Nemotan

Nemotan blokerer selektivt virkningen af Ca-kanaler, primært på grund af karrene. Lægemidlet er et derivat af dihydropyridin og indeholder komponenten nimodipin.

Nimodipin udviser udtalt selektiv aktivitet i visse områder af hjernen. Lægemidlets medicinske virkning udvikles under påvirkning af calciumioner - hvilket bremser de kontraktile processer i glatte muskelceller.

Det er blevet fastslået, at lægemidlet reducerer intensiteten af hukommelsessvækkelse og hjælper med at forbedre koncentrationen hos personer med problemer i hjernens funktion.

Indikationer Nemotana

Det anvendes til behandling og forebyggelse af neurologiske lidelser af iskæmisk karakter forbundet med vaskulære spasmer i hjernen, der opstår som følge af udviklingen af subarachnoidal blødning efter ruptur af en aneurisme.

Det er ordineret til forstyrrelser i hjerneaktivitet ledsaget af intense symptomer hos ældre mennesker.

Udgivelsesformular

Lægemidlet frigives i tabletter - 10 stk. i en cellepakning; 3 eller 10 pakker i en pakning.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Farmakodynamik

Nimodipin hjælper med at normalisere neuronernes arbejde og beskytter dem mod negative påvirkninger. Samtidig har det en positiv effekt på cerebral blodforsyning og øger tolerancen over for iskæmi, idet det interagerer med cerebrovaskulære og neuronale ender, der er forbundet med Ca-kanaler.

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Farmakokinetik

Det aktive stof i lægemidlet absorberes næsten fuldstændigt efter oral administration. Plasma-Cmax-værdierne, såvel som AUC, stiger i takt med dosisstigningen (undersøgelser blev udført op til en dosis på 90 mg).

Distributionsvolumenværdierne (Vss, 2-kammertype) for intravenøs injektion er 0,9-1,6 l/kg. Den samlede clearancehastighed er 0,6-1,9 l/time/kg.

Det syntetiseres med blodprotein med 97-99%.

Udskillelse af nimodipin sker under metaboliske processer gennem strukturen af hæmoprotein P450 3A4.

Intensive præsystemiske metaboliske processer (ca. 85-95%) skaber biotilgængelighedsrater på 5-15%.

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

Dosering og indgivelse

Anvendelse ved forstyrrelser i hjernens funktion.

Ældre mennesker med sådanne patologier skal tage 1 tablet af lægemidlet 3 gange dagligt (30 mg af stoffet 3 gange dagligt).

For personer med signifikant svækket nyrefunktion (hastigheden af CF er under 20 ml pr. minut) ordineres det meget omhyggeligt med regelmæssige undersøgelser af patienten under behandlingen.

Terapi og forebyggelse af neurologiske lidelser af iskæmisk natur forbundet med cerebrale vaskulære spasmer, der udvikler sig på grund af ruptur af en aneurisme med efterfølgende subarachnoidal blødning.

Efter et behandlingsforløb med infusioner tages 60 mg af lægemidlet (2 tabletter) oralt 6 gange dagligt.

Hvis der opstår negative symptomer, reduceres dosis, eller brugen af lægemidlet stoppes (hvis nødvendigt).

Leverproblemer (især levercirrose) kan øge lægemidlets biotilgængelighed på grund af et fald i metaboliske clearanceværdier og en svækkelse af primære metaboliske processer. I disse tilfælde kan negative symptomer forværres (for eksempel et fald i blodtryksværdier), så dosis reduceres, eller lægemidlet seponeres.

Kombination med stoffer, der inducerer eller hæmmer virkningen af CYP 3A4-komponenten, kan kræve en ændring af portionsstørrelsen.

Tabletterne synkes hele, uden at tygges, med almindeligt vand. Medicinen kan tages uden hensyntagen til madindtagelse, med mindst 4 timers intervaller. Det er forbudt at drikke grapefrugtjuice under behandlingen.

[ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ], [ 23 ], [ 24 ]

Brug Nemotana under graviditet

Der er ikke udført tests på brugen af lægemidlet under graviditet. Hvis det er nødvendigt at bruge det i denne periode, er det nødvendigt at vurdere risici og fordele nøje under hensyntagen til sværhedsgraden af de kliniske symptomer.

Det er blevet fastslået, at værdierne af nimodipin og dets metaboliske komponenter i modermælk svarer til plasmaværdierne. Af denne grund er amning forbudt i perioden med brug af Nemotan.

Kontraindikationer

Vigtigste kontraindikationer:

• brug af lægemidlet i tilfælde af personlig intolerance forbundet med nimodipin eller andre komponenter i lægemidlet;
• administration i kombination med rifampicin (i sådanne tilfælde svækkes den terapeutiske virkning af Nemotan betydeligt) og antikonvulsiva, herunder phenytoin og phenobarbital med carbamazepin (disse stoffer reducerer signifikant niveauet af biotilgængelighed af nimodipin);
• administration til personer med myokardieinfarkt eller ustabil angina (også inden for 1 måned fra deres udvikling);
• under igangværende behandling af forstyrrelser i hjerneaktiviteten;
• leverdysfunktion (især levercirrose), da dette kan forårsage en øget biotilgængelighed af nimodipin på grund af en svækkelse af metabolisk clearance og primære metaboliske processer.

[ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ]

Bivirkninger Nemotana

Bivirkninger omfatter:

• blod- og lymfesygdomme: trombocytopeni eller ændringer i blodprøveresultater;
• immunforstyrrelser: allergisymptomer, akutte manifestationer af intolerance og udslæt;
• læsioner, der påvirker nervesystemet: hovedpine og cerebrovaskulære symptomer af uspecifik karakter;
• problemer med hjertet: takykardi, uspecifikke typer arytmi og bradykardi;
• vaskulære symptomer: nedsat blodtryk, uspecifikke kardiovaskulære tegn og vasodilatation;
• mave-tarmlidelser: kvalme, mave-tarmdysfunktion og tarmobstruktion;
• Lever- og galdevejsproblemer: midlertidig stigning i leverenzymaktivitet og moderate til milde leverrelaterede symptomer.

Bivirkninger fundet under kliniske forsøg med nimodipin i overensstemmelse med indikationen for behandling af forstyrrelser i hjernens funktion:

• problemer med nervesystemets funktion: svimmelhed;
• neurologiske manifestationer af ikke-specifik karakter: hyperkinesi, svimmelhed eller tremor;
• hjertedysfunktion: hjertebanken;
• vaskulære læsioner: hævelse eller synkope;
• problemer med mave-tarmkanalen: diarré, oppustethed eller forstoppelse.

Overdosis

Akut forgiftning med Nemotan forårsager bradykardi eller takykardi, kvalme, et kraftigt fald i blodtrykket og mave-tarmlidelser.

I tilfælde af akut forgiftning bør brugen af lægemidlet straks stoppes. Derudover udføres symptomatiske handlinger, samt maveskylning og indgivelse af aktivt kul.

Hvis blodtrykket fortsætter med at falde, bør dopamin eller noradrenalin administreres intravenøst. Da lægemidlet ikke har nogen modgift, udføres symptomatiske procedurer i tilfælde af andre bivirkninger.

[ 25 ], [ 26 ], [ 27 ], [ 28 ]

Interaktioner med andre lægemidler

Processerne med nimodipins metabolisme er forbundet med virkningen af hæmoproteinsystemet P450 ZA4, som er placeret i leveren og tarmslimhinden. På grund af dette er lægemidler, der påvirker denne enzymatiske struktur, i stand til at ændre niveauet af lægemiddelclearance og dets primære metaboliske processer.

Erfaring med andre Ca-kanalantagonister viser, at rifampicin kan forstærke nimodipins metaboliske processer, fordi det inducerer enzymaktivitet. Kombinationen af disse lægemidler resulterer i en betydelig svækkelse af nimodipins terapeutiske effekt, hvorfor de ikke anvendes sammen.

Antikonvulsiva (herunder phenytoin med phenobarbital og carbamazepin) reducerer biotilgængeligheden af Nemotan betydeligt, hvorfor det ikke anvendes sammen med disse stoffer.

Samtidig administration med følgende stoffer, der hæmmer aktiviteten af hæmoprotein P450 3A4-systemet, kræver overvågning af blodtryksværdier og overvejelse af muligheder for at ændre nimodipindosen, hvis det er nødvendigt.

Der er ikke udført interaktionstest af lægemidlet og makrolider, men det er kendt, at visse makrolider (f.eks. erythromycin) er i stand til at bremse effekten af hæmoprotein P450 3A4, så de kan interagere med lægemidlet på dette stadie. Derfor kan en sådan kombination ikke anvendes.

Der er ikke udført interaktionsstudier, når lægemidlet kombineres med anti-HIV-proteasehæmmere (f.eks. ritonavir). Stoffer i denne kategori menes at have en stærk hæmmende effekt på hæmoproteinet P450 3A4. Der er mulighed for en signifikant og klinisk vigtig stigning i plasmaniveauerne af nimodipin, når det administreres sammen med proteasehæmmere.

Der er ingen information om de virkninger, der udvikles ved brug af lægemidlet sammen med ketoconazol. Der er information om, at azol-svampemidler sænker aktiviteten af hæmoprotein P450 3A4 og også interagerer med andre dihydropyridin-antagonister af Ca-kanaler. På grund af dette kan der, når det kombineres med nimodipin, observeres en mærkbar stigning i niveauet af dets samlede biotilgængelighed (på grund af svækkelsen af primære metaboliske processer).

Der er ikke udført test på den kombinerede brug af lægemidlet og nefazodon. Der er tegn på, at antidepressiva har en stærk hæmmende effekt på hæmoprotein P450 3A4. Der er risiko for at øge plasmaniveauerne af nimodipin, når det kombineres med nefazodon.

Langvarig kombination af lægemidlet med fluoxetin fører til en stigning i plasmaværdierne af nimodipin på næsten 50%. Fluoxetins effektivitet blev signifikant svækket, men effekten af dets aktive metaboliske element norfluoxetin blev ikke.

Brug af lægemidlet sammen med dalfopristin eller quinupristin forårsager en stigning i plasmaniveauerne af nimodipin.

Indførelsen af Nemotan sammen med H2-termineringsantagonisten cimetidin eller valproinsyre forårsager en stigning i lægemidlets plasmaværdier.

Langvarig kombination af lægemidlet og nortriptylin øger plasmaniveauerne af nimodipin en smule (mens nortriptylinniveauerne ikke ændrer sig).

Lægemidlet er i stand til at forstærke den antihypertensive aktivitet af følgende antihypertensive lægemidler: β-blokkere, α-adrenoblokkere, diuretika, α1-antagonister og andre Ca-antagonister, samt ACE-hæmmere, α-methyldopa og PDE-5-hæmmere. Hvis der er et strengt behov for at bruge sådanne kombinationer, bør patientens tilstand overvåges nøje.

Test på aber viste, at når lægemidlet anvendes intravenøst sammen med zidovudin, er der en signifikant stigning i zidovudins AUC, samt et fald i dets clearance og distributionsvolumen.

Grapefrugtjuice forsinker virkningen af hæmoprotein P450 ZA4. Når det bruges sammen med denne juice, øges lægemidlets plasmaværdier, og dets virkning forlænges. En sådan effekt kan forstærke lægemidlets antihypertensive aktivitet. Denne effekt kan fortsætte i cirka 4 dage fra indtagelsen af grapefrugtjuice, hvilket bør tages i betragtning ved brug af nimodipin.

[ 29 ], [ 30 ], [ 31 ]

Opbevaringsforhold

Nemotan skal opbevares utilgængeligt for små børn. Temperaturindikatorer - maksimalt 25°C.

[ 32 ]

Holdbarhed

Nemotan kan anvendes i en periode på 5 år fra fremstillingsdatoen for det terapeutiske stof.

[ 33 ]

Ansøgning til børn

Lægemidlet kan ikke anvendes i pædiatri.

[ 34 ], [ 35 ]

Analoger

Analoger af lægemidlet er Vazokor, Amlorus, Nimotop med Nimodipe Sandoz, Nitopin med Nimodipexal, og derudover Amlodipin, Nimodipin og Phenigidin.

[ 36 ], [ 37 ], [ 38 ], [ 39 ], [ 40 ]

Anmeldelser

Nemotan får for det meste gode anmeldelser – det hjælper med at forbedre livskvaliteten betydeligt for ældre mennesker, der oplever aldersrelaterede lidelser i hjernen: irritabilitet, hukommelsestab og søvnløshed.

Lægemidlets vedvarende genoprettende effekt blev observeret under rehabilitering hos personer, der havde haft en aktiv fase af iskæmisk slagtilfælde. Lægemidlets effektivitet i at eliminere vaskulære spasmer i hjernen blev også positivt vurderet i forumkommentarer.