Lariam

Lariam er et middel mod malaria. Den aktive bestanddel af lægemidlet er stoffet methanolquinolin.

[1]

Indikationer Lari

Det anvendes til behandling i følgende tilfælde:

• terapi for malaria strømmer i ukomplicerede (som udløses af handling plazmodium falciparum-stammer og andre bakterier-midler, der udviser resistens over for andre antimalariamidler);
• med malaria af blandet oprindelse eller et bakterieinduceret plasmodium Vivax;
• til forebyggelse af udvikling af malaria hos personer, der skal besøge regioner, hvor der er stor risiko for at indgå kontrakten
• som nødhjælp eller selvhjælp - til mennesker, der mistænkes for malaria.

Udgivelsesformular

Frigivelsen udføres i tabletter, 4 stykker inde i blisterpladen. Pakningen indeholder 2 blisterpakninger.

Farmakodynamik

Lariam påvirker aseksuelle typer af patologi (intra-erytrocyt oprindelse). Denne liste omfatter plasmodium Vivax og plasmodium falciparum, og desuden Plasmodium malariae og Plasmodium oval.

Dertil kommer, at stoffet effektivt virker mod bakterier, der har vist modstandsdygtighed overfor mange andre lægemidler. Blandt dem er proguanil med chlorquinin og desuden pyrimethamin og en kombination af pyrimethamin og sulfonamider.

I løbet af forsøgene blev det konstateret, at plasmodiumfalsiparumets stabilitet for mefloquin hovedsageligt findes i Sydøstasien, hvor bakterier ofte er resistente over for en række kendte stoffer. Der er information om krydsresistensen af mefloquin med kinin og halofantrin stoffer.

Farmakokinetik

Biotilgængeligheden er mere end 85%. At spise med mad øger graden og hastigheden af absorptionen og desuden biotilgængelighedsindikatoren (ca. 40%). Peak-værdier inde i plasmaet, som er omtrent det samme som den dosis, der er taget, når efter 6-24 timer. For at opnå ligevægtsindekser inde i plasmaet (i størrelsesordenen 1000-2000 μg / l) er det muligt at anvende et lægemiddel i en mængde på 250 mg en gang om ugen i en periode på 7-10 uger.

Fordelingsvolumenet af mefloquin er ca. 20 l / kg. Stoffet kan passere ind i vævet gennem placenta-barrieren og i små mængder komme ind i modermælken. Proteinsyntese er 98%.

For at opnå 95% af lægemidlets forebyggende virkning er det nødvendigt at opnå indekser af stoffet inde i blodbanen, som er mindst 620 ng / ml (inde i de røde blodlegemer indeholdende malaribakterier, disse værdier skal være 2 gange højere).

Inden i kroppen transformeres mefloquine ved hjælp af hæmoprotein P450 3A4 til 2 nedbrydningsprodukter - carboxymethoxylocin med hydroxyfloquin. De vigtigste blandt dem er 2,8-bis-trifluormethyl-4-quinolincarboxylsyre, som ikke har nogen aktivitet mod plasmodiumbakterierne i falciparum.

Den gennemsnitlige indikator for halveringstiden er 3 uger. Udskillelse udføres hovedsageligt med afføring og galle. Den samlede clearance niveau er 30 ml / minut (hovedsageligt inde i leveren). Med urin elimineres 9% mefloquin uændret og 4% af dets hovedaffaldsprodukt.

Dosering og indgivelse

Tabletter tages oralt, de indtages efter måltider, vaskes med vand (minimum 200 ml). Tabletten skal sluges hel, fordi den har en bitter smag og lidt brændende. Hvis patientens manglende evne til at sluge hele medicinen får lov til at knuse tabletten og tilsætte til væsken, som han drikker.

Brug til forebyggelse af malaria.

Størrelsen af den voksne dosis (og for børn, der vejer fra 45 kg) svarer til maksimalt 5 mg / kg en gang om ugen (taget på en strengt defineret dag). Med en vægt i kg dosis intervallet 30-45 er 3/4 Table, med en vægt i området fra 20-30 kg-ti -. Halvdelen tabletter med en vægt på 10-20 kg - kvarte tabletter, og vejer i området 5-10 whith kg - maksimalt 0,125 tabletter.

Den første dosis af Lariam bør tages før man besøger en region, hvor risikoen for at opstå malaria er høj (i grunden sker det inden for 7 dage). Hvis dosis ikke er taget i forvejen, er chokbehandling påkrævet - for at bruge dosen en gang en gang om ugen, kræves dosering i 3 dage i træk og derefter rekonstrueres til det sædvanlige regime. For at reducere sandsynligheden for at udvikle sygdommen efter at have forladt det potentielt farlige område, selv i løbet af den første måned, er det nødvendigt at tage medicin i forebyggende tilstand. Hvis en person behandles med andre lægemidler, bør forebyggende vedligeholdelse begynde senest 2-3 uger før rejsen for at sikre sikkerheden ved kombinationen af medicin.

Behandling med Lariam.

Den samlede størrelse af standarddosen, der opnår den ønskede virkning, er 20-25 mg / kg og kan variere afhængigt af patientens vægt og fordeles også med nogle variationer (ved anvendelse af en samlet dosis på 2 doser med en dosis på 6- 8 timer, bivirkninger kan forhindres).

Personer med en vægt på over 60 kg bør tage 6 tabletter (i 3 receptioner i henhold til 3 + 2 + 1 pillen) og for personer med en vægt inden for 45-60 kg - 5 tabletter (2 optagelse, skema 3+ 2 tabletter). Ved vægt i en rækkevidde på 30-45 kg er det nødvendigt at tage 3-4 tabletter (i 2 receptioner under ordningen 2 + 2 tabletter). Vægt 20-30 kg - 2-3 tabletter (i 2 receptioner, ifølge skema 2 + 1 tablet). Ved en vægt på 10-20 kg tager 1-2 tabletter med en dosis, og i en vægt på 5-10 kg - også i 1 tager 0,5-1 tablet.

Dosisfunktioner i nogle situationer:

• med svækket immunitet, og foruden mennesker, der lever i endemiske malarier, kan du tage en reduceret totaldosis;
• hvis patienten udvikler opkastning i op til en halv time efter at have taget tabletterne, skal han drikke den fulde dosis igen, og hvis opkastning begynder i 0,5-1 time efter indtagelse - tag en yderligere halvdel af doseringen;
• hvis det bakterieinficerende middel af malaria er plasmodium vivax for at fjerne plasmodi fra leveren, er det nødvendigt at forhindre forekomsten af tilbagefald ved anvendelse af derivaterne af 8-aminoquinolinstof (fx Primachine);
• Hvis der ikke er nogen forbedringer efter 48-72 timer efter afslutningen af det fulde behandlingsforløb, eller når malaria udvikles under forebyggelse, skal lægen vælge en anden medicin;
• I alvorlige former for akut type malaria får stoffet konsumeres efter en 2-3-dages behandling med intravenøs kinin. Det er nødvendigt at observere intervallet mellem anvendelsen af disse lægemidler mindst 12 timer for at forhindre udviklingen af mange farmakologiske interaktioner;
• i områder, hvor bakterier-patogener har krydsresistens, kan resultatet være en ordning med den indledende anvendelse af artemisinin eller dets derivater og derefter anvendelse af Lariam.

Healing.

Det er nødvendigt at tage startdosis - mindst 15 mg / kg. For eksempel, med en vægt på mere end 45 kg - tager 3 tabletter (dosis er 750 mg). Hvis det ikke er muligt at modtage lægehjælp i fremtiden, og der ikke er nogen negative manifestationer, er det efter 6-8 timer nødvendigt at tage den anden halvdel af den samlede dosis - 2 tabletter (dosen vil være 500 mg). Ved en vægt på mere end 60 kg efter en anden 6-8 timer skal der desuden anvendes en anden 1-brønds pille.

For at udelukke eller bekræfte diagnosen, skal du besøge en læge, selvom du har det godt.

[2]

Brug Lari under graviditet

Brug Lariam i 1. Trimester er kun tilladt i situationer, hvor den sandsynlige fordel for en kvinde overstiger risikoen for komplikationer i barnet.

Kvinder, der er i reproduktiv alder, når de bruger stoffer, og også 3 måneder efter kursets afslutning, skal bruge pålidelige præventionsmidler. Men med den forestilling, der allerede er kommet under behandlingen, er ophør af graviditet ikke påkrævet.

Mefloquine passerer i modermælken i små mængder. Fordi der ikke er nogen oplysninger om dens virkning i sådanne tilfælde, er det påkrævet at nægte amning for Lariams periode.

Kontraindikationer

Blandt kontraindikationerne:

• angst eller depression samt psykose;
• en patient, der lider af skizofreni
• Tilstedeværelsen af kramper (også hvis de har en historie);
• terapi med halofantrin, og derudover kan udnævnelsen efter brug af mefloquin (forlængelse af QT-intervalværdierne, som vil være livstruende) forekomme;
• manifestationer af intolerance med hensyn til elementerne af lægemidlet eller lignende terapeutiske midler-såsom quinidin eller kinin.

Det er påkrævet at anvende medicinen med forsigtighed i tilfælde af leversvigt eller epilepsi (fordi det øger sandsynligheden for anfald) og ud over mennesker med psykiske lidelser og hjertesygdomme. Der er også behov for forsigtighed ved ordination til spædbørn under 6 måneder, der vejer mindre end 5 kg og ældre (over 65 år).

Bivirkninger Lari

Under behandling i det akutte stadium af malaria kan bivirkninger, der er symptomer på den underliggende patologi, forekomme.

Oftest observerede sådanne krænkelser (de udtrykkes ofte temmelig svagt, og deres ekspression reduceres i processen med fortsat behandling): opkastning, hovedpine og mavesmerter, diarré, kvalme, inkontinens af afføring, balance problemer, diarré, mareridt, svimmelhed, samt søvnløshed og en følelse af døsighed.

Lejlighedsvis forekommer følgende komplikationer og lidelser:

• tilstanden af depression, encefalopati, motorisk eller sensorisk type neuropati, ataksi, paræstesi med kramper og tremor. Der er en følelse af angst, uro, forvirring eller angst, forværrede hukommelse, der er hallucinationer og panikanfald får selvmordstanker, samt manifestationer af psykotiske paranoid og aggressive natur;
• forhøjet eller nedsat indeks for blodtryk, takykardi, hjertebanken, bradykardi, hot flushes og desuden ekstrasystol med arytmi. Der kan være AV-blokader og forbigående problemer med hjerteledning;
• nældefeber, udslæt på huden, hævelse, udslæt, alopeci, pruritus og erytem (her omfatter exudative poliformnaya), og Stevens-Johnsons syndrom;
• myalgi med myastheni og dermed artralgi;
• kan udvikle problemer med hørelse, vision eller vestibulære apparater
• trombocyto- eller leukopeni, et fald i mængden af hæmatokrit og leukocytose;
• en tilstand af feber og en følelse af svaghed, øget svedtendens, en følelse af kuldegysninger og tab af appetit.

På grund af den lange periode med udskillelse af lægemidler kan negative virkninger vedblive og manifestere sig i løbet af få uger efter afslutningen af lægemiddeladministration.

Overdosis

Blandt de karakteristiske tegn på forgiftning: Forøget sværhedsgrad af bivirkninger.

Behandling i dette tilfælde er som følger: induktion af opkastning og gastrisk lavage samt symptomatiske procedurer. Derudover udføres intensive aktiviteter for at opretholde CAS-funktionen, overvåge hæmodynamiske værdier og EKG-parametre samt vurdere patientens mentale tilstand (i løbet af den første dag).

Interaktioner med andre lægemidler

Når man kombinerer Lariam med chloroquin, quinidin og quinin, kan EKG-ændringer observeres, og sandsynligheden for anfald kan øges.

Kanal blokkere Ca, antiarytmika og antihistaminer, tricykliske, P-blokkere, phenothiaziner og blokkere af histamin (H1) påvirker processer ledning i hjertet, og kan også påvirke QT-forlængelse af intervallet værdier.

Da plasmaværdierne for valproat, carbamazepin og phenytoin med phenobarbital reduceres med kombinationen med Lariam, hvilket svækker deres effektivitet, kan dosis af disse lægemidler muligvis ændres.

Kombinationen af lægemidlet med levende vacciner af tyfus til oral administration reducerer sidstnævnte immunogenicitet. På grund af dette er det nødvendigt at udføre vaccinationen mindst 3 dage før starten af Lariam brug.

[3], [4]

Opbevaringsforhold

Lariat bør opbevares på et sted, der er beskyttet mod fugt. Temperaturen må ikke overstige + 30 ° C.

[5]

Specielle instruktioner

anmeldelser

Lariam - ganske populært medicin, der ofte bruges som et profylaktisk middel mod malaria i tilfælde af rejser til lande med høje endemiske niveauer. Kommentarer om det er godt nok, men fordi de sygdomsfremkaldende bakterier af malaria sygdom i forskellige regioner har forskellige (fx i Sri Lanka), behandling eller forebyggelse af, aldrig gøre på egen hånd - de bør udpege eneste professionelle ekspert, i stand til at vurdere billedet og vælge doseringen størrelse eller anden medicin mod malaria, hvis det er nødvendigt.

Holdbarhed

Lariam kan anvendes i de 3 år siden frigivelsen af lægemidlet.