Sergolin

Sergolin er et lægemiddel, der påvirker arbejdet i CAS. Inkluderet i gruppen af perifere vasodilatorer.

Indikationer Sergolina

Den anvendes til terapi under sådanne forhold:

• Alzheimers sygdom med moderat eller mild sværhedsgrad
• vaskulær demens;
• kognitiv svækkelse præsenil- eller senil natur, mod hvilken forringelse af mentale evner, adfærdsmæssige og emotionelle forstyrrelser, forværring af evne til at koncentrere opmærksomheden, stemningslabilitet, følelse af træthed, svimmelhed, og desuden, cochlear og vestibulære lidelser (øre ringer og høre uorden) ;
• forstyrrelser af perifer cirkulationsprocesser (Raynauds syndrom).

Udgivelsesformular

Frigivelsen af lægemidlet fremstillet i tabletter i en mængde på 14 stykker inde i en blisterpakning; Kassen indeholder 2 eller 4 af disse pakker.

Farmakodynamik

Nicergolin er et semisyntetisk derivat af ergotalkaloider; har evnen til at passere ind i centralnervesystemet. Denne komponent har antiaggregation, vasodilator og a-adrenolytisk virkning, og bidrager desuden til forbedringen af metaboliske processer i centralnervesystemet.

Nicergoline hjælper med at forbedre dynamikken i perifer og cerebral kredsløb og styrker den og samtidig svækker vaskulær resistens. Det reducerer også blodviskositeten, sænker blodpladeaggregeringen, reducerer dannelsen af mikrotrombus og bidrager til forbedringen af iltbevægelsen, især indenfor hjernevæv.

Medikamentet har en række neurofarmakologiske egenskaber. Det forstærker optagelsen og udnyttelsen af glucose, og med det processerne af nukleinsyrebiosyntese med proteiner i hjernevævet; udover det påvirker systemer af forskellige mediatorer og transformationsmekanismer. Nicergolin hjælper med at forbedre hjernens cholinerge aktivitet, forbedrer transformationen af dopamin, især inden for de mesolimbiske regioner (modulerende dopamin-slutninger) og forbedrer samtidig signaloverførselsmekanismerne gennem celler (forstærker omdannelsen af phosphoinositid og øger også translokationen af calciumafhængige proteinkinaseisoformer inden i membranen afdelinger).

Virkning på mental aktivitet.

Nicergolin stabiliserer elektroencefalografi aflæsninger hos både ældre og yngre patienter med hypoxi. Stoffet øger a- og β-aktivitet, og reducerer dermed δ- og τ-aktivitet.

Hos personer med moderat demens af forskellig oprindelse (vaskulær demens eller Alzheimers sygdom) forårsager langvarig behandling med Sergolin (i 2-6 måneder) positive ændringer i hjernens bioelektriske cerebrale aktivitet.

Farmakokinetik

Nicergolin forbruges absorberes næsten fuldstændigt og ved høj hastighed (ved 90-100%) og gennemgår også en signifikant presystemisk metabolisme. De vigtigste metaboliske produkter af nicergolin, som dannes under presystemisk metabolisme, er komponenterne af MDL og MDL. Plasma Cmax af lægemidlet noteres efter 1-1,5 timer, MMDL - efter 60 minutter og MDL - efter 4 timer. Fødevareprodukter har ingen signifikant indflydelse på sværhedsgraden og absorptionshastigheden.

Mere end 90% af stoffet syntetiseres med protein (det meste med glycoproteiner). Plasmaværdierne af glycoproteiner stiger med alderen og desuden på grund af akut betændelse forårsaget af ondartede tumorer eller stress. Lignende tilstande fører til et fald i plasmaniveauerne af nicergolin.

Ca. 90% af den anvendte del undergår metaboliske processer - i højere grad desmethylering og hydrolyse. Desmethylering forekommer indirekte på grund af den katalytiske virkning af enzymet CYP2D6.

Ca. 80% af det aktive stof og dets metaboliske produkter udskilles i urinen, og resten i afføringen. Nicergolin og MMDL har en høj eliminationsrate (halveringstiden er 2,5 timer for nicergolin og 2-4 timer for MMDL), mens MDL udskilles langsommere (halveringstiden er ca. 10-12 timer).

Dosering og indgivelse

Størrelsen på en standard voksen del er 30 mg nicergolin 1 gange om dagen. Du kan øge dosen til 60 mg, med 2 gange brug per dag (dette er den maksimalt tilladte voksendel) - om morgenen og om aftenen. Ved brug af medicin i en gangs dosering pr. Dag (30 mg) skal den tages om morgenen.

Dosiseksponering udvikler sig kun ved langvarig behandling, hvorfor behandlingen cykler med brug af stoffer er ret lang. Evaluering af resultaterne af terapi sker en gang i første halvår - i slutningen af denne periode skal lægen evaluere muligheden for efterfølgende behandling.

Personer med lidelser i nyrerne skal sænke doseringen af Sergolin.

Brugen af piller forekommer før måltiderne de bør ikke tygges, men sluges, vaskes med rent vand. I tilfælde af problemer med fordøjelsesprocessen er det tilladt at tage medicinen med mad.

[2]

Brug Sergolina under graviditet

Brugen af Sergolin under graviditet er forbudt, fordi erfaring med behandling i denne kategori af patienter ikke er nok til at drage konklusioner om dens sikkerhed.

Nicergolin er i stand til at passere ind i modermælken, og derfor tages den ikke under amning - fordi det kan føre til alvorlige negative symptomer.

Kontraindikationer

Blandt kontraindikationerne:

• tilstedeværelsen af stærk følsomhed med hensyn til det aktive lægemiddelelement eller dets andre komponenter;
• porfyri;
• akut blødning
• anstrengende angina
• nylig myokardieinfarkt;
• bradykardi, som udtales (hjertefrekvens er <50 slag / minut);
• signifikant lavere blodtryksværdier
• alvorlig aterosklerose.

Bivirkninger Sergolina

Ofte har negative tegn en mild sværhedsgrad og er forbigående.

Der kan forekomme rødme eller brændende fornemmelse på huden, en følelse af apati eller træthed, tørhed i mundslimhinden, ørering og svimmelhed. Det er også muligt udvikling af lidelser i mave-tarmkanalen (opkastning, mavesmerter, kvalme, forstoppelse og diarré) eller søvn, hovedpine, takykardi, angst eller nervøsitet samt øget hjertefrekvens. Derudover kan ejaculatoriske lidelser, ortostatiske forstyrrelser, følelse af næsestop og urinsyreblodværdier forekomme.

[1]

Overdosis

Med forgiftning, et fald i blodtryksindikatorerne.

Lægemidlet har ikke en modgift; symptomatiske hændelser holdes.

Interaktioner med andre lægemidler

Nicergolin forstærker virkningerne af antihypertensive stoffer og antikoagulantia til oral administration.

Det er forbudt at kombinere lægemidlet med a- eller β-blokkere.

Kombination med sympatomimetika kan føre til signifikante udsving i blodtrykket.

Nicergolin metabolisme opstår med deltagelse af CYP450 2D6. Derfor kan vi ikke udelukke muligheden for udvikling af interaktion med stoffer, hvis stofskifte udvikler sig på en lignende måde:

• smertestillende lægemidler - methadon med pethidin og phenacetin, og desuden morfin og tramadol med oxycodon;
• anorektiske stoffer - dexfenfluramin med fenfluramin;
• antiarytmiske lægemidler - amiodaron sammen med quinidin og enkainid, såvel som propafenon og flekainid med meksiletin;
• antihistamin - chlorpheniramin;
• antidepressiva - bupropion, fluvoxamin, maprotilin, amitriptylin og desuden doxepin med citalopram og clomipramin; Desipillet er desipramin, trazodon, escitalopram, minaprin med fluoxetin, moclobemid med imipramin og paroxetin, venlafaxin og nortriptylin med sertralin;
• antikoagulantia - tyclophidiner;
• antiemetiske lægemidler - ondansetron med metoclopramid;
• antimalarial stof - halofantrin;
• anti-inflammatorisk lægemiddel celecoxib;
• antihypertensive stoffer - prehexylin, alprenolol, mibefradil med carvedilol, bisoprolol, debrisoquin med bufuralol, propranolol med captopril og metoprolol;
• antitussive lægemidler - codein, og udover dextromethorphan med hydrocodon;
• miorelaxant - cyclobenzaprin;
• antiulceremidler - cimetidin med ranitidin;
• antiviralt lægemiddel - ritonavir;
• cytostatika - tamoxifen med doxorubicin;
• antidiabetisk lægemiddel til oral administration - phenformin;
• antimykotisk terbinafin;
• lokalbedøvelse - lidokain;
• antipsykotika - haloperidol med risperidon, flufenazin med clozapin, perphenazin med chlorpromazin og levomepromazin med thioridazin;
• øjendråber - et middel til thymol;
• psihostimulyator - donepezil.

Den antihypertensive virkning af nicergolin forstærkes, når den kombineres med alkoholholdige drikkevarer.

[3], [4]

Opbevaringsforhold

Sergolin skal opbevares på et sted lukket fra adgang for børn og indtrængning af sollys. Temperaturværdier - maks. 25 ° С.

Holdbarhed

Sergolin kan anvendes inden for 36 måneder fra tidspunktet for frigivelse af lægemidlet.

Ansøgning om børn                                  

Der er ingen oplysninger om lægemiddelvirkning og sikkerhed ved brug af medicin i pædiatri, hvorfor det ikke er ordineret til børn.

Analoger

Analoger af lægemidlet er sådanne midler som Nitsergolin, Nitseromaks og Nitserium med Sermion.