Remestip

Remestip indeholder komponent terlipressin, som er en kunstig analog af substansen vasopressin (virker som et naturligt hormon i den bageste hypofyse).

Terlipressins terapeutiske virkning er baseret på en kombination af den specifikke virkning af de elementer, der dannes under dens enzymatiske spaltning. Blandt de bemærkelsesværdige egenskaber af stoffet udsender antihemorragisk og kraftig vasokonstriktor. Af de synlige handlinger er reduktionen af blodgennemstrømningen inden for parankymen af de indre organer mest mærkbar, hvorfor der er en svækkelse af blodcirkulationen inde i leveren og trykket i portalåreområdet.

Indikationer Remestipa

Det bruges til sådanne overtrædelser:

• blødning fra mave-tarmkanalen - på grund af esophageal vener forstørret på grund af åreknuder samt ulcerative læsioner;
• blødning, der forekommer i urogenitalkanalen - fra livmoderen, udløst af funktionelle lidelser, abort, fødsel og andre årsager
• blødning forårsaget af kirurgiske indgreb (for eksempel organer i bækkenområdet eller peritoneum).

Lokalt kan bruges til gynækologiske procedurer forbundet med livmoderhalsen.

Udgivelsesformular

Udgivelsen af komponenten fremstilles i form af injicerbar medicinsk væske - i ampuller med en kapacitet på 2 eller 10 ml. I en pakning - 5 sådanne ampuller.

Farmakodynamik

Test af farmakodynamik af stoffer viste, at terlipressin, ligesom andre lignende peptider, fremkalder udviklingen af spasmer af venuler med arterioler hovedsageligt inden for parankymen af de indre organer og desuden en reduktion i slidmuskulaturen i spiservæggen og en stigning i tone sammen med intestinalmotilitet generelt.

Ud over de virkninger, der udøves på vaskulær glat muskel, har stoffet en stimulerende effekt på livmoderen glat muskel, også i tilfælde hvor kvinden ikke er gravid.

Test af virkningen af lægemidlet, udført med deltagelse af mennesker og dyr, viste, at det demonstrerer den højeste aktivitet inden for huden og indre organer.

Der er ingen kliniske symptomer på terlipressins antidiuretiske virkninger.

Farmakokinetik

I sig selv viser terlipressin ikke aktivitet på relativt glatte muskler, men det virker som et kemisk depot af komponenterne, der har medicinsk aktivitet, som dannes under enzymatisk spaltning. Denne effekt udvikler sig i en lavere hastighed end virkningen af lysin-vasopressin, men den har en længere varighed.

Lysin-vasopressin er ofte biologisk transformeret inde i nyrerne med leveren og andre væv.

Farmakokinetikken for det indførte element beskrives mest fuldstændigt af 2-komponentmodellen. Halveringstiden er 40 minutter, indikatoren for metabolisk clearance er 9 ml / kg pr. Minut, og fordelingsvolumenet er 0,5 l / kg. Den forventede plasmaindikator for lysin-vasopressin er noteret efter ca. En halv time efter anvendelse af terlipressin. Cmax-værdier observeres efter 1-2 timer.

Dosering og indgivelse

Først udført i / i injektioner af 2 mg af stoffet med et 4-timers interval. Det er nødvendigt at fortsætte en sådan behandling, indtil 24 timer er gået fra det tidspunkt, hvor blødningen blev standset (men denne periode bør være højst 48 timer). Efter brug af den indledende del kan den reduceres til 1 mg med et 4-timers interval for personer, der vejer <50 kg eller med udvikling af sideskilt.

Blødning i forbindelse med esophageal vener påvirket af åreknuder bør behandles ved at anvende en portion på 1000 mcg (voksen) med 4-6-timers intervaller inden for 3-5 dage. For at forhindre gentagelse af blødning, fortsættes behandlingen i yderligere 1-2 dage fra det øjeblik det stopper. Retestypen påføres bolus på / på en måde eller gennem kort infusion. Lægemidlet administreres ufortyndet eller efter opløsning under anvendelse af 0,9% NaCl.

For andre typer blødninger i mave-tarmkanalen anvendes den samme dosering med samme tidsinterval. Lægemidlet kan bruges til at yde beredskab uden henvisning til kirurgiske procedurer - hvis der er mistanke om tilstedeværelsen af blødning i den øverste del af mave-tarmkanalen.

Blødninger, der forekommer i området af barnets indre organer, stoppes ved administration af en portion på 8-20 μg / kg med et interval på 4-8 timer. Lægemidlet anvendes til hele blødningsperioden; For at forhindre forekomst af tilbagefald, anvendes de samme foranstaltninger som hos voksne. Hvis en patient har sklerotiske åreknuder i spiserøret, kræves der en enkelt bolusapplikation i en dosis på 20 μg / kg.

Blødning i forbindelse med urogenitalt område: På grund af tilstedeværelsen af en forskel i aktiviteten af virkningen af endopeptidase inden for blodplasma og væv er grænserne for doseringsdelernes størrelse ret store - 0,2-1 mg; de bør bruges med en 4-6 timers pause.

I tilfælde af blødning fra livmoderen, der har en ungdommelig karakter, anvendes doser på 5-20 mg / kg.

Ved anvendelse lokalt i tilfælde af gynækologiske procedurer forbundet med livmoderhalsen skal 400 μg af stoffet opløses i 0,9% NaCl for at opnå et volumen på 10 ml. Det er nødvendigt at indtaste midler paracervisk eller intracervisk. I dette tilfælde begynder den terapeutiske effekt efter 5-10 minutter. Om nødvendigt kan delen genindtastes eller øges.

[2]

Brug Remestipa under graviditet

Brug af medicin under graviditet er umuligt. Det blev afsløret, at det fører til livmoderkontraktion og en stigning i niveauet af intrauterint tryk i den tidlige fase af graviditeten, og desuden er det i stand til at svække intrauterin cirkulation. I forsøg på kaniner blev der konstateret abnormiteter i fostrets udvikling og spontane abort.

Der er ingen oplysninger om, hvorvidt lægemidlet udskilles fra modermælken. Hos dyr blev udskillelsen af stoffer med mælk ikke undersøgt. Risikoen for bivirkninger på spædbørn kan ikke udelukkes. Spørgsmålet om, om man skal holde op med at amme eller afbryde behandlingen, skal behandles under hensyntagen til alle risikofaktorer og fordele ved hver af beslutningerne.

Kontraindikationer

Blandt kontraindikationerne:

• stærk følsomhed forbundet med den aktive komponent eller et hvilket som helst af hjælpemidlet af lægemidlet
• udvikling af septisk shock hos personer med dårlig hjerteproduktion.

Bivirkninger Remestipa

Blandt bivirkningerne er:

• hjerteabnormiteter: arytmi eller bradykardi observeres ofte, såvel som iskæmisk manifestationer i EKG. Nogle gange er der takykardi, hjertesvigt, atrieflimren, ventrikels ekstrasystoler, myokardieinfarkt, smerter, der påvirker brystbenet, takykardi af typen af pirouette og overhydrering med lungesvulst;
• problemer forbundet med skibene: hovedsagelig perifer iskæmi, perifer vasokonstriktion, epidermisbleg og en nedsættelse eller forøgelse af blodtryk noteres. Lejlighedsvis intestinal iskæmi, hot flashes og perifer cyanose observeres;
• forstyrrelser i åndedrætsfunktionen: Sommetider er der respirationssvigt, bronchial spasme, vejrtrækningsbesvær eller standsning af det samt smerte under åndedrætsprocessen. Af og til opstår dyspnø;
• læsioner forbundet med mave-tarmkanalen: ofte er der en midlertidig diarré og forbigående smerte i mavetområdet, der har en spastisk natur. Transient opkastning eller kvalme observeres undertiden;
• NS abnormiteter: hovedpine udvikler sig ofte. Nogle gange observeres epileptiske anfald. En enkelt apopleksi opstår;
• problemer med metaboliske processer: undertiden, i mangel af kontrol over indikatorerne for væske, forekommer hyponatremi;
• læsioner af de subkutane lag og epidermis: undertiden er der lymphangitis eller lokal hudnekrose;
• Forstyrrelser i kønsorganerne: Kvinder har ofte smerter af spastisk karakter, der påvirker den nedre del af abdominalområdet. Sommetider udvikles uterus-iskæmi eller livmodertonen øges;
• problemer i injektionsområdet: ofte udvikler nekrose i sådanne områder.

Der er nogle data om udvikling af tegn på intolerance.

[1]

Overdosis

Det er forbudt at anvende portioner over 2 mg i en 4-timers periode, da der i sådanne tilfælde er alvorlige negative symptomer forbundet med funktionen af CAS.

For at kontrollere de stigende blodtryksværdier (som kan forekomme ved introduktion af Remestip) er det nødvendigt at anvende sympatholytika eller clonidin.

Atropin bruges til at eliminere bradykardi.

Interaktioner med andre lægemidler

Terlipressin forbedrer virkningen af uafhængige β-blokkere til at reducere sværhedsgraden af portalhypertension.

Kombination med medicin, der fremkalder bradykardi (blandt dem sufentanil og propofol), kan forårsage udviklingen af en alvorlig form for denne sygdom og et fald i sværhedsgraden af hjerteproduktionen.

[3], [4]

Opbevaringsforhold

Retestypen skal opbevares på et lukket sted fra små børn ved temperaturforhøjelser i intervallet 2-8 ° C. Stoffrysning er forbudt.

I løbet af den 1. Måned kan lægemidlet være indeholdt ved temperaturer på ikke over 25 ° C.

Holdbarhed

Remestip er tilladt at ansøge om en 24-måneders periode fra det tidspunkt, hvor lægemidlet blev fremstillet.

Analoger

Analoger af stoffet er lægemidlerne Adipresin, Uropres, Minirin med Glipresin og desuden D-void, H-desmopressin og Desmopressin.