Uprima

Impotens er manglende evne til at opnå eller opretholde en erektion, der er nødvendig for samleje. Et nyt lægemiddel, Uprima, blev udviklet til at bekæmpe mandlig impotens. Tabletternes primære aktive ingrediens er apomorfinhydrochlorid. Lægemidlets hjælpestoffer er magnesiumstearat, mikrokrystallinsk cellulose, citronsyre, hypromellose, ascorbinsyre, dinatriumedetat, siliciumdioxid, rød jernoxid (E172), acesulfamkalium, mint-orange aroma, mannitol.

Indikationer Uprima

De vigtigste indikationer for brugen af Uprim er at øge aktiviteten af hjernens dopaminerge neurotransmittersystem for at aktivere seksuel interesse og intensivere fornemmelser ved erektil dysfunktion.

Udgivelsesformular

Uprim fås i form af sublinguale sugetabletter på 2 mg (femkantede sugetabletter) eller 3 mg (trekantede sugetabletter), hvilket svarer til det kvantitative indhold af apomorfinhydrochlorid. De rødbrune tabletter har dobbeltsidet gravering - bogstavet "a" på den ene side og tallet 2 eller 3 på den anden.

Farmakodynamik

Uprims farmakologiske virkning er rettet mod hypothalamus-kernerne. Dette område af hjernen er ansvarlig for produktionen af dopamin, som tilhører gruppen af neurotransmittere og påvirker evnen til at modtage nydelse. Til gengæld er den paraventrikulære kerne i hypothalamus det område, hvor aspekter af seksuel ophidselse er koncentreret.

Uprims farmakodynamik bestemmes af apomorfins egenskaber, som fungerer som den primære initiator for erektion og sender pro-erektil stimuli. Genoprettelse af erektil funktion bliver mulig på grund af normaliseringen af centralnervesystemet, hvilket påvirker de vaskulære reaktioner i penisens kavernøse væv.

Farmakokinetik

Halveringstiden for apomorfin er cirka 3 timer. Oral, intravenøs og subkutan administration af lægemidlet giver en maksimal effekt på 2%.

Uprims farmakokinetik:

• absorption – sker gennem mundslimhinden, og efter 10 minutter vises apomorfin i blodplasmaet (den maksimale koncentration observeres efter 40-60 minutter);
• distribution – apomorfin er 90% bundet til plasmaprotein (albumin);
• metabolisk nedbrydning - sker primært ved konjugering med glucuronsyre eller sulfat. Den anden nedbrydningsvej er gennem N-demethylering og dannelsen af norapomorphin, som omdannes til glucuronid- og sulfatkonjugater;
• Uprim eliminationsproces - sublingual administration af 2 mg af stoffet forårsager tilstedeværelsen af aktive forbindelser af apomorfin på cirka 90% i urin og 15% i afføring. Mindre end 2% af apomorfin detekteres uændret i urin. Afføring indeholder apomorfin, norapomorfin og deres sulfater.

Det skal bemærkes, at Uprims farmakokinetik ikke er undersøgt hos kvinder eller personer under 18 år. Data om apomorphins farmakokinetik vedrører raske mænd over 65 år.

Dosering og indgivelse

Den initiale dosis af Uprim ordineres til alle patienter på 2 mg. Mængden af tabletsubstans bringes til en værdi, der er tilstrækkelig til samleje. Værdien vælges individuelt, og gentagen administration udføres med 8 timers interval.

Administrationsmetode og dosering:

• Drik lidt vand lige før sublingual brug for at hjælpe medicinen med bedre at opløses;
• cirka 20 minutter før samleje, placer tabletten under tungen;
• Lægemidlet opløses normalt fuldstændigt efter 10 minutter. Hvis tabletten ikke er helt opløst efter 20 minutter, skal resten synkes;
• lægemidlets effektivitet øges ved seksuel stimulering;
• Samleje bør først begynde, når du føler dig klar til det.

[ 2 ]

Brug Uprima under graviditet

Brug af Uprim under graviditet af kvinder og børn er udelukket.

Kontraindikationer

Kontraindikationer for brugen af Uprim gælder for patienter med svær angina, en historie med myokardieinfarkt, hjertesvigt eller hypotension, samt sygdomme, der begrænser seksuel aktivitet.

Tilstedeværelsen af individuel intolerance over for en af komponenterne i lægemidlet vil også forbyde dets anvendelse.

For personer med varierende grader af leversvigt er den anbefalede dosis ikke mere end 2 mg, underlagt streng lægelig overvågning.

Særlig forsigtighed bør udvises af personer med nedsat nyrefunktion og anatomiske forandringer i penis (krumning, kavernøs fibrose, Peyronies sygdom osv.).

Da Uprima kan forårsage svimmelhed eller bevidstløshed, er det tilladt at køre maskiner og mekanikker tidligst 2 timer efter indtagelse af medicinen.

Bivirkninger Uprima

Data fra medicinske observationer af en gruppe på 4.000 patienter i forskellige aldre diagnosticeret med erektil dysfunktion af organisk, psigogenetisk eller blandet oprindelse, som tog 2-3 ml apomorfin, gjorde det muligt at identificere bivirkningerne af Uprim:

• evnen til at udvikle et vegetativt syndrom, manifesteret af et spontant og kortvarigt fald i blodtrykket, efterfulgt af bevidsthedstab (hvis doseringen overholdes, overstiger antallet af tilfælde ikke 0,2%);
• forværring af den generelle tilstand, karakteriseret ved smertesyndrom af forskellige lokaliseringer eller hovedpine;
• nedsat kropsforsvar og modtagelighed for infektioner;
• vasodilatation (blodgennemstrømning på grund af afslapning af musklerne i karvæggene og en stigning i deres lumen);
• anfald af kvalme;
• døsighed, bevidsthedstab;
• følelse af åndenød, forværring af rhinitis/faryngitis og øget hoste;
• overdreven svedtendens;
• ændringer i smagen.

Indtagelse af Uprim i henhold til et regime aftalt med en specialist viser god tolerance over for lægemidlet, og registrerede tilfælde af bivirkninger er kortvarige og milde.

Lægemidlet blev testet på patienter med lever- og nyresvigt, diabetes, forhøjet blodtryk, rygmarvsskader og dem, der havde gennemgået prostatektomi. Bivirkninger ved de anførte sygdomme adskilte sig ikke i hyppighed og intensitet fra andre patienters.

[ 1 ]

Overdosis

Under kliniske forsøg blev der ikke observeret nogen overdosis af Uprima. Overskridelse af lægemidlets dosis ved sublingual administration forårsager ofte en brekningsrefleks. Oral brug af lægemidlet reducerer apomorfins effekt betydeligt som følge af metabolisk nedbrydning.

Baseret på det faktum, at der ikke findes nogen specifik modgift mod apomorfin, ordineres symptomatisk og generel styrkende behandling i tilfælde af overdosis.

Lægemidlet bør tages under kontrol af de vigtigste vitale tegn - blodtryk og puls. Det anbefales at implementere metoder til forebyggelse af mulig ortostatisk hypotension.

Hvis du oplever svær kvalme, bleg hud, kraftig blodgennemstrømning eller overdreven svedtendens, bør du ligge på ryggen og løfte benene. Du bør forblive i denne stilling, indtil de negative symptomer forsvinder helt.

Interaktioner med andre lægemidler

Den udførte analyse af interaktionen mellem Uprim og andre lægemidler (antihypertensive midler) advarer mod samtidig administration af apomorfin og nitrater. Samtidig brug af lægemidler med overdosering af Uprim (mere end 5 mg) fører til forekomst af vasovagale symptomer og et signifikant fald i trykket under ortostase.

Der er observeret en farmakodynamisk interaktion mellem apomorfin i sugetabletter og centralt virkende dopaminreceptoragonister/antagonister.

Alkoholindtagelse under indtagelse af apomorfintabletter øger hyppigheden og sværhedsgraden af hypotension. Samtidig fører alkoholholdige drikkevarer til et fald i seksuel ophidselse.

Lægemidlet bør administreres med forsigtighed til ældre mænd, især dem med en historie med ukontrolleret hypertension, hypotension eller postural hypotension, og dem, der tager antihypertensive lægemidler.

Det anbefales ikke at opløse apomorfintabletter, mens du tager anden medicin mod impotens.

[ 3 ], [ 4 ]

Opbevaringsforhold

Opbevaringsforhold: Opbevares beskyttet mod direkte sollys og utilgængeligt for børn, med en temperatur på op til 25º C.

Holdbarhed

Uprims holdbarhed i uåbnet emballage er 2 år fra fremstillingsdatoen.