Olimestra

Olimetre er et middel til at blokere receptoren af stoffet angiotensin II.

Indikationer Olimestra

Det bruges til et forhøjet blodtryk af den væsentlige type.

Udgivelsesformular

Frigivelsen sker i tabletter med et volumen på 10 eller 20 mg. Inde i blistercellen er der 14 sådanne tabletter. I en pakke - 2 eller 4 blisterplader. Derudover kan 15 tabletter fremstilles inde i blisterpakningen, 2 eller 4 blisterpakninger pr. Pakning.

Det fremstilles også i tabletter med et volumen på 40 mg i en mængde på 7 stykker inde i blisterpladen. Pakningen indeholder 4 eller 8 sådanne blister. Der produceres også 10 tabletter inde i blistercellen, 3 eller 6 sådanne blistere inde i pakken.

[1], [2]

Farmakodynamik

Olmesartanmedoxomil - er en kraftfuld og selektiv antagonist for angiotensin aktive ledere 2 (Form AT1), som er lagt oralt. Måske denne komponent forsinker enhver indflydelse angiotensinkonverterende 2, der virker som en mediator AT1 receptor, uanset kilden, og stien 2. Selektiv binding af angiotensin AT1 angiotensin antagonisme ledere 2 bevirker en stigning i plasma-renin aktivitetsværdier, såvel som indikatorer for angiotensin 1 og 2, og desuden dette reducerer svagt plasma niveauet af aldosteron.

Angiotensin 2 er det vigtigste vasoaktive hormon af renin-angiotensin. Han er en vigtig deltager i de patofysiologiske processer, der forekommer ved forhøjet blodtryk, forårsaget af virkningen af AT1-receptorer.

Med forhøjet blodtryk bidrager lægemidlet til et langsigtet fald i disse værdier (effektiviteten afhænger af størrelsen af den del af lægemidlet). Oplysninger om det patologiske fald i niveauet af blodtryk efter brug af den første dosis af lægemidlet der. Der er heller ingen oplysninger om udviklingen af tachyphylaxis efter længerevarende behandling eller tilbagetrækning syndrom på grund af tilbagetrækning af lægemidler.

Engangsbehandling af lægemidlet pr. Dag giver en forsigtig og effektiv reduktion i blodtrykket, som fortsætter i 24 timer. En enkeltdosis viser et fald i blodtryksniveauet, svarende til det, der sker, når du bruger en samlet daglig dosis på 2 doser.

Efter langvarig behandling faldt blodtryksniveauet så meget som muligt efter 8 uger fra starten af behandlingen, men hoveddelen af den hypotensive effekt blev observeret efter 2 uger af kurset. Når det anvendes sammen med hydrochlorthiazid, er der et yderligere fald i blodtryksværdierne, og den fælles metode tolereres uden komplikationer.

Farmakokinetik

Absorption og distribution.

Olimestra er et prodrug, der hurtigt konverterer til et lægemiddelaktivt nedbrydningsprodukt af olmesartan. Dette sker ved deltagelse af intra-portal blod og intestinal slimhinderase i processen med absorption af stoffer fra mave-tarmkanalen.

Inde i plasma- eller udskillelsesprodukterne var der ingen uopløst aktivstof eller uændret sideforbindelse af medoxomilkategorien. Det gennemsnitlige absolutte biotilgængelighedsindeks for metabolitten olmesartan fra lægemiddelpillen er 25,6%.

De gennemsnitlige topværdier af den aktive komponent inde i plasma observeres efter 2 timer efter, at stoffet er forbrugt. Plasma værdierne stiger næsten lineært med en stigning i en enkelt oral dosis til 80 mg.

Fødevarer påvirker næsten ikke biotilgængeligheden af metabolitten, som giver dig mulighed for at tage medicinen uanset spisning.

Proteinsyntese af den aktive komponent i plasma er 99,7%, men potentiale for betydelig behandling til forskydning af niveauet af proteinbinding under interaktion med andre lægemidler, der har en høj grad af syntese af proteiner fortsat lav (bevis for dette er manglen på en betydelig lægemiddelinteraktion Olimetre med warfarin samt medoxomil). Syntese af olmesartan med blodceller er ret svag. Den gennemsnitlige værdi af fordelingsvolumenet for IV injektion er også ret lavt - i området 16-29 liter.

Metabolske processer og udskillelse.

Det samlede niveau for plasmaklaring er 1,3 l / h (19%). Det er ret langsomt i sammenligning med værdierne for leverblodstrømmen (ca. 90 l / time).

Når engangsartikler portioner 14C-mærket aktivt stof, 10-16% den indtastede radioaktive komponent udskilles i urinen (mest - i de 24 timer efter indtagelse), og den resterende vosstanovlonnogo radioaktivt element udskilles med fæces.

På grund af den systemiske tilgængelighed af en del på 25,6% er det muligt at udlede, at olmesartan udskilles efter ny absorption både via nyrerne (ca. 40%) og i leveren med ZHVP (ca. 60%). Hele den genvundne radioaktive del er et element af olmesartan. Der findes ingen signifikante nedbrydningsprodukter inde i kroppen. Recirkulation af stoffet inde i tarm og lever er minimal.

Den endelige halveringstid for olmesartan er inden for 10-15 timer med flere anvendelser. Stabile værdier når efter brug af de første par portioner, kumulation efter 2 ugers optagelse er ikke angivet. Nyre clearance er ca. 0,5-0,7 l / time og afhænger ikke af størrelsen af delen.

Dosering og indgivelse

Størrelsen af den indledende del er 10 mg, som skal tages en gang om dagen. Personer, der ikke har tilstrækkelig nedsættelse af blodtrykket efter denne dosis, får lov til at øge den til den optimale størrelse - et engangsindtag på 20 mg pr. Dag. Hvis der er behov for en yderligere reduktion i blodtrykket, kan lægemidlets størrelse øges til 40 mg dagligt (dette er den maksimalt tilladte dosis om dagen) eller suppleret med hydrochlorthiazid.

Den maksimale antihypertensive effekt af lægemidlet er demonstreret efter 8 uger efter behandlingsstart, men et markant fald i blodtryksværdierne observeres efter 2 ugers behandling. Det er nødvendigt at tage hensyn til denne kendsgerning, når du justerer doseringsplanen for enhver patient.

For at overholde terapeutisk behandling bør du bruge medicinen på omtrent samme tid hver dag. Modtagelse er ikke afhængig af at spise, så du kan tage pillen med morgenmad.

I forstyrrelsen af nyreaktivitet.

Mennesker med mild eller moderat grad af uorden i nyren (med CC værdier inden 20-60 minutter ml / min) kan tage mere end 20 mg én gang dagligt, fordi de oplysninger om brugen af højere doser i disse patienter er begrænset .

Personer med alvorlig form for lidelse (CC-niveau er <20 ml / minut) er forbudt at udpege OliMestr, fordi der for så vidt angår denne kategori af patienter er for lidt information om brugen af dette middel.

I forstyrrelsen af leveraktivitet.

Personer med en mild grad af nedsættelse behøver ikke at ændre deres dosering. Med en moderat form af lidelsen skal man først tage 10 mg af lægemidlet om dagen, og den maksimale daglige dosis er 20 mg. Derudover bør blodtryksværdier og nyrefunktion overvåges nøje hos personer med nedsat leverfunktion, som også tager diuretika eller andre antihypertensive stoffer.

Der er ingen erfaring med at bruge stoffet hos mennesker med svære stadier af hepatiske funktionelle lidelser, hvorfor det ikke anbefales at tildele det til personer fra denne kategori.

[3]

Brug Olimestra under graviditet

Olimestra kan ikke gives til gravide kvinder og kvinder, der planlægger graviditet. Når du diagnosticerer graviditet under brug af dette lægemiddel, skal du straks holde op med at tage det, og erstatte det med et andet lægemiddel, der må tages af gravide.

Børn, hvis mødre brugte stoffer fra denne lægemiddelkategori, bør undersøges grundigt for reducerede blodtryksværdier. Det anbefales at udføre ultralyd af føtal kraniet, såvel som dets nyreaktivitet.

På grund af det faktum, at der ikke er nogen information om brugen af medicin hos ammende kvinder, bør det ikke ordineres under amning. Det anbefales at anvende alternative lægemidler, hvis sikkerhed blev brugt af ammende mødre.

Kontraindikationer

De vigtigste kontraindikationer:

• tilstedeværelsen af overfølsomhed over for den aktive bestanddel af lægemidler eller andre elementer af lægemidlet
• Obstruktion inden for GWP;
• aftale til børn.

Bivirkninger Olimestra

Brug af medikamenterne lejlighedsvis kan forårsage udseendet af visse bivirkninger:

• nederlag af systemisk blodgennemstrømning og lymfe: udvikling af thrombocytopeni;
• lidelser i fordøjelsesprocesser og stofskifte: udvikling af hyperkalæmi
• manifestationer af Nationalforsamlingens organer: forekomst af hovedpine eller svimmelhed;
• krænkelse af åndedrætsfunktion: udseende af hoste
• symptomer på fordøjelseskanalen: udseende af kvalme, mavesmerter eller opkastning;
• beskadigelse af det subkutane lag og hudoverfladen: udslæt eller kløe samt tegn på allergi - urticaria, hævelse i ansigtet, allergisk dermatitis og ødem Quincke;
• lidelser i funktionen af knogler og muskler: udvikling af myalgi eller udseende af muskelkramper;
• krænkelse af urinrørets og nyrernes arbejde: en nyresvigt og nyresvigt i det akutte stadium
• systemiske lidelser: udseende af træthed, hæmning, ubehag, udvikling af en lethargisk tilstand eller asteni
• Resultaterne af laboratorieprøver: En stigning i urinstof og kreatinin i blodet samt indikatorer for leverenzymer.

Overdosis

Der er kun begrænset information om forgiftningen af lægemidlet. Oftest er der som følge af overdosis et kraftigt fald i blodtrykket. I dette tilfælde skal du omhyggeligt overvåge patientens tilstand og udføre procedurer for understøttende og symptomatisk behandling.

Der er ingen oplysninger om tilbagetrækning af lægemidlet ved hjælp af dialyseproceduren.

Interaktioner med andre lægemidler

Virkningen af andre lægemidler på lægemidlet.

Kaliumbesparende diuretika og kaliumtilskud.

Grund af risikoen for brugen af andre lægemidler, der har indvirkning på PAC, den kombinerede anvendelse af tilsætningsstoffer kalium, kaliumbesparende diuretika, salterstatninger, som er sammensat af kalium, samt andre lægemidler, som er i stand til at øge serum værdier af kalium (blandt sådanne heparin) kan øge kalium indikatorer i blodserum. På grund af disse data kombineret lægemidler er forbudt.

Andet antihypertensive medicin.

Antihypertensive virkninger Oliestere kan forstærkes ved kombineret brug med andre antihypertensive stoffer.

Lægemidler NSAID'er.

NSAID (herunder aspirin i en dosis på> 3 g / dag, og i tillæg til dette element inhibitorer af COX-2) sammen med antagonister af angiotensin ledere 2 er i stand til at udøve en synergistisk virkning (på grund af svækkelse af den glomerulære filtrering). Når du tager stoffer fra antagonisterne af angiotensin 2-elementet i kombination med NSAID'er, er der risiko for at udvikle nyresvigt i en akut grad. Det er nødvendigt at konstant overvåge nyreaktiviteten i den indledende fase af behandlingen og desuden at overvåge hele tiden, så patientens krop modtager den nødvendige mængde væske.

Desuden kan kombineret brug med NSAID reducere den hypotensive virkning af angiotensin II-ledermotagonister, hvilket fører til et delvis tab af effekt.

Andre midler.

Når det anvendes sammen med antacida (aluminium / magnesiumhydroxid), er der et moderat fald i biotilgængeligheden af olmesartan.

Virkningen af lægemidlet på andre lægemidler.

Lithiumstoffer.

En omvendt stigning i serumlithiumværdier såvel som en stigning i toksicitet blev noteret med den kombinerede anvendelse af et lægemiddel med ACE-hæmmere. På grund af dette er det forbudt at kombinere Olimestra med lithium. Hvis en sådan forbindelse er påkrævet, er det nødvendigt nøje at overvåge plasmaniveauerne af lithium i løbet af behandlingsperioden.

[4]

Opbevaringsforhold

Olimestra er opbevaret som standard for medicinske stoffer, på et sted, der er utilgængeligt for små børn.

Specielle instruktioner

anmeldelser

Olimestra betragtes som et lægemiddel med en fremragende hypotensiv effekt - de fleste anmeldelser påpeger lægemidlets høje effektivitet.

Men samtidig klager mange patienter ofte på udviklingen af bivirkninger - smerter i brystbenet eller en konstant følelse af svaghed. Derfor bør du straks kontakte lægen med udviklingen af sådanne manifestationer.

[5], [6]

Holdbarhed

Olimestra kan anvendes i 3 år siden frigivelsen af lægemidlet.