Vivitrol

Vivitrol er et lægemiddel med en forlænget effekt; den indeholder naltrexon, som er en opioidantagonist med den højeste affinitet for opioide mu-slutninger. Bortset fra de relativt opoidale mu-endelser har naltrexon næsten ingen iboende effekt. Naltrexon kan også indsnævre eleverne, men det har endnu ikke været muligt at bestemme princippet for udviklingen af en sådan effekt.

Brug af stoffer forårsager ikke udseende af tolerance, fysisk, mental eller afhængighed af stoffer. Hos mennesker med opiatafhængighed fører brugen af stoffet til udseendet af et abstinenssyndrom. [1]

Indikationer Vivitrol

Det bruges til personer med diagnosticeret alkoholafhængighed, som er i stand til at stoppe med at tage alkohol, inden behandlingen påbegyndes (det skal huskes på, at medicinen ikke svækker intensiteten og ikke eliminerer tegn på tilbagetrækning af ethylalkohol ).

Udgivelsesformular

Frigivelsen af medicinen realiseres i form af et lyofilisat til en suspension af langvarig type administreret parenteralt - inde i flasker med et volumen på 0,38 g (1 flaske med et opløsningsmiddel inde i æsken). Sættet indeholder også en 1-gangssprøjte, en nål til fremstilling af medicin og 2 intramuskulære injektionsnåle.

Farmakodynamik

Lægemidlet blokerer virkningen af opiater ved konkurrencedygtig syntetisering med opiatender i centralnervesystemet.

I øjeblikket har det ikke været muligt at bestemme det nøjagtige princip for udviklingen af indflydelse af stoffer hos mennesker med alkoholafhængighed, men der er forslag om, at virkningen af naltrexon udvikler sig ved hjælp af det interne opiatsystem. [2]

Naltrexonblokade forsvinder i tilfælde af en stigning i andelen af opiater, men på samme tid vises manifestationer, der ligner dem, der udvikler sig med øget frigivelse af histamin. [3]

Suspensionen af medicinen bruges ikke til aversiv behandling og forårsager ikke udseende af disulfiramlignende symptomer i tilfælde af at tage opiater og alkohol.

Farmakokinetik

Vivitrol har en langvarig aktivitet. Når det bruges intramuskulært, frigives naltrexon gradvist, hvilket viser en indledende top cirka 120 minutter efter injektionen; en gentagen top observeres efter 2-3 dage. Efter 2 uger fra injektionstidspunktet er der et langsomt fald i plasmaniveauer af naltrexon. Stoffet findes inde i plasmaet efter 1 måned efter injektionen.

Den vigtigste metaboliske komponent i naltrexon er 6-β-naltrexon.

Ved gentagne injektioner akkumuleres mindre end 15% af naltrexon med dets aktive derivat.

I in vitro -test syntetiseres maksimalt 21% af naltrexon med plasmalbumin. Lægemidlet transformerer aktivt inde i kroppen. Hæmoprotein P450 er ikke involveret i naltrexons metaboliske processer. Sammen med hovedderivatet (6-β-naltrexon) dannes også en række andre derivater, hvorfra der dannes glucuronidkonjugater. Efter en i / m injektion af naltrexon er mængden af dannet 6-β-naltrexon lavere end ved oral administration.

Det aktive element og dets derivater udskilles gennem nyrerne; en lille mængde af den administrerede portion udskilles uændret.

Halveringstiden er 5-10 dage; denne periode er direkte afhængig af sværhedsgraden af polymernedbrydning.

Dosering og indgivelse

Medicinen i form af en suspension administreres intramuskulært; stoffet har en langvarig virkningstype. Andre metoder til brug af medicin (ud over i / m -injektionen) er strengt forbudt. Du kan heller ikke drikke alkohol i begyndelsen af behandlingen.

Vivitrol bruges kun som en del af et systemisk program for alkoholafhængighedsterapi, som også inkluderer den obligatoriske ydelse af psykosocial støtte.

Lægemidlet kan udelukkende bruges på et hospital. Suspensionen kan kun foretages og administreres af læger med passende erfaring og kvalifikationer.

Under behandlingen bruges medicinen ofte i en dosis på 0,38 g (stoffet skal kun injiceres intramuskulært), en gang om måneden. Suspensionen injiceres dybt i baldernes muskler. Injektionsstederne skal skiftes og injiceres skiftevis i venstre og højre bagdel.

Når du springer den næste portion af lægemidlet over, skal du introducere det for patienten så hurtigt som muligt.

Inden administration af medicinen bør naltrexon ikke tages oralt.

Processen med at lave en suspension til intramuskulære injektioner.

Under fremstillingen af lægemidlet bruges kun opløsningsmidlet i sættet. Under forberedelse og indsprøjtning af lægemidler skal du kun bruge de nåle, der også er indeholdt i medicinpakken. Det er forbudt at udskifte nogen af elementerne i medicinen (sættet indeholder alle de komponenter, der kræves til fremstilling og brug af medicinen).

Lægemidlet skal fjernes fra køleskabet 45-50 minutter før påbegyndelse af tilberedningen af suspensionen. Det er også nødvendigt at sikre, at medicinen ikke opvarmes til over 25 ° C.

• Ansøgning til børn

Lægemidlet bruges ikke i pædiatri (under 18 år).

Brug Vivitrol under graviditet

Der er ikke udført kontrollerede lægemiddeltest under graviditeten. Det er nødvendigt at tage hensyn til de eksisterende risici og ikke bruge Vivitrol uden lægeligt tilsyn. Under testen blev lægemiddeladministrationen stoppet i tilfælde af graviditet.

Naltrexon udskilles sammen med 6-β-naltrexon i modermælk. Ved amning bruges medicinen ikke, fordi det potentielt kan forårsage en kræftfremkaldende effekt og udviklingen af alvorlige bivirkninger af stoffet hos en nyfødt.

Kontraindikationer

De vigtigste kontraindikationer:

• overfølsomhed over for naltrexon eller andre komponenter i lægemidlet;
• stofmisbrug eller tage narkotiske smertestillende midler;
• aktiv fase af opiatabstinenssyndrom;
• i tilfælde af manglende bestået den provokerende test (med introduktion af naloxon);
• personer, der har et positivt svar på analysen af opiater inde i urinen (brugen af opiater, for at undgå abstinenssyndrom, stoppes 7-10 dage før behandlingsstart med Vivitrol; på trods af at en opiat urintest ikke kan give en 100% garanti for nøjagtighed, frem til behandlingsstart, er det nødvendigt at udføre en provokerende test med introduktionen af naloxon).

Medicinen bruges ikke til personer med aktive hepatopatologier (på grund af den potentielle hepatotoksicitet af naltrexon (andelen mellem den medicinske og hepatotoksiske del er mindre end 5)).

Forsigtighed er nødvendig i sådanne tilfælde:

• alvorlige stadier af leverdysfunktioner, hvor udviklingen af koagulationsforstyrrelser og forekomsten af komplikationer ved udførelse af injektioner er mulig;
• moderat eller svær form for nyresvigt (test af lægemidlers farmakokinetiske egenskaber er ikke blevet udført hos sådanne mennesker, men under hensyntagen til lægemidlets generelle farmakokinetiske parametre kan sådanne patienter muligvis ændre dosis).

Lægemidlet bruges ikke til at blokere opiataktivitet eller til behandling af opiatafhængighed, da blokaden af virkningen af naltrexon forsvinder i tilfælde af en stigning i andelen af opiater, hvilket kan fremkalde alvorlig forgiftning på grund af en stigning i opiatniveauer. Samtidig øger naltrexon opiatfølsomheden ved afslutningen af lægemiddelforbrugscyklussen, hvilket også kan forårsage forgiftning (også potentielt dødelig) med introduktionen af mindre portioner opiater. Patienter bør advares mod brug af opiater i kombination med naltrexon.

Forsigtighed er også nødvendig i tilfælde af lægemiddeladministration til mennesker med forskellige blodpropper.

Bivirkninger Vivitrol

Test har identificeret udviklingen af sådanne bivirkninger:

• dysfunktion i mave -tarmkanalen: kvalme, xerostomi, øget tarmbevægelse, ubehag og smerter i den epigastriske zone, dyspepsi, appetitforstyrrelser (kan nå anoreksi) og opkastning. Derudover kan der være en smagsforstyrrelse, GERD, oppustethed, forskellige former for afføringsforstyrrelser, hæmorider, gastroenteritis, colitis, blødning inde i mave -tarmkanalen, tarmblokering og perirectal byld;
• problemer med arbejdet i det hepatobiliære system: den aktive fase af cholecystitis, cholelithiasis og en stigning i værdierne af intrahepatiske enzymer;
• luftvejslidelser: faryngitis (kan være forbundet med streptokokker) eller nasopharyngitis, laryngitis med bihulebetændelse og andre infektioner i luftvejene, ondt i halsen, dyspnø, vejrtrækningsbesvær og obstruktion af luftvejskanalerne;
• læsioner i bevægeapparatet: smerter i led, muskler og lemmer, ledstivhed, muskeltrækninger eller spasmer og gigt;
• symptomer forbundet med centralnervesystemet: svaghed, uro, bevidsthedstab, svimmelhed, søvnforstyrrelser, hovedpine (inklusive migræne), irritabilitet og nedsat reaktion. Desuden kan eufori, alkoholabstinenssyndrom, anfald, iskæmisk slagtilfælde, delirium, aneurismer forbundet med cerebrale arterier og svækkelse af intellektuel aktivitet observeres;
• lidelser i CVS -arbejdet: myokardieinfarkt, CHF, forhøjet blodtryk, trombose, der påvirker lungerne, DVT, angina pectoris, åreforkalkning, der påvirker kranspulsårerne, atrieflimren og hjerterytmeforstyrrelser;
• læsioner i kredsløbssystemet: lymfadenopati eller øget antal leukocytter;
• ændring i testindikationer: en stigning i værdierne af CPK eller eosinofiler (stabiliseret under efterfølgende behandling), et fald i trombocyttal og en falsk positiv respons i urinanalyse for tilstedeværelsen af opiater og andre individuelle lægemidler;
• tegn på allergi: pustulære udslæt, anafylaktoide manifestationer, kløe, konjunktivitis og urticaria;
• lokale symptomer i suspensionens anvendelsesområde: hævelse, smerter og vævsforhærdning samt kløe og hæmatom. Tilfælde med udseende af nekrose, byld samt sæler, der kræver operation, er lejlighedsvis blevet rapporteret;
• andre manifestationer: asteni, hypertermi, tandpine, angst, vægttab, rysten og sløvhed. Derudover kan hypovolæmi, urinvejsinfektion, libido lidelse, hyperkolesterolæmi og hedeslag forekomme.

Lejlighedsvis blev hyperhidrose (også natlig) og udviklingen af cellulite observeret.

Under testen blev der noteret et tilfælde med udviklingen af eosinofil type lungebetændelse, samt et tilfælde med mistanke om dets udvikling. Sygdommene blev helbredt ved hjælp af kortikosteroider og antibiotika. Det var ikke muligt at etablere en direkte forbindelse mellem virkningen af naltrexon og udseendet af denne sygdom, men i tilfælde af dyspnø og progressiv hypoksi er det nødvendigt at diagnosticere og udføre den nødvendige behandling.

Brug af Vivitrol kan fremkalde selvmordstanker (også efter afslutningen af behandlingen), der ledsager den nye depression. Personer, der injiceres med stoffet, skal være under opsyn af en læge for rettidigt at opdage selvmordstanker og depression.

Overdosis

Der er kun begrænset information om Vivitrol -forgiftning. Hos 5 frivillige blev udviklingen af toksiske tegn ikke observeret ved øget dosis til 784 mg. En overdosis forventes at forårsage en stigning i intensitet og en stigning i sandsynligheden for negative symptomer.

Lægemiddelforgiftning kræver symptomatisk og støttende handling.

Under hensyntagen til den forlængede form for lægemiddeleksponering, efter at doseringen er overskredet, skal du overvåge patienten i lang tid.

Interaktioner med andre lægemidler

Lægemidlet kan fuldstændigt blokere eller svække aktiviteten, som opioidtype analgetika viser. Hvis du skal udføre bedøvelse hos mennesker, der bruger Vivitrol, skal du overveje muligheder med indførelsen af ikke-narkotiske analgetika, regional eller lokalbedøvelse og ud over benzodiazepiner eller generel anæstesi.

Hvis det er umuligt at nægte brug af opiater, er det nødvendigt at overveje muligheden for at øge doseringen, hvilket kan fremkalde forlængelse og forstærkning af respiratorisk undertrykkelse. I sådanne situationer skal du foretage et valg til fordel for lægemidler af hurtigvirkende type, minimere vejrtrækning minimalt og også personligt justere portionen under hensyntagen til det opnåede resultat. Derudover er det nødvendigt at tage højde for stigningen i sandsynligheden for at udvikle alvorlige former for allergisymptomer (som følge af histaminfrigivelse). Uanset hvilken type medicin der vælges, skal du omhyggeligt overvåge patientens tilstand.

Opbevaringsforhold

Vivitrol skal opbevares i køleskabet (med temperaturværdier i området 2-8 ° C). Ved en temperatur på 25 ° C kan medicinen opbevares i maksimalt 1 uge.

Det er forbudt at holde stoffet ved en temperatur på mere end 25 ° C eller fryse det.

Holdbarhed

Vivitrol i en fuldstændig forseglet pakning kan bruges inden for 24 måneder fra fremstillingsdatoen for lægemidlet. I tilfælde af krænkelse af hætteglassets tæthed er det forbudt at bruge medicinen.

Analoger

Lægemidlets analoger er stofferne Tison, Antabus, Beviplex med Glutargin Alkoklin, Galavit og Relium med Gepar Compositum, og udover dette Muscomed, Vitanam, Sedalit og Prodetoxon. Derudover er Tiaprid, Alkodez IC og Antaxon med Tazepam på listen.

Anmeldelser

Vivitrol betragtes som et meget effektivt stof til at hjælpe med alkoholafhængighed. Anmeldelser af patienter viser, at medicinen signifikant svækker manifestationerne af ethanolabstinens. På grund af denne effekt reduceres mental afhængighed af alkohol, hvilket øger effektiviteten af kombinationsbehandling.