Uprima

Impotens er manglende evne til at opnå eller opretholde erektion, der er nødvendig for at udføre samleje. I kampen mod mandlig impotens blev der udviklet et nyt præparat af Uprima. Tabletens vigtigste aktive substans er apomorphinhydrochlorid. Auxiliary komponenter medikament - magnesiumstearat, mikrokrystallinsk cellulose, citronsyre, hypromellose, ascorbinsyre, dinatriumedetat, siliciumdioxid, jernoxid rød (E172), acesulfamkalium, myntearomastof appelsin, mannitol.

Indikationer Uprima

De vigtigste indikationer for Uprima - opregulering af dopaminerge neurotransmitter system i hjernen til at øge den seksuelle interesse og forværring fornemmelse under erektil dysfunktion.

Udgivelsesformular

Formen af Uprima-frigivelse er sublinguale tabletter til resorption i 2 mg (femkantede pastiller) eller 3 mg (trekantede pastiller), hvilket svarer til det kvantitative indhold af apomorphinhydrochlorid. Rødbrune tabletter har en dobbeltsidig gravering - bogstavet "a" fra den ene side og nummeret 2 eller 3 fra det andet.

Farmakodynamik

Farmakologiske virkninger af Uprima er rettet mod kernerne i hypothalamus. Dette område af hjernen er ansvarlig for produktionen af dopamin, der tilhører en gruppe af neurotransmittere og påvirker evnen til at nyde. Til gengæld er hypothalamus paraventrikulære kerne en zone, hvor aspekter af seksuel ophidselse er koncentreret.

Farmakodynamikken hos Uprima skyldes egenskaberne af apomorphin, den primære initiator for erektion og afsendelse af pro-erektile stimuli. Restaurering af erektil funktion bliver mulig på grund af normaliseringen af centralnervesystemet, som påvirker de vaskulære reaktioner af penisens hulvæv.

Farmakokinetik

Halveringstiden for apomorphin er ca. 3 timer. Oral, intravenøs og subkutan administration af lægemidlet giver maksimalt 2% effekt.

Farmakokinetik Uprina:

• sugning - forekommer gennem mundhinden i munden, og efter 10 minutter vises apomorphin i blodplasmaet (maksimal koncentration observeres efter 40-60 minutter);
• distribution - apomorphin binder sig til plasmaproteinet (albumin) med 90%;
• metabolisk nedbrydning - udføres hovedsageligt ved konjugering med glucuronsyre eller sulfat. Den anden måde til nedbrydning er gennem N-demethylering og dannelsen af Norapomorphin, som omdannes til glucuronid og sulfatkonjugater;
• Uprima frigivelsesproces - sublingual administration af 2 mg stof forårsager tilstedeværelse af aktive forbindelser af apomorphin ca. 90% i urin og 15% i fækalmasser. Mindre end 2% af apomorphin påvises i urinen i uændret form. Afføring indeholder apomorphin, norapomorphin og deres sulfater.

Det skal bemærkes, at Uprima's farmakokinetik ikke er undersøgt hos kvinder såvel som hos personer under 18 år. Data vedrørende apomorphins farmakokinetik vedrører raske mænd over 65 år.

Dosering og indgivelse

Den oprindelige dosering af Uprima er ordineret til alle patienter med 2 mg. Mængden af tabletteret stof justeres til en værdi, der er tilstrækkelig til at udføre samleje. Værdien vælges individuelt, og gentagen modtagelse udføres med et interval på 8 timer.

Dosering og administration:

• umiddelbart inden sublingual brug, drik lidt vand, dette vil hjælpe stoffet opløse bedre;
• Ca. 20 minutter før samleje skal du placere pillen under tungen;
• Den fuldstændige opløsning af lægemidlet forekommer sædvanligvis efter 10 minutter. Hvis tabletten efter 20 minutter ikke lykkedes fuldstændigt at opløses, skal dets rester blive slugt
• effektiviteten af lægemidlet øges ved seksuel stimulering;
• Begynd kun samleje, når du er klar til det.

[2]

Brug Uprima under graviditet

Udelukkede brug af Uprima under graviditet, kvinder, såvel som børn.

Kontraindikationer

Kontraindikationer for brugen af Uprima gælder for patienter med svær angina pectoris, der har en historie med myokardieinfarkt, der lider af hjertesvigt eller hypotension samt i sygdomme, der begrænser seksuel aktivitet.

Tilstedeværelsen af en individuel intolerance over for en af bestanddelene af lægemidlet vil også være et forbud mod dets anvendelse.

Personer med nedsat leverfunktion i forskellige grader er anbefalede doser ikke højere end 2 mg, underlagt streng medicinsk kontrol.

Særlig forsigtighed bør observeres for personer med nedsat nyrefunktion og anatomiske ændringer i penis (krumning, cavernøs fibrose, Peyronies sygdom osv.).

Da Uprima kan forårsage svimmelhed eller bevidstløshed, er det ikke tilladt at betjene maskiner og mekanismer i mindst 2 timer efter at have taget medicinen.

Bivirkninger Uprima

Disse medicinske observere en gruppe på 4000 patienter af forskellig alder med en diagnose af erektile dysfunktioner af organisk eller blandet karakter psigonennoy der tog 2-3 ml af apomorphin, har afsløret bivirkninger af Uprima:

• evnen til at udvikle et vegetativt syndrom, der manifesteres af et spontant og kortvarigt fald i blodtrykket efterfulgt af bevidsthedstab (hvis doseringen er opfyldt, overstiger antallet af tilfælde ikke 0,2%);
• forringelse af den generelle tilstand, karakteriseret ved et smertsyndrom med forskellig lokalisering eller hovedpine;
• Reduktion af kroppsforsvar og modtagelighed for infektioner;
• vasodilation (blodgennemstrømning i form af afslapning af muskulaturen af væggene i blodkar og forøgelse af deres lumen);
• kvalme
• døsighed, bevidsthedstab
• følelse af mangel på luft, forværring af rhinitis / faryngitis og forhøjet hoste;
• overdreven svedtendens
• ændringer i smag.

Modtagelse af Uprima i overensstemmelse med ordningen aftalt med eksperten viser en god tolerance for stoffet, og de registrerede tilfælde af bivirkninger afviger kortsigtet og svag sværhedsgrad.

Lægemidlet blev testet hos patienter med nedsat lever og nyreinsufficiens med diabetes mellitus, hypertension, rygtraumas og dem, der gennemgik prostatektomi. Bivirkninger med disse sygdomme varierede ikke i hyppighed og intensitet fra andre patienter.

[1]

Overdosis

Under de kliniske forsøg blev en overdosis Uprima ikke påvist. Overdreven dosering af lægemidlet med sublingual administration forårsager ofte en opkastningsrefleks. Anvendelsen af lægemidlet oralt reducerer signifikant effekten af apomorphin som følge af metabolisk nedbrydning.

Ud fra det faktum, at der ikke er nogen specifik antidot til apomorphin, er der i tilfælde af overdosering ordineret symptomatisk og genoprettende terapi.

Lægemidlet bør administreres under kontrol af grundlæggende vitale tegn - blodtryk og puls. Det anbefales at indføre metoder til forebyggelse af mulig ortostatisk hypotension.

I tilfælde af alvorlig kvalme, blanchering af huden, overdreven blodgennemstrømning eller overdreven svedtendens, skal du ligge på ryggen og hæve dine ben. Ophold i denne stilling er nødvendig indtil fuldstændig forsvinden af negative symptomer.

Interaktioner med andre lægemidler

Gennemført analyse af interaktionen mellem Uprima og andre lægemidler (antihypertensive stoffer) advarer mod samtidig indgivelse af apomorphin og indførelsen af nitrater. Parallel brug af stoffer med overdosering af Uprima (mere end 5 mg) fører til forekomsten af vasovagale symptomer og en signifikant reduktion af trykket under ortopostasen.

Farmakodynamisk interaktion af apomorphin i tabletter til resorption og agonister / antagonister af dopaminreceptorer med central virkning er noteret.

Brug af alkohol på baggrund af at tage tabletter med apomorphin øger hyppigheden og sværhedsgraden af hypotension. Samtidig fører alkoholholdige drikkevarer til et fald i seksuel ophidselse.

Lægemidlet administreres med forsigtighed til ældre mænd, især dem med ukontrolleret hypertension, hypotension eller postural hypotension i historien om anvendelse af antihypertensive stoffer.

Det anbefales ikke at absorbere tabletter af apomorphin med parallel modtagelse af et andet præparat mod impotens.

[3], [4]

Opbevaringsforhold

Opbevaringsbetingelserne for Uprima på et sted, der er beskyttet mod direkte sollys og utilgængeligt for børn, underlagt temperaturregulering op til 25 ° C.

Holdbarhed

Udløbsdatoen for Uprima i uåbnet emballage er 2 år fra fremstillingsdatoen.