Pentoxifyllin

Pentoxifyllin har vasodilaterende aktivitet i forhold til perifere kar.

Lægemidlet er et methylxanthin-derivat. Dets virkningsprincip er baseret på undertrykkelse af PDE-virkning og akkumulering af cAMP i blodlegemer og vaskulære glatte muskelceller, såvel som i andre organer og væv. [ 1 ]

Lægemidlet øger fleksibiliteten af røde blodlegemer med blodplader og bremser deres aggregering, reducerer forhøjede plasmafibrinogenværdier og forstærker fibrinolysen, hvorved blodets viskositet svækkes, og de rheologiske blodparametre forbedres. [ 2 ]

Indikationer Pentoxifyllin

Det bruges i tilfælde af sådanne lidelser:

• encefalopati af aterosklerotisk eller cerebrovaskulær natur;
• cerebral form for iskæmisk slagtilfælde;
• en forstyrrelse af perifer blodgennemstrømning forårsaget af udvikling af åreforkalkning, inflammation eller diabetes mellitus (dette omfatter også diabetisk angiopati);
• angioneuropati ( Raynauds syndrom );
• vævslæsioner af trofisk natur forårsaget af venøs sygdom eller mikrocirkulationsforstyrrelse (trofiske sår, frostskader, posttromboflebitisk syndrom eller koldbrand);
• endarteritis, som har en udslettende form;
• forstyrrelser i den intraokulære blodgennemstrømning (subakut, akut eller kronisk insufficiens af blodgennemstrømningen i nethinden eller årehinden);
• problemer med det indre øres funktion, som har en vaskulær ætiologi (i dette tilfælde udvikles høretab).

Udgivelsesformular

Det medicinske element frigives i tabletter - 10 stykker i en cellepakke; der er 5 sådanne pakker i en æske.

Farmakodynamik

Pentoxifyllin kan forårsage udvikling af en mindre vasodilaterende effekt, som har en myotropisk karakter. Samtidig svækker det den systemiske modstand i perifere kar en smule og forårsager en positiv inotropisk effekt.

Brugen af lægemidlet fører til en forbedring af mikrocirkulationsprocesserne og iltforsyningen til væv (primært i centralnervesystemet med ekstremiteterne; en svagere effekt udøves i forhold til nyrerne). Lægemidlet forårsager en vis udvidelse af koronarkarrene. [ 3 ]

Farmakokinetik

Den primære metaboliske komponent, der udviser farmakologisk virkning (1-(5-hydroxyhexyl)-3,7-dimethylxanthin), findes i blodplasma i værdier, der er dobbelt så høje som niveauet af det uændrede element og er i en tilstand af omvendt biokemisk balance i forhold til dette. Af denne grund betragtes lægemidlets aktive stof sammen med dets metabolit som en aktiv helhed.

Halveringstiden for pentoxifyllin er 1,6 timer. Lægemidlet deltager fuldt ud i metaboliske processer; over 90% af lægemidlet udskilles gennem nyrerne (i form af ikke-konjugerede, vandopløselige polære metaboliske elementer). Mindre end 4% af den anvendte dosis udskilles med afføring.

Hos personer med alvorlig nyresvigt observeres en afmatning i udskillelsen af lægemidlets metaboliske komponenter.

Hos personer med leverdysfunktion er pentoxifyllins halveringstid forlænget.

Dosering og indgivelse

Pentoxifyllin anvendes i mængden af 2-4 tabletter, 2-3 gange dagligt. Tabletterne tages efter måltider, uden at tygges, og skylles med rent vand. Maksimum 1200 mg af lægemidlet er tilladt pr. dag.

Personer med ustabilt eller nedsat blodtryk eller med betydelig svækkelse af nyrefunktionen (CC-indikator under 30 ml pr. minut) og personer fra gruppen med høj risiko for komplikationer med et fald i blodtrykket (for eksempel i tilfælde af alvorlig skade på koronarkarrene eller intens stenose af de vigtigste hjernekar) skal starte behandlingen med minimale doser. Portionerne vælges individuelt, og deres øgning udføres gradvist under hensyntagen til behandlingens tolerabilitet.

• Ansøgning til børn

Der er ingen erfaring med brug af lægemidlet i pædiatri.

Brug Pentoxifyllin under graviditet

Der er kun begrænset erfaring med brugen af Pentoxifyllin under graviditet, hvorfor det ikke ordineres i denne periode.

Lægemidlet udskilles i små mængder i modermælk, og derfor er det nødvendigt at stoppe amning i behandlingsperioden.

Kontraindikationer

Blandt kontraindikationerne:

• alvorlig intolerance over for pentoxifyllin, andre methylxanthiner eller hjælpekomponenter i lægemidlet;
• tilstedeværelse af kraftig blødning (der er mulighed for øget blødning);
• alvorlig blødning i nethinden eller intracerebral blødning (der er risiko for forstærkning af blødning). Hvis der udvikles blødning i nethinden under brug af lægemidlet, er det nødvendigt at stoppe med det øjeblikkeligt;
• aktiv fase af myokardieinfarkt;
• ulcerøse læsioner i mave-tarmkanalen;
• diatese, der har en hæmoragisk form.

Bivirkninger Pentoxifyllin

Vigtigste bivirkninger:

• forstyrrelser i det kardiovaskulære systems funktion: takykardi, hedeture, fald eller stigning i blodtrykket, arytmi, perifert ødem og angina pectoris;
• problemer med hæmatopoietisk funktion: blødning, aplastisk anæmi, neutro- eller leukopeni, pancytopeni, som kan føre til døden, samt trombocytopeni sammen med trombocytopenisk purpura;
• lidelser i nervesystemet: hovedpine, paræstesi, hallucinationer, svimmelhed og kramper, samt søvnforstyrrelser, agitation, tremor og aseptisk meningitis;
• læsioner, der påvirker mave-tarmkanalen: en følelse af tryk i maven, opkastning, hypersalivation, mave-tarmlidelser, kvalme, forstoppelse, oppustethed og diarré;
• symptomer forbundet med det subkutane lag og epidermis: urticaria, rødme, kløe, udslæt, Stevens-Johnson-suckrelief og TEN;
• immunforstyrrelser: bronkial spasme, anafylaktiske eller anafylaktoide symptomer, anafylaksi og Quinckes ødem;
• problemer med galdegangenes og leverens funktion: intrahepatisk kolestase;
• synsforstyrrelser: konjunktivitis, nethindeløsning eller blødning og synsdysfunktion;
• ændringer i testresultater: forhøjede transaminaseværdier;
• Andre: udvikling af hyperhidrose eller hypoglykæmi og en stigning i temperaturen.

Overdosis

Tidlige tegn på akut forgiftning omfatter svimmelhed, kvalme eller nedsat blodtryk. Sammen med dette kan følgende symptomer opstå: agitation, takykardi, arytmi, hedeture, feber, arefleksi og tonisk-kloniske anfald. Bevidsthedstab og opkastning med en mørkebrun farve (et symptom på blødning i mave-tarmkanalen) kan også forekomme.

Eliminering af akut forgiftning og forebyggelse af komplikationer udføres ved at udføre symptomatiske procedurer og intensiv specifik medicinsk overvågning af patientens tilstand.

Interaktioner med andre lægemidler

Den antidiabetiske effekt, der udvikles ved brug af hypoglykæmiske lægemidler til oral administration, såvel som insulin, kan forstærkes ved samtidig administration af medicin. På grund af dette bør personer, der behandler diabetes mellitus, være under konstant lægeligt opsyn.

Postmarketingstudier har vist en øget antikoagulerende effekt hos personer, der bruger lægemidlet sammen med vitamin K-antagonister. Den antikoagulerende effekt af sådanne kombinationer bør overvåges, når Pentoxifyllin ordineres eller dosis ændres.

Lægemidlet kan forstærke de antihypertensive egenskaber af antihypertensive stoffer og andre lægemidler, der kan føre til et fald i blodtryksværdierne.

Brug af lægemidlet sammen med theofyllin kan forårsage en stigning i blodtallet af sidstnævnte hos nogle individer. På grund af dette kan sværhedsgraden og hyppigheden af udviklingen af theofyllins bivirkninger øges.

Hos nogle patienter forårsager administration sammen med ciprofloxacin en stigning i serumniveauet af pentoxifyllin. På grund af dette kan intensiteten af bivirkninger øges, og deres hyppighed kan øges.

I teorien kan der opstå en additiv effekt ved brug af stoffer, der hæmmer blodpladeaggregeringen. På grund af den øgede sandsynlighed for blødning bør kombinationen af disse stoffer (herunder tirofiban, clopidogrel med iloprost, anagrelid, ticlopidin og eptifibatid med abciximab, samt dipyridamol, epoprostenol, NSAID'er (eksklusive selektive COX-2-hæmmere) og acetylsalicylater) med lægemidlet udføres med ekstrem forsigtighed.

Brug i kombination med cimetidin kan forårsage en stigning i plasmaniveauerne af pentoxifyllin sammen med dets metaboliske enhed I.

Opbevaringsforhold

Pentoxifyllin skal opbevares utilgængeligt for små børn. Temperaturen bør ikke overstige 25ºC.

Holdbarhed

Pentoxifyllin kan anvendes inden for en periode på 36 måneder fra salgsdatoen for det terapeutiske produkt.

Analoger

Analogerne af lægemidlet er Trental, Latren med Vazonit, Pentoxipharm og Agapurin med Xanthinolnikotinat, samt Flexital, Pentilin og Trentan.