Aʙamat

"Abamat" vil ikke ændre den menneskelige holdning til sygdommen, men det er et fremragende antiviralt middel, specielt udviklet af medicinske forskere til børn og voksne med HIV-infektion.

Indikationer Aʙamat

"Abamat", hvis internationale navn er "Abacavir", er beregnet til behandling af viruset - HIV hos voksne og børn.

Behandling med lægemidlet kræver ekstrem forsigtighed, da HIV-infektion udøver sin indflydelse på hele menneskekroppen, hvilket betyder at lægemidlet skal administreres under streng overvågning af en læge, som har den nødvendige erfaring i behandling af aids-patienter og HIV. Under behandlingen skal patientens virale belastning og antallet af CD4-lymfocytter vurderes. Patienterne skal informeres om, at brugen af Abamat ikke forhindrer transmissionen af immunbristvirus gennem blod eller intim kommunikation.

[1]

Udgivelsesformular

"Abamat" præsenteres i form af tabletter fersken farver, som er belagt, runde bikonvekse form, med "M20" tegnet - på den ene side, den anden side har en "strimmel" for at bryde i to dele, hver del af hvilket er en dosis på 60 mg.

"Abamat" "M110" i det væsentlige identisk "Abamatu" "M20", men frigivelse "M110" - Kapsler også fersken, logisk, har på den ene side en indskrift "M110", den anden side er glat, hvilken dosis er 300 mg.

Forskellen mellem den første og anden type af lægemidlet er en dosis, som først og fremmest er aftalt med den behandlende læge.

Farmakodynamik

"Abamat" absorberes hurtigt fra fordøjelseskanalen. Biotilgængeligheden hos voksne er 83%. Den maksimale koncentration i blodserumet er 1,5 timer efter at have taget lægemidlet i tabletter. Når lægemidlet tages i terapeutiske doser (600 mg), er den maksimale koncentration omkring 3 μg / ml, og AUC'en indtages i en frekvens på 12 timer - 6 μg / h / ml.

Anvendelsen af lægemidlet under et måltid sænker tiden for højeste forekomst af dets koncentration i serumet, men påvirker ikke den samlede koncentration i blodplasmaet. I løbet af hvilken "Abamat" kan tages, på trods af indtagelse af mad.

Abacavir - et andet navn for "Abamata" trænger frit ind i forskellige væv i kroppen, herunder CSF. Gennemsnitsforholdet mellem abacavirniveauer i cerebrospinalvæske og serum er ca. 30-44%. Når det anvendes i terapeutiske doser, er bindingsniveauet for proteiner ca. 49%.

Hvad metabolisme angår, undergår abacavir primær metabolisme i leveren, 2% af den anvendte dosis frigives uændret i nyrer.

De vigtigste metabolitter er 5'-carboxylsyre og 5'-glucuronid, som omdannes af alkoholdehydrogenase eller ved glukuronisering.

Halveringstiden for abacavir er 1,5 timer. En signifikant ophobning efter gentagen administration af lægemidlet i en dosis på 300 mg to gange dagligt forekommer ikke. Metabolitter og abacavir i uændret form i mængden af ca. 83% af dosen udskilles af nyrerne, resten - med afføring.

Hvad angår carcinogenese, mutagenese, er der data om forekomsten af ondartede og godartede tumorer. I de fleste tilfælde forekom disse tumorer ved anvendelse af høje doser af "Abamat" - 330 mg / kg / dag og 600 mg / kg / dag. Disse doser svarer til niveauet, som er 24-32 gange højere end niveauet for systemisk fordeling af lægemidlet hos mennesker. Selv om stoffets kræftfremkaldende potentiale hos mennesker er ukendt, giver disse data en mulighed for at tro, at den potentielle fordel ved at bruge stoffet er overvejende kræftfremkaldende hos mennesker.

Hepatiske læsioner

Metabolismen "Abamata" er først og fremmest i leveren. Abamats farmakokinetik blev undersøgt hos patienter med moderat hepatiske læsioner (Child-Pugh Index-5-6), der tog 600 mg om dagen. Resultatet viste en gennemsnitlig stigning på 1,89 gange [1,32; 2,70] AUC for abacavir og 1,58 [1,22; 2,04] gange halveringstid.

Nyreskade

I grunden foregår metabolismen af "Abamata" i leveren, ca. 2% af den dosis, der går, går gennem nyrerne som uændrede forbindelser. Abacavirs farmakokinetik hos patienter med nyresygdom i slutstadiet ligner den hos patienter med normal nyrefunktion. Derfor er dosisjustering for patienter med nyresvigt nødvendigt.

På baggrund af de oplysninger, der er modtaget ved kortvarig erfaring, er det nødvendigt at afbryde modtagelsen af "Abamat" til patienter med nyresygdomme.

Farmakokinetik hos børn

Børn "Abamat" absorberes hurtigt og nemt fra orale opløsninger. De generelle farmakokinetiske parametre for børn ligner voksne, med større variation i plasmakoncentrationer.

Hvis vi snakker om babyer i op til 3 måneder, så er der ingen nødvendige oplysninger for sikker brug.

Farmakokinetik

Aktiv ingrediens: 1 tabletcoated film indeholder: abacavir i form af sulfat 60 mg eller 300 mg.

Hjælpestofferne omfatter:

• siliciumdioxid kolloidal,
• mikrokrystallinsk cellulose,
• natriumstivelse (type A)
• magnesiumstearat,
• filmcoating "Opadray Yellow" 03V82849 (titandioxid - E171, hypromellose),
• jernoxid rød - E172,
• jernoxid gul - E172,
• polyethylenglycol.

"Abamat" er et antiviralt middel til systemisk brug.

"Abamat" - nukleosid revers transkriptaseinhibitor, og er en kraftig inhibitor af HIV-1 - HIV-2, og med HIV-1-isolater med lav følsomhed med hensyn til zidovudin, lamivudin, zalcitabin, didanosin eller nevirapin. I cellen er lægemidlet omdannes til den aktive trifosfat metabolit carbovir der påvirker inhibering af HIV revers transkriptase, hvilket resulterer i den krævede overtrædelsen sker i et system af virus-DNA og stopper sin replikation.

Dosering og indgivelse

Behandlingen bør udføres af en læge, der har erfaring med behandling af patienter med HIV-infektion.

"Abamat" tages oralt, uanset fødeindtagelse.

Voksne og børn over 12 år (som vejer mindst 30 kg): 300 mg to gange dagligt eller 600 mg en gang om dagen.

Når der skiftes fra regimet to gange om dagen til tidsplanen for en daglig daglig indtagelse, om morgenen, skal den første dosis på 600 mg tages om morgenen. Hvis aftenregimet er at foretrække, skal du på overgangsmiddagen tage 300 mg og om aftenen - 600 mg.

Når man skifter fra en tilstand en gang om dagen til et regime to gange om dagen, skal den første 300 mg tages om morgenen.

Børn fra 3 år (hvis vægt er ikke mindre end 14 kg) til 12 år, den anbefalede dosis er 8 mg / kg 2 gange om dagen; Den maksimale dagpenge er op til 600 mg pr. Dag. "Abamat" bør kun ordineres til de børn, der kan sluge pillen. For patienter, der ikke kan sluge en pille, kan "Abacavir" tilbydes i form af en opløsning til oral administration.

Anbefalinger til brug af tabletter er 60 mg for børn, der vejer mellem 14 og 30 kg.

Dosisjustering i nyresvigt - er ikke påkrævet, da processen af metabolisme "Abamata" sker hovedsageligt i leveren hos patienter med let nedsat leverfunktion (Child indeks skala - Pugh - 5-6) anbefales at tage 200 mg "Abamata" sdvazhdy dag . For denne dosering skal der anvendes "Abamat" i form af en opløsning til oral administration.

Dosisjustering for ældre patienter. Når lægemidlet er ordineret til ældre patienter, er det nødvendigt at tage højde for en højere forekomst af hjertesygdomme, lever- og nyresygdomme, tilstedeværelsen af samtidige sygdomme og brugen af medicin.

[3]

Brug Aʙamat under graviditet

"Abamat" har en hel komplikation af kontraindikationer og bivirkninger. Men sikkerheden ved brugen af "Abamat" under graviditeten er ikke etableret, og der er ingen anbefalinger til gravide kvinder. Men lægen kan kun ordinere modtagelsen af dette middel, hvis den forventede fordel for moderen i denne periode overstiger risikoen for fosteret.

"Abamat" til amning af HIV-inficerede mødre, såvel som under graviditet, anbefales ikke at tage såvel som dets virkning på barnet, er ukendt. Undersøgelser har ikke fastslået lægemidlets indtrængen i modermælken, og derfor bør modtagelsen stoppe med amning.

Men under alle omstændigheder skal en gravid kvinde eller en kvinde, der allerede har født, følge de klare instrukser fra lægen, især da den givne medicin kun gives på apoteker, når recepten er givet.

Kontraindikationer

"Abamat" har flere kontraindikationer, som omfatter:

• Overfølsomhed over for de komponenter, der udgør lægemidlet.
• Moderat eller alvorligt nedsat leverfunktion.
• Terminale stadie af nyresygdom.
• Positiv test for tilstedeværelsen af HLA-B * 5701 allelen.

Ud over kontraindikationer har "Abamat" også bivirkninger, som også er angivet i instruktionerne, og som nødvendigvis tages i betragtning af den behandlende læge under behandlingen. Etablering af en forudsætning for kontraindikationer kan være gennem diagnosen: laboratorietest og ultralyd.

Bivirkninger Aʙamat

Der er beviser for, at ca. 5% af patienterne, som fik "Abamat", en overfølsomhedsreaktion, som blev karakteriseret ved forekomsten af multiple organ symptomer med eller uden temperaturstigning og fremkomsten af læsioner eller (makulopapuløst eller som urticaria) sjældent en dødelig.

Symptomer kan forekomme til enhver tid under behandlingen, men de optræder normalt i de første seks uger efter starten af behandlingen (gennemsnitlig starttid er 11 dage).

Symptomer og tegn på allergiske reaktioner er angivet nedenfor. De, der forekom med en frekvens på mere end 10%, er markeret med fed skrift.

Fra huden: Udslæt (makulopapulær eller i form af urticaria).

På fordøjelsessystemet: mavesmerter, diarré, kvalme, opkastning, gastroenteritis, sår på mundhinden i mundhulen.

Luftvejene: hoste, dyspnø, respiratorisk dipressii syndrom, ondt i halsen, respirationssvigt, ændringer i røntgenbillede af brysthulen (primært infiltrater, der kan have lokaliseret) Generelle symptomer: feber, træthed, utilpashed, lymfadenopati, ødem , konjunktivitis, hypotension, anafylaksi.

Fra nervesystemet: hovedpine, paræstesi.

På den del af hæmatopoiesisystemet: lymfopeni.

På den del af fordøjelsessystemet: Forøgelse af niveauet af funktionelle leverprøver, hepatitis, leversvigt.

Muskuloskeletale system: muskelsmerter, enkelt tilfælde af myolyse, arthralgi, øget niveau af CK.

Blandt andet er stigningen i niveauet af kreatinin, nyresvigt, udslæt og bivirkninger fra mave-tarmkanalen mere sandsynligt at forekomme hos børn end hos voksne. Et hyppigt isoleret symptom på en overfølsomhedsreaktion var udslæt på huden. Nogle patienter med overfølsomhedsreaktioner opfattes oprindeligt som at have respiratoriske sygdomme (lungebetændelse, faryngitis, bronkitis), influenzalignende sygdomme, gastroenteritis eller reaktioner på andre lægemidler.

Forsinkelsen i diagnosen overfølsomhed fører til, at patienter fortsætter med at bruge abacavir, hvilket kan forårsage alvorlig forværring af allergiske reaktioner og endog døden. Derfor bør du altid huske sandsynligheden for en overfølsomhedsreaktion, hvis patienterne har de ovennævnte symptomer. Hvis risikoen for en sådan reaktion er umulig at udelukke, er brugen af Abamat eller andre lægemidler, der indeholder abacavir, ikke tilbagekaldt. Ved fortsat behandling forværres symptomerne på overfølsomhedsreaktioner, og efter at lægemidlet sædvanligvis er trukket tilbage. Patienter, der udviklede en overfølsomhedsreaktion, bør prioritere behandlingen og forny den aldrig med nogen medicin indeholdende "Abamat".

Der er anekdotiske beretninger om overfølsomhedsreaktioner, der opstår efter gentagne brug af stoffet, når det blev efterfulgt af forekomsten af en af de store tegn på overfølsomhed (udslæt, feber, træthed, utilpashed, mave eller respiratoriske symptomer).

I sjældne tilfælde forekom overfølsomhedsreaktioner hos patienter, der genoptog behandlingen, men dette blev ikke forudset af overfølsomheds symptomer. For mange andre bivirkninger forbliver det uklart, om de er forbundet med brugen af "Abamat" eller andre lægemidler, der anvendes til behandling af HIV-infektion, er resultatet af sygdommen som sådan.

Mange af de ovennævnte symptomer (kvalme, opkastning, diarré, feber, træthed, udslæt) forekommer som en del af overfølsomhedsreaktionen. Derfor bør patienter med nogen af disse symptomer undersøges grundigt for allergiske reaktioner. I tilfælde af ophør af behandling på grund af tilstedeværelsen af mindst et af disse symptomer, er genoptagelsen af behandlingen kun mulig under direkte overvågning af en læge.

[2]

Overdosis

I tilfælde af overdosis er det først og fremmest nødvendigt at sikre, at patienten ikke har en allergisk reaktion på "Abamat" eller dets komponenter, og om nødvendigt udføre en standard vedligeholdelsesbehandling. I andre tilfælde er behandlingen symptomatisk. Det vides ikke, om dette lægemiddel udskilles ved peritonealdialyse eller hæmodialyse.

For at undgå overdosering skal du følge nøje anbefalinger fra en læge. I tilfælde af uforudsete symptomer er det nødvendigt at informere den behandlende læge. Det er muligt, at symptomatologien kan være forbundet med en allergisk reaktion.

Interaktioner med andre lægemidler

Sandsynligheden for P450-medieret interaktion af "Abamat" med andre medicinske anordninger er lav. "Abamat" undertrykker enzymerne CYP3A4, CYP2C9 og CYP2D6 ved klinisk passende koncentrationer.

Samspillet mellem proteasehæmmere og andre lægemidler, som metaboliseres af basale P450-enzymer, er usandsynligt.

Samspillet mellem "Abamat", "Zidovudin" og "Lamivudin" er fraværende.

Indtagelsen af stoffet med "Ethanol" fører til udvikling af en skala under den farmakokinetiske kurve "koncentration / tid" (AUC) af "Abamat" med næsten 41%. "Abamat" påvirker ikke metabolismen af "ethanol".

Samtidig påføring af 600 mg "Abamata" to gange om dagen "Metadon" hjælper med at reducere den maksimale koncentration (Cmax) «Abamata" 35% i en time forsinkelsesperiode for at nå maksimal koncentration (tmax), forbliver imidlertid den samme AUC. Dette antivirale middel øger metadons gennemsnitlige systemiske omfang med 22%. Voksne patienter, der tager "Metadon" og "Abamat" bør kontrolleres for tegn på abstinenser, der indikerer en lav dosis, fordi du kan have brug for en dosis justering "Metadon".

Komponenterne af retinoider elimineres med alkohol dehydrogenase. Interaktion med Abamat er mulig, men det er ikke undersøgt.

[4], [5], [6], [7], [8]

Opbevaringsforhold

"Abamat" har standard opbevaringsregler, det vil sige på et mørkt, tørt sted utilgængeligt for børn, hvis temperatur ikke må overstige 30 ° C. Og til opbevaring er det nødvendigt i den originale pakning sammen med det løse blad - instruktionen.

Det skal bemærkes, at manglende overholdelse opbevaring holdbarhed af lægemiddel kan reducere de fleste stoffer, der er aktive eller hjælpekomponenter mister deres terapeutiske egenskaber ved en for høj temperatur, eller ved omsætning med sollys.

Det er af disse grunde, at Abamat, i hvis indsats der er al information om dette spørgsmål, bør opbevares under overholdelse af alle instruktioner.

Holdbarhed

"Abamat", hvis du holder det, følger instruktionerne, er egnet i 2 år fra udstedelsesdatoen. Men ellers kan den nøjagtige dato for slutningen af udløbsdatoen ikke kaldes.

Køb "Abamat", tøv ikke med, se fremstillingsdato og producentens navn. Hvorfor tjekke datoen - det er forståeligt. Hvad angår producenten, er den eneste der kan producere det, Matrix Laboratories Limited India. Forfalskninger blandt apotekere blev ikke observeret. Og her, hvis man skal tale om "virtuelle" leveringsformer, så er alt muligt, selv levering af et forsinket produkt.