Digoxin

Digoxin er en terapeutisk gruppe af hjerteglykosider.

[1],

Indikationer Digoxin

Det bruges til at korrigere hjerterytmeforstyrrelser ( arytmier ), der har en supraventrikulær form (paroxysmal takyarytmi, atrieflimren og regelmæssig takyarytmi af atrialtypen).

Lægemidlet indgår i strukturen af terapeutiske ordninger for CHF i 3. Og 4. Underklasse, og derudover anvendes det i tilfælde af CHF i 2. Underklasse ved diagnosticering af alvorlige kliniske symptomer.

[2]

Udgivelsesformular

Frigivelsen af lægemidlet er i form af injicerbar væske eller tabletter.

[3], [4]

Farmakodynamik

Lægemidlet er af vegetabilsk oprindelse, komponenten digoxin ekstraheres fra Digitális lanáta.

Lægemidlet har en kraftig kardiotonisk virkning (en positiv inotrop virkning og en forøgelse af hjertemuskulaturens kontraktile aktivitet ved at øge calciumionerne i kardiomyocytterne), hvilket gør det muligt at øge minutværdier og blodchokindikatorer. Reducerer behovet for iltmætning af myocardceller.

Sammen med denne Digoxin har en negativ kronotrope og dromotrope virkninger - reducerer hyppigheden af frembringelsen af elektriske impulser i sinusknuden, og udover denne bevægelse hastighedsimpuls gennem ledende hjerte AV-system. Derudover påvirker den indirekte enden af aortabuen og stimulerer aktiviteten af vagusnerven, hvilket resulterer i inhiberet aktivitet af den syndoatriale knudepunkt.

Disse mekanismer kan reducere hjertefrekvensen i tilfælde af supraventrikulære takyarytmier.

Med udviklingen af hjertesvigt hos udtalt form samt symptomer på stagnation i de små og store cirkler af blod lægemiddel udøver indirekte vasodilaterende virkning udvikler ved at reducere systemisk vaskulær modstand (indvendig perifer kanal) og reducere sværhedsgraden af perifert ødem og dyspnø.

[5], [6], [7], [8], [9], [10], [11], [12],

Farmakokinetik

Oralt forbrugt stof absorberes i mavetarmkanalen med 70% og når Cmax efter 2-6 timer. Når det anvendes sammen med mad, er der en lille stigning i absorptionsperioden. Undtagelser er produkter, der indeholder en stor mængde plantefiber - i dette tilfælde er en del af det aktive element adsorberet af sin kostfiber, hvorefter den ikke længere er tilgængelig.

Kan akkumulere inde i væv med væsker (også inde i myokardiet), som anvendes ved udvælgelsen af anvendelsesmåden: Virkningen af lægemidlet beregnes ikke ved værdierne af plasma Cmax, men ved ligevægtsfarmakokinetiske parametre.

50-70% af lægemidlet udskilt gennem nyrerne; i svær stadium af nyresygdom kan digoxin ophobes i kroppen. Halveringstiden er 2 dage.

[13], [14], [15], [16], [17]

Dosering og indgivelse

At inddrage Digoxin i terapeutiske regimer er kun nødvendigt på hospitalet. Lægemidlets lægemiddelinterval (mellem terapeutisk og toksisk dosis) er meget kort, hvilket gør det nødvendigt at følge alle indikationer vedrørende brugen af stoffer nøje.

I den første fase af behandlingen (digitaliseringsstadiet af patientens krop med medicin) anvendes lægemidlet i en mængde kaldet mætningsmiddel: patienten bruger 2-4 tabletter (svarende til 0,5-1 mg) og skifter derefter til den første tablet med et 6-timers interval. Modtagelse ifølge denne ordning fortsættes indtil det medicinske resultat er opnået, og det stabile blodniveau af digoxin vil blive opretholdt i 7 dage.

I anden fase af behandlingen er det nødvendigt at regelmæssigt anvende vedligeholdelsesdosis af medicinen, ofte 0,5-1 til en tablet om dagen. Det er forbudt at springe over brugen af narkotika, samt bruge en dobbelt del til at tage, hvis ansøgningen blev savnet. I dette tilfælde kan forgiftning udvikle sig, hvilket kan føre til døden.

I kardiologi, såvel som kardio-genoplivning, bruges Digoxin også til intravenøs administration - for at standse de supraventriculære paroxysmale takyarytmier.

[25], [26], [27]

Brug Digoxin under graviditet

Virkningen af lægemidlet på fosteret er ikke undersøgt under kliniske forsøg, selv om det er kendt, at dets aktive element kan passere gennem hemato-placental barrieren. Brug af digoxin under graviditet er kun tilladt med strenge indikationer.

Med indførelsen af stoffer under amning, skal du regelmæssigt overvåge hjertefrekvensindikatorer hos et spædbarn.

Kontraindikationer

Hovedkontraindikationer:

• symptomer på glycosidforgiftning;
• Tilstedeværelsen af stærk følsomhed overfor digoxin;
• WPW syndrom;
• AV-blokade, med 2. Grad eller komplet AV-blokade;
• bradykardi;
• individuelle tegn på koronararteriesygdom (ustabil angina);
• forværring af myokardieinfarkt
• Isoleret stenose af mitralventilen;
• CH, der har en diastolisk form (cardiac tamponade, constrictive pericarditis, amyloid cardiopati eller kardiomyopati);
• fedme;
• udvidelse af hjerteafdelingerne i en udtalt form
• svigt i nyrerne eller leverparenchyma;
• myokardiebetændelse;
• hypertrofi i septumområdet mellem ventriklerne;
• subaortisk stenose;
• takyarytmier i ventriklerne.

[18], [19], [20], [21], [22]

Bivirkninger Digoxin

Først og fremmest bør du reagere på udseendet af negative symptomer i forbindelse med arbejdet i CAS, fordi de kan være de første manifestationer af nye glycosidforgiftninger.

Blandt manifestationerne er inhibering af AV-ledning, som følge heraf sænker hjertefrekvensen (udvikling af bradykardi) og desuden forekomsten af heterotrope områder af myokardial excitation, hvilket resulterer i ventrikulær ekstrasystol og ventrikulær fibrillation.

Ekstrakardiale negative symptomer truer ikke patientens liv, hvilket adskiller dem fra intrakardiale tegn. Blandt disse er forstyrrelser i fordøjelsessystemet (opkastning, smerter i abdominalområdet, kvalme og diarré) eller NA (psykose eller depression, hovedpine og en synsfejl i den visuelle analysator, manifesteret af de "fremadrettede" i øjnene osv.).

Der kan være en lidelse i det morfologiske billede af hæmatopoietisk aktivitet i form af trombocytopeni, på grund af hvilken petechiae forekommer på epidermis.

Derudover kan allergi symptomer opstå - kløe, udslæt og erytem på epidermis.

[23], [24],

Overdosis

Tegn på overdosering (glycosidforgiftning): Sænkning af hjertefrekvensen og udvikling af sinus bradykardi. På EKG er der manifestationer af en afmatning i AV-ledningen, som endda kan nå den fulde AV-blokade. Ventrikulære ekstrasystoler udvikles under påvirkning af heterotropiske kilder til rytme; ventrikelflimmer kan forekomme.

Af ekstrakardiale manifestationer glycosid forgiftning - fordøjelsesbesvær (diarré, kvalme eller anoreksi), nedsat hukommelse og nedsat kognitiv aktivitet, hovedpine, døsighed, muskelsvaghed, og desuden, gynækomasti, xanthopsia, impotens, følelser af eufori eller angst, psykose, forværring af visuel skarphed og andre lidelser i den visuelle analysatorfunktion.

Ved udvikling af symptomer på glycosid overdosering bestemmes behandlingsplanen af graden af krænkelse: hvis symptomerne er svage, er et fald i dosis af lægemidlet tilstrækkeligt. Med progressionen af negative tegn bør lægemidlet afbrydes i et interval, hvis varighed bestemmes af dynamikken i symptomerne på forgiftning. I tilfælde af akut forgiftning er det nødvendigt at udføre gastrisk skylning og forbruge en stor mængde sorbenter. Desuden skal patienten tage afføringsmiddel.

Ventrikulærrelaterede arytmier elimineres med IV KCl i kombination med insulin. Kaliumfonde bør ikke anvendes i tilfælde af nedsættelse af AV-ledning. I tilfælde af bevarelse af arytmi er det nødvendigt at anvende phenytoin i / i vejen.

Når bradykardi foreskrev atropin. Samtidig anvendes iltterapi og lægemidler, som øger mængden af cirkulerende blod. Unithiol er stoffets modgift.

Det skal tages i betragtning, at forgiftning kan forårsage død.

[28], [29]

Interaktioner med andre lægemidler

Det er forbudt at kombinere digoxin med syrer, alkalier, tanniner samt tungmetalsalte.

Administration i forbindelse med insulin, diuretika, calciumsaltslægemidler, GCS og sympatomimetika øger sandsynligheden for at udvikle tegn på glycosidforgiftning.

Kombination med amiodaron, quinidin og erythromycin fører til en stigning i niveauet af digoxin i blodet. Quinidin forsinker udskillelsen af det aktive stof af stoffer.

Verapamil, som blokerer aktiviteten af Ca-kanaler, reducerer graden af renal eliminering af digoxin, hvorfor niveauet af SG stiger. Denne effekt af verapamil er yderligere gradvist nivelleret (efter lang samtidig brug af stoffer - mere end 1,5 måneder).

Samtidig anvendelse af amphotericin B øger risikoen for glykosidforgiftning som følge af hypokalæmi, som kan udvikle sig under indflydelse af amphotericin B.

Når hypercalcæmi øger følsomheden af kardiomyocytter mod SG, hvorfor mennesker, der bruger SG, ikke må injicere calciummedicin intravenøst.

Kombinationen af lægemidlet med propranolol, reserpin og phenytoin øger muligheden for ventrikulære arytmier.

Niveauet og terapeutisk virkning af lægemidler svækkes, når de kombineres med barbiturater eller phenylbutazon. Samtidig reduceres aktiviteten af Digoxin med kaliummidler, metoclopramid og lægemidler, der nedsætter gastrisk pH.

Samtidig brug med gentamicin, antibiotika og erythromycin øger plasmakoncentrationerne af glycosid.

Kombinationen af lægemidlet med kolestyramin, cholestipol samt afføringsmidler af magnesium-type svækker dens intestinale absorption, hvilket reducerer digoxins indeks i kroppen.

Graden af glycosidmetabolisme stiger med introduktionen sammen med sulfosalazin og rifampicin.

[30], [31], [32], [33], [34]

Opbevaringsforhold

Digoxin skal opbevares på et sted, der er lukket for børn. Temperaturværdier varierer fra 15 til 30 ° C.

[35], [36]

Holdbarhed

Digoxin kan anvendes inden for en 36-måneders periode fra det tidspunkt, hvor lægemidlet fremstilles.

[37], [38], [39]

Anvendelse til børn

Det er forbudt at ordinere piller i pædiatri.

Analoger

Analoger af lægemidlet er stoffer Celanid med Novodigalom.

[40], [41], [42], [43], [44], [45], [46]

Anmeldelser

Digoxin modtager en lille mængde positiv feedback. Det indikeres, at stoffet har en ekstremt kraftig effekt og kan udelukkende anvendes under medicinsk vejledning.

Men der er en hel del negative kommentarer om Digoxin - de bemærker, at stoffet ikke har den ønskede virkning, mens det fører til udvikling af mange bivirkninger.