Tisercin

Tisercinum er et neuroleptikum i undergruppen phenothiazin. Elementet levomepromazin er en analog af chlorpromazin, der viser en mere kraftfuld undertrykkende effekt på psykomotorisk aktivitet.

Levomepromazin er en stærk antagonist af α-adrenerge receptorer, mens den udøver en svag antikolinerg effekt. Den aktive ingrediens øger smertetærsklen (dens smertestillende virkning ligner morfin) og har amnestiske egenskaber. Evnen til at forstærke aktiviteten af smertestillende midler gør det muligt at bruge levomepromazin som et adjuverende lægemiddel til svær akut eller kronisk smerte. [1]

Indikationer Tisercin

Det bruges i tilfælde af aktive former for psykotiske tilstande, hvor der er markant angst og psykomotorisk uro (akutte skizofrene angreb og andre alvorlige psykiske lidelser).

Det er ordineret til adjuvant behandling af kronisk psykose ( skizofreni og psykose af hallucinatorisk type).

Udgivelsesformular

Frigivelsen af medicinen sælges i form af tabletter - 50 stykker inde i en glasflaske.

Farmakodynamik

Levomepromazin blokerer afslutningerne af dopamin inde i hypothalamus med thalamus samt de limbiske og retikulære systemer, hvilket fører til undertrykkelse af det sensoriske system, svækkelse af motorisk aktivitet og udvikling af en stærk beroligende effekt. Sammen med dette viser stoffet en antagonistisk virkning i forhold til andre neurotransmittersystemer (serotonin med noradrenalin, acetylcholin og histamin). Resultatet af denne aktivitet er udviklingen af anti-adrenerge, antihistamin og antikolinerge virkninger.

Ekstrapyramidale negative manifestationer er svagere end ved brug af kraftfulde antipsykotika. [2]

Farmakokinetik

Når det administreres oralt, absorberes lægemidlet med en høj hastighed inde i mave -tarmkanalen. Indikatorer for plasma Cmax når efter 1-3 timer fra indlæggelsestidspunktet.

Stoffet deltager i intensive metaboliske processer med dannelsen af sulfater og konjugater sammen med glucuronsyre; disse elementer udskilles gennem nyrerne. [3]

En lille del af portionen (1%) udskilles uændret sammen med afføring og urin. Halveringstiden er 15-30 timer.

Dosering og indgivelse

Voksne.

Terapien bør startes med en lille dosis, gradvist øges (under hensyntagen til tolerancen). Når der er en mærkbar forbedring i patientens tilstand, reduceres portionen til en vedligeholdelsesdel (den vælges personligt af lægen).

Størrelsen af den indledende portion er i området 25-50 mg (1 tablet 1-2 gange om dagen). Om nødvendigt kan den oprindelige dosis øges til 0,15-0,25 g (6-10 tabletter 2-3 gange om dagen). I dette tilfælde skal den maksimale del af den daglige portion indtages om aftenen. Når tilstanden forbedres, reduceres delen til en vedligeholdelsesdel. Der kan maksimalt tages 0,25 g Tizercin om dagen.

Behandlingsvarigheden vælges personligt af lægen under hensyntagen til lægemidlets virkning.

For et barn fra 12 år.

Da børn er mere følsomme over for de beroligende og antihypertensive virkninger af levomepromazin, kan de ikke ordineres mere end 25 mg af lægemidlet om dagen.

• Ansøgning til børn

Medicinen kan ikke ordineres til pædiatri (til børn under 12 år).

Brug Tisercin under graviditet

I nogle tilfælde, ved brug af phenothiazin under graviditeten, blev barnet observeret at have medfødte udviklingsmæssige afvigelser, men det var ikke muligt at etablere en forbindelse med indtag af phenothiazin. Da lægemidlet ikke er klinisk testet, er det ikke ordineret i 3. Trimester.

Levomepromazin udskilles med modermælk, hvorfor det ikke bruges til hepatitis B.

Kontraindikationer

De vigtigste kontraindikationer:

• alvorlig intolerance forbundet med den aktive ingrediens, phenothiaziner eller andre elementer i lægemidlet;
• glaukom;
• kombineret brug med andre antihypertensive stoffer;
• kombination med MAOI;
• administration sammen med CNS -depressiva (lægemidler til generel anæstesi, alkohol og sovepiller);
• Parkinsons sygdom;
• forsinkelse i vandladningsprocesser
• multipel form for sklerose;
• myasthenia gravis og hemiplegi;
• alvorlig type kardiomyopati (kredsløbssvigt);
• alvorlig lever / nyresvigt;
• et fald i blodtrykket, der har klinisk betydning
• sygdomme, der påvirker de hæmatopoietiske organer;
• porfyri;
• ældre (over 65 år).

Bivirkninger Tisercin

Blandt sideskiltene:

• krænkelser af det kardiovaskulære system: ofte er der udvikling af ortostatisk kollaps, hvor der er svimmelhed, svaghed eller besvimelse. Derudover er udseendet af Adams-Stokes syndrom, NNS eller takykardi samt forlængelse af QT-intervallet (proarytmogen effekt, arytmi af piruettypen) og hjerteanfald, som kan forårsage pludselig død, mulig;
• problemer med aktiviteten af det hæmatopoietiske system: leuko-, trombocyto- eller pancytopeni, agranulocytose, venøs tromboemboli (dette omfatter lungeemboli og DVT), hyperglykæmi og abstinenssyndrom observeret hos nyfødte;
• lidelser i NS -funktionen: forvirring, katatoni, desorientering, epilepsianfald, visuelle hallucinationer, øgede ICP -niveauer, utydelig tale, reaktivering af psykotiske manifestationer og ekstrapyramidale lidelser (dystoni, dyskinesi, opistotonus, parkinsonisme samt hyperrefleksi);
• læsioner forbundet med metaboliske processer og det endokrine system: lidelser i menstruationscyklussen, galactorrhea og vægttab. Personer, der brugte phenothiazin, udviklede hypofyseadenom. Men for at identificere en forbindelse med en medicin kræves en mere detaljeret undersøgelse;
• urogenitale funktioner: problemer med vandladning, misfarvning af urin og priapisme. Kaotiske livmoderkontraktioner noteres enkeltvis;
• lidelser i fordøjelseskanalen: ubehag i maven, opkastning, xerostomi, kvalme og forstoppelse, som kan forårsage lammende tarmobstruktion. Desuden leverlæsioner (kolestase eller gulsot) og nekrotiserende enterocolitis, som kan føre til døden;
• epidermale læsioner: erytem, pigmentering, lysfølsomhed, eksfoliativ dermatitis og urticaria;
• problemer med visuel funktion: uigennemsigtighed i hornhinden og linsen samt pigmenteret retinopati;
• symptomer på intolerance: perifert ødem, astma, ødem i strubehovedet og anafylaktoide manifestationer;
• andre: hjertearytmi, hypertermi, vitaminmangel, glukoseintolerance og udvikling af hedeslag i et fugtigt varmt rum.

Overdosis

Blandt tegn på forgiftning:

• ændringer i de vigtigste vitale funktioner (hypertermi, fald i blodtryk);
• hjerteledningssygdomme (takykardi af piruettypen, forlængelse af QT, ventrikelflimren eller takykardi og blokade);
• ekstrapyramidale manifestationer;
• beroligende virkning;
• spænding ved centralnervesystemets aktivitet (epileptiske anfald) og neuroleptisk syndrom;
• ændring i EKG -aflæsninger, bevidsthedstab, dyskinesi og hypotermi.

Symptomatiske procedurer foreskrives under hensyntagen til data fra kontrol af grundlæggende vitale funktioner.

I tilfælde af et fald i blodtryksværdier er det nødvendigt at injicere væske, overføre patienten til Trendelenburg -positionen og derudover bruge noradrenalin eller dopamin (lægen skal have et genoplivningssæt med; når noradrenalin eller dopamin administreres, er det nødvendigt at overvåge hjertets arbejde gennem et EKG).

Diazepam bruges til anfald; når de gentages, indføres phenobarbital eller phenytoin.

Mannitol bruges udelukkende når rabdomyolyse forekommer.

Hæmodialyse, tvungen diurese og hæmoperfusionsprocedurer har ikke den ønskede effekt. Opkastning kan ikke fremkaldes, da der under forbigående epileptiske anfald kan opstå aspiration af opkast (på grund af spastiske bevægelser i nakken med hovedet).

Det er tilladt at udføre gastrisk skylning og overvåge indikationerne af vitale funktioner, selv efter 12 timer fra tidspunktet for lægemiddeladministration, fordi den antikolinerge effekt af Tizercin hæmmer gastrisk tømningsprocessen. For at svække absorptionen af medicinen tager de desuden et afføringsmiddel og aktivt kul.

Med NMS skal du straks stoppe med at tage antipsykotika og udføre terapi med kulde. Dantrolen Na kan tilsættes. Hvis der er behov for den efterfølgende brug af antipsykotika, bruges de meget omhyggeligt.

Interaktioner med andre lægemidler

Du kan ikke kombinere medicinen med antihypertensive lægemidler, da dette øger sandsynligheden for et markant fald i blodtrykket.

Det er forbudt at injicere stoffet sammen med MAO -hæmmere, for i dette tilfælde er der en forstærkning og forlængelse af de negative manifestationer af Tizercin.

Det er nødvendigt meget omhyggeligt at kombinere medicinen med antikolinerge stoffer (atropin, tricykliske midler, H1 -antihistaminer, succinylcholin, visse antiparkinsonmedicin og scopolamin) - på grund af forstærkning af antikolinerge virkninger (urinretention, paralytisk tarmblokering og glaukom). Administration sammen med scopolamin forårsager udvikling af ekstrapyramidale lidelser.

Ved brug af antipsykotika sammen med tetracykliner (f.eks. Maprotilin) kan sandsynligheden for arytmier øges.

Kombinationen med tri- eller tetracykliske midler kan også fremkalde forstærkning og forlængelse af antikolinerge og beroligende virkninger og derudover en stigning i sandsynligheden for udseende af ZNS.

Introduktionen sammen med CNS-depressiva (stoffer til generel anæstesi, narkotika, beroligende midler, beroligende-hypnotiske lægemidler, antipsykotika og tricykliske midler) forstærker virkningen på centralnervesystemet.

Tisercinum sænker aktiviteten af centralnervesystemstimulerende midler (amfetaminderivater er blandt dem).

Brugen af lægemidlet svækker i høj grad den antiparkinsoniske effekt af levodopa - på grund af den antagonistiske interaktion, der udvikler sig på grund af blokering af dopaminerge ender af neuroleptika.

Kombinationen af lægemidlet med taget oralt hypoglykæmiske stoffer fører til en svækkelse af virkningerne af sidstnævnte. Dette kan forårsage udvikling af hyperglykæmi.

Kombinationen af lægemidlet med lægemidler, der forlænger QT -intervallet (makrolider, visse antiarytmiske stoffer i klasse IA og III, cisaprid, visse antidepressiva, antihistaminer, visse azolantimykotika og diuretika med hypokalæmisk virkning) kan fremkalde en additiv effekt og øge forekomsten af arytmier.

Brugen af et lægemiddel med dilevalol forstærker aktiviteten af begge lægemidler - dette skyldes gensidig undertrykkelse af metaboliske processer. Ved kombineret brug af disse lægemidler skal doseringen af en hvilken som helst af dem (eller begge dele) reduceres. En lignende interaktion kan ikke udelukkes med introduktionen af andre β-blokkere. 

Når det administreres sammen med medicin, der har en lysfølsomhedseffekt, kan lysfølsomheden stige.

Det er forbudt at indtage alkoholholdige drikkevarer eller stoffer, der indeholder alkohol, når man bruger Tizercin. Alkohol er i stand til at forstærke den undertrykkende virkning på centralnervesystemet og øger også risikoen for ekstrapyramidale lidelser.

Kombinationen med C-vitamin svækker vitaminmangel forårsaget af brugen af lægemidlet.

Opbevaringsforhold

Tisercin bør opbevares utilgængeligt for små børn. Temperaturniveau - ikke mere end 25 ° C.

Holdbarhed

Tisercin kan bruges inden for en 5-årig periode fra fremstillingsdatoen for lægemidlet.

Anmeldelser

Tizercin modtager blandede anmeldelser fra patienter, der har brugt det. Der er en kraftig hypnotisk og beroligende virkning af lægemidlet, men det indikerer tilstedeværelsen af et stort antal sidetegn og kontraindikationer.