Tiberal

Tiberal er en medicin, der bruges til amebiasis og andre infektioner af protozoal type. Det er et derivat af nitroimidazol, indeholder det aktive element ornidazol.

Ornidazol er et antibakterielt antiprotozoalt stof afledt af grundstoffet 5-nitroimidazol. Princippet om den terapeutiske virkning af et DNA-tropisk middel er baseret på en selektiv effekt i forhold til mikrober, der har enzymsystemer, der kan genoprette nitrogruppen og samtidig katalysere proteininteraktioner i kategorien nitroforbindelser med ferridoxiner. [1]

Indikationer Tiberal

Det bruges til trichomoniasis, , amebiasis eller giardiasis .

Udgivelsesformular

Frigivelsen af medicinen sker i form af tabletter - 10 stykker inde i en cellepakke; inde i en pakke - 1 sådan pakke.

Farmakodynamik

Påviser aktivitet i forhold til Trichomonas vaginalis, dysenteri amoeba, Giardia intestinalis og foruden individuelle anaerober (clostridia, bacteroids, fusobacteria) og anaerobe cocci.

Når et lægemiddel kommer ind i bakteriecellen, begynder det at virke, genopretter nitrogruppen under påvirkning af mikrobielle nitroreduktaser, og stimulerer også aktiviteten af det tidligere reducerede nitroimidazol. Yderligere danner produkterne fra denne proces bindinger med DNA, hvilket fører til dets nedbrydning og ødelægger også DNA -transkription og replikation. [2]

Sammen med dette har stoffets metaboliske komponenter en cytotoksisk virkning og ødelægger cellulær respiration af bakterier.

Farmakokinetik

Absorption.

Oralt administreret ornidazol absorberes ved høj hastighed inde i mave -tarmkanalen. Den gennemsnitlige absorptionshastighed er 90%. Lægemidlet når det intraplasmiske Cmax -niveau inden for en periode på 3 timer.

Distributionsprocesser.

Indikatoren for proteinsyntese af ornidazol er 13%. Den aktive ingrediens kommer ind i cerebrospinalvæsken og andre væsker samt ind i vævene.

Plasmaværdier af lægemidlet ligger i området 6-36 mg / l (dette er det optimale niveau ved brug af lægemidler). Ved gentagen brug af Tiberal (med et 12-timers interval) i portioner på 0,5 og 1 g er akkumuleringskoefficienten for stoffet hos frivillige 1,5-2,5.

Udvekslingsprocesser.

Lægemidlet er involveret i intrahepatisk metabolisme med dannelsen af metaboliske elementer, såsom 2-hydroxymethyl og α-hydroxymethyl. Disse komponenter har en svagere aktivitet i forhold til vaginale Trichomonas og anaerober (i sammenligning med uændret ornidazol).

Udskillelse.

Halveringstiden er 13 timer. Med et enkelt indtag af medicin udskilles 85% af portionen i løbet af de første 5 dage, hovedsageligt i form af metaboliske komponenter. Ca. 4% af den administrerede dosis udskilles uændret gennem nyrerne.

Dosering og indgivelse

Tiberal indtages oralt efter et måltid.

Trichomoniasis behandling.

Tabletter med et volumen på 0,5 g bruges i ordninger med 1 gangs indtagelse eller 5-dages behandling.

Det skal tages i betragtning, at introduktionen af ornidazol kan fremkalde nogle forstyrrelser (feber, rødme, opkastning, følelsesløshed og kvalme samt øre støj eller hypotension). I en periode på mindst 3 dage efter brug af stoffer er det også forbudt at drikke alkohol.

Ved en enkelt brug af lægemidlet bør der tages en dosis på 1,5 g (3 tabletter pr. 1 dosis om aftenen). Under et 5 -dages kursus indtages 2 tabletter om dagen (1 -brønd - om morgenen og den anden - om aftenen).

For at forhindre sandsynligheden for tilbagefald bør patientens seksuelle partner gennemgå et lignende forløb.

Størrelsen af den 1-foldige daglige dosis for et barn er 25 mg / kg.

Anvendes til amoebiasis.

Med en sådan sygdom kan følgende behandlingsregimer anvendes: med amøbt dysenteri udføres en 3-dages behandlingscyklus; for andre former for amebiasis kræves en 5-10-dages behandlingscyklus.

Med et 3 -dages terapeutisk kursus bør børn, der vejer over 35 kg og voksne, tage 3 tabletter pr. 1 aftensmåltid (personer, der vejer over 60 kg, skal bruge 4 tabletter - 2 om morgenen og om aftenen). For et barn, der vejer mindre end 35 kg, er størrelsen på en enkelt portion 40 mg / kg.

I tilfælde af en 5-10-dages cyklus for et barn, der vejer mere end 35 kg og en voksen, kræves 2 tabletter om dagen (1 om morgenen og om aftenen). For et barn, der vejer mindre end 35 kg - 1 portion er 25 mg / kg.

Terapi mod giardiasis.

En 1-2-dages behandlingscyklus udføres. På dagen tager voksne og børn, der vejer mere end 35 kg, 3 tabletter (til 1 aftenbrug). Den daglige portionsstørrelse for børn, der vejer mindre end 35 kg, er 40 mg / kg.

Anvendelse til personer med leversvigt.

I tilfælde af en alvorlig form for overtrædelse er det nødvendigt at fordoble intervallet for påføring af medicinen.

• Ansøgning til børn

Medicinen kan bruges i pædiatri.

Brug Tiberal under graviditet

Ved eksperimentel test af lægemidler var der ingen udvikling af toksiske eller teratogene virkninger på fosteret.

På grund af manglen på kontrollerede test af lægemidlet med deltagelse af gravide kvinder, er det kun tilladt at bruge det på et tidligt stadie af drægtigheden eller med hepatitis B, hvis der er strenge indikationer i tilfælde, hvor de sandsynlige fordele ved at tage Tiberal er mere forventet end risikoen for negative konsekvenser for fosteret / spædbarnet.

Kontraindikationer

De vigtigste kontraindikationer:

• alvorlig intolerance over for den aktive ingrediens eller andre elementer i lægemidlet eller andre nitromidazolderivater;
• læsioner, der påvirker centralnervesystemet (hjerneskade, epilepsi, multipel sklerose);
• blodsygdomme eller andre hæmatologiske patologier.

Bivirkninger Tiberal

Blandt bivirkningerne:

• læsioner forbundet med det hæmatopoietiske system og lymfe: neutro- eller leukopeni og tegn på eksponering for knoglemarven;
• lidelser, der påvirker NA's arbejde: hovedpine, stivhed, ataksi, døsighed og træthed, og derudover kramper, rysten, desorientering i rummet, koordineringsforstyrrelse og polyneuropati. Forvirring, forbigående bevidsthedstab og uro bemærkes også;
• systemiske lidelser: kulderystelser, dyspnø, feber og systemisk svaghed;
• problemer med mave -tarmkanalen: metalsmag, diarré, smagsforstyrrelser, appetitløshed, opkastning, mundtørhed, overtrukket tunge, epigastriske smerter og kvalme;
• symptomer forbundet med det hepatobiliære system: en stigning i leverenzymer, gulsot, hepatotoksicitet og en forstyrrelse af det biokemiske niveau af leverfunktion;
• immunlæsioner: tegn på intolerance, herunder Quinckes ødem og anafylaksi;
• lidelser, der påvirker det subkutane lag af epidermis: urticaria, kløe, epidermale udslæt og hudhyperæmi;
• invasioner med infektioner: forværring af candidiasis;
• andre: krænkelser forbundet med arbejdet i CVS (blandt dem et fald i blodtryksværdier) og mørkning af skyggen af urin.

Overdosis

I tilfælde af forgiftning kan der udvikles bivirkninger af lægemidler med en mere udtalt intensitet.

Symptomatiske procedurer udføres; stoffet har ingen anitdote. I tilfælde af kramper skal diazepam administreres til patienten.

Interaktioner med andre lægemidler

Det er forbudt at tage alkoholholdige drikkevarer i behandlingsperioden samt i løbet af de næste mindst 3 dage efter dets afslutning.

Ornidazol forstærker aktiviteten af orale kumarinantikoagulantia, hvorfor deres dosis skal justeres.

Anvendelsen i kombination med phenobarbital og andre enzyminduktorer reducerer termen for intra-serum-cirkulation af ornidazol; på samme tid øger enzymhæmmere (blandt dem cimetidin) tværtimod.

Ornidazol forlænger den muskelafslappende effekt af vecuroniumbromid.

Opbevaringsforhold

Tiberal skal opbevares på et mørkt sted uden for små børns rækkevidde. Temperaturindikatorer - ikke mere end 30 ° С.

Holdbarhed

Tiberal kan bruges i en 5-årig periode fra fremstillingsdatoen for lægemidlet.

Analoger

Analoger af lægemidler er Novizol, Flagil med Naxogin, Ornisid og Orgil med Tiniba.