Isosorbiddinitrat

Iskæmisk hjertesygdom betragtes som en af de mest almindelige hjertepatologier. Angina pectoris, hjertesvigt, astmaanfald, edematøst syndrom - dette er en ufuldstændig liste over fælles tilstande, ofte manifestationer af IHD. For effektivt at bekæmpe farlig patologi er det sædvanligt at anvende et bemærkelsesværdigt antiangiogent middel - isosorbiddinitrat, som tilhører nitratklassen og er et aktivt stof i mange hjertepræparater.

I denne artikel vil vi tale om stoffet med samme navn, opkaldt i overensstemmelse med det aktive stof "Isosorbid-dinitrat".

[1], [2], [3], [4],

Indikationer Isosorbiddinitrat

Som nævnt er hovedindikationen for anvendelsen af isosorbiddinitrat, uanset hvilket navn lægemidlet fremstilles, iskæmisk hjertesygdom, som ofte kaldes det sultne hjertesyndrom. Men forskellige manifestationer af patologi kan kræve brug af forskellige former for lægemidlet, som både bruges til langvarig medicinsk behandling og hurtig fjernelse af farlige symptomer.

Administrationen af konventionelle tabletter og forlængede kapsler, sublinguale tabletter og TTC-film anbefales således i følgende tilfælde:

• at reducere intensiteten af anginaangreb (tryk eller komprimerende smerter og brændende bag brysthinden i hjertet)
• til forebyggelse af de ovenfor beskrevne betingelser forbundet med manglende blodtilførsel til hjertemusklen,
• til behandling af CHF (kronisk eller kongestiv hjertesvigt), når dette lægemiddel er foreskrevet som led i forskellige foranstaltninger til behandling af sygdommen,
• til behandling af arteriel hypertension som en af manifestationerne af IHD,
• til behandling af visse typer af pulmonal hypertension, der er kendetegnet ved forøget tryk i lungearterysystemet,
• i sammensætningen af multikomponent terapi af patologi, hvor det højre hjerte forstørres (forstørret) på grund af sygdomme i broncho-lungesystemet ("pulmonal heart"),
• til rehabilitering efter myokardieinfarkt.

En opløsning til intravenøs infusion eller langsom injektion anvendes i situationer, der er livstruende for patienten, såsom:

• lungeødem,
• akutte stadium af myokardieinfarkt,
• komplikation af IHD, der truer udviklingen af myokardieinfarkt, kaldet ustabil angina i medicinsk praksis.

Anvendelsen af sprayen (indåndingsvej for administration af lægemidlet) er berettiget, hvis en ambulance uden for hospitalet er påkrævet:

• i et akut stadium af et myokardieinfarkt på baggrund af venstre ventrikulær svigt,
• til forebyggelse og behandling af anginaangreb,
• som et terapeutisk og profylaktisk middel til spasmer i hjertearterierne under undersøgelsen af blodkar ved hjælp af et hjertekateter.

Ved akut hjertesvigt anvendes "Isosorbid-dinitrat" ofte til at udvide lumen i karrene og forbedre koronarcirkulationen.

[5], [6]

Udgivelsesformular

Behandling med isosorbiddinitrat er netop tilfældet, når nitrater (salpetersyre salte) ikke skader sundheden, men tillader det at blive styrket. Den aktive stofs kemiske formel er repræsentativ som C ₆ H ₈ N ₂ O ₈.

Nitroholdige stoffer selv har udseende af et hvidt pulver, som mangler både lugt og smag. Pulveret er praktisk taget uopløseligt i vand. For at opløse det skal du bruge acetone, alkohol eller ether.

For nemheds skyld, under hensyntagen til indikationerne for brug, fremstilles lægemidlet til iskæmisk hjertesygdom i flere former. Traditionelle former for frigivelse, såsom tabletter, kapsler og koncentratet (pulver, hvorfra den fremstillede opløsning anvendes til injektioner og intravenøs) eksisterer parallelt med særligt: sublingual spray, transdermal (lægemiddel film, som er fastgjort til gummiet).

Konventionelle tabletter kan indeholde 5, 10 eller 20 mg aktiv bestanddel. Pakningen indeholder 20 eller 50 tabletter. Sublinguale tabletter (de bør ikke sluges, men holdes under tungen, indtil de er helt opløst) indeholder 5 mg isosorbiddinitrat.

Langvarige former af lægemidlet (tabletter og kapsler med forlænget virkning) indeholder 20, 40, 60 og endog 120 mg af den aktive bestanddel.

Koncentrat til fremstilling af opløsningen i hætteglas indeholder 10 mg af den aktive ingrediens i 1 ml volumen.

Spray og aerosol til sprøjtning under tungen indeholder 300 doser af hjertemedicin (300 sprøjter), hvor hver dosis indeholder 1,25 mg isosorbiddihydrat.

[7], [8], [9]

Farmakodynamik

"Isosorbiddinitrat" betragtes som et af de mest effektive værktøjer til behandling af hjerteets iskæmi og lindring af anginaangreb. Sådan anerkendelse skyldes dets aktive stof, som har følgende egenskaber:

• udvidelse af fartøjernes lumen (vasodilaterende virkning)
• fald i behovet for hovedkardiale muskler i ilt (anti-angiogen effekt),
• generel koronar dilaterende virkning.

Udvidelse af koronar- og perifere fartøjer skyldes et fald i skibens tone og afslapning af deres muskuløse vægge, hvilket er umuligt uden deltagelse af nitrogenoxid. Lægemidlet øger koncentrationen af NO ₂  i musklerne i karrene (arterier og årer).

Antianginal virkning af lægemidlet skyldes tre faktorer:

• reduktion af perifer resistens af blodkar (postload),
• Udvidelsen af perifere vener, som følge af, at blodstrømmen til højre atrium formindsker (forbelastning),
• udvidelse af koronarbeholdere.

Således reducerer "Isosorbid-dinitrat" belastningen på hjertemuskulaturen (myokardiet) ved manglende funktioner. Det fremmer også udvidelsen af blodkarrene i hjertet og sikrer normal ernæring og iltmætning af områder med forstyrret blodforsyning til blodet.

Isosorbiddinitrat er i stand til at reducere blodtrykket i en lille cirkelcirkulation. Og dette er igen en nødvendig foranstaltning for at forhindre lungeødem.

[10], [11], [12], [13]

Farmakokinetik

Forbedring af koronar og perifer blodcirkulation har lægemidlet stadig ingen virkning på hyppigheden af sammentrækninger af hjertemusklen. Kun i sjældne tilfælde er der en lille stigning i hjertefrekvensen. Udover at udvide hjertekarrene fremmer lægemidlet dilatation af hjernens og lungernes kar, hvilket forbedrer cerebral og lungecirkulation.

Hastigheden af begyndelsen af virkningen af at tage lægemidlet afhænger af frigivelsesformen af lægemidlet. Selvom de alle har tilstrækkelig fart. For eksempel kan virkningen af sublinguale tabletter bemærkes efter 3-5 minutter. Almindelige og langvarige tabletter giver virkning efter 15-20 minutter, selv om nogle omstændigheder kan nedsætte begyndelsen af den terapeutiske effekt i 30-40 minutter.

I tilfælde af at sprøjte en spray ind i munden terapeutiske virkning kan ses efter kun et halvt minut (på grund af den hurtige absorption af lægemidlet i blodstrømmen gennem slimhinden), hvilket er meget vigtigt i situationer, der kræver øjeblikkelig handling. Samtidig er en engangssprøjtet dosis tilstrækkelig i en periode på op til 2 timer.  

Metabolismen af det aktive stof forekommer i leveren, hvilket resulterer i dannelse af mononatriumisosorbid. Lægemidlet udskilles fra kroppen gennem nyrerne.

Halveringstiden for lægemidlet afhænger også af frigivelsesformen. Til injektionsopløsningen er det ca. 20 minutter, for konventionelle tabletter - 4 timer, for sublingual - 1 time mv.

[14], [15], [16], [17], [18]

Dosering og indgivelse

"Isosorbiddinitrat" - hjerte præparat, der kan påføres ved enhver effektiv og bekvem måde: oralt, drikkevand piller, anbringelse sublingual tablet under tungen eller ved påsprøjtning denne region spray i den tildelte dosis, fastsættelse på gummi eller kinden særlige lægemiddel film, og ved hjælp af intravenøse injektioner eller dråber.

Tabletter til oral indgivelse indtages normalt oralt i hel, presset med tilstrækkelig væske, det anbefales at gøre det en time før måltider eller i ekstreme tilfælde et par timer efter det.

Hvis det er nødvendigt, kan man tygge og sluge for at lindre angina pectorisangreb, efter at smerte syndromet er aftaget. Til dette formål anvendes tabletter 5 og 10 mg. En tablet med en højere dosis skal opdeles.

Forebyggelse af angina angreb begynder med en dosis på 10 mg. Tag pillen vil have 4 til 5 gange om dagen.

Hvis den angivne dosis viser sig at være utilstrækkelig effektiv, øges den daglige dosis (fra 60 til 120 mg så meget som muligt) på den 4. Til 5. Behandlingsdag med lægemidlet. Hyppigheden af at tage lægemidlet afhænger af typen af tabletter: almindelige tabletter - 3-4 gange om dagen, retard - fra 1 til 3 gange om dagen.

Behandling af CHF-symptomer udføres ved anvendelse af konventionelle tabletter med en dosis på 10 og 20 mg. Mangfoldigheden af modtagelse i dette tilfælde kan være fra 3 til 4 gange om dagen.

Den maksimale enkeltdosis for sublinguale tabletter og buccalfilm er 10 mg. Adskillige optagelser etableres af den behandlende læge baseret på patientens diagnose og tilstand.

Ved anvendelse af en sublingual spray involverer injicering i mundhulen fra 1 til 3 doser af formuleringen. Injektioner skal udføres med et halvt minuts interval og en forsinkelse i vejrtrækningen på manipulationstidspunktet.

Anvendelse af en spray som nødsituation eller akut myocardial CHF udført ved den samme dosering, den eneste gang, den første modtagelse, hvis lægemidlet ikke bragt lindring i 5 minutters infusion medicin kan gentages. Den næste brug af sprayen er mulig efter 10 minutter. Normalt er dette nok til at lindre de livstruende symptomer.

Ved udførelse af en koronarundersøgelse ved hjælp af et kateter injiceres patienten i patienten under tunge 1 eller 2 doser af lægemidlet i form af en spray. Dette er nødvendigt for at forhindre spasmer i blodkarrene i hjertet.

Dosering til intravenøse infektioner eller infusioner kan variere meget i hvert enkelt tilfælde. Den effektive dosis bestemmes imidlertid af den behandlende læge, såvel som varigheden af behandlingen med lægemidlet "Isosorbid-dinitrat".

[24], [25], [26], [27]

Brug Isosorbiddinitrat under graviditet

Brug af Isosorbid-dinitrat under graviditet er ikke forbudt, men det bør kun tages efter indledende konsultation med en specialistlæge og i de angivne doser. Du kan anvende stoffet og under amning, men bare hvis det er bedre på nuværende tidspunkt at overføre babyen til ernæringsmælk formel.

Kontraindikationer

Forberedelsen baseret på isosorbiddinitrat er uønsket og endog farligt at anvende i følgende situationer:

• hvis patienten diagnosticeres med et stabilt lavt blodtryk,
• chok tilstand,
• et kraftigt fald i blodtrykket, der karakteriserer begyndelsen af sammenbruddet,
• et forsømt stadium af perikarditis, hvor betændelsen og fortykkelsen af hjertemembranen (perikardiet) forårsager hjertets kompression (konstrictiv perikarditis),
• fortykkelse af den interventrikulære muskel, hvilket fører til en krænkelse af koronar blodgennemstrømning (obstruktiv HCMC)
• med craniocerebrale skader,
• patienter med diagnose af "hæmoragisk slagtilfælde,
• ved høje intrakraniale tryk,
• hvis akut myokardieinfarkt observeres mod baggrund af lavt blodtryk,
• akkumulering af væske i hulrummet i hjerteskallen, som i kardiologi kaldes en hjerte tamponade,
• Hvis lungeødem skyldes en toksisk faktor,
• glaukom er af den lukkede type,
• overfølsomhed over for bestanddelene i doseringsformen,
• en allergisk reaktion på organiske nitrater.

Lægemidlet bør anvendes under tilsyn af en læge med en indsnævring af mitral åbningen og aorta stenose med lavt blodtryk, nedsat cerebral kredsløb, leversvigt i alderdommen. Lægemidlet anvendes ikke i pædiatri.

[19], [20], [21], [22]

Bivirkninger Isosorbiddinitrat

Individuel reaktion af kroppen til at tage lægemidlet "Isosorbid-dinitrat" kan være anderledes. Nogle patienter tolererer terapi med lægemiddelbrønden, mens andre kan opleve nogle bivirkninger. Blandt sådanne ubehagelige manifestationer er:

• mild til moderat hovedpine,
• ændring i hudfarve på ansigtet (mærkbar rødme)
• svimmelhed,
• fald i blodtryksindikatorer (nogle gange til kritiske niveauer)
• øget hjertefrekvens eller hjertefrekvens (mere end 90 slag i minuttet)
• tidevand til hovedet, ledsaget af en følelse af varme,
• ubehagelige fornemmelser i munden på grund af slimhindenes tørhed,
• brændende fornemmelse i tungens område (oftest ved dens tip)
• mindre kvalme,
• midlertidig forringelse af synet,
• generel svaghed og træthed,
• hududslæt forårsaget af en allergisk reaktion på lægemidlet.

Nogle gange kan der på baggrund af terapi med lægemidlet ved forholdsvis lave tryk være en stigning i de morbidiske manifestationer af angina pectoris. I meget sjældne tilfælde ledsages lægemidlet af udvikling af iskæmi (ilt sult) i hjernen. 

[23]

Overdosis

Sikker brug af forskellige former for hjerte-lægemidlet "Isosorbid-dinitrat" indebærer en klar overholdelse af lægeinstruktionerne med hensyn til dispensering af lægemidlet og hyppigheden af administrationen. Hvis der indtages høje doser af medicin og urimeligt langvarig behandling, kan der forekomme overdosering med et lægemiddel, der vil have sine ubehagelige symptomer.

Kan omfatte styrkelse af nogle bivirkninger af lægemidlet, såsom smerter i hovedet og svimmelhed, sløret syn og afføring, dyspepsi, træthed, kollaps udviklingen på baggrund af et kraftigt fald i tryk Symptomer izisorbida dinitrate overdosis.

Men der kan være andre symptomer, der ikke er karakteristiske for denne medicin. Hvis der er tegn på ilt udsultning af væv (anoksi), episoder af synkope diagnosticeret feber, cyanose af læber og negle område, der er kramper, åndenød, nedsat hjertefrekvens og intrakranielt tryk - det er en anledning til at træffe foranstaltninger for at imødegå virkningerne af en overdosis.

Førstehjælp er at vaske maven. Derefter træffes foranstaltninger for at eliminere de ovenfor beskrevne symptomer i hjemmet eller på hospitalet.

Hvis iltstærmen af væv observeres på baggrund af en stigning i niveauet af methemoglobin, indikerer dette udviklingen af methemoglobinæmi. I denne situation involverer nødvæsen intravenøs administration af en opløsning af methylenblåt. Doseringen bestemmes ud fra følgende forhold: 1 kg eller 2 mg opløsning er taget pr. Kg legemsvægt af patienten.

[28], [29], [30], [31]

Interaktioner med andre lægemidler

Terapi forberedelse bør gennemføres strengt baseret lægemiddelinteraktioner "isosorbiddinitrat" med andre lægemidler for at give god effekt af lægemidlet og forhindre ubehagelige konsekvenser forbundet med forværring af patientens tilstand efter samtidig modtagelse af forskellige stoffer.

For eksempel kan samtidig plasmakoncentrationer og virkninger af sidstnævnte med den samtidige administration af isosorbiddinitrat og alpha-adrenobloker dihydrohydrogenotin øges, hvilket er fyldt med udviklingen af overdoseringssymptomer.

Hvis baggrunden for at tage Isosorbid-dinitrat udføres med koletiske midler, især hos ældre, er der et fald i hukommelse og opmærksomhed hos patienter.

Adsorbenter, astringenter og omslutningsmidler reducerer absorptionen (absorberbarhed) af lægemidlet i de perorale og sublingale indgivelsesmåder.

De præparater, der tilhører grupperne af de perifere vasodilatorer, betablokkere, tricykliske antidepressiva, calciumantagonister og modtaget parallelt med isosorbiddinitrat, sænke blodtrykket. Det samme kan siges om neuroleptika, lægemidler til nedsættelse af blodtryk, PDE-hæmmere og ethylalkohol.

Anti-angiogen virkning af lægemidlet reduceres markant, når det tages parallelt med sympatomimetika.

Isosorbiddinitrat er uønsket at blive taget samtidigt med den alfa-adrenomimetiske "norepinephrin", da en sådan behandling reducerer virkningen af sidstnævnte.

Men den parallelle behandling af erektion "Sildenafil" øger signifikant sandsynligheden for myokardieinfarkt og sammenbrud.

[32]

Opbevaringsforhold

Effektiviteten og sikkerheden ved enhver medicin, herunder isosorbiddinitrat, kan påvirkes af manglende overholdelse af lægemidlets opbevaringsbetingelser. I dette tilfælde er lagerkravene få:

• temperaturen er inden for stuetemperaturen,
• beskyttet mod solen, fugt og barnlig nysgerrighed er et afsides sted.

Overholdelse af sådanne ukomplicerede betingelser vil medvirke til at forhindre for tidlig ødelæggelse af lægemidlet, samt at redde dit helbred og dine slægtninge.

[33], [34]

Specielle instruktioner

Under behandling med isosorbiddidatratpræparater skal det tages i betragtning, at disse lægemidler har en negativ effekt på reaktionshastigheden, så det er bedre at nægte at køre bil i et stykke tid og udføre aktiviteter, der kræver øget opmærksomhed.

Hvis lægemidlet skal tage lang tid, hver 3-5 uger skal du gøre en 4-dages pause, som forhindrer afhængighed af stoffet og reducerer den terapeutiske virkning.

Hvis der er behov for en stigning i dosis, bør dette ske gradvist, mens der konstant overvåges tryk- og pulsindekserne. 

[35], [36]

Holdbarhed

Holdbarheden af stoffet i dets native emballage uden beskadigelse af den beskyttende skal varierer fra 3 til 5 år, afhængigt af frigivelsesformen og undertiden navnet. Men vi skal tage højde for at åbne pakken, vi reducerer denne periode, som skal noteres i instruktionerne om brug af et bestemt lægemiddel. 

[37], [38]