Zivoks

Zyvox er et nyt generation antibiotikum. Den indeholder en kunstig komponent af linezolid, som tilhører kategorien oxazolidinoner.

Indikationer Zivoksa

Det er indiceret til eliminering af infektiøse patologier forårsaget af mikrober, der er følsomme for linezolid. I tilfælde af sygdomme, der fremkaldes af gram-negative mikroorganismer, er det nødvendigt at ty til kombineret behandling med forskellige antibakterielle lægemidler.

Zyvox bruges til:

• Hospital / Lungebetændelse uden for hospitalet;
• infektiøse processer inde i huden med dets bilag (fortsætter mod komplikationer);
• infektiøse processer inde i huden med tilføjelser (uden komplikationer), blandt hvilke er forårsaget af streptokoccus pyogen og ud over methicillinkänslige typer af stafylokokker aureus;
• infektiøse processer forårsaget af enterokokker (blandt dem også stammer resistente over for vancomycin).

Udgivelsesformular

Det fremstilles i tabletform (i en blister 10 tabletter) eller i form af en parenteral opløsning (mængden af pakker med infusioner er 300 ml). Pakningen indeholder 1 blisterplade eller 10 pakker med infusion.

Farmakodynamik

Test af lægemidlet in vitro har vist, at det er aktivt mod en række mikrobielle arter, blandt hvilke både danner og ikke danner en beskyttende membran.

Mekanismen for lægemiddeleksponering er relateret til den kendsgerning, at den selektivt kan blokere proteinsyntese inde i mikrobielle celler, der forstyrrer processerne for translation der forekommer i bakteriens ribosomer.

Under testen var det muligt at identificere resistens mod linezolid i sådanne mikrober: influenzastang, pseudomonas, moraxella cataris og også enterobakterier og Neisseria-arter.

I tilfælde af en randomiseret randomiseret (placebo-kontrolleret) test blev det konstateret, at det aktive stof ikke havde nogen særlig virkning på QT-intervallet.

Farmakokinetik

Absorption af den aktive bestanddel fra mave-tarmkanalen er ret høj, og biotilgængelighedsindekset når 100%. Den laveste og maksimale koncentration af stoffet samt deres præstationstid (afhængigt af dosering og form af stoffer):

• engangsbrug på 400 mg (i en tablet) - en topværdi på 8,1 μg / ml (med en mulig afvigelse på op til 1,83) og nået en periode på: 1,52 timer (med en afvigelse på op til 1,01)
• 400 mg (per tablet) i modtagefunktion 1 gange hver 12 ure - topniveau på 11 pg / ml (med en afvigelse på op til 4,37), minimumsniveauet for 3,08 ug / ml (afvigelse til 2,25) er den periode resultater: 1 , 12 timer (med en afvigelse på op til 0,47);
• en enkeltdosis på 600 mg (i en tablet) - en topværdi på 12,7 μg / ml (med en afvigelse på op til 3,96), en præstationsperiode: 1,28 timer (med en mulig afvigelse på 0,66);
• 600 mg (pr tablet) til afgivelse tilstand 1 gang hver 12 ure - spidsbelastningsperioder på 21,2 mikrogram / ml (med en mulig afvigelse på indtil 5,78), minimumsniveauet for 6,15 ug / ml (med en afvigelse på op til 2,94) Præstationsperioden: 1,03 timer (afvigelse 0,62);
• enkelt indsprøjtning IM 600 mg - topniveau 12,9 μg / ml (med mulig afvigelse op til 1,6), en periode på 0,5 timer (med en afvigelse på op til 0,1);
• / M indgivelse 600 mg lægemiddel i hver tilstand efter 12 ure - et topniveau på 15,1 mg / ml (med en mulig afvigelse på indtil 2,52), den laveste indeks på 3,68 g / ml (afvigelse til 2,36), den periode for at nå : 0,51 timer (med en afvigelse på op til 0,03).

Det skal tages i betragtning, at stoffets topniveau (efter oral indtagelse) sænkes med 17% med en stor mængde fedt i fødevarer. Samtidig forlænges perioden for at nå denne indikator også op til 2,2 timer.

Linezolid er godt fordelt inde i vævet, omkring 31% af komponenten er bundet inde i serumet. Det gennemsnitlige indeks for fordelingsvolumen er 40-50 liter.

Metabolisme af den aktive komponent realiseres med dannelsen af 2 basiske inaktive derivater. En af dem er dannet ved hjælp af en enzymatisk vej, og den anden er tværtimod ikke-enzymatisk. Testene viste, at under hormonforbindelsen af linezolid deltager hæmoproteinet P450 minimalt.

Fjernelse af narkotika udføres hovedsageligt gennem nyrerne (65%). Ca. 30% af stoffet udskilles uændret, og yderligere 50% i form af derivater. Det gennemsnitlige indeks for nyrerens rensningshastighed er ca. 40 ml / minut (tilsvarende tal indikerer netto tubulær reabsorption). Ca. 10% af stoffet udskilles via tarmene i form af derivater.

Dosering og indgivelse

Brug stoffet på 2 måder - parenteralt eller oralt. Hvis den parenterale metode blev brugt i den indledende fase af behandlingen, får patienten overført til den orale vej med en tilsvarende dosering. Dens dimensioner udpeges af den behandlende læge.

For at eliminere hospitalets / lungebetændelse uden for hospitalet, og foruden disse komplicerede former for infektiøse processer i appendages og hud, kræves 600 mg af lægemidlet 2 gange om dagen. Dette kursus varer i 10-14 dage.

Ved behandling af patologier forårsaget af Enterococcus fecium er det normalt nødvendigt at tage 600 mg af lægemidlet 2 gange om dagen. Det terapeutiske kursus fortsætter i 14-28 dage.

Ved behandling af ukomplicerede infektiøse processer i appendages og hud er en dosis på 400-600 mg LS påkrævet 2 gange om dagen. Behandlingskursen varer i 10-14 dage.

Under behandlingen er det meget vigtigt at nøje observere 12-timers intervaller mellem procedurer for brug af medicin. Hver 12 timer må ikke bruge mere end 600 mg af lægemidlet.

Der er ingen oplysninger om lægemidlets sikkerhed over en periode på mere end 28 dage.

[1]

Brug Zivoksa under graviditet

Virkningen af lægemidlet på menneskelig fertilitet, men også graviditetsforløbet og fostrets udvikling er ikke undersøgt. I dyreforsøg viste stoffet reproduktionstoksicitet, hvoraf det kan konkluderes, at der er en potentiel fare for mennesker. Gravide kvinder bør kun ordineres under tilsyn af den behandlende læge, og også hvis patienten har strenge vidnesbyrd.

Dyreforsøg har vist, at linezolid er i stand til at passere ind i modermælk. Da der er fare for barnet, anbefales det ikke at bruge stoffer under amning. Hvis der er brug for et lægemiddel, er det nødvendigt at afbryde amning i behandlingsperioden.

Kontraindikationer

Blandt kontraindikationer af stoffer:

• patientintolerance over for den aktive bestanddel af lægemidlet samt andre antibiotika, der falder ind under denne kategori;
• patienter i perioden med anvendelse af MAO-hæmmere og desuden inden for 2 uger efter afslutningen af behandlingskursus med deres anvendelse
• børn er mindre end 12 år.

Hvis patienten har problemer med leverfunktionen, ordineres medicinen først efter vurdering af fordelene og alle mulige risici og udelukkende under lægens vejledning.

Særlig forsigtighed er påkrævet, hvis patienten har sådanne abnormiteter (og kun hvis der er mulighed for konstant overvågning af blodtrykket):

• manisk depression;
• ukontrolleret stigning i blodtrykket
• hyperthyroidisme;
• fæokromocytom;
• Tilstedeværelsen af akutte episoder af svimmelhed;
• tilbagevendende skizofreni.

Bivirkninger Zivoksa

Under klinisk afprøvning blev hovedpine, kvalme, candidiasis samt afføringssygdomme oftest nævnt blandt de negative virkninger af stofbrug. På grund af bivirkninger af 3% af dem, der behandlede, var det nødvendigt at annullere medicinen.

Som følge af anvendelsen af Zyvox hos patienter kan iagttages sådanne negative manifestationer:

• infektiøse processer: candidiasis i vagina eller mundhule, vaginitis, svampe samt colitis (undertiden i pseudomembranøs form);
• hæmatopoietisk system: udvikling af neutro-, thrombocyto-, pancito- og leukopeni og ud over eosinofili eller myelosuppression samt anæmi (undertiden i sideroblastisk form);
• metaboliske processer: lactacidæmi eller hyponatremi
• organer i centralnervesystemet: udseendet af metallisk smag i munden, søvnforstyrrelser, kramper, paræstesier, svimmelhed og dermed udviklingen af hypoestesi eller serotoninforgiftning. Desuden kan ringe i ørerne forekomme, optisk neuropati kan udvikle sig (med tegn som lidelser eller synsforstyrrelser og forvrængning af farveopfattelse) eller perifer neuropati;
• CAS-organer: udvikling af thrombophlebitis, flebitis eller arytmi og desuden øget tryk og mikroinsult;
• Gastrointestinale organer: udseendet af opkastning, abdominal smerte (lokal eller generel), dyspeptiske symptomer, men andre end tørhed af mundslimhinden og tungen farve og emalje forandring. Også udviklingen af glossitis eller gastritis og ud over denne pankreatitis eller stomatitis;
• hepatobiliært system: stigning i ALT, AST og AL sammen med det, udvikling af hyperbilirubinæmi og ændringer i niveauet af leverprøver;
• organer i urinsystemet: nyresvigt, udvikling af polyuri, hyperuricæmi og hypercreatininæmi;
• data analyse: en stigning i LDH, lipase med amylase og desuden sukker og kreatinphosphokinase; et fald i albumin og samtidig et totalt protein; Desuden ændres værdien af kalium med calcium og natrium med bicarbonat. I nogle tilfælde var der et fald i sukkerniveauer (under normale diætforhold), en stigning i reticulocyttællingen og en ændring i chloridindekset;
• andre: udvikling af hyperhidrose;
• allergiske manifestationer: udvikling af dermatitis, urticaria, alopeci, quincke ødem samt anafylaksi Derudover kan bullous udslæt og kløe forekomme;
• specifikke fænomener efter parenteral administration: forekomsten af hypertermi eller tørst, feberstilstand eller træthed, samt smertefulde fornemmelser på indgivelsesstedet.

Interaktioner med andre lægemidler

Kombineret brug af stoffet med dopaminerge, vasokonstriktive og sympatomimetiske (direkte og indirekte) lægemidler kan medføre en stigning i blodtrykket.

I tilfælde af samtidig brug med serotonergiske lægemidler er udviklingen af serotoninforgiftning mulig. Derfor anbefales en sådan kombination af stoffer ikke, undtagen situationer, hvor begge er nødvendige for patienten ifølge indikationerne. I dette tilfælde vil lægen nødt til nøje at overvåge patientens tilstand og, i tilfælde af forgiftning, at træffe beslutning om afskaffelse af den ene af lægemidlet, under hensyntagen til alle de risici og den høje sandsynlighed for abstinenssymptomer når stopper brugen af serotonerge lægemidler.

Under behandling med Zyvox anbefales det at begrænse brugen af produkter, der indeholder en masse tyramin (medicin, det anbefales at spise ikke mere end 100 mg tyramin). Tager store doser tyramin sammen med linezolid kan fremkalde vasokonstriktiv virkning. I løbet af behandlingsperioden bør du spise en begrænset mængde modne oste, gærekstrakter og fermenterede sojaprodukter og drikke ikke-destillerede alkoholholdige drikkevarer.

Det aktive stof af lægemidlet undertrykker undertrykt MAO (reversibel effekt). Selvom de doser, der anvendes i Zyvox-terapien, ikke har en signifikant lægemiddelvirkning på MAO, anbefales det ikke at kombinere disse lægemidler.

Linezolid påvirker ikke farmakokinetiske egenskaber hos lægemidler, der metaboliseres af P450-elementet.

Kraftige induktorer af elementet CYP3 A4 kan reducere eksponeringsindeksene for linezolid.

[2], [3]

Opbevaringsforhold

Lægemidlet er indeholdt på et sted, der ikke er tilgængeligt for barnet under normale forhold. Temperaturindeks - højst 25 ° С. En åben pakning af lægemiddelopløsning skal anvendes straks.

[4]

Holdbarhed

Zyvox er egnet til brug i 3 år fra fremstillingsdatoen for lægemidlet.