Mycophenolatmofetil

Mycophenolatmofetil er en syntetisk immunosuppressiv, mycophenolsyremorpholinoethylester.

[1], [2]

Cogda viste mycophenolatmofetil?

Lægemidlet anbefales som led i induktion og vedligeholdelse af lupus nefritis. Der er tegn på effektivitet i extrarenale manifestationer af SLE, med forskellige former for systemisk vaskulitis, SSD og IVM.

Den sædvanlige dosis er 2 til 3 g / dag. Til børn af mycophenolat administreres mofetil med en hastighed på 600 mg / m ² hver 12. Time.

Hvordan virker mycophenolat mycophenolat?

Han modtog mycophenolatmofetil i leveresteraser helt omdanne det til den aktive forbindelse - mycophenolsyre, som er en ikke-konkurrerende inhibitor af inosinmonophosphatdehydrogenase enzym ansvarlig for begrænsende trin af de novo syntese af guanosin nucleotider er nødvendige for DNA-syntese lymfocytisk. Undertrykkelse af type II inosinmonophosphatdehydrogenase under indvirkning af mycophenolsyre udtømmer guanosinnukleotid hæmning af DNA-syntese og replikation, terminering af lymfocyt S-fase.

Farmakologiske virkninger

Undertrykkelse af lymfocytproliferation, undertrykkelse af antistofdannelse, forebygge glycosylering lymfocytisk og monocytiske glycoproteiner, langsommere vandring af lymfocytter til inflammatoriske zone makrofager blokerende virkninger på DNA-syntese og proliferation.

Farmakokinetik

Efter indtagelse af mycophenolat bliver mycophenolat hurtigt og fuldstændigt til dets aktive metabolit, mycophenolsyre. Den gennemsnitlige biotilgængelighed af mycophenolsyre efter indtagelse af lægemidlet indeni er ca. 94%. Den maksimale koncentration af den aktive metabolit opnås 60 til 90 minutter efter indtagelse. Mycophenolsyre gennemgår enterohepatisk recirkulation, indikeret ved tilstedeværelsen af en anden top i plasmakoncentration 6-12 timer efter optagelse. Når lægemidlet administreres ved terapeutiske doser, er 97% mycophenolsyre bundet til plasmalbumin. Formålet mycophenolatmofetil samtidig med fødeindtagelse har ingen signifikant effekt på AUC (areal under kurven "koncentration-tid"), men reducerer den maksimale koncentration af mycophenolsyre i plasma (Cmax) er 40%.

Metabolisme af mycophenolsyre forekommer i leveren, hvor den omdannes til glycuronid af mycophenolsyre, som udskilles hovedsageligt i urinen. En lille mængde mycophenolsyre (mindre end 1%) udskilles i urinen. Halveringstiden for mycophenolsyre efter en enkelt oral indtagelse af 1,5 g af lægemidlet er 17,9 timer, og clearance er 11,6 timer.

Mycophenolat mofetil: Yderligere oplysninger

Det skal tages i betragtning, at risikoen for udvikling af lymfoproliferative processer kan øges, og sammensætningen af perifert blod kan overvåges regelmæssigt. Men behandlingstiden og i 6 uger efter kursets afslutning kræves effektiv prævention.

Patienten bør undgå udsættelse for sollys og ultraviolet stråling, bære beskyttelses tøj og brug solcreme med effektiv beskyttelseshandling (for at mindske risikoen for hudkræft).

Mycophenolatbehandling med mycophenolat bør undgå vaccination med svækkede vacciner. Det er muligt at udføre influenzavaccination.

Det er nødvendigt at foreskrive med forsigtighed de lægemidler, der er trukket tilbage fra kroppen via rørformet sekretion, især i nærvær af kronisk nyresvigt.

Forskriv ikke mycophenolatmofetil samtidigt med lægemidler, der påvirker den zosteropatiske cirkulation (et fald i virkningen af mycophenolatmofetil).

Det bør ikke samtidig med mycophenolatmofetil udpege antacidmidler indeholdende aluminium eller magnesiumhydroxid.

Eftersom mycophenolatmofetil er en inosinmonofosfatdehydrogenase inhibitor, bør det ikke indgives til patienter med en sjælden arvelig mangel på hypoxanthin ninphosphoribosyltransferase (Lesch-Nihena syndromer og Kelly Zigmillera).

Større overvågning af ældre bør udføres (risiko for en stigning i forekomsten af uønskede hændelser).

Den bedste tolerance af lægemidlet kan opnås med en gradvis stigning i dosis. For at forhindre forværringer af sygdommen, bør dosen af mycophenolatmofetil reduceres langsomt.

Cogda kontraindicerer mycophenolatmofetil?

Mycophenolatmofetil er kontraindiceret under graviditet, amning, overfølsomhed over for lægemidlet og dets komponenter, forværring af gastrointestinale sygdomme, mangel på hypoxanthin-guanosin phosphoribosyltransferase, lymfom.

Bivirkninger

Almindelige bivirkninger - mavesmerter, forstoppelse, diarré, fordøjelsesbesvær, smerter i brystet, generel svaghed, hovedpine, hæmaturi, hypertension, infektioner, leukopeni, kvalme, opkastning, hævelse af fødderne, åndenød.

Mindre almindelige bivirkninger er acne, artralgi, colitis, svimmelhed, søvnløshed, feber, udslæt, gastrointestinal blødning, faryngitis, gingival hyperplasi.

Sjældne bivirkninger - gingivitis, pankreatitis, septikæmi, myalgi, candidiasis i mundhulen, stomatitis, trombocytopeni. Rystelser.

Overdosis

Øget hyppighed af gastrointestinale og hæmatologiske bivirkninger.

Klinisk signifikante interaktioner

Reduktion af koncentrationen af mycophenolsyre er markeret på baggrund af de kombinerede modtager cyclosporin, antacida, metronidazol, fluorquinoloner og stigende koncentrationer - i kombination med mycophenolatmofetil salicylater, antivirale (acyclovir, ganciclovir).

[3], [4], [5], [6], [7]

Særlige instruktioner

Graviditet

Mycophenolatmofetil er en C-kategori stof (det er kun tilladt at anvende sagen om overlegenhed af moderens fordel over den potentielle risiko for fosteret).

Amning

En afbrydelse af amning eller en pause i at tage mycophenolatmofetil er indiceret (lægemidlet udskilles i mælk af rotter, der er ingen data for mennesker).