Azitroks

Azitroxy er et antibakterielt lægemiddel til systemisk brug. Det er en gruppe af lincomyciner, makrolider og streptograminer.

Indikationer Azitroksa

Det bruges til at fjerne en række infektioner, der er forårsaget af bakterier, der er følsomme over for virkningen af stoffet azithromycin. Blandt dem er:

• infektion i det bløde lag af væv og hud: folliculitis, erysipelas og desuden furunkulose med impetigo og pyoderma samt smitsomme sår;
• patologier, der påvirker organerne i det urogenitale system: cervicitis (herunder dens bakterieform) og prostatitis. Lægemidlet kan anvendes til bakteriel urethritis (dette inkluderer gonorrheal form for urethritis og andre STD'er);
• infektion i åndedrætssystemet: bronkitis i akut eller kronisk form såvel som lungebetændelse (dette indbefatter sin atypiske form);
• sygdomme i ENT-organerne: tonsillitis med bihulebetændelse, faryngitis med bihulebetændelse, tonsillitis, otitismedia og skarlagensfeber;
• Andre infektionssygdomme: tidligt udviklingstrin af Lyme sygdom, og desuden, kombinationsterapi med ulcussygdom i 12 duodenalsår mave (provokeret ved virkningen af mikroben Helicobacter pylori).

[1], [2], [3],

Udgivelsesformular

Frigivelse af medicinen udføres i tabletter.

Azitrox 250 fås i 3 eller 6 tabletter pr. Blister. Inden i pakken - 1 blisterplade med tabletter.

Azitrox 500 fremstilles i mængden af 3 tabletter inde i blisteren. I en separat pakning indeholder 1 blisterplade.

[4], [5]

Farmakodynamik

Det aktive stof i lægemidlet er azithromycin, som har et stort udvalg af antimikrobielle virkninger. Lægemidlet indgår i undergruppen af azalider fra kategorien af makrolidantibiotika.

Azithromycin er et semisyntetisk stof indeholdende en 15-leddet struktur af en makrocyklisk type, som dannes ved inkorporering af et nitrogenatom i et 14-ledet lactonringskema. En sådan modifikation fjerner individuelle lactonegenskaber, men bidrager samtidigt til en stigning i substansens syrebestandighed (denne figur i azithromycin overstiger den analoge værdi af erythromycin med 300 gange).

Azitroxy har en bakteriostatisk virkning på de fleste mikrober, men det kan også have en baktericid virkning mod individuelle stammer (i tilfælde af anvendelse af høje koncentrationer af lægemidler). Virkningen af lægemidlet sker på denne måde: stoffets molekyle reagerer med ribosomalt stof 50S, og som et resultat af denne proces begynder sidstnævnte at ændre sig. En sådan reaktion forårsager undertrykkelse af peptidranslokasen og destruktion af proteinbindingen (disse processer er nødvendige for bakterier til normal reproduktion og vækst).

Azithromycin er kraftigt i infektioner forårsaget af bakterier uden for cellerne og patogener, der er inde i dem.

Lægemidlet har et stort udvalg af antimikrobielle aktiviteter. For eksempel har den aktive bestanddel bakteriostatiske egenskaber og påvirker følgende stammer:

• Grampositive aerobe (her er bakterier, der producerer β-lactamase): Streptococcus agalakti, Streptococcus viridans, Streptococcus pneumoniae og pyogent. Ud over dette er også streptokokker fra gruppe C, G og F, epidermale og gyldne stafylokokker;
• Gram-negative aerobe: influenza bacillus, bacillus Dyukreya, Campylobacter eyuni og Haemophilus parainfluenzae, og udover E. Coli, Gardnerella vaginalis, legionella pnevmofila, pertussis bacillus coli og parakoklyusha og Moraxella catarrhalis, og gonococcus.

Lægemidlet er aktivt i patologier fremkaldt af individuelle anaerober, blandt hvilke er peptostreptokokker, clostridium perfringence og Bacteroides bivius.

Følsomheden i forhold til azithromycin besidde mikrober, såsom urealitikum Ureaplasma, Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, og Mycoplasma pneumonia, og desuden bleg pallidum, Borrelia Burgdorfera og Listeria monocytogenes.

Følgende stammer er resistente over for lægemidlets virkning: acinetobacter, pseudomonas og mikrober fra enterobacteria gruppen.

Azithromycin har også krydsresistens med erythromycin.

[6]

Farmakokinetik

Når det tages internt, er stoffets biotilgængelighed ca. 37%. Peakniveauer i serum observeres 2-3 timer efter stofbrug.

Efter brug fordeles azithromycin i hele kroppen. Farmakokinetiske undersøgelser har vist, at indholdet af stof i væv overstiger plasmaindekset betydeligt (med 50 gange). Dette indikerer, at stoffet har en høj syntese med væv.

Syntesen med plasmaproteinet varierer i overensstemmelse med værdierne inde i plasmaet og kan nå mindst 12% i tilfælde af 0,5 μg / ml og højst 52% ved 0,05 μg / ml i serum. Fordelingsvolumenet i ligevægtsværdien er 31,1 l / kg.

Den endelige halveringstid for komponenten fra plasmaet svarer fuldstændigt til dets halveringstid fra vævene i perioden 2-4 dage.

Ca. 12% af stoffet udskilles uændret i urinen i løbet af 3 dage. Uændret azithromycin i meget høje koncentrationer observeres i galde. Ibid 10 detekteres og dets nedbrydningsprodukter opnået ved processer N- og O-demethylering og sammen med dette konjugat i spaltningen af cladinose og desosamin og hydroxylering aglyconderivater ringe.

[7]

Dosering og indgivelse

Tabletter tages oralt - enten 1 time før måltider eller 2 timer efter at have spist. Den daglige dosis tages til 1 modtagelse. Lægemidlet skal sluges, vaskes med vand, det er umuligt at tygge pillen. Behandlingens varighed og dosisstørrelser tildeles individuelt af den behandlende læge.

Voksne Dosering Dimensioner:

• for at eliminere infektioner i respiratoriske og ENT organer: Det er nødvendigt at tage 500 mg af lægemidlet en gang om dagen i 3-dagesperioden;
• eliminering af infektiøse patologier inde i blødt væv og på huden: Den indledende dosis er en enkeltdosis på 1000 mg, og derefter fra dosisens 2. Dag reduceres dosis til 500 mg (engangsindtagelse per dag). Varigheden af en sådan behandling er 5 dage (for hele kurset skal du tage 3 g medicin);
• infektion i det urogenitale systems område: et engangsindtag på 1000 mg af lægemidlet;
• i første fase af krydsbårne borreliosier: Den indledende daglige dosis er 1000 mg (enkeltdosis) og derefter gennem hele løbet af at tage 500 mg azitrox en gang om dagen. Generelt er kurset 5 dage (i løbet af denne tid er det generelt nødvendigt at tage 3 g medicin);
• i kombinationsterapi til eliminering af sår i tolvfingertarmen 12 eller maven (forbundet med mikroben Helicobacter pylori): enkelt modtagende 1000 mg pr dag lægemidlet i en periode på 3 dage.

Dosering til børn over 12 år: de beregnes under hensyntagen til patientens vægt. Generelt er den daglige dosis 10 mg / kg for 1 dosis. Varigheden af behandlingen i dette tilfælde er 3 dage.

I terapi kan følgende regime også anvendes: på den første dag kræves 10 mg / kg af lægemidlet og derefter i 4 dage, 5 mg / kg en gang om dagen. I dette tilfælde skal den samlede dosis for kurset ikke overstige 30 mg / kg uanset den anvendte ordning.

Ved behandling af det tidlige stadium af krydsbårne borreliosier gives børn en indledende dosis på 20 mg / kg (en gang om dagen), og fra dag 2 reduceres den til 10 mg / kg. Varigheden af behandlingen er 5 dage (den samlede dosis for hele behandlingsforløbet kan maksimalt være 60 mg / kg).

[10], [11]

Brug Azitroksa under graviditet

Azitroxy kan kun anvendes af gravide kvinder i tilfælde, hvor den sandsynlige fordel for en kvinde overstiger muligheden for, at fosteret har forskellige komplikationer. Prescribe en medicin kan kun være en læge ansvarlig.

Den aktive bestanddel af lægemidlet kan trænge ind i modermælken, hvorfor det i forbindelse med brug af lægemidlet under amning er nødvendigt for lægemiddelsperioden at afvise at amme.

Kontraindikationer

De vigtigste kontraindikationer:

• tilstedeværelsen af intolerance i forhold til stoffets elementer samt andre lægemidler fra kategorien makrolider;
• lidelser i arbejdet med nyre eller lever (dette omfatter nyre- / leversvigt);
• børn under 12 år.

Forsigtighed er påkrævet ved brug af personer med arytmi.

Lægemidlet kan ikke gives sammen med ergotderivater, fordi en sådan kombination i teorien kan fremkalde udviklingen af ergotisme.

[8], [9]

Bivirkninger Azitroksa

Brug af tabletter kan forårsage udviklingen af følgende bivirkninger:

• reaktioner fra CCC: udvikling af cardialgi eller takykardi
• manifestationer fra PSC og CNS: udseende af svimmelhed, hovedpine, en følelse af alvorlig træthed og angst, og desuden en balanceforstyrrelse og problemer med vågenhed og søvn;
• lidelser i GI og hepatobiliærsystemet: opkastning, mavesmerter, kvalme, afføringssygdomme, epigastriske smerter og oppustethed. Derudover kan der være en lidelse i processerne med galdeflytning, gulsot, appetitløshed og en stigning i leverenzymernes aktivitet. Individuelle patienter (med langvarig brug af tabletter) udviklede candidomycosis i mundslimhinden;
• manifestationer af allergi: udseende kløe og udslæt, udvikling af lysfølsomhed, urticaria, quincke ødem og allergisk form for conjunctivitis;
• andre: nogle individer udviklede undertiden trussel og jade.

Overdosis

I kliniske undersøgelser af azithromycins virkning på kroppen blev det konstateret, at de negative reaktioner, der opstår som følge af en overdosis, ligner de bivirkninger, der udvikles, når standarddoseringsformer tages. Blandt dem: et behandlende tab af hørelse samt kvalme, diarré og opkastning.

For at eliminere lidelserne er det nødvendigt at tage aktivt kul, og også at udføre generelle støttende og symptomatiske medicinske procedurer.

Interaktioner med andre lægemidler

Som følge af kombinationen af azitrox med antacida, som indeholder magnesium eller aluminiumhydroxid, og ud over mad og ethanol, nedsættes absorptionsniveauet af azithromycin.

Ved kombination af lægemidler med warfarin blev ikke observeret ændringer i form af VWP, men under alle omstændigheder er det nødvendigt at kombinere forsigtighed med disse lægemidler, fordi midlerne fra den kategori af makrolider kan potensere warfarin antikoagulerende egenskaber.

Kombineret medicin med digoxin hæver blodniveauet.

Kombination af lægemidlet med dihydroergotamin og ergotamin fører til en forøgelse af deres toksiske egenskaber.

På grund af processerne for oxidation af mikrosomer inde i leveren forbedres azitromycins toksiske egenskaber, og indekset for individuelle lægemidler i plasma øges også. Blandt dem terfenadin og cyclosporin bromocriptin, og desuden valproat, carbamazepin, theophyllin, disopyramid og ergotalkaloider med geksobarbitalom og phenytoin.

I kombination med azithromycin, en stigning på plasmaniveauer af visse medikamenter: methylprednisolon med triazolam, og derudover felodipin, cycloserin og indirekte antikoagulanter. Som følge heraf er det nødvendigt at overvåge indekserne af disse stoffer i blodet med kombineret behandling og også at justere doserne i overensstemmelse med dem.

Linkomyciner i kombination med azithromycin svækker lægens egenskaber.

Den medicinske effekt af azithromycin forstærkes ved kombinationen med stoffer chloramphenicol og tetracyclin.

Brug af azithromycin af personer, der anvender orale antidiabetika, kan forårsage en hypoglykæmisk krise.

Det aktive stof i lægemidlet har en inkompatibilitet med heparin.

[12], [13]

Opbevaringsforhold

Azitroxy skal indeholde et sted, hvor fugt og sollys ikke trænger ind, og også utilgængelige børn. Temperaturgrænser - 15-25 ^om C.

Holdbarhed

Azitroxy må anvendes i løbet af 3 år siden fremstilling af tabletter.