Neyralgin

Neuralgin er et lægemiddel fra en subkategori af antikonvulsive midler.

Indikationer Neyralgina

Det bruges til voksne for at eliminere at have en høj intensitet af smerte (også neuropatisk).

Derudover anvendes det i kombination med andre antikonvulsiva midler for at eliminere anfald af epilepsi partielle karakter (ledsaget af et sekundært stadium af generalisering eller ej) - voksne og unge fra 12 år. Samtidig er det ordineret til partielle anfald - børn på 6-12 år.

[1], [2], [3], [4]

Udgivelsesformular

Frigivelsen af komponenten realiseres i kapsler, 100 stykker inde i flasken eller 10 stykker inde i cellepladen; i en pakke - 3 sådanne optegnelser.

[5], [6]

Farmakodynamik

Nøjagtigt bestemme princippet om gabapentineksponering i øjeblikket mislykket. Elementet er strukturelt relateret til neurotransmitteren GABA, men ved hjælp af dens indflydelse adskiller den sig fra andre aktive komponenter, der interagerer med GABA synapser (blandt dem barbiturater med valproater, benzodiazepiner og stoffer, der nedsætter aktiviteten af GABA transaminase og bremser processen med GABA-indfangning, men denne prodrug GABA og GABA agonister).

In vitro-test, der anvender gabapentin mærket med en radioaktiv isotop, blev der beskrevet en beskrivelse af en ny peptidbindende region inde i rottehjerne, som indbefattede hippocampus med neocortex, som kan associeres med de anæstetiske og antikonvulsive virkninger af gabapentin, såvel som dets strukturelle derivater. Gabapentinsyntesezonen er defineret under dække af a2-δ-underenheden af de spændingsfølsomme Ca-kanaler.

Gabapentin, som er på niveau med kliniske indikatorer, syntetiseres ikke med andre fælles neurotransmittere eller terapeutiske cerebrale endinger, herunder GABA-A og GABA-B, og desuden glutamat-, benzodiazepin-, glycin- eller N-methyl-d-aspartat-slutninger.

Under in vitro-procedurer interagerer gabapentin ikke med Na-kanaler, hvilket adskiller det fra carbamazepin med phenytoin. Stoffet svækker responsen til aktiviteten af en NMDA glutamatagonist med separat in vitro-test, men kun ved værdier over 100 μm, som ikke kan opnås in vivo.

Lægemidlet reducerer mængden af monoamin neurotransmittere frigivet in vitro lidt. Dens anvendelse i rotter forårsager en stigning i GABA-omsætning i visse cerebrale områder (en virkning svarende til virkningen af natriumvalproat, om end i andre områder af hjernen). Hvilken betydning en sådan aktivitet af gabapentin har for anti-konvulsiv aktivitet, skal stadig præciseres.

I dyr trænger stoffet ind i hjernen uden komplikationer, forebyggelse af anfald forårsaget af maksimal elektrochok eller kemiske krampemidler (blandt dem elementer, der nedsætter GABA-bindingen) og også genetiske modeller for anfald.

[7]

Farmakokinetik

Efter oral administration absorberes gabapentin ved høj hastighed inde i mave-tarmkanalen uden henvisning til brugen af mad; Generelt observeres ingen interaktion med mad. Plasma Cmax værdier registreres efter 2-3 timer. Dele størrelse og plasma narkotika parametre er lineært afhængige. Gentagen administration af lægemidlet ændrer ikke de farmakokinetiske egenskaber. Værdierne for absolut biotilgængelighed er ca. 59%, ikke ændret i tilfælde af kursusbrug.

Syntese med intraplasma blodprotein i gabapentin er fraværende. Stoffet passerer gennem hepatoencephalic barrieren; i epileptika er dets værdier i cerebrospinalvæsken ca. 20% af niveauet for de tilsvarende ligevægtsparameterparametre af lægemidler.

Lægemidlet er næsten ikke underkastet metaboliske processer i den menneskelige krop, fører ikke til en afmatning eller induktion af leverenzymer. Lægemidlet forhindrer metabolisme af de mest almindeligt anvendte antikonvulsiva stoffer.

Udskillelse i uændret tilstand udføres kun gennem nyrerne. Halveringstiden er ikke bundet til størrelsen af delen, i gennemsnit svarende til 5-7 timer hos personer med sund sekretorisk aktivitet af nyrerne. Fra blodplasmaet kan stoffet elimineres gennem hæmodialyse.

Dosering og indgivelse

Det er muligt at bruge en kapsel uden binding til mad. For at reducere sandsynligheden for negative symptomer anbefales den første del inden sengetid.

I tilfælde af smerte ved neuropatisk genese skal du for den første dag anvende 0,3 g af stoffet 1 gange, for 2. Dag - 2 gange 0,3 g og for 3. Dag - 3 gange 0,3 g Om nødvendigt øges den daglige dosis gradvist, indtil der opnås en analgetisk effekt (maks. 1,8 g, som er opdelt i 3 anvendelser). I svære stadier af sygdommen anvendes højere portioner - 1,8-3,6 g pr. Dag.

I tilfælde af epilepsi udføres kompleks terapi. Personer over 12 år skal først bruge 0,3 g af stoffet 3 gange om dagen. Den mest effektive er portionerne i området 0,9-1,8 g pr. Dag (det er nødvendigt at opdele dem i 3 anvendelser). Brug stoffet med maksimalt 12-timers intervaller.

Børn i aldersgruppen 6-12 år skal bruge 25-35 mg / kg pr. Dag (doseringen er opdelt i 3 anvendelser).

Brug Neyralgina under graviditet

Prescribing medicin til gravide er kun tilladt i situationer, hvor fordelene ved introduktion til en kvinde anses for mere sandsynlige end risikoen for at udvikle negative virkninger på fosteret.

Det aktive element (gabapentin) udskilles med modermælken, hvorfor du ikke kan amme, når du bruger den.

Kontraindikationer

Det er kontraindiceret at anvende i tilfælde af stærk intolerance forbundet med lægemidler.

[8]

Bivirkninger Neyralgina

Blandt bivirkningerne er:

• infektiøse infektioner: vira, læsioner i urinvejene, lungebetændelse og otitis medier;
• læsioner, der påvirker blodsystemet: leuko- eller trombocytopeni;
• immunforstyrrelser: allergier;
• metaboliske lidelser: ændringer i blodsukkerværdier, anoreksi, øget appetit og stigning eller nedsættelse af vægten;
• psykiske lidelser: depression, hallucinationer, angst eller spænding, tankeforstyrrelse og følelsesmæssig labilitet;
• læsioner, der påvirker NAs arbejde: ataksi, amnesi, døsighed, dysartri og konvulsioner og desuden hyperkinesi, hovedpine, søvnløshed, svimmelhed og tremor. Derudover er koordinationsforstyrrelse, nystagmus, hypokinesi med paræstesier og hypoestesi samt potentiering / nedsættelse / forsvinden af reflekser og andre motoriske lidelser (dystoni, athetose eller dyskinesi);
• problemer med visuel funktion: diplopi eller amblyopi, samt svækkelse af synsskarphed;
• Hørelseforstyrrelser: Svimmelhed eller øreringe;
• læsioner i det kardiovaskulære apparat: hjerteslag, dilation af blodkar og øget tryk;
• nedsat respiratorisk funktion: faryngitis, rhinitis, hoste, dyspnø og bronkitis;
• Fordøjelseskanalen: diarré, opkastning, obstipation, gingivitis, ondt i maveregionen, en sygdom af tænderne, tørhed af mundslimhinden og flatulens, og derudover hepatitis, gulsot, pancreatitis, og en stigning i leverprøver;
• epidermal læsioner: kløe, acne, SJS, angioødem, blå mærker og udslæt, og derudover ansigtspuffer, polyformal erytem og alopeci;
• ODA-skade: artralgi, smerter i ryggen, muskelspring og myalgi;
• lidelser i urogenital aktivitet: urininkontinens, nyresvigt, gynækomasti og impotens;
• Andre symptomer: svær træthed, asteni, ødem (undertiden perifer), gangart lidelse, og med det de smerter, feber, forkølelse og følelse af utilpashed, smerter i brystbenet og abstinenssymptomer (herunder kvalme, hyperhidrosis, søvnløshed og angst).

[9], [10], [11], [12]

Overdosis

Tegn på beruselse: døsighed, hyppige og lette afføring, dobbelt vision, sløvhed og sløret tale.

I sådanne tilfælde gives sorbenter til offeret. Lægemidlet kan udskilles ved hjælp af hæmodialysessessioner.

[13]

Interaktioner med andre lægemidler

Lægemidlet må kombinere med andre antikonvulsiva stoffer (carbamazepin, phenobarbital og foruden denne valproinsyre og phenytoin), oral prævention (indeholdende ethinylestradiol eller norethindron) og betyder, at blokering af tubulats udskillelse og nedsættelse af nyres udskillelse af gabapentin.

Antacida, der indeholder Al3 + såvel som Mg2 + i deres sammensætning sænker biotilgængeligheden af lægemidlet med ca. 20%, hvorfor det anbefales at anvende det efter 2 timer efter administration af antacida.

Ved kombineret anvendelse med myelotoksiske lægemidler forstærkes hæmatotoksicitet (udvikling af leukopeni).

Når man anvendte morfinkapsler med en reguleret frigivelse i en dosering på 60 mg om 2 timer sammen med gabapentin i en 0,6 g betjening, steg den gennemsnitlige AUC for sidstnævnte med 44% sammenlignet med AUC-værdierne for gabapentin anvendt uden morfin. På grund af dette er det nødvendigt at omhyggeligt overvåge tilstanden hos mennesker og notere et sådant symptom på undertrykkelse af funktionen af centralnervesystemet som en følelse af døsighed. Ved en sådan overtrædelse er det nødvendigt at sænke delen af morfin eller gabapentin i overensstemmelse hermed.

[14], [15]

Opbevaringsforhold

Neuralgin skal opretholdes ved temperaturværdier i intervallet 15-30 ° C.

[16]

Holdbarhed

Neuralgin kan anvendes i 5 år fra det tidspunkt, hvor et terapeutisk stof frigives.

[17], [18]

Ansøgning om børn

Neuralgin anvendes til adjuverende behandling med sekundær generalisering (eller ej) af partielle anfald hos børn over 6 år.

Lægemidlet kan ordineres til monoterapi til de ovennævnte lidelser for børn over 12 år.

[19]

Analoger

Analoger af lægemidlet er lægemidler Gababamma, Gabantin med Gabastadin, Nupintin med Gabaleptom, Tebantin med Gatonin, og foruden Gabamax og Meditan med Gabapentin. Ud over Gabat, Convalis med Grimodin og Epigan med Newropent.