Visan

Visanne er et hormonelt stof (progestogen) og et lægemiddel, der anvendes mod sygdomme, der påvirker kønsområdet. Det aktive stof i lægemidlet er dienogest.

Dienogest er et derivat af nortestosteron, som udviser en stærk antiandrogen effekt. Generelt tegner dette element sig for 1/3 af den samlede aktivitet af cyproteronacetatkomponenten. Dienogest er i stand til at påvirke endometriose ved at reducere den interne produktion af østradiol. Som følge heraf hæmmes østradiols trofiske effekt på endometriet. [ 1 ]

Indikationer Visan

Det bruges til behandling af endometriose.

Udgivelsesformular

Lægemidlet frigives i tabletter - 14 stykker inde i en celleplade. Inde i æsken - 2 sådanne plader.

Farmakodynamik

Ved kontinuerlig administration af dienogest skaber det et hypergestagenisk og hypoøstrogent miljø, hvor decidualisering af endometrievæv først forekommer, og senere atrofi af områder, der er berørt af endometriose, forekommer.

Dienogest kan syntetiseres med progesteronender placeret inde i livmoderen, men har kun en relativ affinitet på 10%. Selvom lægemidlets aktive element har en svag affinitet for progesteronender, har det en kraftig progestogen effekt in vivo. [ 2 ]

Lægemidlet har ingen signifikante mineralokortikoid-, androgene eller GCS-effekter in vivo. Andre effekter, herunder antiangiogene og immunologiske, hjælper med at bremse dienogests effekt på celleproliferation. [ 3 ]

Farmakokinetik

Absorption.

Når dienogest indgives oralt, absorberes det fuldstændigt og hurtigt. Serum Cmax-værdier observeres efter 90 minutters enkeltindgift og er lig med 47 ng/ml. Lægemidlets biotilgængelighed er cirka 91%. Dienogests farmakokinetiske egenskaber er knyttet til portionsstørrelsen i dosisområdet 1-8 mg.

Distributionsprocesser.

Dienogest syntetiseres med albumin, men ikke med globulin, der syntetiserer SHBG, eller med globulin, der syntetiserer GCS (GOK). Kun 10% af de samlede dienogestværdier i blodserum er i form af frie steroider, og 90% af stoffet syntetiseres ikke-specifikt med albumin. Lægemidlets tilsyneladende fordelingsvolumen er 40 liter.

Udvekslingsprocesser.

Dienogest er fuldt involveret i metaboliske processer – gennem steroidmetabolisme med dannelse af metaboliske elementer, der generelt ikke har endokrinologisk aktivitet. In vitro- og in vivo-testning har vist, at CYP3A4 er det primære enzym involveret i dienogests metaboliske processer. Sådanne metaboliske elementer udskilles fra plasmaet med en meget høj hastighed, hvilket efterlader uændret dienogest som den dominerende intraplasmatiske metabolit.

Intraserumclearance-hastigheden er 64 ml pr. minut.

Udskillelse.

Intraserumniveauer af dienogest falder i 2 stadier med en halveringstid på 9-10 timer. Dienogest udskilles som metaboliske komponenter i urin og fæces (i forholdet 3:1) efter administration af en dosis på 0,1 mg/kg.

Halveringstiden for metaboliske komponenter i urinen er cirka 14 timer. Efter indtagelse af lægemidlet udskilles 86 % af dosis inden for 6 dage, hvoraf det meste udskilles inden for de første 24 timer, primært i urinen.

Dosering og indgivelse

Medicinen skal tages én gang dagligt på samme tidspunkt af dagen. Det er tilladt at starte brugen på en hvilken som helst dag i kvindens menstruationscyklus. Der er ingen grund til at holde pause mellem nye pakker af medicinen, brugen fortsætter uden intervaller og uden hensyntagen til menstruationscyklussen.

Hvis en tablet glemmes, eller hvis patienten oplever diarré eller opkastning, kan medicinens effektivitet være nedsat.

Hvis du glemmer en dosis, skal du tage pillen så hurtigt som muligt og derefter tage en ny til den sædvanlige tid. Dosis kan ikke øges; den forbliver uændret. Samme behandling følges, hvis du glemmer en dosis på grund af diarré eller opkastning.

• Ansøgning til børn

Medicinen anvendes ikke til piger, der endnu ikke har fået deres første menstruation.

Brug Visan under graviditet

Visanne anvendes ikke under graviditet, da endometriosebehandling ikke er nødvendig i denne periode. Graviditet skal dog udelukkes, inden behandlingsforløbet påbegyndes.

Hvis du har brug for at tage medicin, mens du ammer, bør du stoppe med at amme, mens behandlingen varer.

Kontraindikationer

Vigtigste kontraindikationer:

• alvorlig intolerance forbundet med elementer af lægemidlet;
• venøs tromboemboli;
• sygdomme af kardiovaskulær eller arteriel natur (herunder hjerteiskæmi, myokardieinfarkt og cerebrovaskulære patologier);
• diabetes mellitus, som er ledsaget af vaskulære sygdomme;
• alvorlige stadier af leversygdomme (dette inkluderer neoplasmer af enhver ætiologi);
• neoplasmer, hvis udvikling er forbundet med gonadosteroider;
• vaginal blødning af ukendt oprindelse;
• laktoseintolerans.

Når du bruger medicinen, skal du bruge barriereprævention, da det i den angivne periode er forbudt at tage hormonelle præventionsmidler.

Bivirkninger Visan

Ved administration af lægemidlet kan der observeres visse bivirkninger (især i løbet af de første måneder af behandlingen). Disse lidelser forsvinder under behandlingen. Blandt de bemærkede manifestationer: ubehag i brystkirtlerne, akne, hovedpine og depression.

Hvis der opstår andre negative symptomer, mens du bruger Visanne, bør du kontakte din læge angående en mulig ændring af din behandlingsplan.

Interaktioner med andre lægemidler

Virkninger af andre lægemidler i forhold til Visanne.

Progestogener, herunder dienogest, deltager primært i metaboliske processer gennem strukturen af hæmoproteinet P450 ZA4 (CYP3A4), som er placeret i leveren og tarmslimhinden. På grund af dette kan stoffer, der inducerer eller hæmmer virkningen af CYP3A4, påvirke progestogens metaboliske processer. En stigning i niveauet af gonadosteroidclearance på grund af enzyminduktion kan svække Visannes terapeutiske aktivitet og forårsage forekomsten af negative symptomer (for eksempel en ændring i menstruationsblødningens art).

Et fald i gonadosteroidclearance på grund af enzymhæmning kan reducere lægemidlets terapeutiske virkning og forårsage bivirkninger.

Elementer, der øger clearance af gonadosteroider (svækker effekten gennem enzyminduktion).

Disse omfatter barbiturater med carbamazepin, phenytoin, rifampicin og primidon, og derudover muligvis felbamat og oxcarbazepin med griseofulvin og topiramat, samt stoffer, der indeholder perikon.

Enzyminduktion kan observeres efter flere dages behandling. Maksimal enzymatisk induktion udvikles efter flere uger. Enzymatisk induktion kan vare op til 1 måned efter behandlingens afslutning.

Effekten af rifampicin (en inducer af CYP 3A4-virkning) blev undersøgt hos raske postmenopausale kvinder. Samtidig administration af rifampicin med dienogest/østradiolvalerat-tabletter resulterede i et signifikant fald i steady-state-værdierne og den systemiske eksponering for østradiol med dienogest. Den samlede effekt af østradiol og dienogest (ved steady-state-værdier beregnet ud fra AUC (0-24 timer)) blev reduceret med 44 % og 83 %.

Lægemidler, der har forskellige virkninger på niveauet af gonadosteroidclearance.

Kombineret brug af gonadosteroider og et stort antal kombinationer af HIV-proteasehæmmere og ikke-nukleosid-type hæmmere af revers transkriptaseaktivitet, sammen med kombinationer af hepatitis C-virushæmmere, kan reducere eller øge plasmaprogestinniveauer. Den kombinerede effekt af disse ændringer kan være klinisk signifikant i visse situationer.

Lægemidler, der reducerer niveauet af gonadosteroidclearance (enzymhæmmere).

Dienogest er et substrat for hæmoproteinet P450 (CYP) 3A4. Administration sammen med stærke hæmmere af CYP3A4-komponenten kan øge plasmaniveauet af stoffet.

Brug i kombination med ketoconazol, en potent hæmmer af CYP3A4-enzymet, forårsager en stigning i dienogest AUC-værdier (0-24 timers interval) på 2,9 gange ved steady state.

Kombination med erythromycin (moderat hæmmer) forårsagede en stigning i dienogest AUC (0-24 timer) på 1,6 gange ved steady state-værdier.

Laboratorietests.

Brug af progestogen kan ændre resultaterne af visse laboratorietests, herunder lever- eller skjoldbruskkirtelbiokemi, nyre- og binyrefunktion, plasmaproteinværdier (bærerværdier) (herunder f.eks. GOC og lipoprotein/lipidfraktioner), fibrinolyse- og koagulationsværdier samt kulhydratmetabolismeegenskaber. Sådanne ændringer ligger ofte inden for laboratorienormalgrænserne.

Opbevaringsforhold

Visanne skal opbevares utilgængeligt for små børn. Temperaturindikatorer - ikke over 30°C.

Holdbarhed

Visanne kan anvendes i en periode på 5 år fra fremstillingsdatoen for det farmaceutiske produkt.

Analoger

Analoger af stoffet er følgende medikamenter: Sofiti, Zhastinda med Denovel 30, Yulidora og Klimodien med Dinoret, og også Luvina, Janine, Silhouette med Klayra og Naadin.