Phenobarbital

Phenobarbital er inkluderet i kategorien af hypnotika og antikonvulsiva stoffer.

[1], [2], [3], [4], [5], [6], [7], [8]

Indikationer Phenobarbital

Anvendes til behandling af stivkrampe, epilepsi, HDN, samt behovet for øjeblikkelig fjernelse af akutte anfald og til behandling af hyperbilirubinæmi når (undertiden bruges til at forhindre det).

Samtidig kan medicinen ordineres som beroligende middel (for eksempel som en del af en omfattende behandling) for at lette følelsen af frygt, angst og spænding.

[9]

Udgivelsesformular

Frigivelsen af lægemidlet realiseres i form af en 0,2% opløsning eller tabletter, og derudover kan den fremstilles som et lyofilizat.

[10], [11], [12], [13]

Farmakodynamik

Phenobarbital er et barbiturat med en lang type eksponering. Medikamentet har en beroligende, antikonvulsiv og hypnotisk virkning.

Derudover forbedrer det følsomheden af GABA-slutninger til mediatoren, forlænger perioden for åbning af de nervekanaler, gennem hvilke kloridionerne strømmer, og hjælper dem med at bevæge sig ind i cellerne. Som følge heraf begynder hyperpolariseringen af cellevæggene, hvilket fører til en svækkelse af deres aktivitet. Derudover er der en stigning i GABA's langsomme virkning og inhibering af interneuronal transport inden for NS.

Ved anvendelse i et medicinsk præparat portioner øger GABAerge transmission og forhindre de processer af glutamaterge neurotransmission. Ved høje koncentrationer forhindrer det medicinske element strømmen af calciumioner gennem cellevæggene.

Phenobarbital har en overvældende effekt på HC. Det svækker excitabiliteten af motorcentrene i cerebral subcortex og skorpe, reducerer motoraktivitet og fremmer udviklingen af beroligende effekt med den efterfølgende faldende søvn af patienten.

Lægemidlet kan bruges til at stoppe en lang række etiologier af anfald. En antikonvulsiv indflydelse udvikler sig som følge af undertrykkelse af aktiviteten af glutamat, aktivering af funktionerne i det GABAergiske system og ud over denne virkning af lægemidler i forhold til de potentielle afhængige Na-kanaler. Endvidere falder niveauet af excitabilitet for neuroner placeret på det epileptogene sted, og udviklingen og bevægelsen af impulser er blokeret. Lægemidlet nedsætter den høje frekvens af gentagne neuronudladninger.

Anvendes i små portioner af fenobarbital har en beroligende effekt. I dette tilfælde kan dets store doser forårsage undertrykkelse af aktiviteten af midterne af medulla oblongata. Samtidig undertrykker det åndedrætscentrets arbejde og reducerer dets følsomhed overfor CO2, samtidig med at mængden af åndedræt reduceres.

[14], [15], [16], [17], [18], [19], [20],

Farmakokinetik

Det absorberede stof oralt absorberes fuldstændigt inde i tyndtarmen. Peak værdier noteres efter 60-120 minutter. Biotilgængeligheden er 80%. Ca. Halvdelen af en enkelt dosering af stoffer syntetiseres med et intraplasma protein (20-45%).

Det medicinske element i ensartede mængder fordeles inde i vævet med organer; en lille del af det er også bemærket inde i hjernevæv. Halveringstiden for komponenten er 2-4 dage (voksen person). Stoffet trænger ind i moderkagen og er i stand til at blive fordelt inden for alle fedtvævets væv; udskilles med modermælk.

Udskillelsen af lægemidlet fra kroppen fortsætter langsomt. Splitting sker ved hjælp af mikrosomale leverenzymer. Under disse processer dannes inaktive metaboliske produkter. Afledning i form af glucuronid forekommer gennem nyrerne. Ca. 25-50% af LS udskilles uændret.

I tilfælde af problemer med nyreaktivitet er der en signifikant forlængelse af lægemidlets virkning.

[21], [22], [23], [24], [25], [26], [27]

Dosering og indgivelse

For små børn (op til 7 år), brug 0,2% opløsning i 30-40 minutter før sengetid. Det er også muligt at anvende ordningen med lægemiddeladministration to gange om dagen (før sengetid og natten over). Brug fenobarbital er tilladt uden binding til måltider.

1 tsk indeholder ca. 10 mg lægemiddelstof; 1 dessert - ca. 20 mg; 1 spisestue - ca. 30 mg.

Dimensioner af maksimalt tilladte enkeltdele:

• spædbørn op til 6 måneder - 0,005 g af lægemidlet;
• børn i alderen 0,5-1 år - modtagelse af 0,01 g medicin;
• børn 2 år - brug af 0,02 g medikament;
• børn i aldersgruppen 3-4 år - brug af 0,03 g medicin;
• børn fra gruppen 5-6 år - modtager 0,04 g phenobarbital;
• børn i alderen 7-9 år - 0,05 g stof;
• børn i alderen 10-14 år - brugen af 0,075 g medicin.

For at tilvejebringe spasmolytiske og beroligende virkninger er det nødvendigt at tage lægemidlet 2-3 gange om dagen.

Størrelserne af enkeltdele til en voksen vælges individuelt af behandlingslægen. Lægemidlet tages 1-3 gange om dagen, og dosen er sædvanligvis i intervallet 10-200 mg. Du skal tage tabletter indeni.

Hvis lægemidlet tages som sovende pille, skal du bruge det inden sengetid med en hastighed på 100-200 mg. Hvis der kræves en antikonvulsiv effekt, tages 50-100 mg (to gange) dagligt. For at give beroligende virkning er det nødvendigt at tage en dosis på 30-50 mg LS 2-3 gange om dagen. For at få spasmolytiske virkninger, har du brug for 10-50 mg medicin per dag (2-3 gange).

Ved iv injektion af en enkelt dosis LS (voksen) kræves 0,1-0,14 g stof og til en injektion på 0,01-02 g. Børn skal injiceres intravenøst ved 1-20 mg / kg og intramuskulært - 1-10 mg / kg af lægemidlet. Multiplikation af procedurer udvælges af behandlende læge, for hver af patienterne separat. Med IV injektion tager det mindst 30 minutter for lægemidlet til at virke.

Størrelsen af den maksimalt tilladte enkeltdosis til en voksen er 0,2 g. I en dag kan maksimalt 0,5 g af lægemidlet administreres i alt.

Ca. Efter udløbet af 14 dages brug begynder stoffet normalt at blive vanedannende. Psykisk eller fysisk afhængighed af et lægemiddel kan udvikle sig. Der er også et tilbagetrækningssyndrom.

[33], [34], [35], [36]

Brug Phenobarbital under graviditet

Kan ikke udnævnes på 1. Trimester.

Ved brug af gravide narkotika på 3. Trimester, kan den nyfødte har en fysisk afhængighed det, samt abstinenssymptomer (måske endda i den akutte form), hvis symptomer er epileptiske anfald og forøget uro, som fejres umiddelbart efter fødslen eller i de første par uger liv.

I tilfælde af at tage medicin under fødslen begynder barnets åndedrætsfunktion undertiden at blive undertrykt, især hvis den er født for tidligt.

Når du bruger en medicin som et antikonvulsiv middel under graviditeten, kan barnet få blødning i de tidlige dage af sit liv.

Kontraindikationer

De vigtigste kontraindikationer:

• porfyri, som har en blandet, akut eller intermitterende form (også i nærvær af denne sygdom i anamnese);
• myasthenia gravis;
• lidelser, der påvirker nyrernes eller leverens funktion og har en alvorlig form;
• afhængighed af narkotika eller alkohol
• Tilstedeværelsen af intolerance med hensyn til lægemidlet
• amning.

[28], [29], [30], [31]

Bivirkninger Phenobarbital

Udvikling af negative tegn bemærkes sædvanligvis ved langvarig brug af lægemidlet. Blandt disse, ofte allergi symptomer, undertrykkelse af centralnervesystemet og et signifikant fald i blodtrykket.

Derudover kan trombocytopeni, agranulocytose, en calciummetabolisme, hovedpine og vaskulær sammenbrud forekomme.

Blandt de mulige reaktioner er også kvalme, osteomalaki, forstoppelse, bradykardi, megaloblastisk form for anæmi og opkastning.

Også registreret er hypocalcemia, mangel på folat, en lidelse af libido og impotens.

[32]

Overdosis

Når stoffet er beruset, kan tegn på en lidelse ikke manifestere sig i løbet af de næste par timer. En voksen kan have alvorlig forgiftning, hvis han tager oralt 1000 mg LS. Hvis du tager det i en dosis på 2-10 g, vil dette føre til patientens død.

Ved akut forgiftning udvikle en følelse af spænding eller svær forvirring, og udover ataksi, oliguri, cyanose. Derudover er der hovedpine, nedsat blodtryk niveauer observeret mærkelige øjenbevægelser, hypotermi, sløvhed og en stærk følelse af svaghed, svimmelhed, og slurring af tale. Udvikler også takykardi, koma og periodisk vejrtrækning. Med denne undertrykkelse kan forekomme i respiratorisk funktion og pupil nystagmus, blødning (i områder presning) svækket puls, samt at formindske eller forsvinde helt refleks reaktion.

I alvorlige former for forgiftning registreres apnø, lungeødem, vaskulær sammenbrud (med et fald i tønder i perifertypen), standsning af hjerte- og respiratorisk aktivitet og død.

Ved anvendelse i et LAN portion, som er livstruende, kan forekomme inhibering af elektrisk aktivitet i hjernen, men det bør ikke betragtes klinisk død, fordi denne effekt er fuldstændigt reversibel (i fravær af skader forårsaget af hypoxia).

Ved en kronisk overdosis af medicin er der konstateret søvnløshed, følelse af apati, svimmelhed, konstant irritabilitet, forringelse af mental aktivitet og forvirring. Derudover er der døsighed, en følelse af generel svaghed, taleforvirring og problemer med at opretholde balance. Imidlertid kan kramper med hallucinationer, alvorlig agitation og forstyrrelse af nyreaktivitet eller gastrointestinal funktion med CVS forekomme.

Intoxikation kan fremkalde hjertesvigt i stillestående form, lungebetændelse, nyresvigt og arytmi.

Når akut forgiftning er påkrævet for at fremskynde udskillelsesprocessen af den aktive bestanddel af lægemidler og understøtte arbejdet med livets vigtige systemer i kroppen.

For at svække absorptionen af lægemidlet kan du fremkalde opkastning og derefter give det berørte aktive kulstof. Derudover udføres procedurer for at forhindre udsugning af opkast. Hvis det er umuligt at fremkalde opkastning, udføres en mavesaft.

For at øge udskillelseshastigheden af phenobarbital er der brug for alkaliske opløsninger og afføringsfulde salttyper foreskrevet samt gennemførelse af tvungen diurese.

Sammen med dette er det nødvendigt at kontrollere arbejdet som vigtigt for organismen systemer og bevare vandbalancen.

Mulige supportprocedurer omfatter:

• vedligeholdelse af stabile blodtryksværdier
• sikring af fri luftindtrængning i luftveje
• om nødvendigt - anti-chok-foranstaltninger
• modtagelse af antibiotika (hvis der er mistanke om lungebetændelse)
• iltforsyning og anvendelse af ventilation;
• brug af vasokonstrictorer (hvis der er et fald i blodtrykket)
• forebyggelse af aspiration, kongestiv lungebetændelse, tryksår og andre komplikationer.

Det anbefales at opgive brugen af analeptika samt at forhindre overbelastning af kroppen med natrium eller væske.

Ved en alvorlig forgiftning udføres anuria eller en chokstat, hæmodialyse eller peritonealdialyse. Samtidig er det nødvendigt at overvåge blodniveauet af lægemidler.

Ved behandling af forgiftning i kronisk form er det nødvendigt at reducere dosis gradvist, indtil det er fuldstændigt elimineret. Symptomatiske procedurer udføres også. Nogle gange kan du få brug for en psykoterapi session.

[37], [38], [39], [40]

Interaktioner med andre lægemidler

Når det kombineres med lægemidler, der undertrykker HC's arbejde og desuden med stoffer indeholdende ethylalkohol og faktisk ethanol selv, er det muligt at øge den hæmmende effekt på CNS.

Forsvagning af lægemidlets hypnotiske virkning bemærkes, når den tages med koffein.

Kombination med MAOI og methylphenidat fører til en stigning i plasmaparametre for phenobarbital, så dets toksicitet og hæmmende virkning på HC er også forbedret.

Reduceret effektivitet og varigheden af eksponering af sådanne præparater bemærkes, når de anvendes med pentobarbital: chloramphenicol, carbamazepin med kortikosteroider, og udover dacarbazin med antiepileptika kategori af succinimider, metronidazol, doxycyclin og corticotropin. Denne liste også antikoagulantia (coumarinderivater med indandiona), cyclosporin chlorpromazin, quinidin, calciferol med tricykliske, digitalisglykosider, phenylbutazon, piller indeholdende østrogen og udover xanthiner og fenoprofen.

Når det kombineres med stoffet acetazolamid, kan rickets eller osteomalacia udvikle sig.

Anvendelsen af valproinsyre forårsager en stigning i værdierne af lægemidler inde i plasmaet, hvilket kan fremkalde en stærk beroligende virkning og tilstand af letargi. Plasmaindekset for valproinsyre falder en smule.

Kombination med nimodipin, verapamil, og desuden reducerer felodipin værdierne af disse midler inde i plasmaet.

Samtidig brug med enfluran, halothan og også ftorotan eller methoxyfluran kan føre til forøgelse af metabolisme af midlerne til anæstesi. Som følge heraf øges risikoen for toksiske virkninger på leveren (og nyrerne, hvis methoxyfluran anvendes).

Kombination med griseofulvin reducerer graden af intestinal absorption.

Anvendelse sammen med store portioner af kartrotilin fører til et fald i den konvulsive tærskel og anticonvulsive virkninger af barbiturater.

Kombination med lægemidlet medfører et fald i paracetamols effektivitet. Hepatotoksicitet kan forekomme.

Optagelse pr. Dag 0,2 g pyridoxin reducerer plasmaindekset af phenobarbital. Samtidig brug med felbamat eller primidonom stiger derimod.

Med mangel på folinsyre forårsager administration af lægemidler med dets indhold en svækkelse af lægemidlets virkning.

Kombination med andre beroligende stoffer kan forårsage intensiv undertrykkelse af åndedrætsprocesser.

[41], [42], [43], [44], [45]

Opbevaringsforhold

Fenobarbital skal holdes utilgængeligt for børn under normale forhold for enhver medicin.

[46], [47], [48], [49], [50]

Holdbarhed

Phenobarbital må anvendes inden for 5 år fra datoen for dets frigivelse.

[51], [52], [53]

Ansøgning om børn

Prescribe stoffet til nyfødte er udelukkende tilladt til behandling af HDN. Phenobarbital øger leverens afgiftningsaktivitet og reducerer serum bilirubin.

[54], [55], [56], [57],

Anmeldelser

Phenobarbital bruges ofte i en række forgiftninger, fordi det øger afgiften af leveraktivitet. Mange anmeldelser tyder imidlertid på, at stoffet har en god beroligende virkning (ofte i kombination med andre stoffer) og fungerer godt i behandlingen af neurovegetative lidelser.

Af narkotikamisbrugerne bemærkes det, at det forårsager nogle negative manifestationer. Børn eller svækkede voksne udvikler ofte stærk ophidselse. Sammen med dette er der information om forekomsten af asteni, opkastning, svimmelhed, forstoppelse, en følelse af generel svaghed og kvalme. Lejlighedsvis taler de om ataksi, depressiv tilstand, allergi, besvimelse, hallucinationer og hæmolytiske lidelser. Nogle mennesker, der tog medicinen i lang tid, bemærkede udseendet af rickets.