Kholoksan

Holoxan har antitumoregenskaber.

Indikationer Holoksana

Det anvendes til behandling af svulstige neoplasmer, der har en uvirksom form. Blandt disse bronkogent carcinom, ovariecarcinom, testikelkræft, brystcancer, uterin cervix cancer, tumorer i blødt væv og neoplasme af området hos børn (såsom nefroblastom, sarcom, neuroblastom, kimcelle neoplasmer karakter samt malignt lymfom type).

[1]

Udgivelsesformular

Frigivelse af medikamentet udføres som et injektionslyofilizat inde i hætteglassene, hvis volumen er 0,5, 1 eller 2 g.

[2], [3], [4], [5], [6],

Farmakodynamik

Lægemidlet har en cytostatisk virkning, og sammen med denne alkylater nukleofile celler centrerer. Dette skyldes aktiveringen og hydroxyleringen af C4-typen atom under virkningen af oxazaphosphoricringen og manifesteres ved blokering af de late stadier af mitose (S-, såvel som G2).

Som et alkylant indgår lægemidlet i kategorien af genotoksiske stoffer.

[7], [8], [9]

Farmakokinetik

Ifosfamid under in vitro tests viser ikke aktivitet, og når in vivo - tværtimod viser den høj effektivitet. Aktivering forekommer hovedsageligt inden i leveren, med deltagelse af mikrosomale oxidaser, som har en blandet funktionel karakter.

Udskillelsen af ifosfamid med dets metaboliske produkter gøres for det meste med urin. Halveringstiden af blodserum (indføringsdelen 1-2 g / m ², tre gange på 1,6-2,4 g / m ² ) i gennemsnit, omkring 4-7 timer i E.

[10], [11], [12], [13]

Dosering og indgivelse

Lægemidlet skal indgives intravenøst. I mangel af andre forskrifter er det nødvendigt at injicere 80 mg / kg stof daglig (maks. 2,4 g / m ²  kropsområde) i løbet af 5 dage . Fremgangsmåden udføres i form af en fraktioneret applikation (f.eks. En kort infusion, der varer omkring en halv time). Det er nødvendigt at overvåge, at en 4% væskekoncentration ikke overskrides i tilfælde af perifer lægemiddeladministration. Der var ingen tegn på overfølsomhed overfor højere koncentrationer af stoffer til intravenøs infusion (f.eks. Ved anvendelse af pumpesystemer).

Hvis du vil bruge en lavere daglig dosis eller distribuere den totale dosis i længere tid, administreres medicinen gennem dagen (den 1., 3. Og 5., 7. Og 9. Dag) eller dagligt til 10 dage i små portioner (20-30 mg / kg, 2 g / m ² ).

Ved intermitterende behandling indgives Holoxane dagligt i en dosis på 80 mg / kg (eller 3,2 g / m ² ) i 2-3 dage.

Kontinuerlig infusion, der varer 24 timer, indføres i portioner på 125-200 mg / kg (eller 8,5 g / m ² ). Herefter skal ledelsen af Uromitexan i løbet af de næste 12 timer. Ved længerevarende infusion skal medicinen først opløses i en 5% glucoseopløsning eller 0,9% NaCl-opløsning (volumen - 3 liter).

[18], [19], [20], [21]

Brug Holoksana under graviditet

Forskriv på gravid er forbudt. Desuden skal du give op ammende til behandlingstiden.

Hvis de kliniske indikationer kræver brug af Holoxan i 1. Trimester, er det nødvendigt at afgøre spørgsmålet om abort. I senere stadier af graviditeten, hvis der ikke er mulighed for at udsætte behandlingen, og patienten nægter at afbryde graviditeten, er brugen af kemoterapi tilladt efter advarsel om risikoen for udvikling af teratogene virkninger af lægemidler.

Kontraindikationer

Blandt kontraindikationerne:

• Tilstedeværelsen af overfølsomhed overfor medicinske elementer
• undertrykkelse af knoglemarvsaktivitet (især hos personer, der tidligere havde taget cytotoksiske lægemidler eller havde undergået strålebehandling)
• svigt af nyreaktivitet
• obstruktion i urinvejen såvel som blærebetændelse.

[14], [15]

Bivirkninger Holoksana

Systemisk og lokal drogtolerance er god nok. Blandt de mulige bivirkninger afhænger udviklingen af dosisstørrelsen:

• udseende af blærebetændelse, kvalme, alopeci eller opkastning og desuden suppression af knoglemarvsaktivitet af forskellig grad (anæmi, trombocyto- eller leukopeni). Der kan også være en sammenbrud i kønkirtelernes funktion og en svækkelse af immuniteten. Nogle gange udvikles en nyrerfunktion;
• I løbet af behandlingen og efter afslutningen kan kreatinin- eller urinstofforholdet stige, og desuden nedsættes kreatininclearanceniveauet. Det er også muligt at øge sekretionen af glucose og protein, og udover dette fosfat sammen med urin;
• ikke identificeret eller ikke helet i tide problemer med nyrernes arbejde kan (især i barnet) udvikle sig til glucose-phosphatamin-diabetes. Af og til bemærkes en lidelse af den leveraktivitet;
• kan udvikle encephalopatier (normalt hærdelige), der manifesterer sig som en følelse af forvirring eller desorientering.

Ekstremt forsigtig medicin er ordineret til personer med et lavt serumalbuminindeks eller med nedsat nyrefunktion.

Indførelsen af lægemidlet kan føre til forekomsten af symptomer på overfølsomhed.

[16], [17],

Interaktioner med andre lægemidler

Lægemidlet forstærker den antidiabetiske virkning af sulfonylurea-derivater, og derudover udføres en hudreaktion på bestrålingen.

Effektiviteten af vaccination svækkes, når den udføres på baggrund af anvendelsen af immunosuppressorer og ifosfamid.

Kombination med allopurinol øger myelodepressiv aktivitet af ifosfamid.

Ved tidligere eller kombineret brug af cisplatin kan der være en forøgelse af lægemidlets hæmato- eller nefrotoksicitet samt dets toksiske virkninger på centralnervesystemet.

Ved tidligere behandling med phenytoin, phenobarbital eller chlorhydhydrat er der mulighed for enzyminduktion, hvilket medfører forøget biotransformation af ifosfamidelementet.

Kombination med warfarin kan forårsage en signifikant forringelse af blodtab og øge sandsynligheden for blødning.

Opbevaringsforhold

Holoksan skal opbevares på et sted, der er lukket fra børns adgang. Temperaturbetingelserne er højst 25 ° C.

[22],

Holdbarhed

Holoksan må anvendes inden for 5 år fra datoen for frigivelse af lægemidlet.

[23]

Analoger

Analoger lægemidler er midler Alkeran, Alfalan, Benter, Ifolem, Ifomid, IFOS, ifosfamid, Klokeran, Leykeran, Int, Sandoz cyclophosphamid, cyclophosphamid, endoxan.

[24], [25], [26], [27]