Onkotron

Oncotron er en antimetabolit og antitumor substans. Dette er en cytostatisk medicin, et kunstigt derivat af antracen.

Det er muligt, at stoffet virker ved yderligere elektrostatisk syntese af mitoxantron med DNA, hvilket forårsager flere huller i sin kæde.

Mitoxantronkomponenten virker på prolifererende og ikke-prolifererende celler. Dens indflydelse er ikke bundet til stadierne af cellecyklussen.

Ud over antitumor-effekten har mitoxantron en antibakteriel immunomodulerende og dermed antiprotozoal og antiviral virkning.

[1]

Indikationer Onkotrona

Anvendes til sådanne lidelser:

• ikke-lymfoblastisk leukæmi i det akutte stadium (voksne);
• brystcarcinom ;
• har et ondartet, ikke-Hodgkin-type lymfom;
• primært hepatisk cellecarcinom;
• ovarie carcinom;
• hormonbestandig prostatacancer, ledsaget af smerte.

[2], [3], [4]

Udgivelsesformular

Afgivelsen af elementet er lavet i form af injektionskoncentrat (i / p eller v / v introduktion) - inde i glasflasker med et volumen på 10 mg / 5 ml eller 20 mg / 10 ml og desuden 25 mg / 12,5 ml eller 30 mg / 15 ml (lig med 2. Mg / ml). Inde i boksen er der 1 sådan flaske.

Farmakodynamik

Det har endnu ikke været muligt at definere mekanismen for antitumoraktivitet definitivt, men ifølge foreløbige oplysninger kan det konkluderes, at lægemidlet indsættes mellem partiklerne i DNA-molekylet og dermed blokererer udførelsen af transkription med replikation.

Samtidig nedsætter mitoxantron topoisomerase-2 og har en uspecifik virkning på cellecyklussen.

Farmakokinetik

Til intravenøs injektion passerer mitoxantron i høj hastighed ind i vævet, hvorefter det fordeles der; derfra bliver det efterhånden frigivet. Store koncentrationer af elementet registreres i lungerne med leveren, og i afhængighed af graden af nedsættelse: inden for knoglemarv, hjerte, skjoldbruskkirtlen med milt, bugspytkirtlen og binyrerne med nyrer. BBB overvinder ikke.

Intraplasmisk proteinsyntese er lig med 90%; metabolske processer udvikles inde i leveren. I løbet af 5-dagesperioden udskilles 13,6-24,8% af stoffet fra kroppen sammen med galden, og 5,2,7,7,9% udskilles i urinen. Den terminale halveringstid er 9 dage.

Hos personer med leverproblemer er der observeret et fald i graden af elimination af lægemidler.

Dosering og indgivelse

Mitoxantron er en integreret bestanddel af mange kemoterapeutiske behandlingsformer, derfor er det nødvendigt at studere den særlige medicinske litteratur under udvælgelsen af doser, indgivelsesmåde og indgivelsesmåde til hver enkelt sag.

Lægemidlet indgives med lav hastighed intravenøst - mindst 5 minutter; kan bruges gennem en IV-dråbe i en periode på 15-30 minutter. Det anbefales at anvende Onkotron ved lav hastighed gennem et infusionsrør, og samtidig udføre en hurtig infusion af 5% glucosevæske eller 0,9% NaCl.

Det er umuligt at administrere lægemidlet rektalt, s / c, intramuskulært eller intraarterielt.

I alt tillades maksimalt 200 mg / m ^{2 af} lægemiddelsubstansen.

I NHL, ovariecarcinom, bryst eller lever, bruger monoterapi medicinen i en dosis på 14 mg / m ^{2 en}  gang i en 3-ugers periode. Hos mennesker, som tidligere blev kemoterapi, og desuden, når de kombineres med andre anticancermidler, er lægemiddeldosering reduceret til 10-12 minutters mg / m ². I tilfælde af gentagne cyklusser vælges dele af lægemidlet under hensyntagen til varigheden og intensiteten af undertrykkelsen af hæmatopoietiske knoglemarvsprocesser.

Ved at reducere antallet af neutrofiler i de tidlige cykler til <1500 eller blodplade værdier til indeks <50.000 celler / ul, er medikamentet dosis reduceret med 2 mg / m ². Hvis faldet neutrofiltal er <1000, eller blodpladeniveauer - <25.000 celler / ml, derefter yderligere portioner PM reduceres til 4 mg / m ².

I tilfælde nelimfoblastnyh former for leukæmi at inducere remission medikamentet anvendes dagligt i en dosis på 10-12 mg / m ²  - over en 5-dages sigt, indtil den samlede portion af 50-60 mg / opnås m ². Påfør høje doser af medicinen (14 + mg / m ² ) kan være dagligt i 3 dage.

Til behandling af hormonbestandigt prostata carcinom er en dosis på 12-14 mg / m ² administreret 1 gang om 21 dage nødvendig. Samtidig anvendes små mængder GCS dagligt (prednison i en dosis på 10 mg / dag eller hydrocortison ved 40 mg / dag).

Under en intrapleural installation (metastaser, der påvirker pleura i tilfælde af NHL eller karcinom i brystet), er en enkelt dosis lig med 20-30 mg. Inden proceduren opløses lægemidlet i 0,9% NaCl (50 ml). Hvis det er muligt, bør exudat fjernes fra pleura før behandling påbegyndes. Det er nødvendigt at opvarme det opløste koncentrat af Oncotron til niveauet for kropstemperaturen, og derefter indtaste den med lav hastighed (sættet varer 5-10 minutter) uden at anvende indsats. Den første del af lægemidlet forsinkes inde i pleurhulrummet i 48 timer. Hele hele sigtet skal patienten bevæge sig - for optimal fordeling af medicinen i pleura.

Efter afslutningen af det specificerede tidsinterval (48 timer) udføres re-drainage i området af pleurhulrummet. Med et effusionsvolumen på mindre end 0,2 liter slutter den første terapeutiske cyklus. Hvis dette tal er mere end 0,2 liter, skal du udføre en anden installation af 30 mg af stoffet.

Inden geninstallationsproceduren udføres, er det nødvendigt at bestemme hæmatologiske værdier. Den anden del af lægemidlet kan forblive inde i pleurhulrummet. Med en behandlingscyklus er højst 60 mg af komponenten tilladt. Med antallet af blodplader med neutrofiler, som ligger inden for det normale område, kan en anden intrapleural installation udføres efter 1 måned. Inden for den 1. Måned før og efter proceduren bør systemisk behandling ved anvendelse af cytostatika undgås.

[6]

Brug Onkotrona under graviditet

Det er umuligt at udpege Onkotron ved amning eller graviditet.

Kontraindikationer

Blandt kontraindikationerne:

• stærk følsomhed forbundet med migoxantron eller andre bestanddele af lægemidlet
• neutrofiltælling på mindre end 1500 / μl (undtagen for ikke-lymfoblastisk leukæmibehandling).

Forsigtighed er påkrævet under følgende forhold:

• hjertesygdom
• tidligere bestråling i mediastinumområdet
• undertrykkelse af hæmatopoietiske processer
• alvorlig nedsat nyre- eller leverfunktion
• OG;
• akutte infektioner med svampe, virus (herunder helvedesild og vandkopper) eller bakteriel etiologi (der er mulighed for generalisering og udseendet af udpegede komplikationer);
• sygdomme, der har stor risiko for hyperuricæmi (nephrolithiasis af urat natur eller gigt);
• Personer, der tidligere har anvendt antracykliner.

Bivirkninger Onkotrona

Blandt de vigtigste bivirkninger:

• læsion af hæmatopoietisk funktion: leukopeni (ofte fremkaldt den 6.-15. Dag med genopretning ved den 21. Dag), trombocyto-, neutro- eller erytrocytopeni. Lejlighedsvis forekommer anæmi;
• Fordøjelsessygdomme: anoreksi, obstipation, kvalme, diarré, appetitløshed, opkastning, svær smerte i peritoneum, stomatitis og blødning inde i mave-tarmkanalen. Øget aktivitet af levertransaminaser og forstyrrelse af leverfunktion observeres sjældent;
• lidelser, der påvirker kardiovaskulærsystemet: Ændringer i EKG-værdier, arytmi med takykardi, svækkelse af den venstre ventrikulære udkastningsfraktion, myokardisk iskæmi og andet end denne CHF. Giftig skade i myokardiet (for eksempel CHF) kan forekomme under behandling med indførelsen af mitoxantron, og efter måneder eller endog år efter færdiggørelsen. Sandsynligheden for kardiotoksiske virkninger øges, når ^der opnås en samlet del på 140 mg / m2;
• læsioner af åndedrætsorganerne: Der er rapporter om udseendet af pneumonitis, som har en interstitiel karakter;
• tegn på allergi: udslæt, nedsat blodtryk, kløe eller dyspnø og også anafylaktiske symptomer (for eksempel anafylaksi) og urticaria;
• lokale manifestationer: udviklingen af flebitis; i tilfælde af ekstravasation forekommer brænding, hævelse, smerte og erytem, og ud over denne nekrose, som påvirker nærliggende væv. Der er information om erhvervelsen af venerne, hvor lægemidlet blev injiceret, samt vævene ved siden af dem med en intens blåfarve;
• andre: systemisk svaghed, hovedpine, alopeci, feber, træthed, ikke-specifikke neurologiske manifestationer, rygsmerter, amenoré og menstruationsforstyrrelse. Lejlighedsvis bliver negle og epidermis blålig. Svampedystrofi, hyperuricæmi eller -creatininæmi, og i øvrigt observeres sekundære infektioner og hærdelig sclera-farvning i en blå farvetone.

[5]

Overdosis

Intoxikation kan føre til forstærkning af myelotoksicitet samt de ovennævnte negative symptomer.

Dialyse virker ikke. I tilfælde af forgiftning skal du omhyggeligt overvåge patienten og udføre symptomatiske foranstaltninger, hvis det er nødvendigt. Der er ingen data om antidot-elementet mitoxantron.

Interaktioner med andre lægemidler

Ved intravenøs injektion må lægemidlet ikke blandes med andre stoffer (sediment kan forekomme).

Fremstillingen forøger aktiviteten af cytotoksiske medikamenter flerhed - for eksempel methotrexat, vincristin, cisplatin, cytarabin, dacarbazin og cyclophosphamid, og tilsætningen af 5-fluorouracil.

Kombinationen af Oncotron og andre antitumorstoffer samt brug af lægemidler under bestråling af mediastinumzonen kan øge dets myeloide og kardiotoksicitet.

Indledning sammen med stoffer, der blokerer udskillelsen af tubuli (blandt dem uricosuric anti-gouty stoffer - sulfinpyrazon) øger sandsynligheden for nefropati.

[7], [8], [9]

Opbevaringsforhold

Onkotron skal opbevares på plads lukket fra små børn. Væske kan ikke fryses. Temperaturmærker - højst 25 ° C.

Holdbarhed

Oncotron kan anvendes inden for en 3-årig periode fra datoen for salg af lægemiddelkomponenten.

Ansøgning om børn

Der er ingen bekræftede oplysninger om, at brug af medicin i pædiatri er effektiv og sikker.

Analoger

Analoger af stoffer er Novantron og Mitoxantron.