Dexter

Det specifikke lægemiddel Dexdor (internationalt ikke-proprietært navn - Dexmedetomidin) er et koncentreret præparat til fremstilling af en infusionsopløsning, som er nødvendig for intravenøs anæstesi. Dexdor betragtes som beroligende middel til medicinsk brug.

[1]

Indikationer Dexter

Dexdor bruges som beroligende middel til mennesker over 18 år, der behandles i intensivafdelinger.

Anbefalet dybde af sedation bør ikke overstige opvågnen reaktionen på verbal stimulering, hvilket er typisk for området fra nul til -3 point ifølge Richmond agitation skala og sedation (RASS).

[2]

Udgivelsesformular

Dexdor er et koncentreret stof til fremstilling af en infusionsopløsning med den aktive bestanddel dexmedetomidin g / x.

Som hjælpekomponenter i præparatet er natriumchlorid og injektionsvand.

Koncentrat har form af en gennemsigtig farveløs væske. Det frigives i transparente ampuller på 2 ml eller i gennemsigtige glasflasker på 4 ml og 10 ml.

Kartonemballage kan indeholde 5 eller 25 ampuller eller 1 flaske medicin.

Dexdor kan kun ordineres og anvendes kun af en læge på et hospital, så du kan kun købe stoffet på apoteker, hvis du har receptpligtig medicin.

[3], [4], [5]

Farmakodynamik

Aktiv ingrediens Dexdor er en selektiv agonist af alfa2-adrenerge receptorer, som har et stort antal farmaceutiske virkninger.

Dexmedetomidin har en sympatolytisk egenskab, som manifesteres af et fald i frigivelsen af noradrenalin ved sympatiske neuronale slutninger.

Den beroligende egenskab forklares af et fald i excitabilitet på det blålige sted, med overvejelsen af noradrenerge nerveceller placeret i hjernestammen.

Derudover har Dexdor en analgetisk effekt og kan påvirke reduktionen af doseringen af anæstetika og analgetika. Egenskaberne forbundet med det kardiovaskulære system afhænger af den administrerede dosis af lægemidlet:

• med en lille introduktion er det muligt at overveje overvejende centrale effekter, der fører til bradykardi og hypotension;
• med en højere mængde af lægemidlet observeres en overvejende vasokonstriktiv effekt, hvilket fremkalder udviklingen af generel vaskulær resistens og en stigning i blodtrykket (bradykardien øges kun).

Depression af åndedrætsfunktion med introduktion af Dexdor forekommer ikke.

[6],

Farmakokinetik

Dexdors kinetiske egenskaber blev undersøgt ved en enkelt kort infusion af raske individer og langvarig infusion af patienter i intensivafdelingen.

Distribution af lægemidlet er en to-kammers metode. I den første gruppe af personer var fordelingsfasen hurtig: halvfordelingstiden var 6 minutter.

Det gennemsnitlige indeks for terminal halveringstid var ca. 1,35-3,68 timer. Det gennemsnitlige ligevægtsfordelingsindeks var ca. 90 til 151 liter pr. Kg. Afklaringen i plasma var fra 35,7 til 51,1 liter pr. Time.

Den gennemsnitlige vægt af patienter ved de ovennævnte indikationer var lig med 69 kg.

Estimeret parametrisk kinetisk interval:

• udtrykket halveringstid er en og en halv time;
• ligevægtsfordeling ~ 93 L;
• clearance ~ 43 liter pr. Kg.

Der er ingen kumulation i infusionsadministration i en periode på op til 2 uger.

Bindingen af den aktive bestanddel med plasmaproteiner er ca. 94%.

Kvaliteten af binding med proteiner betragtes som konstant i koncentrationsgabet på 0,85-85 ng pr. Ml.

Aktiv ingrediens Dexdor kan binde til serumalbumin og alfa-1-syre glycoprotein.

Metabolismen af lægemidlet forekommer i leveren og består af direkte n-glucuronering, n-methylering og cytochrom P450-medieret oxidation.

De vigtigste produkter af metabolisme anses for at være et par isomere n-glucuronider.

Efter intravenøs infusion af det mærkede lægemiddel efter 9 dage blev omkring 95% af mærket detekteret i urinvæsken og ca. 4% i afføringen.

De vigtigste metaboliske produkter i urinvæsken er isomere n-glucuronider (34%) og o-glucuronid (14,5%). Metabolisme produkter af sekundær karakter kan variere fra 1,11 til 7,66% af doseringen.

Op til 1% af den uændrede aktive ingrediens blev Dexdor fundet i urinvæsken. Ca. 28% af metaboliske produkter i urinvæske anerkendes som sekundær: deres karakter er ikke etableret.

Oplysninger om Dexdors kinetiske egenskaber, der anvendes i barndommen, er forholdsvis små. Halveringstiden er formodentlig lig med de voksne indekser. Klare clearance i plasma hos børn op til 2 måneder kan formodes at være undervurderet.

Dosering og indgivelse

Dexdor kan kun bruges af kvalificerede specialister med tilstrækkelig viden i den relevante retning.

Intuberede patienter overført til Deksdor med initial infusionshastighed på 0,7 mg pr kg per time, med en yderligere ændring i korridoren dosis 0,2-1,4 mg per kg per time, i lyset af patientens reaktion. For initialt underernærede svage patienter reduceres begyndelseshastigheden ofte.

Dexdor betragtes som en stærk medicin - dens introduktion udføres i ikke minutter og timer. Normalt er en times infusion ikke tilstrækkelig til at opnå den nødvendige kvalitet af sedation.

Brug ikke en mere end begrænsende dosis på 1,4 mcg pr. Kg pr. Time. Hvis den nødvendige sedation ikke er opnået, skal patienten overføres til et andet beroligende middel.

Der er ingen oplysninger om den fortsatte anvendelse af Dexdor - mere end 2 uger.

For de ældre er dosisjustering ikke nødvendig.

Destination Dexdor i barndommen blev praktisk taget ikke undersøgt.

 Dexdor er opdrættet i 5% r-dextrose, r-re Ringer, saltvand eller mannitol. Til avl anvendes normalt følgende skema:

• 2 ml koncentreret medperat - 48 ml infusionsopløsning - 50 ml totalt volumen;
• 4 ml koncentreret medicin - 96 ml infusionsopløsning - 100 ml totalt administreret volumen;
• 10 ml koncentrat - 240 ml infusionsopløsning - 250 ml totalt volumen
• 20 ml koncentreret medicin - 480 ml infusionsopløsning - 500 ml totalt administreret volumen.

Den fremstillede væske blandes godt, dens homogenitet og farve vurderes.

Den ubrugte opløsning må ikke opbevares og bortskaffes.

[11], [12],

Brug Dexter under graviditet

Der er ingen pålidelige oplysninger om brugen af lægemidlet Deksdor under graviditet.

Ved testning af dyr blev der fundet en reproduktionstoksisk virkning af lægemidlet, men graden af toksicitet for den menneskelige krop er ikke defineret. Af denne årsag råder lægehjælp til at undgå udnævnelse af Dexdor i den periode, hvor barnet bæres, undtagen når dette er vigtigt.

Undersøgelser har vist, at Dexdor og dets aktive ingrediens kommer ind i modermælken hos dyr. Derfor kan en vis grad af risiko for børn, der ammer, ikke udelukkes. Hvis der er behov for at bruge Dexdor til kvinders amning, anbefales det at holde op med at amme.

Kontraindikationer

Dexdor anvendes ikke til patienter:

• med sandsynligheden for at udvikle overfølsomhedsreaktioner;
• med den eksisterende atrioventrikulære blokade af anden-tredje grad (hvis der ikke er nogen IVR);
• med ukontrolleret hypotension
• med akut cerebrovaskulære lidelser;
• under 18 år
• under graviditet og amning.

[7], [8], [9], [10]

Bivirkninger Dexter

De mest almindelige bivirkninger, når Dexdor indgives, er svingninger i blodtryk og bradykardi. I nogle tilfælde blev der imidlertid beskrevet andre, mindre hyppige, uønskede manifestationer:

• hypo- og hyperglykæmi;
• tegn på metabolisk acidose
• stærk følelsesmæssig agitation (agitation);
• hallucinationer;
• øget hjerteaktivitet
• myokardiebeskadigelse
• reduktion af udstødning af hjertet
• åndedrætsbesvær
• angreb af kvalme og opkastning, tørst;
• oppustethed;
• deliriy;
• stigning i legemstemperatur.

Overdosis

Specialister rapporterede flere tilfælde af overdosis med lægemidlet Dexdor. Baseret på tilgængelig information, infusionshastigheden hos patienter var 60 mg per kg per time i 36 minutter eller 30 mikrogram per kg per time i 15 minutter (ved 20 måneder af spædbarnet. Og voksne patienter, henholdsvis).

I de fleste tilfælde var tegn på overdosering bradykardi, hypotension, dyb sedation, overdreven døsighed og hjertestop.

Hvis du har mistanke om en større mængde af lægemidlet, bør dexdorum infusion reduceres eller stoppes. Om nødvendigt sørg for hjælp til genoplivning.

Det er værd at bemærke, at der i øjeblikket ikke er registreret noget tilfælde af patientens død fra en overdosis af Dexdor.

[13], [14], [15]

Interaktioner med andre lægemidler

Dexdor-interaktioner med andre lægemidler er blevet undersøgt hos voksne patienter.

Kombinationen af Dexdor med anæstetika, sedativer, barbiturater og narkotika kan forårsage en forøgelse af deres virkning. En lignende undersøgelse blev udført med infusion af isofluran, midazolam, propofol, alfentanil. Under hensyntagen til de modtagne data er det muligt at justere doserne af Dexdor.

Mikrosomale hepatiske undersøgelser blev udført for at undersøge evnen hos den aktive ingrediens Dexdor til at hæmme cytokrom P450, herunder isozym CYP2B6. In vitro-undersøgelser har indikeret sandsynligheden for lægemiddelinteraktion Dexdor med substrater in vivo.

Det er muligt, at den aktive bestanddel kan inducere fremstillingen af isozymer CYP1A2, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP3A4.

Personer, der behandles med lægemidler, der nedsætter blodtrykket eller fremkalder en bradykardi (for eksempel beta-blokkere), er det nødvendigt at være opmærksom på den mulige forbedring af disse effekter.

[16], [17], [18]

Opbevaringsforhold

Dexdor holdes i temperaturområdet fra + 8 ° C til + 25 ° C, i et værelse med begrænset adgang for børn.

Den fortyndede infusionsopløsning opbevares kun i køleskabet med en temperatur på + 2 ° C til + 8 ° C.

[19]

Holdbarhed

Ampuller og flasker med lægemidlet Dexdor kan opbevares i op til 3 år.

Det fortyndede lægemiddel opbevares i mere end en dag, forudsat at opbevaringsbetingelserne beskrevet ovenfor overholdes.

[20], [21]