Ørn

Orlip har et perifert indflydelsesprincip; er en medicin, der bruges til fedme. Orlistat-komponenten er et specifikt stof, der har en stærk hæmmende virkning på lipaser i mave-tarmkanalen (har en langvarig effekt).

Lægemidlets virkning realiseres inde i tyndtarmen og gastrisk lumen - kovalente ledbånd dannes med aktive serinområder i bugspytkirtlen og gastriske lipaser. Det inaktiverede enzym mister i dette tilfælde evnen til at nedbryde kostfedt, der kommer i form af triglycerider, og derudover effekten på absorberede frie fedtsyrer og monoglycerider. [1]

Indikationer Ørn

Det bruges i kombination med et diætregime (moderat hypokaloricitet) hos fede mennesker (BMI er ≥30 kg / m2) eller overvægtige (BMI er ≥28 kg / m2), inklusive dem, der har risikofaktorer forbundet med fedme.

Indførelsen af orlistat skal annulleres efter 3 måneder, hvis der ikke registreres et vægttab på mindst 5% i forhold til det oprindelige niveau.

Udgivelsesformular

Lægemidlet fremstilles i form af kapsler i mængden af 10 stykker inde i cellepladen. Boksen indeholder 3 sådanne optegnelser.

Farmakokinetik

Absorption.

Test i normal vægt og overvægtige frivillige har vist, at vægtens indvirkning på absorptionshastigheder er ekstremt lav. Efter 8 timer efter oral administration af lægemidler blev det uændrede stof inde i blodplasmaet ikke registreret, hvoraf vi kan konkludere, at dets indikator er mindre end 5 ng / mol. [2]

Generelt var det med introduktionen af terapeutiske portioner af Orlip kun sporadisk at bestemme uændret orlistat inde i blodplasmaet; på samme tid var indikatorerne meget lave (<10 ng / ml eller 0,02 μmol). Samtidig blev der ikke observeret tegn på akkumulering, hvilket bekræfter den svage absorption af lægemidlet. [3]

Distributionsprocesser.

Fordelingsmængden kan ikke påvises, fordi stoffet absorberes dårligt. In vitro syntetiseres mere end 99% af lægemidlet med intraplasmisk protein i blodet (det meste med albumin og lipoproteiner). De mindste mængder orlistat passerer inde i erytrocytterne.

Udvekslingsprocesser.

De oplysninger, der blev indhentet under forsøg med dyr, viste, at orlistats metaboliske processer hovedsageligt realiseres gennem mavetarmkanalen. Omkring 42% af minimumsværdierne for lægemidler, der gennemgår total absorption hos fede personer, er 2 af Orlips vigtigste metaboliske produkter - M1 med MZ.

Molekyler af typerne M1 og M3 har en åben β-lactonring og bremser temmelig svagt lipaseaktiviteten (1000 og også 2500 gange mindre end orlistat). I betragtning af en så svag hæmmende effekt og lave plasmaværdier (gennemsnitsniveauet er henholdsvis 26 og 108 ng / ml), anses disse metaboliske produkter efter administration af terapeutiske portioner at have ingen lægemiddelaktivitet.

Udskillelse.

Det ikke -absorberede lægemiddel elimineres hovedsageligt med afføring (ca. 97% af doseringen og 83% uændret).

Kumulativ renal udskillelse af alle stoffer, der strukturelt syntetiseres med orlistat, er mindre end 2% af serveringen. Perioden indtil fuldstændig udskillelse af lægemidler (sammen med urin og afføring) er 3-5 dage. Proportionerne af stoffets udskillelsesveje hos frivillige med overvægt og normal vægt er fuldstændig ens. Både de metaboliske elementer M1 med MZ og orlistat kan udskilles i galden.

Dosering og indgivelse

Voksne ordineres til brug af den første kapsel på 0,12 g (med almindeligt vand) umiddelbart før spisning, sammen med den eller i den næste time efter. Hvis du springer over at spise eller spise fedtfattig mad, må brugen af Orlip springes over.

Patienterne bør spise en afbalanceret kost, en lavt kalorieindhold i moderat form, der indeholder omkring 30% af kalorierne (i form af fedtstoffer). Det er påkrævet at spise mange grøntsager sammen med frugt. Den daglige mængde proteiner med fedtstoffer samt kulhydrater skal opdeles i 3 daglige måltider.

Overskridelse af standarddosis af lægemidler (0,12 g 3 gange om dagen) forårsager ikke forstærkning af lægemiddeleffekten.

Anvendelsen af orlistat fører til en stigning i udskillelsen af fedt sammen med afføring efter 24-48 timer fra det tidspunkt, hvor stoffet tages. Ved afslutning af behandlingen vender udskillelsen af fedt i afføringen tilbage til sit oprindelige volumen efter 48-72 timer.

• Ansøgning til børn

Der er ingen oplysninger om brugen af Orlip i pædiatri.

Brug Ørn under graviditet

Der er ingen kliniske oplysninger om brugen af orlistat under graviditet.

Dyreforsøg afgjorde ikke, om der var en indirekte eller direkte negativ effekt på graviditet, foster- / embryonisk udvikling, fødsel eller postnatal udvikling. Men orlistat er stadig forbudt at bruge i den angivne periode.

Der er ingen oplysninger om, hvorvidt orlistat udskilles i modermælk, hvorfor det ikke er ordineret til amning.

Kontraindikationer

Det er kontraindiceret at ordinere med et kronisk malabsorptionssyndrom eller med intolerance over for det aktive element eller andre komponenter i lægemidlet.

Bivirkninger Ørn

Blandt sidesymptomer:

• svækkelse af NS -funktion: hovedpine udvikler sig normalt;
• lidelser forbundet med luftvejene, brystbenet og mediastinum: ofte er der læsioner i de nedre og øvre områder af luftvejene;
• problemer med mave -tarmkanalen: fedtudladning fra endetarmen, smerter eller ubehag i maveområdet, oppustethed ledsaget af udledning af en lille mængde afføring, steatorrhea, løs afføring, fedtet udflåd, tvingende afføring og en stigning i afføring observeres ofte. Ofte kan der være blød afføring, skader på tandkød eller tænder, ubehag eller smerter i endetarmsområdet og fækal inkontinens;
• krænkelser af nyre- og urinaktiviteten: ofte er der en infektion i urinrøret;
• metaboliske problemer: hypoglykæmi udvikler sig normalt;
• invasioner og andre infektioner: influenza opstår ofte;
• systemiske tegn: svaghed observeres ofte;
• lidelser forbundet med mælkekirtlerne og reproduktiv funktion: dysmenoré vises ofte;
• psykiske problemer: angst bemærkes ofte.

Overdosis

Kliniske test på mennesker med normal vægt og fedme, der tog 1-gangs portioner med 0,8 g orlistat eller genanvendelige doser på 0,4 g 3 gange om dagen i 15 dage, viste ikke udviklingen af mærkbare negative symptomer. Derudover har overvægtige personer erfaring med at bruge medicin 3 gange om dagen i en dosis på 0,24 g i seks måneder.

Normalt med en overdosis af et lægemiddel under test efter markedsføring var negative tegn fraværende eller lignede dem, der blev observeret ved indførelsen af terapeutiske portioner af lægemidler.

I tilfælde af alvorlig forgiftning er det påkrævet at overvåge patientens tilstand i 24 timer. Beviser fra dyreforsøg og frivillige forsøg tyder på, at den samlede effekt, der kan være forbundet med lipasehæmmende effekt af orlistat, normalt forsvinder hurtigt.

Interaktioner med andre lægemidler

Cyclosporin.

Kombinationen af lægemidlet med cyclosporin fører til et fald i plasmaparametrene for sidstnævnte. Som et resultat kan den immunsuppressive aktivitet af cyclosporin svækkes. På grund af dette er en sådan kombination forbudt. Men med et strengt behov for at bruge disse stoffer på samme tid, skal du regelmæssigt overvåge plasmaværdierne af cyclosporin. Plasmacyklosporinniveauer bør overvåges, indtil de stabiliseres.

Acarbose.

Fordi lægemidlets farmakokinetiske interaktion med acarbose ikke er undersøgt, kan de ikke kombineres.

Antikoagulantia taget oralt.

Kombinationen af lægemidler med warfarin og andre antikoagulantia kræver regelmæssig overvågning af INR -værdier.

Fedtopløselige vitaminer.

Administration med orlistat forårsager en svækkelse af absorptionen af retinol, calciferol, tocopherol og vitamin K. På samme tid, hos de fleste patienter, der brugte lægemidlet i op til 4 hele år, også normale værdier af disse vitaminer som β-caroten, blev observeret i kliniske test.

For at sikre tilstrækkelig ernæring til slankekure, skal du inkludere flere grøntsager og frugter i din kost og tage et multivitamintilskud for at kontrollere din vægt.

Hvis du har brug for multivitaminer, skal de indtages mindst 2 timer efter introduktionen af orlistat eller om aftenen før sengetid.

Amiodaron.

Kombinationen af lægemidlet med amiodaron førte til et lille fald i parameterne for sidstnævnte i plasmaet hos et lille antal frivillige. Hos personer, der bruger amiodaron, var det ikke muligt at præcisere den kliniske betydning af dette symptom, men nogle gange kan det være vigtigt. Hos mennesker, der kombinerer Orlip med amiodaron, bør klinisk observation og EKG -overvågning styrkes.

Andre kombinationer.

Administration af medicinen sammen med antikonvulsiva (lamotrigin eller valproat) fører undertiden til udvikling af anfald. Det var ikke muligt at bestemme forbindelsen mellem disse fænomener, men patienterne bør overvåges for mulig forekomst af ændringer i intensiteten eller hyppigheden af anfald.

Lejlighedsvis udvikler hypothyroidisme eller dens kontrol svækkes. Det var ikke muligt at bevise mekanismen for denne overtrædelse, men der kan være en svækkelse af absorptionen af levothyroxin eller jodsalte.

Der er oplysninger om et fald i den terapeutiske aktivitet af antiretrovirale lægemidler hos mennesker med hiv, antipsykotika (blandt dem lithium) og antidepressiva, der falder sammen med starten af lægemiddelbehandling hos mennesker med et tilstrækkeligt kontrolleret forløb af patologier. På grund af dette er det påkrævet omhyggeligt at evaluere eventuelle komplikationer for sådanne patienter, før behandlingen påbegyndes.

Orlistat er i stand til indirekte at svække aktiviteten af oral prævention, hvilket undertiden kan føre til uplanlagt befrugtning. Ved alvorlig diarré skal der anvendes yderligere prævention.

Opbevaringsforhold

Ørnen skal opbevares utilgængeligt for børn på et mørkt og tørt sted med temperaturer i området 10-20˚С.

Holdbarhed

Orlip må bruges inden for en periode på 36 måneder fra salgsdatoen for det terapeutiske produkt.

Analoger

Lægemidlets analoger er stofferne Xenical, Orlikel og Xenistat med Olistat.

Anmeldelser

Orlip modtager blandede anmeldelser fra patienter. Som et middel, der giver dig mulighed for at fjerne overvægt, betragtes det som effektivt, men på samme tid noteres et stort antal og høj intensitet af udviklingen af bivirkninger under brugen.