Theophyllin

Theophyllin har en bronchodilator effekt.

Indikationer Teofillina

Det bruges i bronkial obstruktion syndrom forårsaget af forskellige faktorer:

• BA (som et lægemiddel af valg i tilfælde af astma, fremkaldt af fysisk anstrengelse og desuden i form af et yderligere middel til andre former for sygdommen);
• strømmende kronisk bronkitis obstruktiv karakter;
• pulmonalt emfysem, hypertension eller hjerte;
• ødem syndrom, der udvikler sig på grund af renal patologi (kombinationsbehandling);
• søvnapnø.

[1], [2], [3]

Udgivelsesformular

Frigivelsen af lægemidlet sælges i tabletter, der har en forlænget form. Volumenet af tabletter er 0,1, 0,2 eller 0,3 g af stoffet. Inde i boksen indeholder 20, 30 eller 50 tabletter.

[4], [5], [6], [7], [8],

Farmakodynamik

Theophyllin er et purin derivat og bronchodilator lægemiddel. Lægemidlet hæmmer aktiviteten af PDE, hvilket resulterer i øget akkumulering af cAMP i vævene, hjælper med at blokere purinändninger og reducerer samtidigt mængden af calciumioner, som transporteres gennem cellevægskanalerne og nedsætter kontraktiliteten af glatte muskler.

Ved at bidrage til afslappning af musklerne i blodkarrene (især kar i epidermier og nyrer med hjernen) og bronchi, fører stoffet til en perifer vasodilatorvirkning, og den forstærker også nyrescirkulationen og har en moderat diuretisk effekt. Lægemidlet stabiliserer cellerne i labrocytter, og hæmmer også frigivelsen af ledere af allergiske tegn.

Lægemidlet forstærker MCC, forbedrer åndedrætsprocesserne i membranen, øger den funktionelle evne af respiratoriske og intercostale muskler, og stimulerer også arbejdet i respiratorisk center. Inde i blodet reduceres kuldioxid og stabiliserer iltstrømmen. Når hypokalæmi forstærker lungeventilation.

Lægemidlet øger også koronarcirkulationen, stimulerer hjertemuskulaturens aktivitet, øger styrken af dets sammentrækninger og hyppighed og reducerer desuden behovet for ilt. Svækker modstanden af lungekarrene og trykket inde i den lille cirkel af blodgennemstrømning. Lægemidlet udvider galdekanalerne (ekstrahepatisk) og forhindrer blodpladeaggregering, hæmmer aktiveringen af blodplader og PG E2-a. Derudover øger den stabiliteten af røde blodlegemer i forhold til deformationen, hvilket påvirker blodets reologiske egenskaber. Sænker blodpropper og stabiliserer mikrocirkulationen.

Langvarig frigivelse af den aktive ingrediens fører til opnåelsen af dets terapeutiske parametre inde i plasmaet efter 3-5 timer og giver dig mulighed for at opretholde dette niveau i perioden 10-12 timer. Som følge heraf kan du tage stoffet 2 gange om dagen, og du kan give en permanent lægelig virkning.

[9], [10], [11], [12], [13], [14], [15],

Farmakokinetik

Lægemidlet har god absorption fra mave-tarmkanalen samt biotilgængelighedsindikatorer, som er ca. 88-100%. Syntese med protein er ca. 60%. Tmax-værdier fluktuerer omkring klokken 6. Stoffet passerer gennem moderkagen og udskilles i modermælk.

Lægemidlet er 90% udsat for metaboliske processer inde i leveren, hvor der er involveret hæmoprotein P450 enzymer (den vigtigste er CYP1A2). Samtidig frigives de vigtigste metaboliske produkter - 3-methylxanthin samt 1,3-dimethyl urinsyre.

Metaboliske lægemiddelprodukter, og med hinanden 7-13% af det uændrede element (hos børn, denne indikator når 50%) udskilles gennem nyrerne. På grund af ufuldstændige metaboliske processer hos nyfødte udskilles det meste af lægemidlet i form af koffein.

For folk, der ikke ryger, er halveringstiden for lægemidlet 6-12 timer, og for rygere falder det til 4-5 timer. Hos personer med nyre- eller leversygdomme såvel som alkoholisme er T1 / 2-indikatoren forlænget.

Ved utilstrækkelig lever- eller åndedrætsfunktion, CHF, feber i svær form, vira og i aldersgrupper op til 12 måneder eller over 55 år reduceres den samlede clearance.

[16], [17], [18], [19], [20]

Dosering og indgivelse

Det anbefales at vælge dosis af lægemidlet individuelt for hver patient.

Den gennemsnitlige størrelse af den indledende del pr. Dag er 0,4 g. Hvis medicinen i denne dosis tolereres uden komplikationer, er den 1 gangs stigning med ca. 25% tilladt. Det er nødvendigt at øge portioner med 2-3 dages intervaller, indtil det optimale terapeutiske resultat er nået.

De maksimalt tilladte daglige doser, der kan tages uden overvågning af theofyllinblodparametre, er: 18 mg / kg (unge 12-16 år) og 13 mg / kg (16 år gammel).

I mangel af virkningen af at tage ovennævnte doser (behovet for at forøge delen) eller med udviklingen af toksiske manifestationer, bør efterfølgende behandling udføres på baggrund af regelmæssig overvågning af blodværdier af lægemidler. De mest optimale portioner vurderes inden for 10-20 μg / ml. Lavere doser har ikke den krævede effekt, og højere doser fører ikke til en signifikant forstærkning af eksponeringen, men øger sandsynligvis sandsynligheden for at udvikle negative symptomer.

[31], [32], [33]

Brug Teofillina under graviditet

Prescription medicin til amning eller graviditet er kun tilladt lejlighedsvis og med ekstrem forsigtighed.

Kontraindikationer

Hovedkontraindikationer:

• hyperacid gastritis;
• mavesår i mavetarmkanalen under det akutte stadium samt blødning i samme område;
• epileptiske anfald;
• reducerede eller forhøjede blodtryksværdier med alvorlig sværhedsgrad;
• hæmoragisk slagtilfælde
• alvorlige takyarytmier
• blødning i øjet retina;
• tilstedeværelsen af stærk følsomhed over for theophyllin og foruden disse andre xanthinderivater (pentoxifyllin med theobromin og koffein).

Forsigtighed er påkrævet, når den anvendes i sådanne tilfælde:

• alvorlig koronar insufficiens (dette inkluderer det akutte stadium af myokardieinfarkt og angina);
• hypertrofisk kardiomyopati, der har en obstruktiv form;
• vaskulær aterosklerose;
• CHF;
• manglende lever eller nyrer
• udvikler ofte ekstrasystol i ventriklerne
• øget krampeberedskab
• prostata adenom;
• tidligere diagnosticeret sår inde i mave-tarmkanalen eller nylige blødninger i samme område
• langvarig hypertermi
• hypothyroidisme eller hypertyreose;
• Gerd;
• brug af de ældre.

[21], [22], [23]

Bivirkninger Teofillina

Tager medicinen kan føre til følgende symptomer:

• lidelser i centralnervesystemet: svimmelhed, tremor, irritabilitet, agitation eller angst, og desuden søvnløshed og hovedpine;
• funktionsfejl i det kardiovaskulære system: hjertebank, kardialgi, takykardi (også konstateret i fosteret ved brug af lægemidler i 3. Trimester), arytmier, et fald i blodtryk og en stigning i angina pectorisangreb;
• læsioner, der påvirker fordøjelsesorganerne: diarré, forværring af sår, halsbrand, gastralgi, kvalme og GERD, opkastning og appetit forringelse (med langvarig brug);
• allergi symptomer: kløe og udslæt på epidermis, og ud over denne feberiske tilstand;
• Andet: smerter i brystbenet, hæmaturi, tachypnea, hyperhidrose, skylning af huden på ansigtet, hypoglykæmi, forstærkning af diurese og albuminuri.

Ofte er sværhedsgraden af negative symptomer ofte svækket med et fald i delen af lægemidlet.

[24], [25], [26], [27], [28], [29], [30]

Overdosis

Intoxicering med stoffet fører til sådanne lidelser: diarré, blødning inde i mave-tarmkanalen, svækkelse af appetit, kvalme, opkastning (undertiden blodig) og gastralgi. Hertil kommer facial hyperæmi, ventrikulære arytmier, takykardi og tachypnea. Der er også en følelse af angst, tremor, søvnløshed, motorisk agitation, kramper og fotofobi.

I alvorlig forgiftning kan forekomme epileptiske anfald (især hos børn), en følelse af forvirring, hypoksi, metabolisk acidose formular, hyperglykæmi, og udover nekrose af muskel skelet, hypokaliæmi, nedsat blodtryksværdier og manglen på nyrefunktionen med myoglobinuri.

For at eliminere lidelserne skal du afbryde medicinen, udføre gastrisk skylning, foreskrive aktivt kul og afføringsmidler, og udfør også tarmskylning (ved hjælp af polyethylenglycol og elektrolytter). Derudover udføres procedurerne for plasmasorption, tvungen diurese og hæmosorption; hæmodialyse kan også udføres, men det er ineffektivt. Symptomatiske foranstaltninger er også ordineret.

Ved alvorlig kvalme med opkastning skal intravenøs metoclopramid eller ondansetron injiceres.

Ved udfald af anfald er det påkrævet at sikre og kontrollere respiratory ducts patency, og dermed udføre iltterapi. Det er muligt at stoppe angrebet med diazepam (0,1-0,3 mg / kg (maksimalt 10 mg) intravenøst).

[34], [35], [36], [37], [38], [39], [40]

Interaktioner med andre lægemidler

Theophyllin clearance niveauet falder med kombinationen af lægemidler med allopurinol, lincomycin og macrolider, og desuden med cimetidin, propranolol, oral prævention og isoprenalin.

Anvendelsen sammen med β-adrenerge blokeringsmidler (især ikke-selektive) kan forårsage bronchokonstriktion, på grund af hvilken den aero-tylins bronchodilatoriske virkning svækkes, og derudover er aktiviteten af β-adrenerge blokkere mulig.

Den terapeutiske virkning af Theophyllin forstærkes, når den anvendes sammen med koffein, stoffer, som stimulerer aktiviteten af β2-adrenerge receptorer såvel som med furosemid.

Aminoglutetimid øger theophyllin udskillelse, som følge af, at dets medicinske virkning kan svækkes.

Kombinationen med disulfiram eller acyclovir øger blodniveauet af lægemidler, hvilket også forstærker sandsynligheden for bivirkninger.

Samtidig anvendelse af diltiazem, nifedipin, og i tillæg til felodipin eller verapamil ofte mild til moderat effekt på blodværdier for medicin, men det ændrer ikke alvoren af sine bronkodilaterende effekter (der er rapporter om potensering af negative manifestationer i kombination med verapamil eller nifedipin).

Brug af medicinen sammen med lithiumsalte kan svække deres medicinske egenskaber.

Kombinationen af lægemidlet med phenytoin fører til en gensidig svækkelse af terapeutisk virkning og et fald i præstationen af deres aktive elementer.

Lægemiddelvirkning af lægemidlet svækkes, når det kombineres med isoniazid, carbamazepin og også sulfinpyrazon, phenobarbital eller rifampicin.

En signifikant stigning i blodværdier af lægemidler udvikles, når det anvendes sammen med enoxacin eller andre fluoroquinoloner.

[41], [42], [43], [44], [45]

Opbevaringsforhold

Theophyllin skal opretholdes ved temperaturindikatorer på ikke over 25 ° C.

[46], [47], [48], [49], [50]

Holdbarhed

Theophyllin kan anvendes inden for 36 måneder efter fremstillingen af det terapeutiske middel.

[51], [52],

Ansøgning om børn

Theophyllin i en standard oral form bør ikke anvendes til børn under 3 år Tabletter af den forlængede type er forbudt til brug hos børn under 12 år.

[53], [54], [55], [56], [57], [58], [59],

Analoger

Analoger af lægemidler er lægemidler Euphyllinum, Theobromin, Theofedrin-H med Diprofillin, og også Neo-Theofedrin.

[60], [61], [62], [63], [64], [65], [66], [67]

Anmeldelser

Theophyllin modtager ret gode anmeldelser fra læger, selv om det ikke er 100% positivt, fordi stoffet stadig har nogle negative manifestationer. Dette skyldes det faktum, at kun en erfaren læge, som har al den nødvendige viden til dette formål, kan være involveret i at ordinere lægemidlet. For eksempel skal han vide, at lægemidlet er ineffektivt ved fjernelse af akutte angreb, samtidig med at det viser et glimrende resultat med langvarig behandling. Samtidig er det nødvendigt at tage hensyn til patientens historie, hans individuelle følsomhed, tilstedeværelsen af samtidige patologier, brugen af andre lægemidler og resten af, hvad en almindelig person, der ikke har en passende lægeøvelse, ikke kan gøre. Derfor er det nødvendigt at bruge Theophylline udelukkende ved udnævnelse af en læge - i så fald vil resultatet af terapi være positivt.