Zydena

Zidena er et lægemiddel, der forbedrer erektil funktion.

Indikationer Zydena

Det er indiceret til eliminering af erektil dysfunktion, som manifesterer sig som manglende evne til at opnå en erektion eller at opretholde den i en form, der er tilstrækkelig til tilfredsstillende samleje.

[ 1 ]

Udgivelsesformular

Tabletter à 100 mg. En blister indeholder 1, 2 eller 4 tabletter. 1 pakke indeholder 1 sådan blisterplade (i mængden af 1, 2 eller 4 tabletter) eller 2 blisterplader (i mængden af 1 eller 2 tabletter).

[ 2 ]

Farmakodynamik

Det aktive stof udenafil er en selektiv hæmmer af det specifikke element PDE-5 (reversibel virkning), som hjælper processen med cGMP-metabolisme.

Udenafil har ikke en direkte afslappende effekt på det isolerede corpus cavernosum, selvom det under påvirkning af seksuel stimulering forstærker den afslappende effekt, der udøves af nitrogenoxid (ved at hæmme PDE-5, som er ansvarlig for ødelæggelsen af cGMP i corpus cavernosum).

Som følge heraf slapper arteriernes glatte muskler af, og blodet strømmer til vævet inde i penis, hvilket stimulerer en erektion. Hvis der ikke er nogen seksuel stimulering, vil lægemidlet ikke have den ønskede effekt.

In vitro-tests har vist, at udenafil virker som en selektiv hæmmer af PDE-5-enzymet. Dette element er placeret i den glatte muskulatur i den hule krop og sammen med dette i organernes kar, og derudover i skeletmuskulaturen, nyrerne med blodplader og også lillehjernen med lungerne. Udenafil bremser PDE-5-elementet 10 tusind gange kraftigere end PDE-1- og PDE-2-enzymerne, såvel som PDE-3 med PDE-4, der er placeret i hjernen med hjertet og leveren, og derudover blodkar og andre organer.

Samtidig er den aktive ingrediens 700 gange kraftigere i sin effekt på PDE-5 end på PDE-6-elementet (det er placeret i nethinden, ansvarlig for farveopfattelse). Udenafil sænker ikke aktiviteten af PDE-11, hvilket resulterer i, at det ikke forårsager muskel- og lændesmerter, samt tegn på testikeltoksicitet.

Takket være det aktive stof forbedres erektionen, hvilket bidrager til et vellykket samleje.

Virkningen af lægemidlet varer op til 24 timer. Den begynder at vise sig en halv time efter indtagelse (forudsat at manden er seksuelt ophidset).

Hos raske mænd forårsager den aktive ingrediens ikke en pålidelig ændring i værdierne for systolisk og diastolisk blodtryk i forhold til placebo i liggende og stående stilling (det maksimale reduktionsniveau er i gennemsnit henholdsvis 1,6/0,8 og 0,2/4,6 mm Hg).

Samtidig ændrer udenafil ikke farveopfattelsen (grøn/blå), da det har en svag affinitet for PDE-6-elementet. Stoffet påvirker ikke det intraokulære tryk, synsstyrken og dermed ikke størrelsen af pupillerne og ERG.

I løbet af testen viste udenafil ingen klinisk signifikant effekt på koncentrationsindekset og dermed mængden af frigivet sædceller, og heller ikke på sædcellernes morfologi og motilitet.

[ 3 ]

Farmakokinetik

Lægemidlet absorberes hurtigt efter oral administration. Peak plasmaniveau opnås efter 0,5-1,5 timer (i gennemsnit 1 time).

Halveringstiden er 12 timer, og den høje syntesehastighed af stoffet med plasmaprotein (93,9%) forlænger dets virkningsperiode til 24 timer, når det tages som en enkelt dosis.

Indtagelse af mad med store mængder fedt påvirker ikke absorptionshastigheden af udenafil. Lægemidlets farmakokinetiske egenskaber påvirkes heller ikke af samtidig oral indtagelse af lægemidlet i en mængde på 200 mg og alkohol i en dosis på 112 ml (omregnet til 40% ethylalkohol).

Metabolisme udføres i størst grad med deltagelse af CYP3A4-isoenzymet af hæmoprotein P450.

Den samlede clearancehastighed for komponenten hos en rask person er 755 ml/minut. Efter oral administration udskilles den i form af henfaldsprodukter sammen med afføring.

Den aktive komponent ophobes ikke i kroppen. Da frivillige tog lægemidlet dagligt i doser på 100 og 200 mg i 10 dage, blev der ikke fundet nogen mærkbare ændringer i lægemidlets farmakokinetik.

[ 4 ]

Dosering og indgivelse

Medicinen tages oralt, uanset madindtag. Den anbefalede dosis er 100 mg. Tabletten skal tages en halv time før forventet samleje.

Under hensyntagen til den individuelle reaktion på lægemidlet, såvel som dets effektivitet, kan dosis øges til 200 mg.

Lægemidlet kan tages højst én gang om dagen.

[ 8 ], [ 9 ]

Kontraindikationer

Blandt kontraindikationerne for lægemidlet:

• intolerance over for nogen af komponenterne i lægemidlet;
• kombineret brug med nitrater og andre nitrogenoxidproducenter;
• børn under 18 år.

Forsigtighed er påkrævet ved ordination i følgende tilfælde:

• mænd med ukontrolleret stigning i blodtrykket (mere end 170/100 mm Hg) samt fald i blodtrykket (mindre end 90/50 mm Hg);
• personer med en arvelig form for degenerativ retinal patologi (herunder retinitis pigmentosa og proliferativ retinitis);
• personer, der har haft et myokardieinfarkt, et slagtilfælde eller en koronar bypassoperation inden for de sidste seks måneder;
• hvis patienten har alvorlig nyre- eller leversvigt;
• i tilfælde af medfødt QT-syndrom eller forlængelse af denne indikator på grund af medicinbrug;
• prædisposition for udvikling af priapisme;
• mænd med anatomisk deformeret penis;
• patienter med et penisimplantat;
• personer med kardiovaskulære patologier – ustabil angina eller angina, der opstår under samleje; kronisk hjertesvigt (II-IV funktionel klasse i henhold til NYHA-klassifikationen), der har udviklet sig hos patienten i løbet af de sidste seks måneder; samt med ukontrollerede hjerterytmeforstyrrelser: i sådanne tilfælde er det nødvendigt at tage højde for muligheden for komplikationer;
• kombineret brug med α-blokkere, CCB'er eller andre antihypertensive lægemidler, da dette kan forårsage et yderligere fald i diastolisk blodtryk, såvel som systolisk blodtryk på 7-8 mm Hg.

Bivirkninger Zydena

Som følge af brugen af lægemidlet kan følgende bivirkninger udvikle sig:

• organer i det kardiovaskulære system: der er ofte en blodstrøm til ansigtets hud;
• CNS-organer: i nogle tilfælde kan svimmelhed, paræstesi eller cervikal radikulitis udvikle sig;
• visuelle organer: ofte er der rødme i øjnene, i sjældnere tilfælde er der smerter, sløret syn eller øget tåreflåd;
• hud: i nogle tilfælde udvikler der sig urticaria, hævelse opstår i ansigtet eller øjenlågene;
• organer i fordøjelsessystemet: primært ubehag i maven eller dyspepsi; sjældnere opstår tandpine eller kvalme, gastritis eller forstoppelse;
• åndedrætssystem: tilstoppet næse forekommer normalt, og lejlighedsvis udvikles dyspnø eller tørhed i næseslimhinden;
• muskuloskeletalsystemet: periarthritis udvikler sig lejlighedsvis;
• Generelt: der er ofte en følelse af ubehag i brystet eller hovedpine, og også feber; lejlighedsvis er der mavesmerter, brystsmerter, en følelse af tørst eller træthed.

Under postmarketingtest af lægemidlet blev andre bivirkninger også beskrevet: øget hjertefrekvens, næseblod, diarré, tinnitus, allergiske reaktioner (erytem og hududslæt), forlænget erektion, en følelse af mærkbart generelt ubehag, og ud over kulde eller varme, samt hoste og positionssvimmelhed.

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Overdosis

I tilfælde af brug af lægemidlet i en mængde på 400 mg var bivirkningen sammenlignelig med de symptomer, der observeredes ved brug af lægemidlet i mindre doser, men de var hyppigere.

For at eliminere en overdosis bør der anvendes behandling, der sigter mod at lindre symptomer. Dialyseproceduren fremskynder ikke udskillelsen af lægemidlets aktive komponent.

Interaktioner med andre lægemidler

Hæmmere af hæmoprotein P450-isoenzymet CYP3A4 (såsom indinavir med ritonavir, erythromycin med cimetidin, samt itraconazol med ketoconazol og grapefrugtjuice) kan øge udenafils egenskaber.

Ketoconazol (i en dosis på 400 mg) øger plasmapeak og biotilgængelighed af udenafil (i en dosis på 100 mg) med henholdsvis 0,8 gange (eller 85%) og næsten dobbelt så meget (eller 212%).

Ritonavir sammen med indinavir forstærker udenafils egenskaber betydeligt.

Rifampicin, dexamethason og antikonvulsiva (såsom phenytoin med carbamazepin og phenobarbital) kan accelerere metabolismen af udenafil, hvilket resulterer i, at sidstnævntes egenskaber svækkes, når disse lægemidler anvendes i kombination.

Når udenafil blev anvendt i kombination (oralt i en dosis på 30 mg/kg) med nitroglycerin (enkelt intravenøs administration af 2,5 mg/kg) under eksperimentelle testforhold, blev der ikke observeret nogen effekt på udenafils farmakokinetiske egenskaber, men kombination af dem anbefales stadig ikke, da dette kan sænke blodtrykket.

Udenafil, såvel som lægemidler inkluderet i kategorien α-blokkere, er vasodilatorer, så i tilfælde af samtidig brug bør de ordineres i minimale doser.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Opbevaringsforhold

Medicinen skal opbevares beskyttet mod sollys og fugt, utilgængeligt for børn. Temperatur – ikke over 30°C.

Holdbarhed

Zidena kan anvendes i 3 år fra lægemidlets fremstillingsdato.

[ 14 ]