Mezakar

Mezacar er en antikonvulsiv medicin.

Indikationer Mezakara

Den anvendes under sådanne forhold:

• epilepsi ;
• anfald af beslaglæggelser af delvis art, der har en simpel eller kompleks rækkevidde (med eller uden samtidig bevidsthedstab, med udvikling af generaliseringssymptomer med eller uden sekundær karakter);
• beslaglæggelser af blandet karakter
• Kramper af tonisk-klonisk natur (generaliseret form);
• Manisk adfærd af en akut natur
• alkohol tilbagetrækning;
• BAR (som understøttende middel) - at reducere sværhedsgraden af kliniske symptomer under eksacerbationer og også for at forhindre dem;
• neuralgi, der påvirker 3nich nerve (idiopatisk) og neuralgi i regionen af 3-nerven, der udvikler sig på baggrund af sklerose, som har en diffus karakter;
• neuralgi, der påvirker nerveen i den glossopharyngeale zone (idiopatisk form).

Udgivelsesformular

Frigivelsen af det farmaceutiske middel fremstilles i tabletter - 10 stykker inde i cellepladen. I en pakke - 5 sådanne optegnelser.

Farmakodynamik

Besidder anti-mani og normo-kemisk (stabiliserende humør) aktivitet.

Det aktive element aktiverer det langsomme GABAergic hjernesystem. Samtidig blokerer aktiviteten af potentielle afhængige Na-kanaler (inden for membranerne i nervecellerne), som deres arbejde er stabiliseret på. Derudover svækker det effekten af neurotransmittersyrer (glutamat med aspartat) og interagerer med adenosinendinger i hjernen.

Øger den konvulsive tærskel og korrigerer også personlige ændringer i forbindelse med epilepsi.

Farmakokinetik

Absorption.

Oralt taget carbamazepin absorberes næsten fuldstændigt, men ikke i meget høj hastighed. Med 1 stofmisbrug registreres plasma Cmax værdier efter 12 timer. Der er ingen klinisk signifikante forskelle i niveauet af absorption af lægemidler, når de anvender dets forskellige orale former. Ved 1 gange oral administration af en tablet med et volumen på 0,4 g carbamazepin er den gennemsnitlige Cmax for den uændrede aktive ingrediens ca. 4,5 μg / ml.

Fødevareforbruget har ingen signifikant indflydelse på graden og graden af absorption af carbamazepin.

Ligevægtige plasmaparametre af lægemidler observeres efter 7-14 dage under hensyntagen til de personlige karakteristika ved metaboliske processer (carbamazepin autoinduktion af enzymet hepatiske systemer eller heteroinduktion med andre lægemidler anvendt i kombination) og ud over patientens tilstand, varighed af behandling og dosis størrelse.

Der er betydelige interpersonelle forskelle i ligevægtsindekserne i lægemiddelspektret: hos mange patienter varierer de fra 4 til 12 μg / ml (område 17-50 μmol / l). Niveauet af carbamazepin 10,11-epoxid (lægemiddelaktivt metabolisk produkt) når næsten 30% sammenlignet med værdierne af carbamazepin.

Distributionsprocesser.

Efter fuldstændig absorption af den terapeutiske komponent er det tilsyneladende fordelingsvolumen i området fra 0,8-1,9 l / kg.

Stoffet kan krydse moderkagen. Dens syntese med intraplasma blodprotein er 70-80%. Niveauet af det uændrede element inde i spyt med CSF er proportional med den del af den aktive komponent, der ikke syntetiseres med proteiner (20-30%).

Indikatorer for carbamazepin inde i modermælk svarer til 25-60% af værdierne inde i blodplasmaet.

Udvekslingsprocesser.

Metabolismen af carbamazepin fremstilles inde i leveren, hovedsagelig gennem epoxypaden. I dette tilfælde dannes de vigtigste metaboliske produkter - 10,11-transdiolderivat, og derudover er det konjugeret sammen med glucuronsyre.

Det primære isoenzym, der omdanner det aktive lægemiddelelement til carbamazepinet 10,11-epoxid, er hæmoproteinet af subtype P450 ZA4. Ved sådanne udvekslingsreaktioner dannes et "lille" element af metabolisme - 9-hydroxy-methyl-10-carbamoyl-acridan.

Ved oral brug i 1 time registreres ca. 30% af den aktive bestanddel inde i urinen (sidste epoxymetabolske produkter). Andre vigtige veje til omdannelsen af carbamazepin forårsager dannelsen af en række monohydroxylatderivater og dermed carbamazepin-N-glucuronidet, der dannes ved hjælp af UGT2B7-komponenten.

Udskillelse.

Efter 1 gang oral administration af lægemidler er halveringstiden for et uændret element i gennemsnit 36 timer, og når det genoptages, er gennemsnittet 16-24 timer (efter autoinduktion af monooxygenase-leversystemet) under hensyntagen til varigheden af den terapeutiske cyklus.

For personer, der også bruger andre lægemidler, der fremkalder et lignende enzym-leversystem (for eksempel phenobarbital eller phenytoin), er den gennemsnitlige halveringstid for et stof 9-10 timer.

Plasmahalveringstiden for metabolisk produkt 10,11-epoxid er ca. 6 timer (med 1 gang brug af epoxid).

Efter 1 gangs anvendelse af carbamazepin i en portion på 0,4 g udskilles 72% af komponenten i urinen og 28% i afføringen. Ca. 2% af dosen forlader kroppen gennem urinen i uændret tilstand og ca. 1% i form af det terapeutisk aktive metaboliske element 10,11-epoxid.

Dosering og indgivelse

Lægemidlet anvendes oralt uden reference til fødeindtagelse. Den valgte daglige del skal opdeles i 2-3 anvendelser. Dosens størrelse bestemmes ud fra diagnosen.

Størrelser af standard voksne portioner: 0,1-0,2 g 1-2 gange om dagen; Det er nødvendigt at øge doseringen langsomt, indtil det ønskede resultat opnås. Således kan patienten tage 0,8-2 g af stoffet om dagen.

Størrelser af standard børns doseringer: 0,1 g pr. Dag; en gradvis stigning i portioner udføres hver uge (med 0,1 g). Den sædvanlige del er 10-20 mg / kg pr. Dag (i flere anvendelser).

[1]

Brug Mezakara under graviditet

Det er umuligt at udpege Mezakar, hvis kvinden er gravid eller plejer.

Kontraindikationer

De vigtigste kontraindikationer:

• alvorlig intolerance forbundet med medicinelementer;
• historie med allergi over for tricykliske stoffer;
• AV blokade;
• undertrykkelse af knoglemarvsaktivitet
• levertype af porfyri (det kan være en blandet, akut intermitterende eller sen epidermal subtype) såvel som dens historie;
• brug af narkotika MAOI.

Bivirkninger Mezakara

Blandt bivirkningerne:

• ændringer i testaflæsninger: lymfadenopati, reticulocytose, leuko-, pancyto- eller trombocytopeni, agranulocytose med leukocytose og eosinofili og desuden aplastisk, hæmolytisk eller megaloblastisk form af anæmi, porfyri, erytrocytisk aplasi og mangler;
• immunforstyrrelser: forsinket intolerance, epidermal udslæt, lymfadenopati eller vaskulitis og desuden hepatosplenomegali, aseptisk type meningitis, som suppleres af udviklingen af myoclonus eller perifer eosinofili og galdeforsvindningssyndrom. Anafylaksi, angioødem eller hypogammaglobulinæmi kan også forekomme;
• endokrine lidelser: vægtforøgelse, hyponatremi, puffiness, reduktion af osmolaritet i plasma, hyperhidria (opkastning, forvirring, sløvhed og hovedpine) og en stigning i prolactinværdier (gynekomasti, galaktorrhea og knoglemetabolisme);
• metaboliske sygdomme: folatmangel og tab af appetit
• mentale problemer: følelser af spænding, angst, forvirring eller aggressivitet, hallucinationer, aktivering af tilstanden af psykose og depression;
• neurologiske tegn: ataksi, svimmelhed, døsighed, cephalalgi og diplopi, samt synshandicap og bevægelser, der er ufrivillige (dystoni, tremor (undertiden fladrende) og tic). Desuden er den orofaciale variation af dyskinesi, polyneuropati, dysartri og nystagmus, choreoathetose, øjenbevægelsesforstyrrelser, sløret tale, smagsforstyrrelse, paræstesi, muskelsvaghed, aseptisk meningitis og parese;
• synsforstyrrelse: glaukom, konjunktivit, akkumulerende lidelse og opacificering af øjenlinsen;
• hørelsesproblemer: Øreopkald, høretab og en forøgelse eller nedsættelse af hørefølsomhed;
• kardiovaskulære problemer: ledningsforstyrrelser i hjertet, kongestivt hjerteinsufficiens, forhøjede eller nedsatte værdier af blodtryk, synkope og tromboembolisme og desuden bradykardi, forværring af koronararteriesygdomme, tromboflebitis, arytmi og kredsløbssammenbrud;
• luftvejssygdomme: pneumonitis, dyspnø eller lungebetændelse;
• fordøjelsesforstyrrelser: obstruktiv eller diarré, kvalme, glossitis, tør mundslimhinde, mavesmerter og stomatitis. Hertil kommer, pancreatitis, hepatitis, leversvigt, en stigning i GGT, transaminase og alkalisk fosfatase, gulsot, galdevejs syndrom og granulomatøs hepatitis;
• epidermal læsioner: erythroderma, SLE, kløe, allergisk dermatitis, SSD, urticaria, fotosensibilisering og epidermal nekrolyse. Derudover er polyformal eller nodulær erytem, acne og purpura, hirsutisme, alvorlig alopeci, hyperhidrose og hudpigmenteringsforstyrrelse;
• ODA forstyrrelser: artralgi, muskel svaghed og muskelspasmer;
• urogenitale problemer: tubulointerstitial nefritis, urinretention, impotens, utilstrækkelig nyrefunktion, lidelser i spermatogenese, nyresvigt (albuminuri med hæmaturi, azotæmi eller oliguri) og øget vandladning;
• systemiske lidelser: følelse af svaghed.

Overdosis

Tegn på forgiftning er: døsighed, agitation eller desorientering, forværring af bevidsthed, visuel misting, nystagmus, ataksi og hallucinationer. Hertil kommer sløret tale, koma, hypo- eller hyperrefleksi, dysartri, konvulsioner og dyskinesi, såvel som mydriasis, psykomotoriske forstyrrelser, hypotermi, myoklonus og lungeødem. Sammen med dette er det muligt at undertrykke respiration, hjertestop, svækket hjerteføringsfunktion, takykardi, besvimelse, nedsættelse eller forøgelse af blodtryk, hyperhidria og rabdomyolyse. Der kan være en metabolisk type acidose, forsinket spise i maven, anuria eller oliguri, væske eller urinretention, øgede CPK-værdier (muskelfraktion), hyperglykæmi eller hyponatremi.

Personer med sådanne lidelser skal indlægges, mavenspild skal udføres, sorbenter skal ordineres, og der skal ydes støtteforanstaltninger. Det er også nødvendigt at bestemme carbamazepins blodværdier, overvåge hjertet og korrigere elektrolytabnormiteter.

Interaktioner med andre lægemidler

Medikamenter, der har evnen til at øge carbamazepinværdierne inde i blodplasmaet.

Fordi med en stigning i ovennævnte indikatorer kan negative symptomer udvikle sig (for eksempel døsighed, og foruden diplopi, svær svimmelhed eller ataksi), skal Mezacars delstørrelse ændres, eller dets plasmaværdier skal overvåges, når de kombineres med lignende stoffer. Blandt disse medicin er:

• antiinflammatoriske og analgetiske lægemidler: ibuprofen eller dextropropoxyphen;
• androgener: stof danazol;
• antibiotika: makrolider (for eksempel yosamycin med erythromycin, ciprofloxacin og troleandomycin med clarithromycin);
• antidepressiva: fluoxetin, viloxazin, desipramin med trazodon, nefazodon med fluvoxamin og paroxetin;
• antikonvulsive midler: vigabatrin og stiripentol;
• antimykotika: azoler (for eksempel ketoconazol med itraconazol og voriconazol med fluconazol). Alternative antikonvulsiver kan ordineres til personer, der bruger itraconazol eller voriconazol.
• antihistaminstoffer: terfenadin eller loratadin;
• antipsykotika: loxapin med olanzapin og quetiapin;
• TB-stoffer: isoniazid;
• midler, der nedsætter aktiviteten af carbonanhydrase: acetazolamid-komponent;
• antivirale lægemidler: stoffer, der nedsætter HIV protease (for eksempel ritonavir);
• medicin til behandling af kardiovaskulær sygdom: verapamil med diltiazem;
• midler anvendt i sygdomme i mave-tarmkanalen: omeprazol eller cimetidin;
• muskelafslappende midler: dantrolen med oxybutinin;
• anti-agent lægemidler: ticlopidine;
• andre midler: dette inkluderer grapefrugtjuice, og udover dette nikotinamid (til voksne og kun i store portioner).

Stoffer med evnen til at øge intraplasværdierne af det metaboliske produkt med aktivt carbamazepin - 10,11-epoxid.

Blandt disse lægemidler er prohabid, loxapin, valpromid med quetiapin, og med dette valproinsyre med primidon og valnoctamid. Doseringsdelen af lægemidlet med engangsbrug med disse stoffer bør justeres (eller du skal overvåge dets plasmaværdier).

Medicin, der reducerer intraplasma carbamazepin værdier.

Det kan være nødvendigt at ændre doseringen af stoffet, når det kombineres med følgende stoffer:

• antikrampemidler: metsuksimid, fensuksimid og felbamat med pentobarbital og oxcarbazepin og phenytoin (for at forhindre forgiftning phenytoin og submedikamentoznymi værdier carbamazepin, er det nødvendigt at ændre plasmaniveauer af den første til den 13 pg / ml før begynder anvendelsen af en anden), primidon med fosphenytoin og clonazepam (oplysninger om det er modstridende);
• anticancer lægemidler: doxorubicin eller cisplatin;
• anti-tuberkulosemedicin: rifampicin;
• Anti astma stoffer eller bronchodilatorer: aminophyllin eller theophyllin;
• dermatologiske midler: isotretinoin.

Interaktion med andre lægemidler.

Mefloquine kan føre til udvikling af antagonistiske virkninger vedrørende Mezacars antikonvulsive virkning, så doseringen af sidstnævnte skal ændres i overensstemmelse hermed.

Isotrenoin er kendt for at ændre biotilgængelighedsindikatorerne eller clearance af carbamazepin med dets metaboliske produkt, hvorfor under behandling er det nødvendigt at overvåge plasmaværdierne for carbamazepin.

Virkningen af lægemidlet på stoffernes plasmaværdier kombineret med det.

Carbamazepin er i stand til at reducere plasmapræstationen af individuelle lægemidler såvel som at svække eller niveauere deres terapeutiske aktivitet. I betragtning af de kliniske data kan der kræves en dosisændring af følgende lægemidler:

• anti-inflammatoriske eller analgetiske stoffer: methadon med buprenorphin og paracetamol (langtidsbehandling af carbamazepin sammen med paracetamol (eller acetaminophen) kan fremkalde hepatotoksicitet) og med den tramadol med phenazon (antipyrin);
• antibiotika: blandt disse er rifabutin eller doxycyclin;
• antikoagulanter taget oralt: for eksempel fenprocumon, acenocoumarol med warfarin og dicoumarol;
• antidepressiva: dette inkluderer nefazodon med bupropion, trazodon med sertralin, citalopram og tricykliske midler (fx amitriptylin med imipramin, clomipramin og nortriptylin);
• antiemetisk medicin: aperitant
• antikonvulsiva midler: clonazepam, tiagabin, clobazam med felbamat, valproinsyre, ethosuccimid med primidon og også lamotrigin, zonisamid, oxcarbazepin og topiramat. Der er information om stigningen i plasma-værdier af phenytoin under påvirkning af carbamazepin og om deres fald såvel som (single) om stigningen i plasmaparametre for mephenytoin;
• antimykotika: voriconazol med itraconazol og ketoconazol. Personer, der bruger itraconazol eller voriconazol, bør anvende alternative antikonvulsive midler;
• anthelmintiske stoffer: albendazol eller praziquantel;
• anticancer-lægemidler: cyclophosphamid med imatinib samt temsirolimus og lapatinib;
• neuroleptika: haloperidol med aripiprazol, clozapin med risperidon og desuden bromperidol med ziprasidon og olanzapin samt quetiapin og paliperidon;
• antivirale lægemidler: lægemidler, der nedsætter HIV proteaseaktivitet (for eksempel saquinavir med indinavir og ritonavir);
• anxiolytika: midazolam med alprazolam;
• antiasthmatiske stoffer og bronchodilatorer: theophyllin;
• svangerskabsforebyggende midler: hormonal prævention (det er nødvendigt at overveje muligheden for valg af alternative præventionsmidler);
• stoffer til behandling af kardiovaskulære sygdomme: Ca-kanalblokkere (en kategori af dihydropyridin), herunder digoxin med lovastatin, felodipin, simvastatin, cerivastatin med quinidin og desuden ivabradin med propranolol og atorvastatin;
• kortikosteroider: dexamethason eller prednison
• stoffer anvendt til impotens: tadalafil;
• immunsuppressive lægemidler: takrolimus med cyclosporin og sirolimus med everolimus;
• skjoldbruskkirtelmidler: levothyroxin;
• andre stoffer: lægemidler, der indeholder progesteron eller østrogen (alternativt prævention bør vælges), sertralin med buprenofinom, mianserin og gestrinon samt tormifen med tibolon.

Kombinationer af lægemidler, der kræver separat undersøgelse.

Kombination af lægemidlet med levetiracetam kan forårsage forøgelse af Mezacars toksicitet.

Kombinationen af lægemidler med isoniazid kan udløse potentiel hepatotoksicitet af sidstnævnte.

Indledning sammen med lithium-lægemidler eller metoclopramid, og i tillæg med neuroleptika (thioridazin eller haloperidol) kan forårsage forstærkning af negative neurologiske tegn (med sidstnævnte kombination, selv i tilfælde af terapeutiske plasmaindikatorer).

Brug af lægemidlet sammen med et separat diuretikum (furosemid eller hydrochlorthiazid) kan medføre udseende af symptomatisk hyponatremi.

Carbamazepin kan virke som en antagonist til ikke-depolariserende muskelafslappende midler (for eksempel pancuronium). I dette tilfælde kan du forvente behovet for at øge delene af disse midler, og patienter skal overvåges nøje for at forhindre neuromuskulær blokade.

Ligesom andre psykotrope lægemidler kan carbamazepin reducere tolerancen af alkoholholdige drikkevarer, hvorfor patienterne skal stoppe med at bruge dem under behandlingen.

Forbudte kombinationer.

Fordi strukturen af carbamazepin er tæt på tricykliske stoffer, kan lægemidlet ikke kombineres med MAOI. Det er nødvendigt at stoppe indførelsen af sidstnævnte mindst 14 dage før starten af brugen af Mezacar.

Virkningen af lægemidlet på serologiske testdata.

Carbamazepin er i stand til at give en falsk positiv reaktion i den UPPER analyse, der blev anvendt under bestemmelsen af perphenazin værdier.

Carbamazepin sammen med 10,11-epoxid kan give falske positive indikationer i immunologiske undersøgelser ved anvendelse af polariseret fluorescens, som udføres for at etablere indikatorer for tricykliske forbindelser.

[2]

Opbevaringsforhold

Mezacar skal opbevares ved temperaturmærker i intervallet 15-25 ° C.

Holdbarhed

Mezacar kan bruges i en 24-måneders periode fra det tidspunkt, hvor lægemidlet fremstilles.

Ansøgning om børn

Hos børn er der registreret en mere udtalt elimination af carbamazepin, og derfor kan de kræve øgede mængder medicin (udtrykt i kilogram). Prescribing piller tilladt for børn over 5 år.

Analoger

Analoger af lægemidlet er Finlepsin, Septol med Tegretol, Carbelex med Carbapin, og desuden Carbamazepin og Timonil.