Tabletter fra højt kolesteroltal

Ved behandling af hypercholesterolæmi medicin anvendes lægemidler, der reducerer niveauet af kolesterol og lipoproteiner i blodet - en række farmakologiske karakteristika af lipidsænkende stoffer, eller som de kaldes ofte, piller for højt kolesterol. Denne anmeldelse gennemgår medicin, der normalt ordineres af læger.

Indikationer for anvendelse af tabletter fra højt kolesteroltal

De vigtigste indikationer for brug af tabletter fra højt kolesterol - niveauet af indholdet i blodet over 5,5-6 mmol per liter på baggrund af eksisterende sygdomme i det kardiovaskulære system, herunder aterosklerose, hypertension, koronarhjertesygdom og myokardieinfarkt.

Endvidere er denne gruppe af lægemidler beregnet til at reducere kolesterol, når overskydende adipostaze fedtvæv (fedme), patologiske tilstande i lever og bugspytkirtel, diabetes mellitus og kronisk nyresvigt, i forskellige typer af hyperlipoproteinæmi og hypertriglyceridæmi.

Navne på tabletter fra højt kolesteroltal, som oftest er ordineret til patienter med de ovennævnte sygdomme, er som følger:

• Atorvastatin (Atoris, Liprimar, Torvakard), Lovastatin (Lovasterol, Mevacor, Mefakor), simvastatin (simvastatin, Zocor, Zorstat) Rozuvastin (Crestor) - statinы;
• Gemfibrozil (Gevilon, Gipoliksan, Ipolipid, Clopidogrel) Fenofibrat (Benprofibrat, lipid, lipofil, Nolipaks, Protolipan) - gruppe fibrater lipid modifikatorer (fibrater);
• Nicotinomid (Niacinamid, Nikamid, Nicofort, Nicovit) Nikotinsyre (Vitamin PP) og dets derivater;
• Cholestipol (Cholestide) lægemidler, der binder galdesyrer;
• Fenbutol (Laurelkol, Lesterol, Sinestan, etc.) derivater af butylphenoler;
• Ezetimib (Ezetrol) er en selektiv inhibitor af cholesterolabsorption.

Farmakodynamik af tabletter fra højt kolesteroltal

Forskellige grupper af lipidsænkende lægemidler har en anden virkningsmekanisme. Farmakodynamiske tabletter af forhøjet kolesterol, der tilhører gruppen af statiner, baseret på inaktivering af enzymet, som regulerer et af de første faser af kolesterolbiosyntese i leveren og tarmen. For det første på grund af et fald i aktiviteten af dette enzym reduceres produktionen af kolesterol i kroppen. Dels på membraner med høj kolesterol lav density lipoprotein leverceller øger antallet af protein-fedtsyre forbindelser receptorer (LDL) kolesterol binding og sikre transporten fra blodstrømmen til vævene.

Farmakodynamik gemfibrozil og andre fibrater grundlæggende problem lettelse af lipidmetabolisme og nedbrydningen af fedt (triglycerider) og LDL operere fenofibrinsyre forbindelse (der tilhører klassen af amfipatiske carboxylsyrer). Disse stoffer aktiverer LPL (lipoprotein lipase) - et enzym der regulerer fedtindholdet i blodet. En LPL allerede påvirker intracellulær receptor alpha (PPAR-α), som modulerer carbohydratet og lipidmetabolisme og differentiering af fedtvæv.

Nikotinsyre tjener som et ikke-proteinenzym involveret i kroppens oxidationsreduktionsprocesser, herunder nedbrydning af kulhydrater og fedtstoffer til energi. En forøgelse af indholdet af nicotinsyre fører til aktivering af lipoproteinlipase og som følge heraf en stigning i udnyttelsen af lipider og et fald i indholdet af triglycerider og lipoproteiner i blodplasma.

Farmakologisk virkning colestipol binde galdesyrer i fordøjelseskanalen giver uopløselige højmolekylære basisk anionbytterharpiks mikroheterogene struktur, som forhindrer re-absorption af cholesterol i galden og tarmen. Dette fører til fjernelse af kolesterol fra kroppen gennem tarmen og et fald i dets indhold i blodet.

Derivaterne af butylphenoler (Fenbutol, etc.) hæmmer ikke kun produktionen af kolesterol, men reducerer også dets absorption under fordøjelsen. Og farmakodynamikken af lægemidler, der selektivt hæmmer absorptionen af kolesterol fra tarmen (Ezetimibe) skyldes blokering af et specifikt protein, som er ansvarlig for transport af cholesterol til levercellerne.

Farmakokinetik af tabletter fra højt kolesteroltal

Aktivstoffer af tabletter fra højt kolesteroltal Atorvastatin, Lovastatin og andre statiner efter oral indtagelse absorberes i fordøjelseskanalen og indtræder blodbanen, når den højeste koncentration i plasmaet efter 90-120 minutter. Ved binding af statiner til plasmaproteiner med næsten 96%, overstiger niveauet af deres systemiske biotilgængelighed ikke 30%, hvilket forklares ved dannelsen af aktive metabolitter i leveren i den første fase af transformation af den aktive bestanddel af lægemidlet. I leveren oxideres statinerne, hvorefter de sekundære metabolitter udskilles gennem tarmene (ca. 24 timer).

Farmakokinetik gemfibrozil og alle lægemidler lipid modifikator er forskellig fra et statin der hepatiske metabolisme af aktivstoffet forløber hurtigere efter 2 Chasa nyre fjernes fra kroppen halvdel af dosen (resten ekskrektiruetsya tarmen i galde).

Grund af den langsomme absorption i mavetarmkanalen Tabletter fra højt kolesterol Fenbutol handle gradvist, og tilvejebringer præparater af denne gruppe forlænget (cirka seks måneder efter ophør af regelmæssig modtagelse) en terapeutisk virkning som en antioxidant og anti-sklerotisk virkning - sænkning blod lipidoxidation og afvikling dem til karvæggen i form af aterosklerotiske plaques.

For farmakokinetikken af det absorberende kolesterol af Ezetimibe er en aktiv forbindelse med phenoler af glucuronsyre dannet i tyndtarmen og leveren under selvrensning af kroppen fra fremmede og skadelige stoffer karakteristisk. Det farmakologisk aktive ezetimib-glucuronidkonjugat binder sig til plasmaproteiner og frigives fra blodet gennem nyrerne og tarmene i ca. 10 dage.

Dosering og administration

Den eneste måde at bruge tabletter på fra højt kolesteroltal er oral. Det skal erindres, at de enkelte doser af ethvert lipidsænkende lægemiddel kun bestemmes af den behandlende læge - på basis af en blodprøve for kolesterolniveau.

Den normale daglige dosis af statiner er 0,01 g (taget en gang om dagen på samme tid) efterfulgt af en stigning til maksimalt 0,08 g som ordineret af lægen.

Almindelig enkeltdosis Gemfibrozil 0,3 g (to gange om dagen, en halv time før måltider); Fenofibrat tages også to gange dagligt til 0,1 g (under måltider, om morgenen og om aftenen).

Den optimale enkeltdosis af nikotinsyre er 20-50 mg (2-3 gange om dagen); samtidig modtagelse af methionin vil give beskyttelse af leveren mod fedtopbygning.

Cholestipol (1 g tabletter) anbefales at tage 5 tabletter om dagen, efter 1-2 måneder fordobles den daglige dosis. Fenbutol er ordineret en tablet (0,25 g) to gange dagligt under måltiderne. Anbefalet daglig dosis af tabletter fra højt kolesteroltal Ezetimib 10 mg (enkeltdosis).

Overdosering af de opførte lægemidler, som det fremgår af instruktionerne til lægemidlet, kan forekomme, hvis dosen foreskrevet af lægen overskrides, men der er ingen oplysninger om sådanne tilfælde.

[6], [7], [8], [9]

Kontraindikationer til brug

Tabletter fra højt kolesteroltal ud over individuel overfølsomhed overfor de aktive stoffer i lægemidler har følgende kontraindikationer til brug:

• statiner: Udtalt eller eksisterende historie af lever, nyre, sygdom i muskuloskeletale systemet;
• fibrater: problemer med galdeveje, autoimmun biliær cirrose;
• nikotinsyre og dets derivater: akut form for mavesår og duodenale sår, nyresten, hepatitis;
• stoffer, der binder galdesyrer: nedsat absorption af fedt i tarmene (steatorrhea), børns alder;
• derivater af butylphenoler: lever- og / eller nyresygdom, alder op til 14 år;
• selektive hæmmere af kolesterolabsorption: hepatisk insufficiens af enhver ætiologi, alder til 18 år.

Anvendelsen af tabletter fra højt kolesteroltal under graviditeten er inkluderet i listen over kontraindikationer for hypolipidæmiske lægemidler af alle farmakologiske undergrupper, herunder nikotinsyre.

[1], [2], [3], [4], [5]

Bivirkninger

Tabletter fra højt kolesteroltal fra gruppen af statiner kan have sådanne bivirkninger som: hovedpine og svimmelhed, tør mund, halsbrand, kvalme, diarré, mavesmerter; forstyrrelser i leverens arbejde (stigning i koncentrationen af leverenzymer af transmnaz), pankreas og hjerte (takykardi); diabetes mellitus, søvnløshed, kramper og muskelsmerter; reduktion af synsskarphed (op til udvikling af grå stær), impotens, kognitiv svækkelse.

Brug af gemfyrozil kan ledsage kvalme, ubehag i maven og diarré; hudreaktioner (dermatitis); smerte - hoved, muskel, led, mave; dysfunktion i leveren og galdeblæren; anæmi, leukopeni, anæmi, samt et fald i antallet af cellulære elementer (hypoplasi) i knoglemarven. Et andet stof i denne gruppe, Fenofibrate, er forbundet med de listede bivirkninger af truslen om udvikling af cholelithiasis.

Når det bruges til at reducere cholesterolmedicin nikotinsyre, er det muligt at tabe blodtrykket, forekomsten af overskydende urinsyre i blodet, øge intracellulære enzymer i leveren og dets fede degeneration. Modtagelsestabletter Cholestipol kan forårsage kvalme og opkastning, forstoppelse eller diarré, elveblest og betændelse i huden. I tilfælde af langvarig behandling med dette lægemiddel er der mangel på vitaminer (A, D, E, K) i kroppen.

Fordøjelsesproblemer og hjertearytmi bivirkninger Fenbutola og Ezitimib agent kan medføre hovedpine, kvalme, muskelsmerter, og abdominal oppustethed og diarré, og allergiske udslæt på huden.

Interaktioner med andre lægemidler

Identificeret af tabletproducenter Atorvastatin, Lovastatin, Simvastatin interaktioner med andre lægemidler består i at øge deres koncentrationer i blodplasma med samtidig brug af antibiotika og fungicider. Kombinationen af statiner med hormonelle præventionsmidler øger koncentrationen af sidstnævnte i plasma og med indirekte antikoagulantia - reducerer tiden for blodkoagulation.

Absolut uforenelighed af gemfibrozil med lovastatin: kan udvikle nyresvigt i akut form og muskeldystrofi. Og hos patienter, der bruger hormonelle lægemidler til at beskytte sig mod graviditet, er en alvorlig krænkelse af lipidmetabolisme mulig. Fenofibrat forstærker virkningen af coumarin-serier og derivater af phenylidandion, såvel som lægemidler indeholdende salicylater og tabletter fra diabetes.

Cholestipol, bindende galdesyrer i tarmene, forstyrrer den normale absorption af andre orale lægemidler for at undgå, hvilke andre medicin der skal tages 1-2 timer tidligere.

Alle ovenstående tabletter fra højt kolesteroltal har de samme opbevaringsforhold: tør, beskyttet mod stærkt lys og utilgængeligt for børn, den sædvanlige stuetemperatur (ikke over + 25-28 ° C).

Udløbsdatoen er også standard: To år fra udstedelsesdatoen angivet på pakken.

Se også artiklen Behandling af højt kolesteroltal: De mest almindelige metoder