Zerit

Zerit er et antiviralt lægemiddel med systemisk anvendelse. Inkluderet i kategorien af nukleosid samt nukleotidinhibitorer af revertase.

Indikationer Zerit

Det er indiceret til behandling af mennesker med HIV-virus.

Udgivelsesformular

Tilgængelig i form af kapsler med et volumen på 30 eller 40 mg. I en blister - 14 kapsler. En pakke indeholder 4 blisterplader - kun 56 kapsler opnås i pakningen.

Farmakodynamik

Stavudin er en kunstig analog af thymidin (nukleosid), som har antivirale egenskaber. Det er in vitro aktivt mod HIV i humane celler. Effekten af cellulære kinaser fremmer dens phosphorylering og omdannelse til stavudintrifosfat. Dette element hæmmer aktiviteten af HIV-revertase, fordi den konkurrerer med det naturlige substrat af TTF.

Lægemidlet hæmmer processen med DNA-syntese af viruset - det inducerer terminering af DNA-kæder. Dette forklares af manglen på den 3'-hydroxylkategori, der kræves til DNA-forlængelsesprocessen. In vitro deponerer stavudintrifosfat DNA-polymeraseceller, der udøver en overvældende virkning på mtDNA-bindingsprocessen. Aktive virkninger i forhold til celler af DNA-polymerase "a" såvel som "b" er hundrede gange mindre end aktiviteter relateret til HIV-revertase. In vitro passivationsprocessen og i tillæg til undersøgelsen af isolerede patienter efter behandling tillod detektion af HIV-1-stammer, der har nedsat følsomhed overfor stavudin. Men samtidig er information om udviklingen af hiv-resistens for stavudin in vivo ret begrænset, såvel som i forhold til krydsresistens over for andre nukleosidanaloger.

Farmakokinetik

Hos voksne er biotilgængeligheden 86 ± 18%. Når der tages orale doser på 0,5-0,67 mg / kg, vil stoffets koncentrationstop være 810 ± 175 ng / ml. Når du tager kapslen inde i medicinen, øges top- og AUC-værdierne i overensstemmelse med doseringen i intervallet 0,033-4,0 mg / kg.

Halveringstiden er ikke forbundet med dosering og svarer til 1,3 ± 0,2 timer, når en enkeltdosis anvendes, og også 1,4 ± 0,2 timer med multipel lægemiddeladministration. Den intracellulære halveringstid for stavudintrifosfat in vitro varer 3,5 timer inden for CEM-type lymfocytter og desuden inde i PBMC. Dette giver dig mulighed for at bruge medicinen to gange om dagen.

Den samlede indikator for stavudinrensningsfaktoren er 600 ± 90 ml / minut, og clearance i nyrerne er 240 ± 50 ml / minut. Dette er tegn på aktiv tubulær sekretion og ud over glomerulær filtrering.

Udskillelse af stoffet udføres med urin i uændret form (ca. 34 ± 5% til engangsbrug eller 40 ± 12% for flere). Resten i form af 60% af lægemidlet udskilles ved hjælp af endogene veje.

[1]

Dosering og indgivelse

For at forbedre absorptionen af stoffer er det ønskeligt at tage det mindst 1 time før de spiser, mens det vaskes med vand (mindst 100 ml væske). Hvis denne anbefaling ikke kan overholdes, er det tilladt at bruge stoffet med et let måltid. Hvis der er problemer med at sluge kapslerne, er det tilladt at overføre patienten til en opløselig form af lægemidlet, eller forsigtigt åbne kapslen og bland derefter indholdet med mad.

Den daglige dosis er valgt under hensyntagen til patientens vægt og andre individuelle indekser.

For børn fra 12 år og voksne:

• med en vægt på mindre end 60 kg er doseringen 30 mg to gange om dagen efter hver 12 time;
• med en vægt på 60 kg - 40 mg to gange om dagen efter hver 12 time.

Børn 6-12 år:

• med en vægt på mindre end 30 kg - dosen er 1 mg / kg to gange om dagen, hver 12. Time;
• med en vægt på 30-60 kg - 30 mg to gange om dagen hver 12. Time.

For voksne med nyresygdomme bør doseringen reduceres i forhold til kreatininrensningsfaktoren:

• med en clearance på mindre end 50 ml / minut - 30 mg hver 12. Time (med en vægt på mindre end 60 kg) og 40 mg i samme tilstand (med en vægt på 60 kg)
• med en KK på 26-50 ml / minut - 15 mg hver 12. Time (vægt mindre end 60 kg) og 20 mg i samme regime (vægt fra 60 kg);
• med en QC-værdi på under 25 ml / minut - 15 mg hver 24. Time (vægt mindre end 60 kg) og 20 mg hver 24. Time (vægt fra 60 kg); Hvis hæmodialyse udføres på dette KK, anbefales det også, at den foreskrevne dosis tages straks efter færdiggørelsen. I dage, hvor der ikke er dialyse, udføres modtagelsen i ovennævnte tilstand.

[3]

Brug Zerit under graviditet

Inden lægemidlet indledes, skal lægen vide om patientens mulige graviditet eller planlægning, da dette middel kun må ordineres, når den potentielle fordel for kvinden er højere end den mulige risiko for, at fosteret har negative konsekvenser.

Hvis en kvinde sygeplejersker en baby eller planlægger at gøre det, skal du advare hende om, at dette vil få barnet til at blive smittet med hiv. Læger forbyder kvinder med hiv at udføre amning. Det er påkrævet at stoppe fodring inden behandlingens begyndelse.

Kontraindikationer

Brug af medicin er kontraindiceret hos personer med intolerance over for stavudin eller andre komponenter, der udgør lægemidlet. Desuden kan det ikke gives til børn under 6 år (brug af kapsler som lægemiddel i denne alder anbefales ikke).

Bivirkninger Zerit

Ved behandling af HIV er det svært at skelne bivirkninger hos patienter på grund af Zerit's brug, fra negative virkninger på grund af andre lægemidler, der anvendes i kombination med lægemidlet, såvel som manifestationer, der udvikler sig hos mennesker på grund af selve patologien.

Observationer af patientens tilstand i perioden med stofbrug viste udviklingen af sådanne negative reaktioner:

• Generelt: Udseende af kulderystelser, hovedpine, mavesmerter, utilpashed. Derudover var der influenzalignende allergiske manifestationer, forskellige neoplasmer og udviklet asteni;
• fordøjelsesorganer: opkastning, diarré og kvalme, dyspeptiske manifestationer og anoreksi; lejlighedsvis - forstoppelse
• organer i åndedrætssystemet: udvikling af dyspnø; lejlighedsvis lungebetændelse;
• organer i nationalforsamlingen: en tilstand af depression, svimmelhed, en følelse af angst, en søvnforstyrrelse;
• Hud: kløe, rødme, svær svedtendens; godartede tumorer syntes mindre ofte;
• knogle struktur og muskler: ledsmerter, muskelsmerter;
• organer i det kardiovaskulære system: udseendet af smerter i brystet;
• lymfatisk og hæmatopoietisk system: udvikling af lymfadenopati.

[2],

Overdosis

En enkelt tilfældig medicin overdosering bør ikke have alvorlige konsekvenser (der er tegn på, at 12 gange den krævede daglige dosis ikke blev observeret symptomer på akut forgiftning). I tilfælde af kronisk overdosis er det muligt at udvikle en perifer form for nefropati eller en lidelse i leverfunktionen. Dette vil kræve lægeligt tilsyn og kan også kræve implementering af uspecifikke deintoxikationsprocedurer. Hemodialysekoefficienten for rensning af stavudin er 120 ml / min, men der er ingen oplysninger om effektiviteten af denne procedure i tilfælde af overdosering af dette stof. Der er ingen oplysninger om effektiviteten af peritonealdialyse.

Interaktioner med andre lægemidler

Da zidovudin er i stand til at hæmme processen med phosphorylering af stavudin i celler, er det forbudt at kombinere det med Zerit.

Kombineret brug med lamivudin, didanosin samt nelfinavir påvirker ikke lægemidlets egenskaber.

[4]

Opbevaringsforhold

Lægemidlet bør opbevares på et mørkt sted utilgængeligt for små børn under temperaturforhold ikke mere end 30 ° C.

Holdbarhed

Zerit må anvendes inden for 2 år fra datoen for frigivelse af lægemidlet.