Retinol-acetat

Retinolacetat er en analog af naturlig retinol (tilhører undergruppen af fedtopløselige vitaminer). Medicinen hjælper med at genoprette det normale niveau af A-vitamin i kroppen.

Retinol er ekstremt vigtigt for protein-, mukopolysaccharid- og lipidbinding, og derudover stabiliserer det mineralbalancen. Retinols mest specifikke funktion er at sikre visuel aktivitet (fotoreception). Derudover deltager vitaminet i processerne med binding af rhodopsin - dette er den visuelle lilla farve, der er placeret inde i nethindens stave. [ 1 ]

Indikationer Retinol-acetat

Det bruges til at behandle hypovitaminose eller avitaminose af subtype A, såvel som øjenpatologier (herunder konjunktivitis, keratitis, som har en overfladisk form, xerophthalmia eller læsioner i hornhinden, samt pigmentformen af retinitis, pyoderma med hæmeralopi, samt eksem i øjenlågsområdet).

Det bruges også i den kombinerede behandling af sådanne lidelser:

• hypotrofi;
• engelsk syge;
• kollagenoser;
• udvikler sig i forbindelse med diatese af den ekssudative type akut respiratorisk virusinfektion;
• bronkopulmonale patologier i kronisk eller aktiv form;
• epidermale læsioner (herunder kutan tuberkulose, psoriasis, frostskader, iktyose, forbrændinger, senil keratose, follikulær dyskeratose og visse typer eksem);
• tarmlæsioner af ulcerøs-erosiv eller inflammatorisk natur;
• levercirrose.

Udgivelsesformular

Lægemidlet frigives i form af en olieopløsning til oral administration - i flasker (kan have specielle propper i form af en dråbetæller) med et volumen på 10 ml. Inde i æsken - 1 sådan flaske.

Farmakodynamik

Retinol modulerer processerne for differentiering af epitelceller, er involveret i keratinisering, udvikling af udskillelseskirtler samt heling af epidermis og slimhinder.

Retinol er nødvendigt for en sund funktion af de endokrine kirtler, såvel som for kroppens vækst - dette skyldes, at dette vitamin fungerer som en synergist af somatomediner. [ 2 ]

Derudover fremmer vitaminet delingen af immunkompetente celler og bindingen af beskyttende faktorer af en specifik (immunoglobulin) og ikke-specifik (lysozym med interferon) type (ved infektiøse og andre former for sygdomme); det stimulerer også myelopoieseprocesserne. [ 3 ]

Retinol øger det intrahepatiske glykogenindeks og stimulerer produktionen af lipase med trypsin i fordøjelsessystemet. Stoffet bremser oxidationen af cystein sammen med den fotokemiske reaktion af frie radikaler. Lægemidlet aktiverer processerne for sulfatpenetration i brusk, bindevævselementer og knogler.

Vitaminet tilfredsstiller også kroppens behov for at få myelin med sulfocerebrosider, hvilket letter transmissionen og ledningen af neurale impulser.

Farmakokinetik

Efter oral administration absorberes retinolacetat godt i den øvre del af tyndtarmen. Sammen med chylomikroner bevæger det sig derefter fra tarmvæggene ind i lymfen og trænger gennem ductus thoracicus ind i blodbanen. Retinolestere bevæger sig i blodet ved hjælp af β-lipoproteiner. Serum Cmax-værdierne registreres 3 timer efter brug.

Retinol aflejres i leverparenkym, hvor det akkumuleres i en stabil etherform. Samtidig observeres et højt retinolindeks i nethindens pigmentepitel. Et sådant depot er nødvendigt for konstant tilførsel af retinol til de ydre segmenter af tappe med stave.

Retinol omdannes i leveren og udskilles derefter gennem nyrerne som metaboliske komponenter, der ikke har nogen terapeutisk aktivitet.

En del af lægemidlet kan udskilles med galden og også deltage i intrahepatiske kredsløbsprocesser. Elimineringen af vitaminet sker med en lav hastighed - 34% af den administrerede del af lægemidlet udskilles fra kroppen over en 3-ugers periode.

Dosering og indgivelse

Medicinen tages oralt 10-15 minutter efter et måltid. Den bruges også udvortes.

1 ml LS indeholder 100.000 IE (i 25 dråber) retinol. 1 dråbe udtaget gennem en pipette indeholder cirka 4.000 IE retinol.

Ved valg af medicindoser tages følgende forhold i betragtning:

• en voksen kan administreres maksimalt 50 tusind IE ad gangen (12 dråber af stoffet indeholder 48 tusind IE);
• for et barn over 7 år – højst 5 tusind IE (1 dråbe medicin indeholder 4 tusind IE);
• En voksen kan maksimalt tage 100.000 IE retinolacetat (25 dråber) om dagen;
• Et barn over 7 år får højst 20 tusind IE (5 dråber) om dagen.

I tilfælde af mild eller moderat avitaminose er størrelsen af den terapeutiske dosis af lægemidlet lig med maksimalt 33 tusind IE pr. dag (8 dråber (svarende til 32 tusind IE)).

Ved epidermale sygdomme, xerophthalmia, pigmentretinitis og hæmeralopia er den daglige dosis retinol 50-100 tusind IE (12-25 dråber af lægemidlet (svarende til 48-100 tusind IE)).

For et barn over 7 år anvendes 3-6 tusind IE (i 1 dråbe - 4 tusind IE) om dagen under hensyntagen til patologiens forløb og art.

I tilfælde af epidermale læsioner (forbrændinger, sår eller frostskader) behandles sådanne områder efter hygiejnisk rengøring med en medicinsk væske og dækkes med en gazebind (5-6 gange om dagen, med en reduktion i antallet af applikationer til 1 gang under hensyntagen til epitelisering).

• Ansøgning til børn

Retinolacetat kan bruges af personer over 7 år.

Brug Retinol-acetat under graviditet

På grund af det høje indhold af retinol i den angivne form af lægemidlet, kan det ikke anvendes under amning eller graviditet.

Kontraindikationer

Blandt kontraindikationerne:

• alvorlig følsomhed forbundet med elementer i lægemidlet;
• nefritis, aktiv eller kronisk;
• dekompenseret type hjertesvigt;
• hyperlipidæmi;
• gallesten;
• kronisk pankreatitis;
• hypervitaminose A;
• retinoidforgiftning;
• fedme;
• alkoholisme af kronisk karakter;
• sarkoidose (også til stede i anamnesen).

Bivirkninger Retinol-acetat

Ved langvarig administration af retinol i store doser udvikles hypervitaminose type A. Blandt andre bivirkninger:

• forstyrrelser forbundet med nervesystemets og sanseorganernes funktion: døsighed, hovedpine, ubehag, træthed, kramper og sløvhed, samt irritabilitet, søvnbesvær, synsforstyrrelser og øget intraokulært tryk;
• problemer med fordøjelsessystemet: vægttab, appetitløshed og kvalme. Opkastning kan forekomme sporadisk. Forværring af leversygdomme kan observeres, såvel som en stigning i værdierne for alkalisk fosfatase og transaminaseaktivitet;
• urinvejsforstyrrelser: nokturi, pollakisuri og polyuri;
• skade på hæmatopoietisk aktivitet: hæmolytisk type anæmi;
• tegn forbundet med bevægeapparatets funktion: gangforstyrrelser, knogleforandringer på røntgenbilleder, smerter i benenes knogler;
• Allergisymptomer: hævelse under huden, revner i huden på læberne, samt forekomsten af gul-orange pletter på håndflader, fodsåler og i den nasolabiale trekant. Nogle gange i løbet af den første dag af lægemidlet udvikles kløende udslæt af makulopapulær type, i hvilket tilfælde lægemidlet skal seponeres. Erytem, xerostomi, kløe med udslæt, tør epidermis, øget temperatur og ansigtshyperæmi ledsaget af afskalning kan observeres;
• Andre: menstruationsforstyrrelser, fotofobi, alopeci, afte, hypercalcæmi og mavesmerter.

Reduktion af dosis eller midlertidig seponering af lægemidlet kan eliminere de ovennævnte lidelser.

I tilfælde af epidermale læsioner kan brugen af store doser af lægemidlet efter 7-10 dages behandling føre til en forværring af lokal inflammation (det kræver ikke yderligere behandling, det fortager sig hurtigt af sig selv). En sådan reaktion er forårsaget af lægemidlets immun- og myelostimulerende virkning.

Overdosis

Tegn på forgiftning: forvirring, svimmelhed, irritabilitet, dehydrering, diarré og generaliseret udslæt med yderligere udvikling af afskalning (i et stort lag), startende i ansigtet. Derudover observeres xerostomi, sårdannelse i mundslimhinden, blødning i tandkødet, afskalning af læberne og stærke smerter ved palpering af de rørformede knogler (på grund af blødninger i den subperiosteale region).

Ved kronisk eller aktiv hypervitaminose type A opstår døsighed, smerter i muskel- og ledområdet, opkastning, svære hovedpiner og synsforstyrrelser (diplopi). Temperaturen stiger også, der opstår pigmentpletter, der udvikles epidermal tørhed eller gulsot, størrelsen af milt og lever øges, der er tab af appetit og styrke, og der opstår en ændring i blodbilledet. Ved alvorlig intensitet af lidelsen forekommer hydrocephalus og hjertesvaghed, og der opstår også kramper.

Symptomatiske handlinger udføres.

Interaktioner med andre lægemidler

Østrogener øger sandsynligheden for at udvikle hypervitaminose A.

Lægemidlet svækker GCS' antiinflammatoriske aktivitet.

Det er forbudt at kombinere lægemidlet med kolestyramin såvel som nitritter, da de forstyrrer dets absorptionsprocesser.

Retinolacetat bør ikke anvendes i kombination med andre retinolderivater, da dette kan føre til forgiftning eller udvikling af hypervitaminose subtype A.

Administration sammen med tocopherol hjælper med at opretholde lægemidlets aktivitet og fremmer også intestinal absorption og udvikling af anabolske symptomer.

Brug sammen med vaselineolie kan forstyrre lægemidlets intestinale absorption.

Brug af retinol sammen med antikoagulantia øger tendensen til at udvikle blødning.

Opbevaringsforhold

Retinolacetat bør opbevares utilgængeligt for små børn. Temperaturværdierne bør være inden for intervallet 2-8ºC.

Holdbarhed

Retinolacetat må anvendes inden for en periode på 2 år fra lægemidlets fremstillingsdato.

Analoger

Analoger af lægemidlet er stofferne Videstim og retinolpalmitat.