Karboplatin

Carboplatin er et anticancer lægemiddel, som indeholder platin i dets sammensætning og udøver en alkylerende virkning på DNA-cellerne af maligne tumorer.

Lægemiddeleffekten udvikler sig ved dannelsen af tværbindinger inde i neoplasmens DNA-celle helix, som følge heraf ændrer DNA-strukturen sig selv. Dette fører til undertrykkelse af replikationen af nukleinsyrer, og derefter den fuldstændige destruktion af cellerne i tumorer, som har en malign karakter.

Indikationer Carboplatin

Anvendes til følgende lidelser:

• kimcelle tumorer, der påvirker testiklerne eller æggestokkene;
• ovarie carcinom;
• semynoma;
• maligne tumorer i hovedet eller halsen;
• lungekarcinom;
• forme med malignt  melanom ;
• carcinom i livmoderkroppen og halsen;
• osteogen sarkom;
• blærekarcinom.

[1]

Udgivelsesformular

Frigivelsen af lægemidler gennemføres i form af et koncentrat til infusion, inde i flasken, med en kapacitet på 5, 15 såvel som 45 eller 75 ml.

[2], [3], [4], [5], [6]

Farmakokinetik

Carboplatin-relaterede metaboliske processer realiseres gennem hydrolyse; samtidig dannes aktive ledbånd, som interagerer med neoplasmens DNA. Distributionsvolumenstal svarende til 16 liter.

Intrasoplasmesyntese med protein er ret svag, men irreversible platinbundler dannet ud fra en kombination af carboplatin og plasmaproteiner elimineres langsomt med den laveste halveringstid på 5 dage.

Udtrykket halveringstid for carboplatin i indledende fase er 65-120 minutter og i sluttrinnet - 280-350 minutter. Gennem nyrerne (med QC-værdier på mindst 60 ml pr. Minut) udskilles 71% af lægemidlet inden for 24 timer.

[7], [8], [9], [10], [11], [12]

Dosering og indgivelse

En antitumormedicin er ordineret både til monoterapi og i kombination med andre lægemidler med en lignende type indflydelse (f.eks. Kompleks behandling med indføring af carboplatin og paclitaxel).

Med hensyn til placeringen og størrelsen af neoplasma anvendes lægemiddelflasker med en kapacitet på 0,45 g / 45 ml eller med andre volumener. Det ordineres intravenøs administration via infusion (dryp) i en periode på 15-60 minutter. Anvendes i sådanne portioner:

• 0,1 g / m ^{2 af} medicinen, dagligt i en periode på 5 dage;
• 0,3-0,4 g / m ² PM, 1 gang pr. 1 måned.

Huller mellem anvendelse infusion i tilfælde af neutrofil-forhold på omkring 1500 / mm ² eller højere, og blodplade bestanddel 100.000 / mm ² og derover bør være lig med mindst den 1. Måned.

Før og efter påføring af medicinen er det ikke nødvendigt at udføre tvungen diurese og desuden injicere patienten med væske.

I tilfælde af, der har form af hæmatologisk toksicitet (moderat eller svær sværhedsgrad) med en indikator for neutrofiltal under 500 / mm ² og blodplader under 50.000 / mm ², kan reduktion kræves portioner med 25%.

Under nyresygdom (niveauet af QC under 60 ml pr. Minut) øger sandsynligheden for udviklingen af toxisk aktivitet af Carboplatin, hvorfor dens portioner reduceres under hensyntagen til værdierne af QC (16-40 / 0.2 g samt KK 41-59 / 0,25 l / m ² ).

Ældre (over 65 år), og foruden dette, da myelosuppressiv terapi blev udført før, er det nødvendigt at reducere dosen med 20-25%.

Før indførelsen af medicinen skal du omhyggeligt undersøge det for at identificere den mulige tilstedeværelse af fremmede partikler og krænkelsen af væskens farve.

Fortynding af lægemidlet bør være i 5% glucose eller 9% NaCl, således at koncentrationen på samme tid var 0,5-1 mg / ml. Lægemidlet administreres umiddelbart efter produktion; Den færdige væske kan opbevares ikke mere end 24 timer.

[18], [19],

Brug Carboplatin under graviditet

Udført test afslørede udviklingen af teratogene, mutagene og embryotoksiske virkninger af lægemidlet, hvorfor det ikke anvendes under graviditeten.

Carboplatin kan ikke ordineres under amning enten, fordi det kan have en toksisk virkning på et spædbarn.

[13]

Kontraindikationer

De vigtigste kontraindikationer:

• alvorlig nyresygdom (CC-værdier under 15 ml pr. Minut)
• alvorlig intolerance forbundet med carboplatin og andre lægemidler indeholdende platin;
• nylig signifikant blodtab
• intens myelosuppression.

Forsigtighed er påkrævet ved brug for sådanne overtrædelser:

• nedsat hørelse
• undertrykt hæmatopoiesis inden for knoglemarv (dette inkluderer tilstande, der observeres efter stråling eller kemoterapi);
• nyreproblemer
• brug sammen med nefrotoksiske lægemidler (for eksempel cisplatin);
• nylig vaccination
• infektion af svampe-, bakterie- eller viralgenese i den aktive fase.

[14]

Bivirkninger Carboplatin

Vigtigste bivirkninger:

• fordøjelsesforstyrrelser: diarré, mavesmerter, stomatitis, opkastning, forstoppelse, appetitløshed, kvalme og lidelser i leveren (øget AST-aktivitet med alkalisk fosfatase og en forøgelse af bilirubin i serum);
• forstyrrelser i hæmatopoietiske processer: undertrykkelse af bloddannelse i knoglemarven;
• problemer med NA: øre støj, nedsat syn eller hørelse, akkumulativ neurotoksicitet (med langvarig behandling), asteni, kortikal blindhed (introduktion af store portioner til personer med nyresygdomme), polyneuropati (paræstesi og reducerede tendonreflekser), farveagnosi og komplet tab af syn. Synshandicap forsvinder ofte efter et par uger fra det tidspunkt, hvor lægemidlet ophører.
• læsioner af det urogenitale system: en stigning i værdierne af intra-serum urinstof eller intraplasma kreatinin, amenoré eller azoospermi;
• ændringer i EBV værdier: reduktion af plasmaindekserne for Na, K, Mg og Ca;
• allergi symptomer: lokale allergiske manifestationer i injektionsområdet, erythematøs udslæt, urticaria, bronchospasme, feber, anafylaktoid tegn, epidermal kløe, nedsat blodtryk og exfoliativ dermatitis;
• Andre: Smagsforstyrrelser, Alopeci, influenzalignende symptomer, myalgi eller artralgi, HF, cerebrovaskulære lidelser og HUS.

Alvorlige lidelser forbundet med nyrernes aktivitet blev kun sporadisk observeret. Normalt udvikler nefrotoksiske virkninger i tilfælde af stigende dele af lægemidlet eller hos personer, der tidligere har anvendt cisplatin.

[15], [16], [17]

Overdosis

I tilfælde af carboplatinforgiftning registreres alvorlige manifestationer af negative symptomer på negative symptomer på lægemidler.

Tilsvarende symptomatiske handlinger udføres. Hæmodialyse vil være effektiv inden for de første 3 timer efter overdosis af medicinen.

[20], [21],

Interaktioner med andre lægemidler

Anvendelse sammen med nefro- eller ototoksiske lægemidler eller aminoglycosider øger toksiciteten af lægemidlet forbundet med de relevante organer.

Indledning i kombination med resten af myelo-suppressorer eller gennem strålebehandling forstærker lægemidlets hæmatotoksiske egenskaber.

Kombinationen med aluminium fører til dannelsen af et sediment, der har en sort farve.

[22], [23], [24], [25], [26]

Opbevaringsforhold

Carboplatin skal opbevares på et sted, der er beskyttet mod sollys. Temperaturen må ikke være mere end 25 ° C.

[27], [28], [29], [30]

Holdbarhed

Carboplatin må anvendes inden for en 24-måneders periode fra fremstillingsdatoen for det terapeutiske element.

[31], [32], [33]

Ansøgning om børn

Fordi erfaringen med at bruge lægemidler i pædiatrik er meget begrænset, kan den ikke anvendes i denne undergruppe af patienter.

[34], [35], [36], [37], [38], [39]

Analoger

Analoge stoffer er stoffer Tsitoplatin, Oksitan, Platinol med Displanorom, Oksiplat cisplatin og oxaliplatin, og derudover Ekzorum, Oksatera, Teksalok med Platikadom og Eloxatin med Plaksatom.

[40], [41], [42], [43], [44], [45], [46]

Anmeldelser

Carboplatin modtager temmelig inkonsekvent feedback fra patienterne vedrørende dets lægemiddeleffektivitet. Der er kommentarer, der taler om et fremragende resultat af terapi til en række onkologiske sygdomme, men der er også rapporter om, at stoffet har en toksisk virkning og andre negative manifestationer.

Det er sandsynligt, at sådan feedbackpolaritet er forbundet med personlig følsomhed med hensyn til det aktive lægemiddelelement såvel som med patientens generelle trivsel.

[47], [48], [49], [50], [51], [52]