Azid

Asit er et antibakterielt systemisk lægemiddel. Indeholder den aktive bestanddel azithromycin. Inkluderet i kategorien af lincomyciner, streptograminer og makrolidantibiotika.

[1]

Indikationer Azid

Det bruges til behandling af infektiøse patologier, fremkaldt af bakterier, der er følsomme for azithromycin:

• sygdomme i ENT organer (bihulebetændelse, betændelse i mellemøret, samt tonsillitis eller bakteriefaryngitis);
• patologi i åndedrætssystemet (lokalt erhvervet lungebetændelse, såvel som bakterietype bronkitis);
• infektiøse processer i de bløde væv og hud (erysipelas, erythema migrans (første fase af Lyme sygdom) samt pyodermia og impetigo sekundær typen);
• STD'er: cervicitis eller urethritis af en kompliceret eller ukompliceret type fremkaldt af Chlamydia trachomatis.

[2], [3], [4]

Udgivelsesformular

Frigivelse i tabletter: volumen 250 mg - 6 stk. Pr. Blister. Inde i pakken indeholder 1 blisterplade. Volumenet 500 mg - 3 stk. Pr. Blister. Inde i den enkelte pakning - 1 blisterplade.

Farmakodynamik

Azithromycin er inkluderet i kategorien af makrolider - azalider, som har et stort udvalg af antimikrobielle virkninger. Egenskaberne af stoffet bindende processer skyldes hæmning af bakterielt protein (i dette tilfælde med syntese af ribosomalunderenheden S-50), samt obstruktion af bevægelsen af et peptid i fravær af virkning på processen med bindende polynukleotider.

Stabilitet med hensyn til azithromycin både erhvervet og medfødt. Fuld Krydsresistens forekommer i pneumokokker, β-hæmolytiske streptokokker af kategori A fækale enterokokker og Staphylococcus aureus (her også omfatter methicillin resistent Staphylococcus aureus) - erythromycin med hensyn til azithromycin og andre makrolid og lincomycin.

Udvalget af antimikrobiel aktivitet af den aktive lægemiddelkomponent omfatter:

• Gram-positive aerober: Meticillin-følsom Staphylococcus aureus, Penicillin-Sensitive Pneumococcus og Streptococcus Pyogenic (fra kategori A);
• Gram-negative aerober: haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, legionella pneumophilus, moraxella cataralis og multicidelpasteurella;
• anaerober: clostridium perfringens, Fusobacterium spp., prevotella og Porphyromonas spp .;
• Andre mikrober: Chlamydia trachomatis.

Blandt bakterierne (anaerober) har iboende modstand mod lægemidlet bakteroid fragigis.

[5], [6]

Farmakokinetik

Ved intern brug af lægemidler er biotilgængelighedsindekset ca. 37%. Maksimal serumniveau når 2-3 timer efter brug af tabletten.

Efter at have taget p-pillen, fordeles det aktive stof i alle væv og organer. Farmakokinetiske tests viste, at azithromycinindekset i væv er højere end dets analoge plasmaværdi (med 50 gange). Dette er en bekræftelse på, at stoffet har en kraftig syntese med væv.

Synteseindekset med et plasmaprotein varierer afhængigt af indholdet af stoffet inde i plasma og kan variere fra 12% (i tilfælde af 0,5 μg / ml indtag) til 52% (i tilfælde af 0,05 μg / ml) inde i blodserumet. Ligevægtsfordelingsvolumenet (VVss) er 31,1 l / kg.

Den endelige halveringstid fra plasmaet svarer helt til vævets halveringstid over en periode på 2-4 dage.

Ca. 12% af dosis azithromycin udskilles uændret sammen med urinen i løbet af de efterfølgende 3 dage. De højeste værdier af uændret stof blev observeret i galde. Derudover blev 10 decayprodukter dannet af N-processer såvel som O-demethylering såvel som hydroxylering af aglycon- og dezosaminringe fundet i galden. Spaltningskonjugatet blev også spaltet.

[7], [8]

Dosering og indgivelse

Tabletter skal indtages 1 time før måltider eller 2 timer efter at have spist. Et sådant regime er nødvendigt, fordi en kombineret indtagelse af azithromycin med mad fører til en overtrædelse af stoffets absorption. Lægemidlet indtages en gang om dagen - pillen skal sluges uden at tygges.

For voksne og teenagere, der vejer mere end 45 kg:

• for at fjerne infektionssygdomme i åndedrætssystemet, ENT-organer og desuden blødt væv og hud (undtagen migrerende erytem): 500 mg en gang om dagen i en periode på 3 dage;
• til behandling af migrerende erytem: tag medicinen en gang om dagen i en periode på 5 dage. I dette tilfælde skal 1 g tages på den første dag, og i de følgende dage skal dosen reduceres til 500 mg;
• at eliminere STD'er: Ved ukompliceret type cervicitis eller urethritis kræves det at tage en gang 1 g af lægemidlet.

Hvis en af teknikkerne blev savnet, skal du bruge dosen så hurtigt som muligt og derefter bruge tabletter med et interval på 24 timer.

Brug Azid under graviditet

Azithromycin er i stand til at passere gennem placenta barrieren, men der var ingen skadelig virkning af dette stof på fosteret. Omfattende og omhyggeligt kontrolleret test af lægemiddeleksponering for gravide kvinder er ikke blevet gennemført, og derfor anbefales det at anvende Azit udelukkende i tilfælde, hvor der ikke findes et passende alternativ til dette lægemiddel.

Test, der kan bestemme stoffets passage i modermælken, er ikke udført, så brug azithromycin under amning er kun nødvendig i mangel af andre lignende stoffer.

Kontraindikationer

• intolerance af den aktive bestanddel af lægemidlet eller andet af dets bestanddele og andre makrolider;
• da i teoritomycin i teoritomycin kombineres med ergotderivater, kan ergotisme udvikles, disse lægemidler kan ikke anvendes i kombination;
• hvis leveren ikke er utilstrækkelig, anvendes stoffet ikke, da den aktive komponent i azith passerer metabolisme inde i leveren og udskilles med galde;
• Foreskrive heller ikke medicin i form af tabletter til børn, der vejer mindre end 45 kg (i dette tilfælde er det bedre at bruge en suspension).

[9], [10], [11],

Bivirkninger Azid

Hvis du tager tabletter, kan du få følgende bivirkninger:

• lymfatiske og blodgennemstrømningsreaktioner: Trombocytopeni udvikler lejlighedsvis. Kliniske forsøg alene gav oplysninger om udvikling af perioder med transient neutropeni (mild sværhedsgrad), men det var ikke muligt at finde et forhold til brugen af azithromycin i dette tilfælde;
• mentale manifestationer: lejlighedsvis er der følelser af angst, aggressivitet, nervøsitet og angst;
• reaktion fra Nationalforsamlingen: i nogle tilfælde udvikle døsighed, synkope, hovedpine og svimmelhed eller vertigo, og derudover er der kramper (i stand til at identificere, at de er i stand til at provokere og andre makrolider), og der er en forstyrrelse af det olfaktoriske og smagsmæssige receptorer. Lejlighedsvis er der søvnløshed, asteni og paræstesi;
• forstyrrelser i høreapparatets arbejde: Der opstod lejlighedsvis information om høreskader ved brug af makrolider. Individuelle patienter, der brugte azithromycin, udviklede hørselsforstyrrelser - øreringe, udseende af døvhed. I grund og grund blev sådanne tilfælde registreret i forsøgsforsøg, da lægemidlet blev anvendt i høje doser i lang tid. Eksisterende rapporter om opfølgende lægeundersøgelser bekræfter, at disse krænkelser ofte er helbrede.
• manifestationer fra CAS'en: Der var lejlighedsvis information om udviklingen af hjerteslag, såvel som arytmier på grund af ventrikulær takykardi (det viste sig, at det kan forårsage andre makrolider). Sjældent blev forlængelse af QT-interval, fald i blodtrykniveau, og også ventrikulær fibrillation rapporteret;
• reaktioner i fordøjelseskanalen: ofte er der diarré, opkastning, kramper i maven eller mavesmerter og kvalme. Sjældent kan opblødning, løst afføring, anoreksi, fordøjelsesproblemer og dyspepsi udvikle sig. Lejlighedsvis er der pankreatitis og forstoppelse eller en ændring i skyggen af tungen. Der er tegn på udseendet af en pseudomembranøs form af colitis;
• galdeblære og lever: Lejlighedsvis udviklede intrahepatisk cholestase eller hepatitis, og der blev også observeret patologiske værdier, når der blev foretaget en funktionel leverprøve. Sjældent var der leverdysfunktion (undertiden resulterende i død) og hepatitis af nekrotisk type;
• hudreaktioner: i nogle tilfælde var der manifestationer af allergier, blandt andet udslæt og kløe. Lejlighedsvis udviklede urticaria, ødem Quincke og fotofobi. Der er information om udviklingen af alvorlige hudangivelser - såsom erythema multiforme, såvel som Stevens-Johnson eller Lyell syndromer;
• lidelser i muskel og knogles arbejde: nogle gange opstod artralgi;
• lidelser i urinrørets og nyrernes arbejde: lejlighedsvis var der en akut form for nyresvigt og tubulointerstitial nefritis;
• Reaktive organers reaktioner: i nogle tilfælde optrådte vaginitis;
• Generelle lidelser: Der var lejlighedsvis anafylaksi (med edemaer, der alene forårsagede døden) og desuden candidiasis.

[12], [13], [14]

Overdosis

Blandt de karakteristiske manifestationer af en overdosis: en behandles hørelse, alvorlig diarré og opkastning med kvalme.

For at fjerne sygdommene er det nødvendigt at anvende aktivt kul og udføre symptomatisk behandling for at understøtte aktiviteten af vitale organer.

Interaktioner med andre lægemidler

Azithromycin anvendes med forsigtighed i kombination med andre lægemidler, der kan forlænge QT-intervallet.

Under forskning om virkningerne af syreneutraliserende lægemidler på farmakokinetikken af azithromycin, når de kombineres modtagelse er generelt ikke der er en ændring i form af biotilgængelighed, men der var en reduktion af peak plasma værdier af azithromycin (30%). Som et resultat er det nødvendigt at anvende azithromycin mindst 1 time før man tager antacid medicin eller 2 timer bagefter.

Visse relaterede makrolider påvirker stofskiftets metaboliske processer cyclosporin. Eftersom farmakokinetiske og kliniske forsøg for en mulig interaktion med samtidig brug af azithromycin med cyclosporin ikke udføres, er det nødvendigt at omhyggeligt evaluere det kliniske billede før ordination af kombinationsbehandling med disse midler. Hvis lægen fandt denne kombination berettiget, ville det være nødvendigt med en omhyggelig regelmæssig overvågning af cyclosporinværdierne for at justere dosis efter behov.

Der er tegn på øgede blødninger i tilfælde af samtidig medicinering med warfarin eller coumarinovogo-nummer til oralt antikoagulantia. På grund af dette, samtidig med at der modtages sådanne lægemidler, er det nødvendigt at konstant overvåge niveauet af PTV.

Hos nogle patienter er udviklingen af virkningen af visse makrolider på tarmmetabolisme af digoxin blevet observeret. Derfor, når digoxin kombineres med Azith, er det nødvendigt at konstant overvåge digoxinfordøjelsen i kroppen, da dets niveau kan stige.

Azithromycin havde ingen effekt på de farmakokinetiske egenskaber hos theophyllin i tilfælde af samtidig brug af disse lægemidler af frivillige. I perioden med samtidig administration af theophyllin med andre makrolider steg serumværdien af dette stof nogle gange.

Kombinationen af zidovudin (enkelt modtagende 1000 mg) med azithromycin (genanvendelige modtagelse 600 eller 1200 mg) førte ikke til en ændring i farmakokinetikken af zidovudin i plasma, og derudover udskillelse af stoffet glucuronsyre eller dets nedbrydningsprodukter i urinen. Men anvendelsen af azithromycin resulterede i forøgede niveauer af phosphoryleret AZT (aktivt lægemiddel henfald inden mononukleære perifere blod produktet). Den medicinske værdi af disse oplysninger er ikke kendt.

Den kombinerede anvendelse af dagdoser af azithromycin (1200 mg) med didanosin hos 6 personer medførte ikke en ændring i sidstnævnte farmakokinetiske egenskaber (sammenlignet med placebo).

Den kombinerede anvendelse af lægemidlet med rifabutin havde ingen effekt på indekserne af disse lægemidler inde i plasmaet. Nogle patienter udvikler undertiden neutropeni, men udseendet er forbundet med brugen af rifabutin, og forbindelsen med den kombinerede anvendelse af azithromycin er ikke blevet fastslået.

[15], [16], [17], [18]

Opbevaringsforhold

Opbevar medicinen på et sted, der ikke er tilgængeligt for børn. Temperaturniveauet er ikke mere end 25 ° C.

[19], [20], [21]

Holdbarhed

Asit kan anvendes i 2 år fra datoen for fremstilling af tabletter.

[22]