Iden

Zidena er et lægemiddel, som forbedrer erektilfunktionen.

Indikationer Iden

Det er vist at eliminere erektil dysfunktion, manifesteret i form af umuligheden af at opnå erektion eller dens bevaring i en form, der er tilstrækkelig til at opnå en tilfredsstillende seksuel kontakt.

[1]

Udgivelsesformular

Tabletter med et volumen på 100 mg. En blister indeholder 1, 2 eller 4 tabletter. I 1 stk. Pakning indeholder 1 sådan blisterplade (i mængden af 1-st, 2 eller 4-tabletter) eller 2 blisterplader (i 1 eller 2 tabletter).

[2]

Farmakodynamik

Den aktive komponent i udenafil er en selektiv hæmmer af et specifikt element af PDE-5 (reversibel virkning), som hjælper cGMP-udvekslingsprocessen.

Udenafil har ingen direkte afslappende virkning af relativt isolerede corpus cavernosum selvom påvirket seksuel stimulation det øger afslappende virkning udøvet af nitrogenoxid (ved at nedsætte PDE5 ansvarlig for nedbrydningen af cGMP i corpus cavernosum).

Som følge heraf slapper de glatte muskler i arterierne af og blodet strømmer til vævene inde i penis og stimulerer erektionen. Hvis seksuel stimulering ikke er tilgængelig, vil medicinen ikke have den ønskede virkning.

Test in vitro viste, at udenafil virker som en selektiv inhibitor af PDE5-enzymet. Dette element er placeret inde i corpus cavernosum glatte muskulatur, sammen med ligene af skibe, samt endvidere i skeletmuskulatur, nyre, blodplader og lillehjernen med lys. Udenafil i 10 tusinde gange kraftigere bremser element PDE5 end enzymer PDE-1 PDE-2, samt PDE-3 med PDE-4, som er placeret i hjernen fra hjertet og leveren, og desuden, blodkar og andre organer.

Sammen med dette er den fungerende komponent 700 gange mere potent på PDE-5 end på elementet af PDE-6 (det er i nethinden, der er ansvarlig for opfattelsen af farver). Udenafil nedsætter ikke aktiviteten af PDE-11, som følge heraf det ikke forårsager muskel- og lændepine, samt tegn på testikeltoksicitet.

Takket være det aktive stof forbedrer erektionen, som bidrager til en vellykket gennemførelse af samleje.

Lægemidlet varer op til 24 timer. Det begynder at manifestere sig efter en halv time efter optagelse (under betingelse af seksuel ophidselse hos en mand).

Hos raske mænd betyder aktiv bestanddel ikke forårsage betydelige ændringer Sad værdier og DBP i forhold til placebo, når liggende og stående stilling (maksimal gennemsnitlig reduceret niveau er henholdsvis 1,6 / 0,8 og 0,2 / 4,6 mm Hg. V.).

Sammen med dette ændrer udenafil ikke farveopfattelsen (grøn / blå), da den har en svag affinitet for elementet af PDE-6. Stoffet påvirker ikke tryksindekserne i øjnene, synsskarpheden og samtidig elevernes og ERG's størrelse.

Under testen af udenafil var der ingen klinisk signifikant effekt på koncentrationsindekset og samtidig frigivet spermier og desuden morfologi sammen med spermatozoas bevægelighed.

[3]

Farmakokinetik

Lægemidlet absorberes hurtigt efter intern brug. Spidsen for plasmaindekset kommer efter 0,5-1,5 timer (i gennemsnit 1 time).

Halveringstiden er 12 timer, og stoffets høje syntese med plasmaproteinet (93,9%) forlænger eksponeringsperioden i 24 timer ved anvendelse af en enkeltdosis.

At spise fødevarer, der indeholder store mængder fedt, påvirker ikke absorptionsindekset for udenafil. De lægemidlers farmakokinetiske egenskaber påvirkes heller ikke af samtidig oral administration af lægemidlet i mængden 200 mg og alkohol i en dosering på 112 ml (omberegning med 40% ethylalkohol).

Metabolisme udføres oftest med deltagelse af isoenzym CYP3A4 hæmoprotein P450.

Det samlede niveau af komponentens rensningsfaktor hos en sund person er 755 ml / minut. Efter oral administration udskilles den i form af forfaldsprodukter sammen med afføring.

Den aktive bestanddel ophobes ikke i kroppen. Med daglig brug af stoffer viste frivillige i mængden 100 og 200 mg i 10 dage ikke nogen mærkbare ændringer i lægemidlets farmakokinetik.

[4]

Dosering og indgivelse

Lægemidlet tages oralt, uanset mad. En dosering på 100 mg anbefales. Tabletten skal tages en halv time før det påståede samleje.

I betragtning af den enkelte reaktion på lægemidlet, såvel som dens effektivitet, kan dosen øges til 200 mg.

I en dag kan lægemidlet ikke tages mere end 1 gang.

[8], [9]

Kontraindikationer

Blandt kontraindikationer af stoffer:

• intolerance over for ethvert af stoffets stoffer;
• kombineret brug sammen med nitrater og andre leverandører af nitrogenoxid;
• børn er under 18 år.

Forsigtighed er påkrævet ved udnævnelse i sådanne tilfælde:

• mænd med ukontrolleret forhøjet blodtryk (mere end 170/100 mm Hg) samt et fald i blodtrykket (mindre end 90/50 mm Hg);
• mennesker med en arvelig form for degenerative retinale patologier (blandt dem pigmentretinitis samt proliferativ DRP);
• Personer, der har ramt myokardieinfarkt, slagtilfælde eller koronararterie bypass i de sidste seks måneder;
• hvis patienten har nyresvigt eller lever i svær form
• med medfødt syndrom UIQT eller forlængelse af denne indikator på grund af brugen af lægemidler;
• prædisponering til udvikling af priapisme
• mænd med en anatomisk deformeret penis;
• patienter, der har et implantat i penis
• mennesker med CCC patologier - en ustabil form for angina pectoris eller med angina pectoris, som forekommer under samleje en kronisk form for hjertesvigt (II-IV funktionelle klasse i henhold til NYHA klassificering), som udviklede sig i patienten i løbet af de sidste seks måneder; og i tillæg til ukontrollerede hjerterytmeforstyrrelser: i sådanne tilfælde er det nødvendigt at tage højde for muligheden for komplikationer;
• kombineret optagelse med α-adrenoblokere, CCB eller andre antihypertensive stoffer, da dette kan medføre et yderligere fald i DAD og også et SAD på 7-8 mm Hg.

Bivirkninger Iden

På grund af brug af stoffer er det muligt at udvikle sådanne bivirkninger:

• CAS-organer: Der er ofte et skynd af blod til ansigtets hud.
• organer i centralnervesystemet: i nogle tilfælde udvikler svimmelhed, paræstesi eller cervikal radiculitis;
• visuelle organer: ofte rødme af øjnene, i mere sjældne tilfælde er der smerte, sløret syn eller øget lakrymation;
• hud: i nogle tilfælde udvikle elveblader, der er hævelse i ansigtet eller øjenlågene;
• organer i fordøjelsessystemet: hovedsageligt udvikle ubehag i maven eller dyspepsi; mindre ofte er der tandpine eller kvalme, udvikler gastritis eller forstoppelse;
• organer i åndedrætssystemet: normalt er der en tøs næse, og udvikler lejlighedsvis dyspnø eller tørhed i næseslimhinden;
• organer af ODA: periarthritis udvikler enkeltvis;
• Generelt: Der er ofte en ubehagelig fornemmelse i brystet eller hovedpine, og foruden denne feber; Der er enkelte mavesmerter, smerter i brystbenet, en følelse af tørst eller træthed.

Under post-marketing test lægemidler også beskrevet andre negative virkninger: hjertebanken, næseblod, diarré, lyde i ørerne, allergi (erytem og hududslæt), forlænget erektion, føler en mærkbar generelt ubehag, men andre end den kulde eller varme, og også hoste og positionel svimmelhed.

[5], [6], [7],

Overdosis

I tilfælde af en stofmisbrug på 400 mg var bivirkningen sammenlignelig med de symptomer, der blev observeret ved brug af lægemidlet i mindre doser, men de var hyppigere.

For at eliminere overdosis bør terapi anvendes for at slippe af med symptomerne. Dialyseproceduren accelererer ikke udskillelsen af den aktive bestanddel af lægemidlet.

Interaktioner med andre lægemidler

Inhibitorer hæmoprotein P450 isoenzym CYP3A4 (såsom indinavir, ritonavir, erythromycin, cimetidin, itraconazol og ketoconazol og grapefrugtjuice) kan forbedre egenskaberne udenafil.

Ketoconazol (med en dosis på 400 mg) øgede top og parametrene for plasmabiotilgængelighed udenafil (hvis en dosis på 100 mg) i henholdsvis 0,8 gange (eller 85%) og næsten to gange (eller 212%).

Ritonavir og indinavir øger signifikant egenskaberne af udenafil.

Rifampin dexamethason og antikonvulsiva (såsom phenytoin, phenobarbital og carbamazepin) udenafil stand til at accelerere metabolismen, således at den kombinerede anvendelse af disse stoffer egenskaber af sidstnævnte svækkes.

Når kombineret anvendelse af udenafil (ved oral modtagelse i en dosis på 30 mg / kg) med nitroglycerin (enkelt intravenøs injektion på 2,5 mg / kg) i de eksperimentelle betingelser for testen blev observerede virkninger på farmakokinetiske egenskaber af udenafil, men at kombinere dem stadig ikke anbefales, da dette kan sænke blodtrykniveauet.

Udenafil samt lægemidler indeholdt i kategorien α-blokkere er vasodilatorer, og derfor bør de i tilfælde af samtidig brug foreskrives i minimale doser.

[10], [11], [12], [13]

Opbevaringsforhold

At indeholde lægemidler er påkrævet på et sted, hvor solen og fugt ikke trænger ind, og også utilgængelige for barnet. Temperatur - ikke over 30 ° C.

Holdbarhed

Ziden kan anvendes i 3 år fra fremstillingsdatoen for lægemidlet.

[14]