Teicoplanin

Teicoplanin er et antibiotikum med glycopeptid-type med bakteriedræbende egenskaber.

Indikationer Teicoplanin

Det bruges til at fjerne kim-positive infektioner forårsaget af bakterier (dette inkluderer bakterier, der har følsomhed eller resistens over for methicillin). Denne gruppe indbefatter for eksempel mennesker med intolerance over for β-lactam antibiotika:

• læsioner, der påvirker blødt væv og epidermis
• infektioner i nedre og øvre del af urinkanalen (kan også være ledsaget af komplikationer);
• læsioner i åndedrætssystemet;
• infektioner, der opstår i halsen, ørerne eller næse
• endocarditis;
• infektiøse læsioner af led eller knogler;
• blodforgiftning;
• Peritonitis forårsaget af regelmæssige procedurer for peritoneal dialyse i ambulant indstillinger.

Bruges til at forhindre udseende af endokarditis af en infektiøs oprindelse, når den er intolerant over for β-lactam antibiotika:

• under dentalprocedurer eller procedurer i den øvre del af luftvejene, når der anvendes generel anæstesi
• med kirurgiske operationer i mave-tarmkanalen eller urogenitalt system.

Udgivelsesformular

Frigivelse af lægemidlet fremstilles i form af injektionslyofilizat i flakonchikah-volumen på 0,2 eller 0,4 g. I pakke 1 er en sådan flaske ud over hvilken der er knyttet 1 flaske opløsningsmiddel (injektionsvand).

Det kan også produceres i cellepakker med et volumen på 3,2 ml - et stykke pr. Pakke eller 15 pakker pr. Karton.

Farmakodynamik

Lægemidlet danner et bundt med acyl-D-alanyl-D-alanin anbragt inden wall peptidoglycan bakterier ved at blokere dens udvikling, og inhibering af dannelsen af spheroplaster. Demonstrerer aktivitet over koagulase og Staphylococcus aureus (her indbefatter mikrober, der er resistente med hensyn til methicillin og andre β-lactamantibiotika), mikrococci, Streptococcus, Listeria monocytogenes, enterokokker (herunder Enterococcus fetsium), Corynebacterium fra JK kategorien grampositive anaerober, herunder clostridium diffifile og peptococcus.

Modstandsdygtighed over for stoffer udvikler sig temmelig langsomt, og der er ingen krydsresistens med antibiotika fra andre lægemidler. Indikatoren for udbredelsen af erhvervet resistens i forhold til et givet lægemiddel for visse typer patogener kan variere med tid og geografisk placering. Derfor vil det være nyttigt at kende data om lokal forekomst af resistens, især under terapi i svære infektionsfaser.

Farmakokinetik

Suge.

Lægemidlet absorberes ikke, når det indtages. Niveauet af biotilgængelighed ved injicering er 94%.

Distributionsprocesser.

Indikatorerne for lægemiddel i blodserumet fordeles i 2 faser (først følger et hurtigt fordelingsfase og derefter - en langsom), hvor halveringstiden er henholdsvis ca. 0,3 og 3 timer. Efter fordelingsfasen udføres en langsom eliminering, og halvdelen er 70-100 timer.

Udvekslingsprocesser.

Teicoplanin har ikke metaboliske produkter. Mere end 80% af det anvendte stof udskilles uændret sammen med urin efter 16 dage.

Udskillelse.

Hos mennesker med en sund nyrefunktion udskilles lægemiddelelementet uændret - næsten hele tiden sammen med urinen. Den endelige halveringstid for komponenten er 70-100 timer.

Dosering og indgivelse

Brug til forebyggelse.

For at forhindre udviklingen af infektiv endokarditis hos en voksen er det nødvendigt at indgive 0,4 g lægemidler på tidspunktet for indledende anæstesi. Personer med proteser inden for hjerteventiler skal kombinere teicoplanin med aminoglycosid.

Ansøgning om terapi.

Kursets varighed bestemmes af sygdommens type og sværhedsgrad såvel som patientens individuelle karakteristika.

Til voksne og ældre med normal nyreaktivitet.

Ved infektioner, der påvirker åndedrætssystemet, halsen med ører og næse, urinrør og blødt væv med epidermis og desuden med andre infektioner med moderat sværhedsgrad:

• Lastdosis: Størrelsen af standarddoseringen pr. Dag er 0,4 g (ofte den svarer til 6 mg / kg / dag) i form af en enkelt injektion (på kursusets første dag);
• Støtteforanstaltninger: Størrelsen af standarddelen er 0,2 g / dag (ofte lig med 3 mg / kg / dag) i form af en engangs IM eller IV injektion om dagen.

Børn (eksklusive nyfødte) med sund nyrearbejde.

Størrelsen af delen og varigheden af kurset bestemmes af sygdommens sværhedsgrad:

• Indlæsningsdosis: 3 indledende injektioner er 10-12 mg / kg, som indgives i intervaller på 12 timer;
• støtteprocedurer: administreret ved 10 mg / kg / dag.

Med moderate former for infektioner, der ikke ledsages af neutropeni:

• Størrelsen af indladningsdosis: De indledende 3 injektioner - i mængden 10 mg / kg, med indførelsen i intervaller på 12 timer;
• støttende foranstaltninger: administration af 6 mg / kg / dag.

For at vælge den optimale del af lægemidlet bør du bestemme koncentrationen af det aktive stof i lægemidlet inde i blodplasmaet.

Anvendelsesmåde.

Lægemidlet indgives i / i eller i / m metode. Det antages, at enten en halv times infusion af lægemidlet eller administrationen af stoffet i 60 sekunder.

Opløsningen bør fremstilles på følgende måde: Opløsningsmidlet introduceres langsomt i hætteglasset med lyofilizatet, og det skal derefter forsigtigt rystes mellem palmerne, indtil stoffet opløses helt. Det er nødvendigt at sikre, at der ikke forekommer bobler i væsken. Når skummet fremkommer, skal du holde flasken oprejst, indtil den forsvinder. Denne isotoniske opløsning (pH 7,5) tillader maksimalt 24 timer at opretholdes ved en temperatur på ikke over 25 ° C eller i den første uge ved en temperatur på 5 ± 3 ° C.

Den tilberedte væske må injiceres eller fortyndes ved hjælp af sådanne stoffer:

• 0,9% NaCl-opløsning. Det fortyndede stof bevarer dets egenskaber i 24 timer (temperaturindeks til 25 ° C) eller 1 uge (temperaturniveau op til 4 ° C);
• opløsning fremstillet på basis af mælke natrium. Den fortyndede væske kan være indeholdt ved 25 ° C op til 24 timer eller 1 uge ved 4 ° C;
• 5% glucoseopløsning eller 0,18% opløsning af NaCl i kombination med 4% glucose (disse opløsninger kan opbevares ved temperaturer op til 25 ° C i højst 24 timer);
• en opløsning anvendt til peritonealdialyseprocedurer (1,36% eller 3,86% glucose). Den kan opbevares ved en temperatur på ikke over 4 ° C op til 28 dage.

Stabilitet Teicoplanin opretholdt i 48 timer, hvis temperaturen ikke er højere end 37 ° C, og selve præparatet er delløsninger anvendes til peritonealdialyse session (de indeholder heparin eller insulin).

[2]

Brug Teicoplanin under graviditet

Test udført på dyr viste ingen teratogene virkninger, men der er ikke tilstrækkelig klinisk information om mennesker. I betragtning af den høje effektivitet af teicoplanins terapeutiske virkning kan den ordineres til gravide kvinder, når der er behov for brug til vitale indikationer (uden henvisning til graviditetsperioden). I sådanne tilfælde er det nødvendigt at kontrollere nyfødtes hørelse (otoakustisk emission) - på grund af at teicoplanin kan have ototoksiske virkninger.

Der er ingen oplysninger om passage af det aktive element af teicoplanin i modermælken, hvorfor det anbefales at opgive brugen af stoffer under amning.

Kontraindikationer

Kontraindikation er tilstedeværelsen af høj følsomhed over for teicoplanin.

Bivirkninger Teicoplanin

Brug af lægemidlet kan føre til forekomsten af visse bivirkninger:

• hypersensitivitetssymptomer: nældefeber, udslæt, temperatur stigning, kløe, erytem og kolde, og desuden, anafylaktiske manifestationer (såsom anafylaksi, bronkospasme og angioødem) og danner Eksfoliativ dermatitis;
• læsioner af de subkutane lag og epidermier: bullous manifestationer i svær grad (såsom TEN og Stevens-Johnsons syndrom, og i undtagelsestilfælde polyforma erytem);
• hepatiske sygdomme: en forbigående forøgelse af værdierne af transaminaser eller alkalisk phosphatase;
• lidelser i det hæmatopoietiske og lymfatiske funktioner: udvikling trombotsito- leukopeni eller neutropeni (lejlighedsvis i hård form), og agranulocytose (behandles billede seponering), ofte optræder med indførelsen af store dele af narkotika i den første måned af behandlingen;
• problemer med fordøjelsesaktivitet: opkastning, diarré eller kvalme;
• urinveje og nyrefunktion: en forbigående stigning i serum-kreatinin, nyresvigt, der ofte udvikler sig i mennesker med alvorlige former for infektionen og tilstedeværelsen af underliggende patologi, eller i dem, der modtager andre lægemidler, der har evnen til at påvise nefrotoksiske virkninger;
• reaktioner fra NA: høretab, svimmelhed, øre støj, lidelser, der påvirker vestibulær apparatet samt hovedpine. Der er separate data om udviklingen af anfald;
• lokale symptomer: phlebitis, abscess, smerte og erytem;
• Andet: udvikling af superinfektion (stigning i antallet af resistente bakterier).

[1]

Overdosis

At trække lægemidlet ved hjælp af hæmodialyse vil ikke lykkes, derfor vil forgiftning kræve symptomatiske foranstaltninger.

Interaktioner med andre lægemidler

På grund af den øgede risiko for negative symptomer teicoplanin anvendes med forsigtighed skal være mennesker, der har brugt det i kombination med ototoksiske eller nefrotoksiske lægemidler (fx cyclosporin med aminoglykosider, og tilføjelsen af amphotericin B med furosemid).

[3], [4]

Opbevaringsforhold

Teykoplanin skal opbevares på et sted, der er lukket fra børns adgang. Temperaturværdier er op til 25 ° С.

Holdbarhed

Teikoplanin må anvendes i 2 år efter frigivelsen af lægemidlet.

Anvendelse til børn

Det er forbudt at ordinere medicin til nyfødte babyer.

Analoger

Analoger af medicinen er Glayteik præparater med Targocid, og også Teicoplanin-Farmex.