Mezoneks

Mezonex er et systemisk antimikrobielt lægemiddel. Inkluderet i kategorien carbapenemer.

Indikationer Mausoleet

Det bruges til infektiøse læsioner fremkaldt af aktiviteten af en eller flere mikrober, der er følsomme over for medicinen:

• læsioner, der påvirker den nedre del af luftvejene (lungebetændelse, herunder også den nosokomiale form);
• læsioner af urinsystemet
• infektion inden for abdominalområdet
• gynækologiske lidelser, herunder endometritis og bækkenlæsioner;
• have ukompliceret beskadigelse af det subkutane lag og epidermis (også lignende lidelser der opstår med komplikationer);
• meningitis eller septikæmi med bakteriel karakter
• empiriske procedurer i tilfælde af mistanke om bakteriel genetisk infektion hos voksne med feberbeslag under neutropeni.

[1], [2], [3],

Udgivelsesformular

Frigivelsen af det farmaceutiske element forekommer i lyofilisatet til fremstilling af injektionsvæske, 0,5 eller 1 g af substansen inde i hætteglasset. I en pakke - 1 lignende flaske.

Farmakodynamik

Meropenem betragtes som et antibiotikum af carbapenem-undergruppen; er resistent over for humant hydropent-1. Indført ved parenteral metode. Det har en bakteriedræbende virkning, der påvirker bindingen af membraner fra bakterieceller.

Stoffet passerer let gennem bakteriecellens membraner, har en signifikant høj stabilitet over for de fleste lactamaser, såvel som signifikant affinitet for proteiner, der udfører syntesen af penicillin (element PBS'er). Alt dette forklarer meropenems signifikante baktericide aktivitet i forhold til en ret bred vifte af patogene anaerober med aerober.

Baktericide værdier er normalt 1-2 gange den bakteriostatiske indikator for meropenem (undtagen Listeria, monocytogenes, i forhold til hvilken den dødelige virkning ikke udvikler sig).

Ved in vitro-test og med in vivo blev det bestemt, at meropenem besidder en post-antibiotisk virkning.

Det antibakterielle terapeutiske område registreret in vitro indeholder et stort antal klinisk vigtige gram (-) og gram (+) mikrober og samtidig patogene anaerober og aerober.

Farmakokinetik

Efter en halv times intravenøs injektion af den første dosis af lægemidlet til en sund person blev der noteret plasma Cmax, hvilket var ca. 23 μg / ml (med en portion på 0,5 g) såvel som 49 μg / ml (ved en dosering på 1 g). Men den absolutte tilsvarende farmakokinetiske binding mellem værdierne for AUC, Cmax og størrelsen af den påførte portion blev ikke detekteret. Derudover var der et fald i clearanceniveauet fra mærket på 287 til 205 l / min, da doseringen af lægemidler blev forøget fra 0,25 g til 2 g.

Injektionen af en bolusinjektion med en portion på 1 g i 2, 3 og 5 minutter til en rask person fører til plasma Cmax-værdier på ca. 110, 91 og 94 mcg / ml.

Intravenøs bolusadministration af den første dosis medicin over en 5 minutters periode til en sund person fører til udvikling af en plasma Cmax-værdi på ca. 52 μg / ml (en dosis på 0,5 g) samt 112 μg / ml (1 g dosering).

Efter 6 timer fra tidspunktet for påføring af 0,5 g Mezonex reduceres plasmaindikatoren meropenem til 1 μg / ml eller lavere.

Efter anvendelse af flere doser med et 8-timers interval observeres akkumulering af meropenem ikke hos personer med sund nyreaktivitet.

Hos personer med sund nyrefunktion er halveringstiden ca. 1 time. Intlasmasyntese med protein er ca. 2%.

Ca. 70% af dosen udskilles uændret i urinen i 12 timer. Efterfølgende eliminering af stoffet med urin er ubetydelig.

Værdierne for meropenem inde i urinen, som overstiger 10 μg / ml, opretholdes på dette niveau inden for 5 timer (hvis en dosis på 0,5 g er indført). I tilfælde af anvendelse af 0,5 g lægemidler med 8 timer eller 1 g med 6-timers intervaller blev akkumulering af meropenem inde i urinen og blodplasma ikke observeret.

Mezonex er i stand til at trænge ind i hovedparten af væv med væsker (blandt dem cerebrospinalvæsken hos mennesker med meningitis af bakteriel oprindelse) og når forhøjelser, der overstiger dem, der er nødvendige for at undertrykke de fleste mikrober.

Dosering og indgivelse

Lægemidlet bør anvendes i form af en bolusinjektion (injektion varer mindst 5 minutter) eller efter intravenøs injektion, der varer 15-30 minutter.

Når der udføres intravenøs bolus-type pricks, fortyndes præparatet forsigtigt med en speciel injektionsvæske af steril karakter (5 ml pr. 0,25 g meropenem) for at opnå en koncentration af substansen, der er 50 mg / ml.

I tilfælde af intravenøse injektioner fortyndes medicinen med steril væske til injektioner eller med fysiologisk væske til et volumen på 50-200 ml.

Følgende infusionsvæsker er egnede til opdræt af Mezonex:

• 0,9% infusion NaCI;
• 5% eller 10% glucosevæske;
• 5% glucosevæske sammen med 0,02% natriumbicarbonat;
• 0,9% NaCI med 5% glucosevæske;
• 5% glucosevæske med 0,225% NaCl;
• 5% glucosevæske sammen med 0,15% kaliumchlorid infusion;
• 2,5%, såvel som en 10% mannitolopløsning til intravenøs injektion.

Lægemidlet inde i en sådan væske opløses helt uden dannelse af bundfald.

Doseringsdele og varighed af behandlingscyklus for voksne udvælges under hensyntagen til den menneskelige tilstand og typen af læsionsværdier.

Blandt de anbefalede daglige dele af stoffer:

• ledsaget af komplikationer i urinsystemet - 0,5 g med et 8-timers interval;
• epidermis læsioner med et subkutant lag (med eller uden komplikationer) - 0,5 g med et 8-timers interval;
• gynækologiske infektioner (blandt dem blandsygdomme læsioner) - 0,5 g stof med et 8-timers interval;
• læsioner i den nedre del af luftvejene - 0,5 g med et 8-timers interval (med nosokomial lungebetændelse, dosen er 1 g);
• læsioner i abdominalzonen (med komplikationer) eller septikæmi - 1 g af lægemidlet med bevarelse af 8-timers intervallet;
• meningitis - 2 g af lægemidlet med bevarelse af 8-timers intervallet.

Personer med nyresvigt.

Hos personer med et QC-niveau under 51 ml / min reduceres størrelsen af portionerne på denne måde:

• QC, der udgør ≥51 ml pr. Minut - 1 injektion er 0,5-1 g (et 8-timers interval er påkrævet);
• QC i intervallet 26-50 ml pr. Minut - 1 injektion er 0,5 g (med et 12-timers interval);
• QC i intervallet 10-25 ml i 60 sekunder - 1 injektion svarer til 0,25 g (med et 12-timers interval);
• QC-værdi <10 ml i 1 minut; 1 injektion er 0,25 g (med 24-timers interval).

Mezonex kan udskilles under hæmodialyse. Hvis det er nødvendigt, bør langvarig brug af medikamentet være enfoldig portion (valgt under hensyntagen til intensiteten og formen af den udviklede læsion) til anvendelse efter afslutningen af hæmodialysesessionen - for at genoprette terapeutisk effektive plasmaniveauer af lægemidler.

Erfaring med brug af stoffer i personer, der får peritonealdialyse, fraværende.

Anvendelse hos ældre.

Ældre personer med problemer med nyreaktivitet eller QC-tal over 51 ml / min skal justere doseringen af lægemidlet.

Anvendelsesform og dosering hos børn.

Børn op til 12 år skal injicere 10-20 mg / kg af et farmaceutisk element med 8 timers længder (givet læsionens kompleksitet og barnets tilstand og dermed dens følsomhed vedrørende patogene mikrober).

Anbefalet daglig dosering af lægemidlet:

• læsioner i urinsystemet, der opstår med komplikationer - 10 mg / kg med en 8-timers periode;
• læsioner af det subkutane væv og epidermis (uden komplikationer) eller den nedre del af åndedrætssystemet (lungebetændelse) - 10-20 mg / kg komponent med 8 timers længder;
• infektioner i den intra abdominale zone (med komplikationer) - 20 mg / kg af lægemidlet med intervaller på 8 timer
• meningitis - 40 mg / kg af lægemidlet (intervallerne er 8 timer).

Børn, der vejer over 50 kg, er forpligtet til at ordinere voksne doser.

[5]

Brug Mausoleet under graviditet

Der er ingen oplysninger om sikkerheden ved introduktion af Mezoneks under graviditet. Dyreforsøg har vist, at der ikke udvikles negative bivirkninger på fosteret. Lægemidlet er ordineret til gravide, så længe fordelene ved det er mere sandsynligt end risikoen for negative konsekvenser for fosteret. Brug kun medicinen under konstant lægeovervågning.

Indersmælk hos dyr er der kun yderst lave mængder medicin. Tildel det til lakterende kvinder er kun tilladt i tilfælde, hvor fordelene ved brugen heraf er højere end risikoen for spædbarnet. Det anbefales at nægte amning under behandlingen.

Kontraindikationer

Kontraindikeret anvendelse hos personer med intolerance over for β-lactam antibiotika.

Bivirkninger Mausoleet

Blandt bivirkningerne:

• lokale manifestationer efter i / v injektion: throbophlebitis, inflammation eller smerte;
• hudlidelser: kløe, udslæt eller urticaria;
• lidelser, der påvirker mave-tarmkanalen: kvalme, hepatitis, mavesmerter, diarré og opkastning;
• forstyrrelser i blodsystemet: hærdelig trombocytæmi og desuden neutropeni eller trombocytæmi med eosinofili. Individuelle patienter kan udvikle et direkte eller indirekte positivt Coombs test respons. Der er rapporter om en delvis reduktion i dannelsen af thromboplastin;
• problemer med leverens aktivitet: en behandlingsbar stigning i serumværdierne af bilirubin, alkalisk phosphatase, transaminaser samt mælke dehydrogenase;
• læsioner, der påvirker det kardiovaskulære system: bradykardi, HF, myokardieinfarkt, takykardi eller lungeemboli;
• lidelser i centralnervesystemet: paræstesi, kramper, sammen med svær hovedpine, depression og følelse af spænding;
• nedsat nyrefunktion: hæmaturi eller dysuri
• Andre manifestationer: thrush eller oral candidiasis.

[4]

Overdosis

Mezonex-forgiftning udvikler sig ofte hos personer med problemer i forbindelse med nyrefunktionen. Blandt manifestationerne - dyspnø, ataksi og kramper.

Ved overdosering tages symptomatiske foranstaltninger. Hos personer med nedsat nyrefunktion kan hæmodialyse udskille meropenem med dets metaboliske elementer.

Interaktioner med andre lægemidler

Det er nødvendigt at administrere stoffet meget omhyggeligt i kombination med lægemidler, der har potentiel nefrotoksicitet.

Probenecid virker som en konkurrent til elementet meropenem i forhold til tubulær udskillelse, hvilket medfører en forbedring af udskillelsen gennem nyrerne samtidig med, at stoffets halveringstid forlænges og plasmaforhøjelserne øges. Da intensiteten og varigheden af lægemiddelvirkningen, der udøves af Mezonex, doseret uden brug af probenecid, er ens, bør disse lægemidler ikke kombineres.

Lægemidlet reducerer serummarkører af valproinsyre.

Lægemidlet må blandes med opløsninger, der indeholder andre medicinske stoffer.

[6], [7]

Opbevaringsforhold

Mezonex i form af et tørt lyofilisat skal opbevares på et sted, der er helt lukket for små børn. Temperaturmærker er ikke højere end 25 ° С.

Holdbarhed

Mezonex kan administreres i en 24-måneders periode fra det tidspunkt, hvor det terapeutiske middel fremstilles.

Ansøgning om børn

Giv ikke spædbørn op til 3 måneder.

Analoger

Analoger af stoffet er stofferne Demopenem, Meronem, Romain med Europenem, Merocef med Invanz og Meropenem med Inemplus. Derudover er Sinerpen, Lastin, Meromak med Mepenam, Prep, med Merobocid, Tien og Meromek med Ronem og Merospin.