Azithromycin

Azitral er et systemisk antibakterielt lægemiddel med en aktiv komponent af azithromycin. Inkluderet i kategorien af makrolider.

Indikationer Azithromycin

Det bruges til at fjerne infektionssygdomme fremkaldt af bakterier, der er følsomme overfor azithromycins virkninger:

• sygdomme i luftvejeområdet - alveolitis, lungebetændelse i interstitiel type og bakteriel form for bronkitis;
• sygdomme i ENT organer - tonsillitis med bihulebetændelse, og desuden betændelse i mellemøret og pharyngitis;
• infektionssygdomme i området af blødt væv med hud - erysipelas, pyoderma sekundær art, samt impetigo og erythema migrans kronisk type (indledende fase af Lyme sygdom);
• ZPPP - cervicitis, såvel som ukompliceret form for urethritis;
• patologi i området af duodenum eller mave forårsaget af Helicobacter pylori bakterien.

[1], [2],

Udgivelsesformular

Frigivelsen udføres i tabletter.

Azitral 250 - blister indeholder 6 tabletter. Inde i en separat pakke 1 blisterplade, i en kasse - 10 pakker med medicin.

Azitral 500 - inde i strimlen indeholder 3 tabletter. I en separat pakning - 1 plade med piller, inde i kassen - 5 pakninger med medicin.

[3], [4]

Farmakodynamik

Azithromycin er inkluderet i en ny undergruppe af makrolider - azalids stoffer. Det syntetiseres med den ribosomale (70S) underenhed af 50S følsomme bakterier, der undertrykker proteinbindingen, hvilket afhænger af RNA. Stoffet hæmmer også reproduktion og vækst af mikrober og i høje koncentrationer kan have bakteriedræbende virkninger.

Azithromycin har et stort spektrum af antimikrobielle virkninger. Blandt de bakterier, der er følsomme over for det er:

• gram - pneumococcus, streptococcus pyogen, Streptococcus agalakti, Streptococcus type C og F og G, og derudover S.viridans og Staphylococcus aureus;
• Gram - Haemophilus influenzae, N.parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, pertussis bacillus, bacillus parakoklyusha, legionella pnevmofila, Dyukreya coli, Campylobacter eyuni, gonococcus og Gardnerella vaginalis;
• nogle anaerobe - Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus arter, og derudover Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealitikum, bleg treponema og Borrelia Burgdorfera.

Lægemidlet påvirker ikke gram positive bakterier resistente over for erythromycin.

[5], [6]

Farmakokinetik

Når det tages oralt, forekommer absorption af stoffet fra fordøjelseskanalen hurtigt. Biotilgængeligheden er cirka 37% (undergår den første hepatiske passage). Efter indtagelse af 500 mg af lægemidlet når topværdien inden for plasma 2,5-3 timer, svarende til 0,4 mg / l.

Stoffet er godt fordelt i åndedrætssystemet, væv med organerne i det genitourinære system (blandt dem prostata) og udover blødt væv og hud. Niveauet af lægemiddelkoncentration i celler med væv overstiger dets analoge indekser inde i serumet (med 10-100 gange). Ligevægtsplasmaværdierne når 5-7 dage senere. Store mængder af stoffer akkumuleres inde i fagocytterne, flytter det til områderne af betændelse samt infektioner (hvor de gradvist frigives ved phagocytose).

Syntesen med protein er omvendt proportional med blodkoncentrationen (7-50% af lægemidlet). Ca. 35% af stoffet er udsat for levermetabolisme ved demethyleringsprocesser. I dette tilfælde mister azithromycin sin aktivitet.

Mere end 50% af lægemidlet udskilles uændret med gald og en anden 4,5% - med urin, i 72 timer.

Halveringstiden er 14-20 timer (i intervallet 8-24 timer efter brug af stoffer) samt den 41. Time (i intervallet 24-72 timer). Anvendelsen af mad påvirker signifikant lægemidlets farmakokinetiske egenskaber.

Hos ældre mænd (over 65-85 år) er der ingen ændring i lægemidlets farmakokinetik, og hos ældre kvinder øges tophastigheden med 30-50%. 

[7], [8]

Dosering og indgivelse

Azitral skal indtages 1 time før måltider eller 2 timer efter at have spist, fordi når det kombineres med madindtag, er der en krænkelse af absorptionen af den aktive ingrediens. Tabletter skal tages en gang dagligt.

For teenagere med en vægt på 45 kg og voksne:

• til behandling af infektioner i luftvejene, otolaryngology, blødt væv og hud (erythema migrans eksklusive kronisk type) er påkrævet for at tage 500 mg af lægemidlet i løbet af de 3 dage;
• samtidig fjerne erythema migrans kronisk art tage medicinen en gang dagligt i 5 dage: 1 dosis per dag er 1 g, og i efterfølgende dage - 500 mg;
• til behandling af STD'er kræves en enkeltdosis på 1 g medicin;
• Ved behandling af mavesår i duodenalsår eller mavesår er det nødvendigt at tage 1 g medicin (kombineret behandling) i 3-dagesperioden
• for at fjerne acne vulgaris er det nødvendigt at tage 6 g medicin pr. Kursus. Denne behandlingsplan foreslås: i de første 3 dage skal du tage 500 mg en gang om dagen, og i løbet af de næste 9 uger - brug 500 mg LS en gang om ugen.

Hvis du savner et lægemiddel, skal den ubesvarede tablet tages så hurtigt som muligt og derefter drikke dem med et interval på 24 timer.

[16]

Brug Azithromycin under graviditet

Anvendelse af piller under graviditet er kun tilladt under strenge indikationer, i tilfælde hvor den sandsynlige fordel for patienten er højere end risikoen for komplikationer i fosteret.

Det aktive stof trænger ind i modermælken, hvilket betyder at under behandling med Azitral er det nødvendigt at afbryde amning.

Kontraindikationer

Blandt kontraindikationerne:

• intolerance over stoffets elementer og ud over andre makrolider;
• lidelser i nyren eller leveren, samt krænkelsen af elektrolyttens balance i svær form (i særdeleshed tilfælde af hypomagnesæmi eller hypokalæmi);
• udtrykt ved kliniske symptomer bradykardi, hjertesvigt i svær form eller arytmi;
• samtidig modtagelse med lægemidler af ergotomer af ergot;
• aftale til børn med en vægt på mindre end 45 kg.

[9], [10], [11], [12],

Bivirkninger Azithromycin

Brug af tabletter kan forårsage følgende bivirkninger:

• reaktion af hæmatopoietisk system: udvikling af thrombocytopeni eller transient neutropeni med mild sværhedsgrad;
• manifestationer fra NA: udvikling af hovedpine, asteni og svimmelhed / svimmelhed. Desuden kan en følelse af døsighed eller søvnløshed, paræstesi, beslaglæggelser eller besvimelse forekomme, og lugtfag eller smagsoplevelse kan forstyrres;
• psykiske lidelser: lejlighedsvis er der følelser af angst, angst, aggressivitet, nervøsitet og hyperaktivitet;
• auditiv respons: øre ringing, døvhed udvikling eller nedsat hørelse (de fleste sådanne lidelser er helbrede);
• krænkelser af CAS: udviklingen af hjerteslag og desuden arytmi (på grund af ventrikulær takykardi). Lejlighedsvis forlængelse af QT-intervallet observeres ventrikulær fibrillation, brystsmerter og nedsat blodtryk;
• Gastrointestinale reaktioner: diarré, kvalme, ubehag i maven, opkastning, dyspepsi, løs afføring eller forstoppelse, hævelse og ændringer i skyggen af tungen. Anoreksi, gastritis med pancreatitis og lejlighedsvis pseudomembranøs form af colitis kan udvikle sig;
• forstyrrelser i hepatobiliærsystemet: lejlighedsvis er der hepatitis, intrahepatisk cholestasis, samt en helbredelig forøgelse af levertransaminasernes aktivitet. Hepatisk dysfunktion udvikler sig (sommetider fører til døden) og hepatitis af nekrotisk type;
• hudreaktioner: forekomst angioneurotisk ødem, kløe udslæt og nældefeber, og foruden udviklingen af lysfølsomhed, Lyell syndrom eller Stevens-Johnson syndrom, erythema multiforme og;
• lidelser i ODA-funktion: forekomsten af smerte i leddene;
• manifestationer fra systemet med vandladning: Nyrenes utilstrækkelighed i den akutte form eller tubulointerstitial nefritis;
• Reaktioner fra del af reproduktive organer: udvikling af vaginitis;
• Andet: forekomsten af anafylaksi (dette inkluderer hævelsen, som nogle gange fører til døden) eller candidiasis.

[13], [14], [15]

Overdosis

I tilfælde af overdosis er der symptomer som diarré, opkastning og svær kvalme samt et forbigående tab af hørelse.

For at eliminere forstyrrelserne kræves mavespænding ved hjælp af en probe.

[17], [18], [19]

Interaktioner med andre lægemidler

Det kræver opmærksomhed angår den kombinerede anvendelse af Azitrala med stoffer, såsom warfarin, digoxin, theophyllin og carbamazepin med ergotamin, og foruden phenytoin terfenadin og cyclosporin og triazolam. Dette er nødvendigt, fordi makrolider kan forbedre egenskaberne af de ovennævnte lægemidler.

Azithromycin syntetiseres ikke med enzymer fra hæmoproteinsystemet 450, som adskiller sig fra de fleste makrolidantibiotika.

Linkomyciner reducerer azithromycins egenskaber, og chloramphenicol med tetracyclin tværtimod - stigning. Lægemidlet har ingen farmaceutisk kompatibilitet med stoffet af heparin.

Det er påkrævet at bruge forsigtigt lægemidlet i kombination med andre midler, som kan forlænge QT-intervallet.

Undersøgelser af effekten af antacida på azithromycins farmakokinetiske parametre viste ingen ændring i biotilgængeligheden, men der blev observeret et fald i topniveauet af stoffet inde i plasmaet (med 30%). I tilfælde af at tage cimetidin 2 timer før brug af azithromycin ændrede farmakokinetikken for sidstnævnte ikke. Antacida kan hæmme absorptionen af azithromycin. Det er nødvendigt at modstå et hul på mindst 2 timer mellem brug af azitral og antacid.

Kombination af et lægemiddel med warfarin eller med antikoagulantia coumarinovogo nummer (oral form) øger sandsynligheden for blødning. Derfor er det i løbet af behandlingsperioden nødvendigt at konstant overvåge PTV-indekserne.

Kombinationen af en engangs modtage AZT i en dosis på 1000 mg azithromycin og multipel anvendelse i en dosis på 600 eller 1200 mg påvirkede ikke farmakokinetik zidovudin plasma inde eller (og dets henfaldsprodukter glucuronsyre) udskillelse i urinen. Men denne anvendelse af azithromycin forøges indekser for phosphoryleret AZT (aktiv opdeling lægemiddelprodukt) inden for de mononukleære celler i det perifere kredsløb.

Tager azitral med rifabutin ændrer ikke indekserne af disse lægemidler inde i plasmaet. Men mennesker, der brugte dem sammen udviklede undertiden neutropeni. Men det skal tages i betragtning, at lidelsen skyldtes brugen af rifabutin, det kunne ikke være forbundet med brugen af azithromycin.

[20], [21], [22]

Opbevaringsforhold

Azitral bør opbevares på et sted utilgængeligt for små børn. Temperaturforhold - højst 25 ° С.

[23], [24]

Holdbarhed

Azitral kan anvendes i løbet af de 3 år siden frigivelsen af lægemidlet.