i mindst 1-2 minutter for at undgå bivirkninger.

Børn

Dosis af metoclopramid til børn beregnes individuelt, baseret på kropsvægt, og bør bestemmes af en læge. Generelt er det 0,1-0,15 mg pr. Kg kropsvægt 30 minutter før måltider og før sengetid, op til 3-4 gange om dagen.

Specielle instruktioner

• Behandlingsvarigheden med metoclopramid bør normalt ikke overstige 12 uger på grund af risikoen for bivirkninger, herunder bevægelsesforstyrrelser.
• Følg nøje din læges anvisninger vedrørende længden af ​​behandlingsforløbet og stop ikke med at tage det pludseligt uden at konsultere en specialist, især ved langvarig brug.
• Når metoclopramid administreres intravenøst, bør det administreres langsomt for at minimere risikoen for bivirkninger såsom ortostatisk hypotension.

Brug Metoclopramid under graviditet

Når metoclopramid anvendes under graviditet, skal de potentielle risici og fordele for moderen og fosteret overvejes. Der er utilstrækkelige data til at angive dets sikkerhed under graviditet, især i de tidlige stadier. Derfor anbefales det generelt at undgå brugen af ​​metoclopramid under graviditet, især uden at konsultere en læge.

Men i nogle tilfælde, når de potentielle fordele for moderen opvejer de mulige risici for fosteret, kan lægen beslutte at ordinere metoclopramid under graviditeten. Dette kan være nødvendigt i tilfælde af svær kvalme og opkastning i forbindelse med graviditet (kaldet hyperemesis gravidarum).

Kontraindikationer

1. Overfølsomhed : Personer med kendt overfølsomhed over for metoclopramid eller andre komponenter i lægemidlet bør ikke bruge det, da det kan forårsage allergiske reaktioner.
2. Hypofysetumorer : Metoclopramid kan stimulere prolaktinproduktionen og kan være kontraindiceret hos patienter med hypofysetumorer såsom prolaktinomer.
3. Mekanisk eller perforeret tarmobstruktion : Brugen af ​​metoclopramid kan være kontraindiceret i nærvær af mekanisk eller perforeret tarmobstruktion, da det kan forværre symptomer og komplicere tilstanden.
4. Fæokromocytom : Metoclopramid kan forværre symptomer på fæokromocytom, herunder forhøjet blodtryk, og er derfor kontraindiceret hos patienter med denne tilstand.
5. Epilepsi : Metoclopramid kan forværre anfaldstærsklen, derfor kan brugen af ​​det være kontraindiceret hos patienter med epilepsi eller andre lidelser forbundet med forekomsten af ​​anfald.
6. Graviditet og amning : Data om metoclopramids sikkerhed under graviditet og amning er begrænsede, og dets brug bør vurderes og anbefales af en læge.
7. Børn : Brugen af ​​metoclopramid til børn bør være forsigtig og bør kun ordineres af en læge, især til børn med visse medicinske tilstande.

Bivirkninger Metoclopramid

1. Døsighed og træthed : Metoclopramid kan forårsage døsighed eller træthed, især i begyndelsen af ​​behandlingen eller med øget dosis.
2. Søvnløshed : Metoclopramid kan forårsage søvnløshed eller søvnforstyrrelser hos nogle mennesker.
3. Svimmelhed : Nogle patienter kan opleve svimmelhed eller en følelse af ustabilitet.
4. Hjertebanken eller ændringer i hjerterytmen : I sjældne tilfælde kan metoclopramid forårsage ændringer i hjerterytmen, såsom hjertebanken eller arytmier.
5. Mundtørhed : Metoclopramid kan forårsage mundtørhed hos nogle mennesker.
6. Fordøjelsesforstyrrelser : Dette kan omfatte diarré, forstoppelse, kvalme eller opkastning.
7. Maskering af symptomerne på tardiv dyskinesi : Dette er en sjælden, men alvorlig bivirkning, hvor metoclopramid kan maskere symptomerne på tardiv dyskinesi, en tilstand karakteriseret ved ufrivillige bevægelser, der kan blive irreversible.
8. Forhøjelse af prolaktin : Metoclopramid kan øge prolaktinniveauet i blodet, hvilket kan føre til uønskede virkninger hos mænd (f.eks. Gynækomasti) og hos kvinder (f.eks. Hyperprolaktinemisk amenoré).

Overdosis

1. Ekstrapyramidale symptomer : Omfatter dyskinesier, dystoni, psykomotorisk agitation, muskelspasmer og rysten. Disse symptomer er forbundet med blokering af dopaminreceptorer i centralnervesystemet.
2. Sedation og døsighed : Overskydende metoclopramid kan forårsage døsighed, sløvhed, generel svaghed og endda tab af bevidsthed.
3. Kardiotoksicitet : I nogle tilfælde kan overdosering føre til hjerterytmeforstyrrelser, herunder arytmier og forlængelse af QT-intervallet.
4. Anticholinerge symptomer : Inkluderer mundtørhed, forstoppelse, sløret syn, urinvejsforstyrrelser osv.
5. Neuroleptisk syndrom: I sjældne tilfælde kan neuroleptisk syndrom udvikle sig, manifesteret som hypertermi, kramper, nedsat bevidsthed og andre symptomer.
6. Andre symptomer : Kvalme, opkastning, diarré, hypertension, hypotension og andre uønskede virkninger kan også forekomme.

Interaktioner med andre lægemidler

1. Antiemetika : Metoclopramid kan forstærke virkningen af ​​andre antiemetika, såsom centralt virkende antiemetika (f.eks. Dimenhydrinat), hvilket kan resultere i øget sedation.
2. Lægemidler, der påvirker det kardiovaskulære system : Metoclopramid kan øge virkningen af ​​antihypertensiva, såsom antihypertensiva eller lægemidler, der reducerer hjerterytmen (f.eks. Beta-adrenoblokkere), hvilket kan føre til et signifikant fald i blodtrykket.
3. Lægemidler, der påvirker centralnervesystemet : Metoclopramid kan øge de beroligende og antikolinerge virkninger af andre lægemidler, såsom benzodiazepiner eller antidepressiva, hvilket kan resultere i øget døsighed og nedsat reaktionsevne.
4. Lægemidler, der forårsager forlængelse af QT-intervallet : Metoclopramid kan øge risikoen for arytmier, når det bruges sammen med andre lægemidler, der forårsager forlængelse af QT-intervallet, såsom antiarytmiske lægemidler eller antibiotika fra makrolidgruppen.
5. Lægemidler, der øger mediatorsekretion : Lægemidler, der øger mediatorsekretion (f.eks. Antihistaminer) kan reducere effektiviteten af ​​metoclopramid.
6. Lægemidler, der forårsager ekstrapyramidale symptomer : Brug af metoclopramid sammen med andre lægemidler, der kan forårsage ekstrapyramidale symptomer (f.eks. Neuroleptika) kan øge denne bivirkning.