Ranitidin

Ranitidin er et antiulcer lægemiddel og er inkluderet i kategorien af H2 receptor antagonister.

[1], [2], [3], [4], [5], [6]

Indikationer Ranitidin

Blandt indikationerne:

• forværret ulcus i duodenum eller mave;
• forebyggende mod sårforværring
• sår af symptomatisk karakter (ulcerøse læsioner (hurtigt udviklende) i maven eller tolvfingertarmen, som fremgår af stresspåvirkning, modtagelse af forskellige lægemidler eller patologier af tætte indre organer);
• erosiv øsofagitis formular (betændelse i spiserøret, som ødelægges, når integriteten af slimhinden) og refluksøsofagitis (betændelse i spiserøret, fremprovokeret af tilbagesvaling af maveindhold i det);
• gastrinom (en kombination af ulcerative læsioner i maven, og også dannet i prostata godartet tumor);
• forebyggelse mod udvikling af krænkelser i den øvre mave-tarmkanal såvel som i perioden efter operationen;
• forebyggelse af mulig indtrængning af mavesaft i åndedrætssystemet hos patienter, der gennemgår anæstesioperation.

[7], [8], [9]

Udgivelsesformular

Fremstillet i form af tabletter samt injektionsopløsning. Tabletter har et volumen på 0,15, såvel som 0,3 g; en pakke indeholder 20, 30 eller 100 tabletter. Opløsningen er indeholdt i ampuller med et volumen på 2 ml.

[10], [11], [12]

Farmakodynamik

Lægemidlet blokerer selektivt H2-receptorer af histamin i formen af maveslimhinden og hæmmer også udskillelsen af saltsyre. Effekten af ranitidin reducerer også det totale sekretoriske volumen, hvilket reducerer koncentrationen af pepsin i maveindholdet.

De antisekretoriske egenskaber af lægemidlet danner de betingelser, hvor ulcerative læsioner i duodenum og mave heler hurtigere. Ranitidin forbedrer det gastroduodenale vævs beskyttende egenskaber: det forbedrer mikrocirkulationen, forbedrer genoprettende virkning og øger også udskillelsen af slimhindeelementer.

[13], [14], [15], [16],

Farmakokinetik

Efter oral administration absorberes det hurtigt fra fordøjelseskanalen. Topkoncentrationen er 440-545 ng / ml. Hans præstation kommer 2-3 timer efter at have taget stoffet i en dosis på 150 mg. Biotilgængelighedsindekset er ca. 50% (dette skyldes effekten af "1. Passage" i leveren). Indtagelse af mad påvirker ikke styrken af stoffets absorption.

Med plasmaproteiner binder sig til 15%. Kan trænge igennem de histohematologiske barrierer (også gennem moderkagen), men gennem BBB er dårlig. Distributionsvolumenet er ca. 1,4 l / kg. Delvis biotransformation forekommer i leveren. Som et resultat dannes hovedproduktet af dekomponeringen, N-oxid, sammen med S-oxidet, og derefter finder deres demethylering sted.

Halveringstiden ved normal kreatininclearance er 2-3 timer. I tilfælde af nedsættelse af clearingen forlænges denne periode. Nyrernes rensningskoefficient er ca. 410 ml / min (dette er en indikation af den aktive proces med tubulær sekretion).

Udskillelsen sker hovedsagelig i urinen - i de efterfølgende 24 timer efter indtagelse (uændret stof) udskilles ca. 30% (oral indtagelse) eller 70% (intravenøs administration) af lægemidlet. Også vist under form af N-oxid (mindre end 4% af den totale dosis) og desuden S-oxid med desmethylranitidin (1% hver).

[17], [18], [19]

Dosering og indgivelse

Dosering vælges individuelt. For en voksen er det normalt 0,15 g to gange om dagen (om morgenen og om aftenen) eller en enkeltdosis på 0,3 g om natten. Varigheden af behandlingsforløbet er 1-2 måneder.

Som en profylakse mod eksacerbation af sår bør indtages ved 0,15 g pr. Nat. Varigheden af et sådant kursus kan være op til 1 år (regelmæssig endoskopisk kontrol (hver fjerde måned) er også nødvendig - undersøgelse af maveslimhinden ved hjælp af en speciel anordning til visuel undersøgelse).

Med gastrinom skal du drikke 0,15 gram medicin tre gange om dagen. Om nødvendigt kan den daglige dosis øges til 0,6-0,9 g.

Som en profylakse mod forekomsten af blødning eller sårdannelse (på grund af stress) - du skal injicere medicinen i / i eller / m, i en dosis på 0,05-0,1 g hver 6-8 timer.

For børn 14-18 år er doseringen 0,15 g to gange om dagen.

Patienter, der lider af nyresvigt (kreatinin i blodserum er mere end 3,3 mg / 100 ml), det er nødvendigt at drikke stoffet to gange om dagen i en dosis på 0,075 g.

[24], [25], [26], [27]

Brug Ranitidin under graviditet

Under graviditet og amning bør lægemidlet ikke tages.

Kontraindikationer

Blandt kontraindikationerne:

• individuel intolerance over for stoffets komponenter
• børns alder er under 14 år.

Der skal udvises forsigtighed ved ordination af medicin til patienter med nedsat nyrefunktion.

[20], [21]

Bivirkninger Ranitidin

Blandt sidereaktionerne:

• Nationalforsamlingens organer: Svimmelhed med hovedpine, en følelse af træthed eller angst, en tilstand af depression, en følelse af søvnighed samt svimmelhed og søvnløshed. I sjældne tilfælde er der et reversibelt tab af synsstyrke, en forstyrrelse af øjenindkvartering, forvirring og udseendet af hallucinationer;
• organer kardiovaskulære og bloddannende system: AV-blok, bradykardi eller takykardi, og i tillæg til dette arytmi, trombotsito-, leukopeni og granulocytopeni. I sjældne tilfælde kan agranulocytose, aplastisk anæmi og pancytopeni (i nogle tilfælde med knoglemarvshypoplasi) udvikle sig. Single - IGA;
• organer i fordøjelseskanalen: opkastning med kvalme, diarré eller forstoppelse, mavesmerter syndrom. Lejlighedsvis kan pancreatitis udvikle sig. Enkeltkolestatisk, hepatocellulær eller blandet form af hepatitis (nogle gange kan det ske mod en baggrund af gulsot) - i dette tilfælde er det påkrævet at straks annullere brugen af medicinen. Sådanne reaktioner er normalt reversible, men lejlighedsvis kan det nå et dødeligt udfald. I yderst sjældne tilfælde opstod leverinsufficiens;
• organer ODA: single - smerte sensationer i led eller muskler;
• allergier: udslæt på huden, bronchiale spasmer, eosinofili eller feber. Single - multiform erythema, anafylaksi og Quincke ødem;

Andre: observeret lejlighedsvis vaskulitis eller hårtab. Enkelt reduceret libido eller styrke samt gynækomasti. Langvarig modtagelse kan fremkalde anæmi på grund af B12-mangel.

[22], [23]

Overdosis

Manifestationer af overdosering er anfald, og desuden udvikling af bradykardi og arytmi i ventriklerne.

Som terapi er det påkrævet at fremkalde opkastning i patienten eller at vaske maven, og derefter at udføre symptomatisk behandling. I tilfælde af anfald skal diazepam indgives intravenøst; Atropin administreres for at eliminere bradykardi, og lidokain anvendes til at eliminere ventrikulær arytmi.

[28], [29]

Interaktioner med andre lægemidler

I tilfælde af Ranitidins kombination med antacidlægemidler bør intervallet mellem brugen af disse lægemidler (mindst 1-2 timer) ske, da sidstnævnte kan have en negativ effekt på absorptionen af ranitidin.

[30], [31]

Opbevaringsforhold

Det er nødvendigt at holde lægemidlet under normale betingelser for medicin - et mørkt tørt sted utilgængeligt for små børn. Temperaturregimet er inden for 15-30 ° C.

[32], [33], [34]

Holdbarhed

Ranitidin må anvendes inden for 3 år fra fremstillingsdatoen for lægemidlet.

[35]