Psihostimulyatorı

Psykostimulerende midler (cerebrostimulerende midler, psykotoper) er midler til analeptisk virkning, der forårsager psykomotorisk aktivering hos både patienter og raske individer.

[1], [2], [3], [4], [5], [6], [7],

Indikationer for udnævnelse af psykostimulerende midler

De vigtigste indikationer for behandling af psykostimulerende midler er narkolepsi og svære astheniske tilstande.

Inden disse lægemidler påbegyndes, bør patienterne gennemgå en lægeundersøgelse. Der skal lægges særlig vægt på puls, hjertefrekvens og AT. Patienter med hypertension psykostimulerende midler udpeges forsigtigt med obligatorisk opfølgningsovervågning af blodtryk. Det er nødvendigt at afstå fra at ordinere psykostimulerende midler til patienter med takyarytmi. Ved undersøgelse henledes opmærksomheden på tics og nedsat koordinering af bevægelser (psykostimulerende midler kan provokere eller forværre Gilles de la Tourette syndrom og dyskinesi). Det er nødvendigt at undgå udnævnelse af psykostimulerende midler i tilfælde med tidligere misbrug af dem og muligvis alle patienter, der er tilbøjelige til misbrug af lægemidler. Da modtagelsen af disse stoffer er mulig dannelsen af fysisk og psykisk narkotikamisbrug, bør varigheden af kontinuerlig behandling ikke overstige 3-4 uger. Det skal også tages i betragtning, at psykostimulerende midler, herunder mesocarb, hos patienter med psykotiske lidelser fører til en forværring af tilstanden.

Sovende sygdom

Narkolepsi er karakteriseret ved overdreven døsighed i dag kombineret med uoverstigelige, korte episoder med at falde i søvn. Derudover kan patienter opleve katalepsi - perioder med delvis eller fuldstændigt tab af motortone (ofte fremkaldt af intens følelsesmæssig spænding), søvnforlamning og / eller hypnagogiske hallucinationer. Symptomer på søvnløshed i dag og episoder med at falde i søvn stopper mest effektivt med psykisk indgreb.

Alvorlige astheniske tilstande

Alvorlige somatiske patienter kan udvikle apati, social isolation og tab af appetit uden indlysende manifestationer af en alvorlig depressiv episode. Denne betingelse fører ofte til afvisning af behandling, tab af interesse for liv og forbrug af mindre kalorieindhold. Forbedring af patientens tilstand med antidepressiv medicin er mulig, men da en lang behandlingstid er påkrævet (flere uger), kan patienterne standse behandlingen. Psykostimulerende midler øger stemning, interesse for livet, vedhæftning af patientens behandlingsregime og i nogle tilfælde - appetit. Effekten af psykostimulerende midler udvikler sig hurtigt.

Virkningsmekanisme og farmakologiske virkninger

Psykostimulerende midler påvirker hovedsagelig hjernebarken. De øger midlertidigt effektiviteten, koncentrationen af opmærksomhed og opretholder tilstanden af vågenhed. Nogle af dem har en euforisk virkning og kan føre til udvikling af narkotikamisbrug. I modsætning til de fleste antidepressiva reducerer psykostimulanterne appetit og kropsvægt, dvs. Har en anorektisk effekt. I psykiatrisk praksis anvendes psykostimulerende midler sjældent i form af en kort kursus, hovedsageligt i svære astheniske tilstande og narkolepsi. Virkningsmekanismen består i direkte stimulation af de sympatomimetiske receptorer i den postsynaptiske membran og lette den presynaptiske frigivelse af mediatorerne. Amfetaminer (phenamin, methylphenidat) stimulerer dopaminreceptorer; sydnoniminy (mesocarb, fepprozidnin) har overvejende noradrenerg aktivitet. I Den Russiske Føderation er de fleste psykostimulerende midler forbudt til brug som medicin. Undtagelser er de oprindelige indenlandske præparater af mesocarb (sydnocarb) og feprozidninhydrochlorid (sydnofen).

Mesocarb kemisk struktur, der ligner fenaminom, sammenlignet med hvilken den er mindre toksisk, har den ingen tydelig perifer adrenostimuliruyuschee aktivitet kraftigere virkning på den noradrenerge end dopaminerge strukturer i hjernen. Stimulerer genoptagelse af catecholaminer og MAO-aktivitet. Den stimulerende virkning udvikler sig gradvist (der er ingen skarp initial aktiverende virkning) sammenlignet med phenamin er den længere, ikke ledsaget af eufori, motorisk excitering, takykardi, en kraftig stigning i blodtrykket. Under eftervirkningen forårsager stoffet ikke generel svaghed og døsighed. Mindre udtalt fænomen af habituation.

Farmakokinetik. Efter indtagelse absorberes det hurtigt fra fordøjelseskanalen. Metaboliseret ved C-hydroxyleringen af den alifatiske kæde af phenylisopropylsubstituenten og benzenringen af phenylcarbamoylgruppen for at danne alfa-oxidhydroxidet. Som følge heraf reduceres den stimulerende effekt, da denne metabolit trænger dårligt ind i blod-hjernebarrieren. Nyrerne udlede 60%, fra fordøjelseskanalen - omkring 30%, med udåndingsluften - 10%. Inden for 48 timer er 86% output. Har ingen kumulativ evne.

Interaktion. Uforenelig med MAO-hæmmere, TA. Mesocarb reducerer miorelaxation og døsighed forårsaget af anxiolytika af benzodiazepinserien, medens den anxiolytiske virkning af sidstnævnte ikke falder. Glutaminsyre forbedrer den psykostimulerende virkning af mesocarb.

Feprosidninhydrochlorid tilhører gruppen phenylalkylsidnoniminer og er tæt på struktur til mesocarb. Det har en stimulerende virkning på centralnervesystemet, og det har samtidig antidepressiv aktivitet. Den antidepressive virkning af lægemidlet er relateret til dets evne til reversibelt at inhibere MAO-aktivitet. Det reducerer de depressive virkninger af reserpine, øger effekten af epinephrinhydrochlorid og noradrenalin, forårsager en moderat stigning i blodtrykket. Har anticholinerg aktivitet.

Interaktion. Lægemidlet bør ikke anvendes samtidig med antidepressiva - MAO- og TA-hæmmere. Mellem brugen af fiprotsidninhydrochlorid og antidepressiva af disse grupper såvel som mellem antidepressiva og dette middel er det nødvendigt at tage en pause i mindst en uge.

Hertil kommer, at svage stimulanter omfatter koffein, som er en del af mange analgetika.

I udlandet i klinisk praksis anvendes dextroamphetamin, methylphenidat og pemolin. Dextroamphetamin er D-isomeren af phenylisopropanolamin, som er tre gange mere aktiv end L-isomeren (amphetamin) som et CNS-stimulerende middel. Methylphenidat er et piperidinderivat, som har en strukturel lighed med amfetamin. Pemolin er forskellig i kemisk struktur fra andre psykostimulerende midler.

Bivirkninger af psykostimulerende midler

Bivirkning på centralnervesystemet tager hovedstedet i bivirkningernes struktur. Ved de centrale bivirkninger omfatter tab af appetit, søvnløshed (reduceret, mens du tager stoffet i første halvdel af dagen), nedsat bevidsthedsniveau (eller øget irritabilitet og angst, eller omvendt, sløvhed og søvnighed) og ændringer i humør (eller eufori, eller mere sjældent, depression og øget følsomhed over for eksterne stimuli). Dysforiske reaktioner er mest almindelige hos børn. Nogle gange, når der tages terapeutiske doser, udvikles toksiske psykoser. Store doser (oftest anvendt i narkolepsi og stofmisbrug) kan forårsage psykoser med alvorlige hallucinatorisk-delirious symptomer.

Hos patienter med stabil eller ustabil arteriel hypertension er en moderat forhøjet blodtryk mulig. Nogle gange standses modtagelsen af psykostimulerende midler med en signifikant stigning i blodtrykket. Sinus takykardi og anden takyarytmi forekommer sjældent ved anvendelse af terapeutiske doser. Derudover kan der opstå hovedpine og mavesmerter ved brug af psykostimulerende midler.

Overdosering med psykostimulerende midler

Når en overdosis af psykostimulerende midler opstår, opstår sympatisk hyperaktivitetssyndrom (hypertension, takykardi, hypertermi). Dette syndrom ledsages ofte af udviklingen af giftig psykose eller delirium. Karakteristisk for udseendet af irritabilitet, aggressiv adfærd eller paranoide ideer. Hypertension, hypertermi, arytmier eller ukontrollerede anfald kan forårsage død. Behandling af overdosering - understøttende fysiologiske funktioner i kropsbehandling. Hvis du mister bevidsthed eller epileptiske anfald, skal du sørge for, at luftvejene er acceptable. Ved alvorlig feber anbefales antipyretiske lægemidler, køleomslag. For at eliminere anfald indgives intravenøse benzodiazepiner.

Når delirium eller paranoid psykose normalt er ordineret antipsykotiske lægemidler. Patienter med hypertension er mere tilbøjelige til at ordinere chlorpromazin, som blokerer både alpha-adrenerge receptorer og dopaminreceptorer. For at opnå en yderligere beroligende effekt kan benzodiazepiner, for eksempel lorazepam, ordineres. Delirium går normalt om 2-3 dage, og de paranoide psykoser, der er opstået som følge af langvarigt misbrug af store doser af psykostimulerende midler, kan fortsætte længere. Til behandling af svær hypertension syndrom eller hjerte takyarytmi

Misbrug af psykostimulerende midler

Den største ulempe ved at bruge psykostimulanter på grund af deres evne til at forårsage eufori er muligheden for misbrug, udvikling af narkotikamisbrug og afhængighed. Patienter misbruger amfetamin, tager dem ind eller injicerer intravenøst. Metylphenidat tages kun gennem munden. Pemolin forårsager normalt ikke misbrug. Ved anvendelse af store doser vises tegn på adrenerge hyperaktivitet (hyppig puls, forhøjet blodtryk, tør mund og dilaterede elever). I store doser kan amfetamin forårsage stereotyper, irritabilitet, følelsesmæssig labilitet og vildledende symptomer. Ved langvarigt misbrug er det muligt at udvikle en udfoldet vildledende psykose med paranoide vrangforestillinger, relation ideer samt auditive, visuelle eller taktile hallucinationer.

[8], [9],

Annullering af psykostimulerende midler

På trods af den manglende fysiske abstinenser efter lang tids brug af store doser af medicin til patienter i nogen tid der er markante tegn på CNS, herunder træthed, døsighed, hyperfagi, depression og langvarig forbliver anhedonia, dysfori, og tiltrækning til at tage stoffet. I øjeblikket er der ingen effektiv farmakologisk behandling af stofafhængighed og tilbagetrækningssyndrom forårsaget af psykostimulerende midler. Normalt udføres kompleks behandling. For øjeblikkelig påvisning af depression eller gentagne misbrug af patienten er det nødvendigt med lægeligt tilsyn.

[10], [11], [12], [13], [14]