Omzol

Omzol anvendes til behandling af mavesår. Inkluderet i gruppen af lægemidler IPN.

Indikationer OmZo

Det bruges til at behandle følgende lidelser:

• mavesår eller GERD;
• destruktion af H. Pylori mikrobe (kombineret med forskellige antibakterielle lægemidler);
• gastrinom ;
• langvarig forebyggelse af tilbagefald i behandlingen af GERD i svær grad
• forebyggelse og behandling af mave-tarmsår forårsaget af brug af lægemidler fra NSAID-gruppen (antirheumatiske lægemidler eller aspirin).

Udgivelsesformular

Lægemidlet fremstilles i kapsler med et volumen på 0,02 g. Indeholder blisterpakningen 10 kapsler inde i pakken - 2 sådanne pakker.

Farmakodynamik

Omeprazol hæmmer aktiviteten af enzymet H ⁺ / K ⁺ -ATPase, som er ansvarlig for frigivelsen af saltsyre gennem mavesyreceller. På grund af en sådan selektiv intracellulær indflydelse, som er uafhængig af membran slutninger omeprazol og omtales en uafhængig gruppe af midler, der forsinker tildeling af saltsyre og blokerer den afsluttende fase sekretoriske proces.

Den terapeutiske virkning af Omzol gør det muligt at reducere ikke kun basalsyresekretionen, men også stimuleret sekretion (typen af stimulant betyder ikke noget). Lægemidlet øger pH og reducerer udskillelsesvolumenet. Som et let grundlag fremmer det aktive stof berigelsen af det sure cellemedium og erhverver en enzymhæmmende effektivitet først efter protonets vedhæftning.

Ved pH <4 undergår det aktive element protonation, under hvilken den aktive del omeprazol sulfenamid dannes. Den forbliver i cellen i længere tid end plasmahalveringstiden for hoveddelen af omeprazol. Tilstrækkeligt lave pH-værdier kan detekteres udelukkende inden for syrecellen. Dette er den høje specificitet af dette lægemiddelelement. Omeprazolsulfenamid syntetiseres med et enzym og derved sænker dets aktivitet.

Efter blokering af enzymsystemet og forøgelse af pH-niveauet samler stoffet i mindre mængder eller transformeres til et aktivt metabolisk produkt. Dette skyldes, at kumulationen af omeprazol er reguleret af en feedbackmekanisme.

Farmakokinetik

Omeprazol, der anvendes oralt, absorberes i tyndtarmen. Stoffet når Cmax efter 1 til 3 timer efter, at kapslen er blevet konsumeret. Det endelige tidsrum for plasmahalveringstiden er ca. 40 minutter, og plasma clearance er ca. 0,3-0,6 l / min. Individuelle personer har reduceret eliminering: Halveringstiden er tre gange højere, og AUC-værdierne er ti gange.

Omeprazol har et ret lille fordelingsvolumen (kun 0,3 l / kg legemsvægt), hvilket svarer til mængden af ekstracellulær væske. Proteinsyntese er ca. 90%.

Som et let grundlag kumulerer omeprazol kanalerne af parietale glandulocytter inde i syremediet. Det er her, at en proton er fastgjort til den, hvorefter et aktivt ligament dannes - sulfenamid. Dette element syntetiseres kovalent med H ⁺ / K ⁺ -ATPasen af udskillelsesmembranen og hæmmer dens aktivitet. Som følge heraf er den blokerende virkning på syren en væsentlig længere proces end periferien af omeprazolbasen inden i plasmaet.

Aktiviteten af syre-deceleration bestemmes ikke af plasmaindekser på nogen af de øjeblikke, men har en sammenhæng med værdierne for AUC.

Næsten alle omeprazoler gennemgår levermetabolisme. Inden i urinen er der intet stof i umodificeret tilstand. Tilstedeværelsen af sulfid, sulfon og også hydroxyomeprazol registreres inde i plasmaet. Alle disse metaboliske produkter har ingen mærkbar effekt på frigivelsen af syre. Ca. 80% af delen udskilles i urinen i form af metaboliske produkter, og yderligere 20% udskilles med afføring. De vigtigste to metaboliske produkter inde i urinen er hydroxyomeprazol med den tilsvarende carboxylsyre.

Farmakokinetiske egenskaber ved lægemidler hos mennesker med mangel på nyrefunktion svarer til kinetikken hos raske patienter. Men fordi eliminering gennem nyrerne er den vigtigste måde at fjerne stoffers metaboliske produkter, falder deres elimineringshastighed i overensstemmelse med graden af udtryk for nedsat nyrefunktion. Cumulation af medicinen med en 1-dages dosis pr. Dag forekommer ikke.

Niveauet af biotilgængeligheden af lægemidlet øges lidt hos ældre, mens plasmabeflytningen sænkes. Men samtidig kan deres individuelle indikatorer korreleres med indikatorerne for raske individer.

Værdierne for systemisk biotilgængelighed stiger med ca. 50% med en 5-dages intravenøs påføring af 40 mg omeprazol. Denne effekt skyldes et fald i niveauet af leversvigt.

Hos mennesker med leverproblemer reduceres værdierne for Omzols clearance, og plasmahalveringstiden kan vare op til 3 timer. Biotilgængeligheden af lægemidler kan overstige 90%. Terapi med 20 mg medicin pr. Dag i den første måned havde god tolerabilitet - ingen kumulation af enten omeprazol eller dets metaboliske produkter blev observeret.

Lægemidlet har en moderat evne til at passere gennem moderkagen. Samlet set er indekserne inden for fosterplasma cirka 20% af moderens værdier. Stoffet akkumuleres ikke inde i føtalvæv, fordi udslippet af saltsyre begynder at fungere lige før fødslen. Medicinen er ikke i stand til at kumulere, og vil ikke blive aktiveret i maven og ikke påvirke ydeevnen af gastrin (de er generelt lidt forhøjet hos et foster kort før fødslen, desuden betyder gastrin ikke passere gennem placenta). Fra alle disse oplysninger kan det udledes, at stoffet ikke har nogen virkning på fostrets slimhinder.

Når man indtager 40 μmol / kg af stoffet hos voksne rotter, når Cmax-værdierne et niveau på 0,4-2,4 μmol / l. Halveringstiden er 3 timer. Hos meget unge individer (alder inden for 12-14 dage) er plasma Cmax-niveauet ved anvendelse af samme dosis 15-26 μmol / l, og elimineringen er meget bremset.

Dosering og indgivelse

Kapsler tages oralt Det anbefales at du gør dette om morgenen før du spiser. Capsule behøver ikke at tygges eller knuses - det skal sluges og vaskes med rent vand. Det er også acceptabelt at bruge det sammen med mad.

Når gastrointestinale sår eller GERD medikamentet anvendes i en dosis på 20 mg (svarende til 1. Kapsel), med en 2-fold ansøgning per dag i 0,5-1 anden måned.

Under behandling af gastrinom skal delen vælges separat for hver patient. For det første anbefales det at tage 60 mg af lægemidlet 1 gange om dagen (3 kapsler). Om nødvendigt kan dosen øges til 80-120 mg af lægemidlet (svarende til 4-6 kapsler) om dagen (i dette tilfælde er delen opdelt i 2 anvendelser).

Ved behandling eller forebyggelse af udviklingen af gastrointestinale sår, fremkaldt af virkningen af NSAID'er, skal Omzol 1-kapsel tages en gang om dagen i den første måned. I fravær af den ønskede effekt efter en 1-måneders cyklus er der foreskrevet et gentaget forløb med samme varighed.

For at ødelægge bakterien H.pylori anvendes stoffet i kompleks behandling:

• 20 mg Omzol 2 gange dagligt, 1000 mg amoxicillin 2 gange dagligt såvel som 500 mg clarithromycin 2 gange dagligt i 7 dage;
• 2 20 mg lægemiddel per dag, en-gang 500 mg tetracyclin 4 gange per dag, 500 mg metronidazol tre gange per dag per dag, og 120 mg bismuthsubnitrat 4 gange dagligt i 7 dage.

[2]

Brug OmZo under graviditet

Gravide og ammende kvinder kan kun tage Omzol efter at lægen har etableret en nøjagtig diagnose (før omtale af vidnesbyrdet). Der er kun begrænsede oplysninger om brugen af lægemidlet under graviditet, men under disse test var der ingen symptomer på toksiske virkninger af lægemidler på fosteret.

Kontraindikationer

Det er kontraindiceret at anvende medicinen, hvis patienten har overfølsomhed over for omeprazol eller andre medicinske komponenter.

Bivirkninger OmZo

Brug af kapsler kan udløse udviklingen af visse bivirkninger:

• forstyrrelser i hæmopoiesen: der er separate data om ændringer i blodbilledet, behandlingsbar trombopeni eller leukopeni og pancytopeni, og også om agranulocytose. Men i disse tilfælde var det ikke muligt at registrere forbindelser ved brug af stoffer;
• forstyrrelser i mave-tarmkanalen: nogle gange forstoppelse, kvalme, diarré, oppustethed (undertiden med mavesmerter) eller opkastning. Ofte svækkes disse manifestationer i løbet af terapien. Der er en markant tørhed eller betændelse i mundslimhinden, pancreatitis eller candidiasis (i disse tilfælde var der ingen forbindelse med at tage medicinen). Når stoffet blev kombineret med clarithromycin, blev det undertiden bemærket, at tungen var farvet i en mørk brun nuance. Ved afslutningen af behandlingscyklussen passerer denne effekt. Enkelte tilfælde blev også bemærket med fremkomsten af en cyste i kirtlen, som var godartet i naturen og blev holdt under suspensionen af terapi;
• læsioner af negle, hår og epidermis: nogle gange er der udslæt eller kløe, udvikler polyiform erythema, alopeci, lysfølsomhed og hyperhidrose. Derudover var der engang udvikling af TEN- eller Stevens-Johnsons syndrom;
• problemer, der påvirker leverens arbejde: nogle gange er der forbigående ændringer i værdierne for leveraktivitet, forsvinder efter afslutningen af behandlingen. Personer med allerede eksisterende hepatisk patologi kan udvikle hepatitis, nogle gange kompliceret af gulsot, encefalopati eller leversvigt;
• forstyrrelser af sanserne: nogle gange er der synsforstyrrelser (såsom tab af synsstyrken, udseendet af tåge for øjnene af ham, defekter i synsfeltet og sløret syn), hørelidelser (fx tinnitus) eller smagsforstyrrelser. Normalt er alle disse problemer helbredelige;
• Symptomer på intolerance: Der kan være ødem Quincke, urticaria, allergisk vaskulitis og anafylaksi, og derudover en stigning i temperaturen og indsnævring af luftvejene;
• læsioner, der påvirker PNS og CNS: Sommetider er der søvnforstyrrelser, øget træthed, hovedpine og svimmelhed. Normalt svækkes disse tegn i løbet af behandlingen. Måske fremkomsten af hallucinationer eller bevidstløsning - primært hos ældre eller alvorligt syge mennesker. Individuelle tegn på aggression eller depression blev noteret;
• andre manifestationer: i løbet af terapi forekom perifer puffiness efter at den var afsluttet. Af og til blev der set smerte eller svaghed i led eller muskler, men også følelsesløshed. Unikt rapporteret om fremkomsten af gynækomasti, hyponatremi eller tubulointerstitial nefritis.

[1]

Overdosis

Tegn på forgiftning: En følelse af spænding eller døsighed, øjenforstyrrelse, hovedpine, hyperhidrose, kvalme, blinklys og også takykardi og mundslimhinde i munden.

Understøttende og symptomatiske foranstaltninger træffes for at fjerne krænkelser. Lægemidlet har ingen modgift.

Interaktioner med andre lægemidler

Omzols metabolisme forekommer for det meste ved anvendelse af isoenzymer af kategori 2C cytokrom-P450 (element S-mefenitoinhydroxylase). Udskillelsen af phenytoin og diazepam med R-warfarin (aktive komponenter, hvis metabolisme også forekommer med deltagelse af isoenzymer i kategori 2C) i tilfælde af kombination med lægemidlet sænkes. Det er derfor nødvendigt at foretage konstant overvågning af patienter, der bruger sådanne antikoagulantia som phenytoin eller warfarin. Nogle gange kan det være nødvendigt at sænke dosis af disse lægemidler.

Vi kan også forvente udvikling af interaktion med andre lægemidler, hvis metaboliske processer finder sted ved hjælp af isozymer af kategori 2C cytokrom-P450 (for eksempel hexobarbital).

Den kombinerede anvendelse af omeprazol med clarithromycin forårsager en stigning i plasmaværdierne for begge lægemidler. En lignende effekt observeres i kombination med andre makrolider. Med kombinationen af Omzol og Clarithromycin bør andre lægemidler administreres meget omhyggeligt, især til personer med alvorlige nyre- eller leverproblemer.

Der er en opfattelse af, at medicinen forsinkes (for eksempel ketoconazol) eller accelererer (for eksempel erythromycin) absorptionen af lægemidler, hvis biotilgængelighed er forbundet med pH i maven.

[3], [4]

Opbevaringsforhold

Omzol bør opbevares på et mørkt og tørt sted, lukket fra adgang for små børn. Temperaturværdier ligger inden for grænserne 8-15 ° C.

Holdbarhed

Omzol må anvendes inden for 36 måneder fra fremstillingsdatoen for det terapeutiske middel.

Ansøgning om børn

Erfaring med brug af medicin i pædiatri mangler, hvorfor det ikke er ordineret til børn.

Analoger

Analoger af medicinen er lægemidler Pantasan, Omeprez, Omez med Ultop og Omeprazol.