Sildenafil

Sildenafil er et lægemiddel, der har en perifer effekt (det er et stof med en selektiv hæmmende virkning på cGMP, en specifik komponent i PDE-5).

Denne medicin bruges til at stimulere erektion hos personer med erektil dysfunktion, og derudover er den ordineret til behandling af pulmonal hypertension, fordi princippet om dens terapeutiske virkning er baseret på evnen til vasodilatation. [1]

Indikationer Sildenafil

Det bruges til mænd med erektil dysfunktion - i situationer, hvor erektionen, der optræder hos en mand, er utilstrækkelig til fuldgyldig seksuel kontakt (eller er helt fraværende i nærvær af seksuel stimulering).

Desuden bruges medicinen til behandling af hypertension i lungerne .

Udgivelsesformular

Frigivelsen af medicinen sælges i tabletter - 1 eller 4 stykker hver inde i en cellepakke; 1 pakke inde i et bundt.

Farmakodynamik

Sildenafil hjælper med at slappe af de glatte muskler i corpus cavernosum, samt udvide penisens arterier, hvilket øger intrakorporealt tryk. En stigning i blodmængder inde i hulrummet fører til komprimering af det venøse leje efterfulgt af nedsat venøst blodudstrømning. Som følge heraf er der ingen udstrømning af blod fra penis hulrumsvæv, som giver dig mulighed for at opnå en erektion under påvirkning af en seksuel stimulans.

Lægemidlet har ikke en direkte afslappende virkning på corpus cavernosum; det øger mængden af produceret NO og forbedrer den afslappende aktivitet i forhold til hulrummene. Under en seksuel reaktion forårsager sildenafil frigivelse af elementet NO og undertrykkelse af PDE-5, hvilket fører til en stigning i cGMP-indikatorer, lempelse af glatte muskler samt en stigning i intensiteten af blodfyldning i hulrummet af penis. [2]

Fordi PDE-5 ikke kun er til stede inde i penisens corpus cavernosum, men også inde i lungekarrene, blev det under test konstateret, at sildenafil er meget effektivt som et stof, der bremser PDE-5-aktiviteten i tilfælde af lungebetændelse hypertension (den resulterende indsnævring af lumen i lungekarrene). Udvidelsen af blodkarrene, der befinder sig inde i lungerne, som i tilfælde af terapi til problemer med erektion, sker i forbindelse med NO -aktiviteten.

Under kliniske forsøg blev det afsløret, at Sildenafil har en meget mere udtalt effekt på PDE-5 sammenlignet med andre PDE-isoenzymer.

Farmakokinetik

Sildenafil har høje absorptionshastigheder efter oral administration. Biotilgængelighedsniveauet er i gennemsnit 40% (i området 25-63%). Blodværdier for Cmax, når de indtages på tom mave på 0,1 g af stoffet, er lig med 18 ng / ml og noteres efter 0,5-2 timer.

Men samtidig skal det tages i betragtning, at forbruget af fede fødevarer påvirker absorptionen af lægemidlet negativt - Tmax -indikatoren forlænges med 1 time, og Cmax -værdierne falder med 29%.

Vd -niveauet af lægemidlet er 105 liter, og hastigheden for intraplasmisk proteinsyntese er 96%.

Lægemidlet deltager i metaboliske processer ved hjælp af mikrosomale intrahepatiske isoenzymer, hvor N-desmethylmetabolit, som har medicinsk aktivitet, dannes (dets aktivitet er lig med 50% af sildenafils virkning), som også undergår biotransformation.

Halveringstiden for en komponent i terminalfasen er 3-5 timer. Stoffet udskilles hovedsageligt i afføring i form af metaboliske elementer (80%); cirka 13% mere udskilles under nyresekretion (med urin).

Det er også påkrævet at tage højde for, at hos ældre på grund af aldersrelaterede ændringer, der påvirker udviklingen af fysiologiske reaktioner, falder lægemiddelclearancehastigheden og dens blodværdier betydeligt (med 40%).

Alvorlige lidelser i nyrernes arbejde fører til et signifikant fald i niveauet for lægemiddelclearance og en stigning i henholdsvis AUC og Cmax -værdier med 100%, såvel som 88% i forhold til værdierne hos personer uden en historie af nedsat nyrefunktion.

Levercirrhose forårsager også et fald i clearance af sildenafil og en stigning i Cmax med en AUC på cirka 47% og 84%.

Dosering og indgivelse

Anvendes til erektil dysfunktion.

Indtag 50 mg af stoffet oralt, 60 minutter før det planlagte samleje.

Ovenstående dosis kan ændres både nedad og opad (op til 25 eller 100 mg) under hensyntagen til patientens personlige reaktion og sygdommens sværhedsgrad og samtidig tage højde for intensiteten af responsen på behandlingen. Størrelsen af den maksimale daglige portion er 0,1 g. Det er forbudt at bruge mere end 1 gang om dagen.

Ældre med nyre / leversygdom kan højst bruge 25 mg Sildenafil.

Terapi for pulmonal hypertension.

Indtagelse af 20 mg af stoffet 3 gange om dagen med jævne mellemrum (6-8 timer), uden henvisning til fødeindtagelse. Der kan maksimalt bruges 60 mg medicin om dagen.

• Ansøgning til børn

Medicinen bør ikke bruges til pædiatri (under 18 år).

Brug Sildenafil under graviditet

Sildenafil bruges ikke til behandling af kvinder.

Kontraindikationer

Det er kontraindiceret at bruge i tilfælde af alvorlig personlig intolerance over for sildenafil og derudover i behandling med nitrater eller NO -donorer.

Desuden bruges medicinen ikke til sådanne lidelser:

• meget højt blodtryk (mere end 170/110 mm Hg) eller overdrevent reduceret (mindre end 90/50 mm Hg)
• iskæmisk slagtilfælde eller myokardieinfarkt lidt i løbet af de foregående seks måneder;
• arytmi, som er alvorlig
• HF eller angina pectoris.

Bivirkninger Sildenafil

De vigtigste sideskilt:

• læsioner i centralnervesystemet: svimmelhed, arefleksi, hovedpine, søvnforstyrrelser, en følelse af varme med blodskylning i ansigtet, rysten, smerter af neurologisk karakter og ud over besvimelse, asteni, depression, paræstesi og hypestesi;
• forstyrrelser i sanseorganerne: lidelser i visuel aktivitet, herunder konjunktivitis, farveblindhed, grå stær, tab af klarhed af visuelle objekter, fotofobi, blødninger i øjeæblet, mydriasis, smerter, der påvirker øjenkuglerne, og xerophthalmia. Derudover kan der udvikles alvorligt høretab, der undertiden når sit fuldstændige tab, eller ørering eller smerter;
• lidelser, der påvirker aktiviteten af ODA: øget muskeltonus, myalgi, muskelsvaghed, smerter, der påvirker leddene, artralgi, brud i senen, artrose eller gigt samt synovitis eller tendosynovitis;
• problemer med hæmatopoietisk funktion og CVS: en stigning i puls, et fald eller stigning i blodtryksværdier, iskæmi, der påvirker myokardiet, ortostatisk kollaps, hjertesvigt og angina pectoris, og derudover har en funktionel eller strukturel karakter af sygdommen, der påvirker hjertemusklen, hjertestop og afvigelse fra normale EKG -aflæsninger. Der er også et fald i blodniveauet af leukocytter eller erytrocytter samt en lidelse i intracerebral blodgennemstrømning forbundet med øget dannelse af blodpropper;
• forstyrrelser i urogenitalsystemets arbejde: nocturia, enuresis, hævelse af kønsorganerne, polyuri, infektion i urinrøret, blærebetændelse, svag orgasme eller dets fravær, samt brysthypertrofi og ejakulatoriske lidelser;
• lidelser i mave -tarmkanalen: dyspepsi, betændelse i spiserøret og synkebesvær, udtynding af afføring, gastralgi, kvalme, stomatitis, glossitis eller tandkødsbetændelse og derudover blødning i rektalområdet, hyposalivation, gastroenteritis, gastritis eller colitis og afvigelse fra normale indikationer for biokemisk leveranalyse;
• problemer med respiratorisk aktivitet: dyspnø, problemer med vejrtrækning gennem næsen, forstærkning af hoste, bronchial hypersekretion, laryngitis med faryngitis, løbende næse, bronkitis og bihulebetændelse, og udover disse symptomer på astma;
• metaboliske lidelser: gigt, hypernatræmi, intens tørst, en stigning i blodmængderne af urinsyre samt diabetes, der har en labil karakter (ledsaget af hypo- og hyperglykæmi);
• dermatologiske læsioner: kløe, urticaria, sår, almindelig herpes og forskellige dermatitis;
• andre: rygsmerter, influenzalignende syndrom, udslæt, tegn på vasodilatation, forskellige infektiøse patologier, smerter i underlivet eller brystbenet og dysfunktion i prostata samt feber, chok, hyperhidrose, perifert ødem, allergi, lysfølsomhed og priapisme ( sjældent).

Overdosis

Kliniske test viser, at med forgiftning med sildenafil kan der forekomme en stigning i intensiteten af sidetegn.

Med deres udvikling er det nødvendigt at modtage lægehjælp med yderligere symptomatiske foranstaltninger. Det er også nødvendigt at tage højde for, at dialyse vil være ineffektiv - fordi sildenafil hurtigt syntetiseres med intraplasmisk protein.

Interaktioner med andre lægemidler

Anvendelsen sammen med cimetidin eller erythromycin forårsager et fald i lægemiddelclearance og en stigning i dets plasmaværdier.

Administration i kombination med saquinavir, indinavir eller ritonavir forårsager en stigning i Cmax -værdier i plasma samt lægemidlets AUC.

Kombination med itraconazol eller ketoconazol øger plasmaniveauet af lægemidler.

Indtagelse med simvastatin fører til udvikling af en lav sandsynlighed for rabdomyolyse.

Kombinationen med nitrater forbedrer deres antihypertensive aktivitet.

Anvendelse i kombination med natriumnitroprussid fører til forstærkning af denne komponents antiaggregatoriske virkning.

Opbevaringsforhold

Sildenafil skal opbevares utilgængeligt for små børn på et tørt og mørkt sted. I dette tilfælde bør temperaturindikatorerne ikke være mere end 30 ° C.

Holdbarhed

Sildenafil kan bruges i en 5-årig periode fra markedsføringsdatoen for det terapeutiske stof.

Analoger

Analogerne af medicinen er Maxigra, Taxier, Viagra, Revazio med Viasan, og udover Dynamico, Olmax Strong med Silafil og Vigrande med Tornetis. På listen er også Vizarsin, Sildenafil citrate og Erexesil.

Anmeldelser

Sildenafil modtager gode anmeldelser fra patienter - stoffet viser en hurtig og effektiv effekt, hvilket eliminerer problemet med erektil dysfunktion.