Mevakor

Mevakor er en lipidsænkende medicin fra kategorien statiner. Sænker aktiviteten af HMG-CoA reduktase.

Indikationer MEVAK

Den anvendes til terapi i sådanne tilfælde:

• karakter primær hypercholesterolæmi (hypolipoproteinaemias med IIa og IIb form), mod hvilken der er et højt niveau af LDL (når diæt terapi i mennesker med koronar aterosklerose karakter forøget sandsynlighed ikke havde den ønskede virkning);
• hyperkolesterolemi samt hypertriglyceridæmi af kombineret natur
• aterosklerose.

[1], [2], [3],

Udgivelsesformular

Frigivelsen finder sted i tabletter, 14 stykker inde i blisterpladen. I pakken er der 2 sådanne plader.

[4]

Farmakodynamik

Statinringen af lacton typen er ens i struktur til delen af HMG-CoA reduktase enzymet. Ved anvendelse af ordningen med konkurrencedygtig antagonisme syntetiseres statinmolekylet med stedet for slutningen af coenzym A, hvortil enzymet er bundet. Den anden del af dette molekyle forsinker processen med omdannelse af hydroxymethylglutarat til et mevalonatelement, hvilket er en mellemliggende komponent i bindingen af cholesterolmolekylet.

Langsomt indsættende virkning af HMG-CoA reduktaseinhibitor forårsager en række successive reaktion manifestationer som følge af hvilken der er et fald i intracellulær cholesterolniveau, og desuden en kompenserende stigning i aktiviteten af LDL-action slutninger, i overensstemmelse med, hvad accelereres katabolisme af LDL-kolesterol.

Den hypolipidemiske effekt af statiner udvikler sig som følge af et fald i værdierne af total Xc på grund af elementerne i Xc-LDL. Faldet i LDL-C afhænger af størrelsen af delen og har ikke-lineære og eksponentielle parametre.

Statiner har ingen effekt på lever- såvel som lipoproteinlipase, og har desuden ingen signifikant virkning på katabolisme og binding af frie fedtsyrer. På grund af dette er deres virkning på TG's indeks sekundær og formidlet af de vigtigste virkninger af at reducere værdierne af Xc-LDL. Hvad der sker under behandling med statiner modererer det sænke Tg-værdier mest sandsynligt forårsaget af ekspressionssystemer endelser remnantnogo type (apo E) anbragt på overfladen af hepatocytter, som er medlemmer af kataboliske processer LPPP og indeholdende ca. 30% triglycerid.

Resultaterne af kontrollerede tests viste, at lovastatin øger HDL-C værdierne op til 10%.

Yderligere hypolipidæmiske virkning, statiner have en positiv indflydelse i tilfælde af endotel dysfunktion (præklinisk symptom i de tidlige stadier af aterosklerose), samt endvidere i forhold til beholdervæggene og tilstanden af aterom. Sammen med dette forbedrer de blodets reologiske karakteristika og har en antiproliferativ og antioxidant virkning.

[5], [6], [7], [8]

Farmakokinetik

Inden for mave-tarmkanalen absorberes stoffet efter absorption ikke fuldstændigt (ca. 30% af dosis) og langsomt. Anvendelsen af lægemidlet på tom mave reducerer absorptionen med ca. 30%. Niveauet af biotilgængeligheden af lægemidler, der er fanget inde i kredsløbssystemet, er begrænset på grund af aktiv ekstraktion under det første hepatiske pas, efterfulgt af tilbagetrækning af stoffet sammen med galde. Peakværdier for det aktive element og dets metaboliske produkter i blodplasmaet er noteret efter 2-4 timer efter anvendelse af en enkeltdosis.

De metaboliske produkter i blodplasmaet øges lineært i overensstemmelse med stigningen i delen af lægemidlet til 120 mg.

Syntesen af Mevacor, såvel som dens aktive nedbrydningsprodukter med blodplasmaproteinet, er mere end 95%. Lægemidlet passerer gennem GEB og placenta og kumulerer også inde i leveren, hvor det gennemgår en hydrolyseproces, hvor der dannes aktive såvel som inaktive metaboliske produkter. Blandt de vigtigste aktive nedbrydningsprodukter er 6-hydroxy; og desuden 6-hydroxymethyl- og 6-hydroxymethylenderivater af b-hydroxysyre.

Ved daglig disponibel modtagelse af et lægemiddel er vedvarende plasmaparametre for dets aktive, og desuden er inaktive stoffer-hæmmere noteret efter udløbet af 2-3 dages behandling. Disse værdier er ca. 1,5 gange højere end de metaboliske produkter af lægemidler med en enkelt dosis.

Ca. 10% af stoffet udskilles i urinen og ca. 83% - med afføring. Med afføring udskilles den del af lægemidlet, der udskilles med gal, såvel som dets ikke absorberede del. Halveringstiden for lovastatin er 3 timer.

Mennesker med svær nyreinsufficiens i trin (QC niveau ikke 10-30 minutters ml / min) indikatorer for aktive og inaktive produkter lægemiddelmetabolisme i blodplasma efter en enkelt anvendelse portion medikament omtrent det dobbelte af de tilsvarende værdier i blodplasmaet af sunde mennesker.

[9], [10], [11], [12], [13], [14]

Dosering og indgivelse

Lægemidlet tages oralt. Størrelsen af den indledende del er 10-20 mg, med engangsbrug til dagen - om aftenen sammen med mad. Om nødvendigt kan dosis øges, men dette er kun tilladt én gang pr. 1 måned.

Den maksimale tilladte daglige dosis er 80 mg, som tages for 1 eller 2 ansøgninger (sammen med morgenmad og aftensmad). Med et fald i plasmaparametrene for Xc til 140 mg / dl (3,6 mmol / l) eller Xc-LDL op til 75 mg / dl (1,94 mmol / l), bør dosen af lovastatin reduceres.

Når en kombination af lægemidlet med immunosuppressorer bør tages inden for en dag ikke mere end 20 mg lovastatin.

[22], [23]

Brug MEVAK under graviditet

Foreskriv Mevakor ikke på gravide kvinder eller ammende mødre.

Kontraindikationer

De vigtigste kontraindikationer:

• hepatisk patologi i akut grad;
• en forøgelse af aktiviteten af leverenes transaminaseaktivitet inde i blodserumet (har en ukendt natur);
• mistanke om graviditet
• patientens generelle alvorlige tilstand
• Tilstedeværelsen af intolerance over for lovastatin.

[15], [16], [17], [18], [19]

Bivirkninger MEVAK

Brug af medicin kan forårsage forskellige bivirkninger:

• lidelser i fordøjelsesfunktionen: udseende af halsbrand. Lejlighedsvis forstoppelse, kvalme, oppustethed, opkastning og tør mund og desuden anoreksi, smagsforstyrrelser og en forøgelse af leverenes transaminaseaktivitet inde i blodet. Individuel hepatitis, en lidelse i leveren, intrahepatisk kolestase, gastralgi og pancreatitis;
• læsioner, der påvirker knogler og muskler struktur: myopati med myalgi, myositis og udover eller rhabdomyolyse (i tilfælde af en kombination med gemfibrozil, niacin eller cyclosporin), og ledsmerter og øget CPK niveauer ekstrakardiale fraktioner inden blodplasmaet;
• lidelser i centralnervesystemet og PNS: forekomsten af hovedpine, svimmelhed, anfald med paræstesier eller søvnproblemer. Individuelle lidelser i psyken er noteret;
• problemer i det hæmatopoietiske system: leuko- eller trombocytopeni samt hæmolytisk form for anæmi
• læsioner, der påvirker de visuelle organer: clouding af linsen, visuel tåge, atrofi påvirker optisk nerve såvel som katarakter;
• tegn på allergi: udslæt på epidermis og kløe. TEN, angioødem og urticaria noteres enkeltvis;
• andre: svækket styrke og desuden nyresvigt i det akutte stadium (forårsaget af rhabdomyolyse), stærk hjertebank og smerte i brystbenet.

[20], [21]

Interaktioner med andre lægemidler

Kombineret anvendelse med makrolidantibiotika, immunsuppressiva (som omfatter cyclosporin), gemfibrozil og niacin udover at forøge sandsynligheden for rhabdomyolyse, hvilket yderligere fører til nyresvigt i den akutte fase (især i patienter med diabetiske glomerulosklerose).

Kombination af lægemidler med derivater af indandion og coumarin samt med antikoagulantia forårsager en stigning i blødningen og forlængelse af PTV værdierne.

Tager medicin sammen med oral prævention kan forstyrre udviklingen af hyperlipidæmi forårsaget af hormonel prævention.

Det antages, at et fald i den hypolipidemiske virkning af lovastatin er observeret, når det kombineres med thiazid og loop diuretika.

Verapamil med diltiazem, og bortset fra denne isradipin, nedsætter aktiviteten af isoenzym CYP3A4, som deltager i metabolismen af lovastatin. På grund af dette kan i kombination med Mevacore plasmaindekset for lovastatin og sandsynligheden for myopati øges.

Der er tegn på, at når det kombineres med itraconazol, kan hepatotoksicitet og rabdomyolyse i det akutte stadium udvikle sig.

En enkelt tilfælde af forekomsten af hyperkalæmi i en alvorlig grad hos en patient med diabetes mellitus blev beskrevet som følge af lægemiddelbrug sammen med lisinopril.

[24], [25]

Opbevaringsforhold

Mevakor bør opbevares på et mørkt og tørt sted med temperaturer på ikke over 25 ° C.

[26], [27], [28]

Holdbarhed

Mevakor kan anvendes i 3 år fra fremstillingsdatoen for lægemidlet.

[29], [30],

Ansøgning om børn

Der er ingen oplysninger om effektiviteten af brugen og sikkerheden af lægemidler til børn.

[31], [32], [33], [34]

Analoger

Analoger af medicinen er præparater Amvastan, Leskol og Choletar med Lipantil.

[35], [36]