Phenoxymethylpenicillin

Phenoxymethylpenicillin er et antibiotikum i penicillinklassen.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Indikationer Phenoxymethylpenicillin

Det bruges til at eliminere infektioner, der opstår:

• i mundhulen (såsom parodontitis med aktinomykose, såvel som bakteriel stomatitis );
• i luftvejene (bronkitis eller lungebetændelse);
• i området omkring epidermis og subkutane lag (smitsom impetigo, abscesser med flegmone, samt furunkulose, Breakers erytem og migrerende udslæt af erytematøs natur).

Derudover anbefales lægemidlet til brug i tilfælde af stivkrampe med botulisme, såvel som lymfadenitis, gonoré med syfilis, miltbrand, difteri og infektiøs gulsot.

Medicinen bruges til at forhindre udvikling af tilbagefald af leddegigt, endokarditis af bakteriel oprindelse, Sydenhams chorea, glomerulær nefritis og gigt, og derudover for at forhindre forekomsten af komplikationer af infektiøs genese efter kirurgiske indgreb.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Udgivelsesformular

Lægemidlet frigives i form af et lyofilisat eller tabletter, som tages oralt.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Farmakodynamik

Virkningsmekanismen for lægemidlet er baseret på hæmning af cellemembranbindingsprocesser.

Phenoxymethylpenicillin har en bakteriedræbende virkning på de fleste grampositive bakterier (såsom stafylokokker og streptokokker), et lille antal gramnegative bakterier (f.eks. Neisseria), samt Listeria, Treponema og Corynebacteria.

Lægemidlet påvirker ikke aktiviteten af streptokokker, som er i stand til uafhængigt at producere penicillinase (dette er et specifikt enzym, der kan inaktivere og nedbryde β-laktamantibiotika).

Medicinen påvirker ikke den vitale aktivitet af mikrober, der forårsager amøbiasis, rickettsia, vira eller de fleste gramnegative bakterier.

Det aktive element i lægemidlet er syrebestandigt, men ødelægges ved kontakt med penicillinase.

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Farmakokinetik

Lægemidlet er stabilt i et surt miljø. Absorptionen i tyndtarmen er cirka 30-60%, syntesen med protein i plasmaet er omkring 60-80%. Stoffet cirkulerer i blodet i lang tid og passerer ind i vævet med lav hastighed. Høje niveauer af det medicinske element findes i nyrerne, og lavere niveauer findes i tarmvæggene, leveren og epidermis. Lægemidlet når terapeutiske niveauer i blodet efter 0,5 timer; de varer ved i 3-6 timer.

Elementets levermetabolismehastighed er cirka 30-35%. Halveringstiden er cirka 30-45 minutter. Denne periode er forlænget hos ældre, nyfødte og personer med nyresvigt.

Udskillelsen af den uændrede komponent er 25%, og af metaboliske produkter er 35%. Cirka 30% af lægemidlet udskilles i afføring.

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ]

Dosering og indgivelse

Tabletterne skal tages 60 minutter før måltider med almindeligt vand.

For teenagere over 12 år og voksne ordineres følgende regime: at tage 0,5-1 g af lægemidlet 3-4 gange dagligt (1 mg af lægemidlet indeholder 1610 IE).

Personer med svær nyresvigt bør tage medicinen med mindst 12 timers mellemrum.

Den gennemsnitlige varighed af behandlingscyklussen er 5-7 dage.

Under behandling af infektioner forårsaget af β-hæmolytisk streptokokker bør den antibakterielle behandling fortsætte i yderligere 3 dage, efter at patientens temperatur er vendt tilbage til normal (gennemsnitlig varighed er 1-2 uger).

For at forhindre udvikling af anfald af Sydenhams chorea eller reumatiske symptomer er det nødvendigt at tage 0,5 g af lægemidlet to gange.

For at eliminere risikoen for infektion efter en kirurgisk procedure er det nødvendigt at administrere 2 g af lægemidlet før proceduren og derefter tage 0,5 g af stoffet med intervaller på 6 timer i yderligere 2 dage.

Til børn anvendes en suspension fremstillet af opløseligt pulver. Doseringsstørrelserne beregnes i forholdet 20-50 mg/kg.

[ 25 ], [ 26 ], [ 27 ], [ 28 ], [ 29 ]

Kontraindikationer

Vigtigste kontraindikationer:

• patologier af infektiøs natur, der har en alvorlig grad af udtryk;
• tilstedeværelsen af overfølsomhed over for penicilliner med cephalosporiner, carbapenemer og andre β-lactam-antibiotika;
• stomatitis eller faryngitis af aftøs natur;
• sygdomme, der påvirker fordøjelsessystemet, som ledsages af opkastning og diarré.

[ 22 ], [ 23 ]

Bivirkninger Phenoxymethylpenicillin

Lægemidlet kan forårsage allergiske symptomer (lokal hudhyperæmi, rhinitis, konjunktivitis, angioødem og urticaria). I sjældne tilfælde forårsager terapi udvikling af eosinofili, ledsmerter, anafylaksi, feber og serumsyge.

Tabletterne kan forårsage trombocytopeni, leukopeni eller pancytopeni, såvel som agranulocytose og hæmolytisk anæmi.

Blandt fordøjelsesforstyrrelserne: vesikulær cheilitis (udvikles på grund af den irriterende virkning af lægemidlets aktive element på slimhinderne), glossitis med stomatitis, og derudover dyspeptiske symptomer (opkastning eller diarrésyndrom, samt kvalme og ubehag i den epigastriske zone) og tørhed i mundslimhinden. Appetitten forværres også, smagsløgene forringes, og pseudomembranøs enterokolitis udvikles (sjældent).

Terapi kan også føre til udvikling af vaskulitis, faryngitis eller tubulointerstitiel nefritis.

[ 24 ]

Overdosis

Phenoxymethylpenicillinforgiftning kan forårsage opkastning, diarré, anfald og kvalme.

For at eliminere lidelserne skal du søge hjælp fra en læge.

[ 30 ]

Interaktioner med andre lægemidler

Lægemidlet reducerer effektiviteten af orale præventionsmidler, såvel som lægemidler, der metaboliseres med dannelsen af PABA. Kombination med indirekte antikoagulantia fører til udvikling af den modsatte effekt.

Brug af ethinylestradiol øger risikoen for gennembrudsblødning betydeligt. Brug af allopurinol øger risikoen for at udvikle en allergi, der manifesterer sig i form af udslæt på epidermis.

Diuretika, phenylbutazon og NSAID'er øger blodniveauet af antibiotikumet ved at svække udskillelsesprocesserne i nyretubuli.

Når det tages sammen med afføringsmidler, aminoglykosider, mad, glucosamin eller syreneutraliserende midler, reduceres lægemidlets absorptionshastighed og -grad. Den modsatte effekt observeres, når det kombineres med C-vitamin.

Synergisme af lægemiddelvirkninger registreres, når lægemidlet kombineres med bakteriedræbende antibiotika (vancomycin med cycloserin, individuelle cephalosporiner og rifampicin).

Antagonistiske virkninger observeres ved sammenbrug med bakteriostatiske antibiotika (herunder makrolider med lincosamider, samt chloramphenicol med tetracykliner).

[ 31 ], [ 32 ], [ 33 ]

Opbevaringsforhold

Phenoxymethylpenicillin bør opbevares utilgængeligt for børn og beskyttet mod sollys. Temperaturen bør ikke overstige 30 °C.

[ 34 ], [ 35 ]

Holdbarhed

Phenoxymethylpenicillin kan anvendes inden for 48 måneder fra fremstillingsdatoen af lægemidlet.

[ 36 ]

Analoger

Analoger af lægemidlet er Vepikombin med Ospen, samt Kliatsil med Megatsillin oralt.

[ 37 ], [ 38 ], [ 39 ], [ 40 ], [ 41 ], [ 42 ]

Anmeldelser

Phenoxymethylpenicillin modtager et stort antal positive anmeldelser. Det bemærkes, at det fungerer meget godt i behandlingen af forskellige infektioner og tolereres også af patienter uden komplikationer (forudsat at behandlingsregimet og alle instruktioner ordineret af den behandlende læge overholdes).