Emlodin

Emlodin er en selektiv calciumantagonist, der virker på det vaskulære system.

Indikationer Emlodina

Det bruges til sådanne sygdomme:

• stigning i blodtryk
• en stabil form for angina af kronisk natur
• variant angina pectoris.

Udgivelsesformular

Frigivelse af lægemidlet forekommer i tabletter, 10 stykker inde i blisterpladen. Kassen indeholder 3 sådanne plader.

Farmakodynamik

Amlodipinelementet er en calciumantagonist (dihydropyridinderivat), som blokerer indtrængningen af Ca-ioner i myokardiet og glatte muskelceller.

Mekanismen for stoffets antihypertensive effekt er forbundet med dens øjeblikkelige afslappende virkning på karossens glatte muskler. Mekanismen for antianginal indflydelse af lægemidler er ikke blevet fuldt undersøgt, men det er kendt, at følgende faktorer spiller en vigtig rolle i dette:

• udvidelsen af arterioles af perifer karakter, hvilket resulterer i et fald i postload (perifer resistens). Fordi hjerteslagets rytme forbliver stabil, på grund af den reducerede belastning på hjertet, er der en reduktion i energiforbruget samt behovet for myokardium til opnåelse af ilt;
• Udvidelsen, der påvirker de vigtigste kranspulsårer, såvel som koronararterioler (både normal og iskæmisk) spiller sandsynligvis også en vigtig rolle i stoffets lægemiddelvirkning. På grund af denne ekspansion øges mængden af ilt, der frembringes af myokardiet, hos personer med spasmer i kranspulsårernes arterier (variant angina).

I mennesker med forhøjede blodtryksværdier for engangsbrug af lægemidler pr dag resulterer i en klinisk signifikant reduktion i disse tal for perioden på 24 timer (patienten kan hele denne periode for at forblive i liggende stilling og stående). I forbindelse med den langsomme udbrud af manifestationen af medicinske virkninger observeres ofte et kraftigt fald i blodtryksniveauet.

Hos personer med angina i tilfælde af brugen af en engangs daglig del øges den samlede periode af fysisk aktivitet og desuden segmentet inden angreb af angina og et interval på op til 1 mm depression af ST-segmentet. Lægemidlet reducerer forekomsten af anginaangreb samt behovet for nitroglycerin.

Amlodipin har ikke nogen negativ indvirkning på metabolisme, og det medfører heller ikke ændringer i lipidindekser inde i blodplasmaet. Det er tilladt at bruge mennesker med diabetes, astma og derudover med gigt.

Farmakokinetik

Absorption.

Når man indfanger terapeutiske dele af lægemidler, absorberes det aktive element gradvist i blodplasmaet. Biotilgængelighedsniveauet for det uændrede molekyle er ca. 64-80%. Peak-værdier inden for blodplasmaet noteres efter en forældelse på 6-12 timer efter anvendelse af lægemidlet. Kombinationen af lægemidlet med mad påvirker ikke absorptionen af amlodipin.

Distribution.

Fordelingsvolumenet er ca. 21 l / kg, og pKa-værdien af det aktive stof er 8,6. In vitro-test viste, at syntesen af lægemidlet med plasmaprotein er omkring 97,5%.

Metabolske processer og udskillelse.

Halveringstiden for komponenten fra plasmaet er ca. 35-50 timer. Ligevægtsværdier inden for blodplasma-lægemidlet når efter 7-8 dages kontinuerlig modtagelse. Samtidig metaboliseres amlodipin hovedsageligt, hvilket resulterer i dannelsen af inaktive henfaldsprodukter. Ca. 60% af den forbruges del udskilles i urinen (ca. 10% af dem er umodificeret amlodipin).

Mennesker med spiseforstyrrelser i leveren.

Der er kun begrænset information om brugen af narkotika hos mennesker med problemer med leverfunktionen. Hos personer med leversvigt sænkes amlodipinclearance, hvilket øger stoffets halveringstid og AUC (ca. 40-60%).

Dosering og indgivelse

Voksne.

For at reducere forhøjede værdier af blodtryk samt behandling af angina pectoris kræves en enkelt daglig indtagelse af en initialdosis på 5 mg. Under hensyntagen til patientens respons på en sådan behandling, kan den daglige enkeltdosis af lægemidlet i fremtiden øges til maksimalt 10 mg.

Personer med angina pectoris kan forbruge stoffet i form af monoterapi eller kombinere det med andre antianginalstoffer i nærværelse af resistens over for nitrater eller standarddele af β-blokkere.

Der er data om brug af stoffer sammen med diuretika, thiazid-type, β- og α-blokkere eller ACE-hæmmere hos personer med forhøjet blodtryk. Der er ikke behov for at vælge en del af lægemidlet i tilfælde af kombination med disse lægemidler.

Børn over 6 år med forhøjede blodtryksværdier.

Størrelsen af den anbefalede initialdosis af Emlodin til denne gruppe af patienter er 2,5 mg, med engangsapplikation pr. Dag. I fravær af det ønskede resultat (opnåelse af de ønskede BP værdier) efter den 1. Måned af terapi, er det tilladt at øge den daglige dosering til 5 mg. Men du skal overveje, at brugen af stoffer i en dosis på 5 mg i denne gruppe af patienter, der ikke studerede.

Personer med forstyrrelser i leverfunktionen.

Størrelsen af dele af lægemidler til personer med forstyrrelser i leverens arbejde i mild eller moderat form er ikke bestemt, hvorfor doseringen bør vælges omhyggeligt, begyndende med den laveste del. Personer med leverproblemer i svær form bør begynde at bruge lægemidler med den mindste dosis, og derefter gradvist øge den.

For at opnå en dosis på 2,5 mg, skal du opdele tabletten i halvdelen med 5 mg.

[1]

Brug Emlodina under graviditet

Der er ingen data om sikkerheden af amlodipin hos gravide kvinder. Emlodin kan i denne periode udelukkende anvendes i situationer hvor det ikke er muligt at tage et alternativt middel med en sikrere virkning, og risikoen forbundet med patologi er højere end sandsynligheden for komplikationer hos en kvinde og et foster.

Ved dyreforsøg indikerede brugen af store doser udviklingen af reproduktionstoksicitet.

Der er ingen oplysninger om, hvorvidt amlodipin udskilles i modermælk. Før du beslutter dig for at fortsætte med at amme eller bruge stoffet, bør du vurdere risikoen og gavn for at tage det til moderen og babyen.

Kontraindikationer

De vigtigste kontraindikationer:

• tilstedeværelsen af intolerance over for dihydropyridiner og ud over amlodipin og andre bestanddele af det terapeutiske middel;
• ekstremt lavt blodtryk
• choktilstand (dette inkluderer kardiogent shock);
• obstruktion i udstrømningsområdet i venstre ventrikel (for eksempel aortastensose i svær form);
• hjertesvigt, som er hæmodynamisk ustabilt og udvikler sig i forbindelse med akut myokardieinfarkt.

Bivirkninger Emlodina

Som et resultat af brugen af lægemidlet ofte udvikle sådanne negative manifestationer som svimmelhed, takykardi, følelse af døsighed, rødme, hovedpine, kvalme, svær træthed, mavesmerter og hævelse (herunder - i benene).

Indtagelse af piller kan også forårsage følgende bivirkninger:

• lidelser forbundet med lymfe og systemisk kredsløb: leuko- eller trombocytopeni forekommer sporadisk;
• Immunforstyrrelser: allergi symptomer er noteret;
• problemer, der påvirker metaboliske processer, såvel som fordøjelsesforstyrrelser: hyperglykæmi udvikler sig ensidigt
• Psykiske lidelser: Sommetider kan der være stemmevariabilitet (dette inkluderer angst), depression og søvnløshed. Af og til ses en fornemmelse af forvirring;
• lidelser, der påvirker NS-funktionen: ofte er der svimmelhed, døsighed og hovedpine (hovedsageligt i starten af behandlingen). Nogle gange er der synkope, paræstesi, dysgeusi, såvel som hypoestesi. Enkelt polyneuropati eller hypertonus findes;
• synsforstyrrelser: de oplever ofte problemer med visuel funktion (dette inkluderer diplopi);
• problemer, der påvirker labyrinten og auditivorganerne: nogle gange er der en ørering;
• krænkelse af hjertefunktion: ofte præget af øget hjertefrekvens. Nogle gange udvikler arytmi (herunder ventrikulær takykardi, bradykardi og atrieflimren). Der er et myokardieinfarkt;
• Forstyrrelser i vaskulær aktivitet: Der er ofte tidevand. Nogle gange er der et fald i blodtrykket. Forekommer vaskulitis;
• thorax-, åndedræts- og mediastinumforstyrrelser: Dyspnø optræder ofte. Nogle gange er der en løbende næse eller hoste;
• problemer med arbejdet i mave-tarmkanalen: ofte er der kvalme, mavesmerter, dyspeptiske manifestationer, og derudover udvikles lidelser i tarmperistalmen (blandt dem forstoppelse og diarré). Sommetider er der tørhed i mundslimhinden og opkastningen. Gastrit, pancreatitis, og desuden udvikler gingival hyperplasi;
• lidelser i hepatobiliær funktion: gulsot, hepatitis og en stigning i værdierne af leverenzymer (ofte forbundet med kolestase) er noteret;
• læsioner i det subkutane lag og hudoverfladen: Sommetider er der purpura, kløe, urticaria, udslæt, alopeci, hyperhidrose, og derudover ændrer skyggen af huden. Single forekommer erythema multiforme, ødem Quincke, eksem dermatitis natur, lysfølsomhed og Stevens-Johnsons syndrom;
• forstyrrelse af funktionen af bindevæv og muskuloskeletale væv: ofte markeret hævelse i skinnens område og muskelkramper. Nogle gange er der smerter i ryggen, myalgi eller artralgi;
• læsioner, der påvirker urinsystemet og nyrerne: undertiden er der nocturia, dysuri og vandladningsprocesser bliver hyppigere;
• forstyrrelser i brystkirtlerne og reproduktive organer: undertiden er der gynekomasti eller impotens;
• systemiske lidelser: udvikler ofte hævelse. Også ofte er der asteni og en følelse af ekstrem træthed. Nogle gange er der utilpashed og smerte (især i brystbenet);
• testresultater: nogle gange er der en stigning eller fald i vægten. Der var en enkelt rapporteret forekomst af ekstrapyramidalt syndrom.

Overdosis

Der er kun begrænset information om forsætlig overdosering af lægemidler.

Manifestationer af forgiftning: På baggrund af de foreliggende data kan det antages, at betydelig forgiftning med Emlodin vil medføre en stærk perifer vasodilation og muligvis udviklingen af refleks takykardi. Der er information om et signifikant og sandsynligvis langvarigt systemisk fald i blodtryksværdierne (dette inkluderer en dødelig tilstand af chok).

I behandlingen af klinisk signifikant reduktion i blodtryk forårsaget af forgiftning af amlodipin, er det nødvendigt at opretholde kvalitetsfunktion CCC - konstant overvåger arbejdet i åndedrætsorganerne og hjertet, løfte patientens ben, samt styre lydstyrken af den cirkulerende væske i kroppen med vandladning.

For at genoprette vaskulær tone og blodtryk bør der anvendes vasokonstriktive midler, så det på forhånd sikres, at der ikke er kontraindikationer for deres anvendelse. Det kan også hjælpe indførelsen af / i calciumgluconatmetoden - for at eliminere de symptomer, der er opstået fra blokaden af kanalerne Ca.

Nogle gange kan der kræves en gastrisk lavningsprocedure. Efter at have modtaget et frivilligt aktiveret trækul, faldt absorptionen væsentligt i løbet af 2 timer efter påføring af 10 mg LS.

Fordi en signifikant del af amlodipin syntetiseres med protein, vil dialyseproceduren være ineffektiv.

Interaktioner med andre lægemidler

Narkotika, der nedsætter aktiviteten af elementet CYP3A4.

Kombinationen medicin med stoffer inhiberende komponent CYP3A4, som har en moderat eller stærk virkning (lægemidler, der hæmmer protease-azol antimykotika og makrolider (fx erythromycin, clarithromycin og diltiazem og verapamil)), kan forårsage en betydelig stigning i lægemiddeleksponering, skyldes som kan øge sandsynligheden for at sænke blodtrykket. Den medicinske værdi af sådanne ændringer kan udtrykkes tydeligere hos ældre. Klinisk overvågning af patientens tilstand og udvælgelse af en portionsstørrelse kan være nødvendig.

Det er forbudt at kombinere medicinen med grapefrugter eller saft fra denne frugt, fordi det i nogle mennesker øger indikatoren for biotilgængeligheden af amlodipin, og derfor forbedres dets antihypertensive effekt.

Medikamenter, der fremkalder aktiviteten af elementet CYP3A4.

En kombination lægemiddel med medicin, der inducerer CYP3A4 komponent (såsom perikon eller rifampicin), kan forårsage et fald i plasma værdier amlodipin, fordi der kombinerer sådanne lægemidler bør være forsigtige.

Dantrolen infusion.

Ventrikulær fibrillation efterfulgt af død samt sammenbrud af SSS-funktionen blev observeret hos dyr (dette er forbundet med hyperkalæmi) som følge af anvendelsen af dantrolen med verapamil. På grund af den høj sandsynlighed for hyperkalæmi bør folk med tendens til at udvikle malign hyperthermi såvel som i behandlingsperioden afstå fra brugen af lægemidler, som blokerer kanalerne i Ca.

Virkningen af lægemidler på andre lægemidler.

Den antihypertensive effekt af amlodipin øger den tilsvarende virkning af andre antihypertensive stoffer.

Tacrolimus.

Der er mulighed for en stigning i tacrolimusværdierne i blodet med dets kombination med Emlodin, men den farmakokinetiske plan for denne interaktion kunne ikke være fuldt ud etableret. For at undgå udvikling af toksiske virkninger af tacrolimus i kombination med amlodipin, skal man konstant overvåge de første blodsindeks i blodet og justere dosisstørrelserne om nødvendigt.

Ciclosporin.

Forsøg på kombinationen af lægemidlet med cyclosporin er ikke tidligere blevet udført, bortset fra anvendelse hos personer med nyretransplantation, som har en variabel stigning i restværdierne af cyclosporin (middel - 0-40%). Personer med nyretransplantation under anvendelse af Emlodin bør overveje muligheden for at spore niveauet af cyclosporin og reducere dets dosis, når et sådant behov opstår.

Simvastatin.

Den kombinerede anvendelse af genbrugbare doser af amlodipin (10 mg) med simvastatin i en dosis på 80 mg medfører en stigning i eksponeringen af sidstnævnte med 77% (sammenlignet med brugen af en simvastatin). Hvis du tager simvastatin med Emlodin, bør du begrænse dosis på 20 mg dagligt.

[2], [3]

Opbevaringsforhold

Emlodin bør opbevares på et mørkt sted og lukkes fra børn. Temperatur - ikke over 25 ° C.

[4]

Holdbarhed

Emlodin kan anvendes i 5 år siden frigivelsen af lægemidlet.

Ansøgning om børn

Det er forbudt at udpege Emlodin til børn under 6 år, fordi der ikke foreligger data om virkningen af amlodipin på blodtrykket i denne aldersgruppe.

Analoger

Analoger stoffer er lægemidler med Azomeks Amlongom, AMLO og Amlodipin-Farmak, amlodipin Norton Amlopril-Darnitsa og ækvator og derudover Amlodipin-sundhed, og normodipin Stamlo.