Pentasa

Pentasa udviser intens antiinflammatorisk aktivitet. Lægemidlet har ingen systemisk effekt, men viser sin effekt i de betændte områder af tarmen. Ved vedligeholdelsesbrug af lægemidlet er sandsynligheden for udvikling af kolorektalt karcinom meget lav.

Personer med inflammatorisk tarmsygdom oplever leukocytmigration, unormal cytokinproduktion, øget produktion af de metaboliske byggesten arachidonsyre (især leukotriener type B4) og øgede niveauer af frie radikaler i betændt tarmvæv. [ 1 ]

Indikationer Pentasa

Granulat og tabletter anvendes til behandling af moderate og milde former for colitis ulcerosa (uspecifik).

Suppositorier ordineres normalt til behandling af ulcerøs proktitis.

Udgivelsesformular

Medicinen frigives i tabletter - 10 stykker i en celleplade.

Lægemidlet kan også fremstilles i form af pulvergranulat – i en papirpose (volumen 1 eller 2 g).

Fås også i form af rektale suppositorier (komplet med gummifingerpuder), 28 stk. pr. pakke.

Farmakodynamik

Ved at undertrykke leukocytkemotaksi forhindrer lægemidlet leukocytters bevægelse ind i inflammationsstedet, hvilket reducerer infiltration. Bindingen af inflammatoriske ledere, herunder leukotriener, PG og andre metaboliske komponenter i arachidonsyre, svækkes også.

Pentasa reducerer mængden af LPO-komponenter og bremser dermed deres skadelige virkning på tarmvævet. [ 2 ]

Farmakokinetik

Medicinens granuler har et ethylcellulose-overtræk. Mesalazin, der tages oralt og opløses, frigives derefter gradvist fra alle mikrogranulerne, mens tabletten passerer gennem mave-tarmkanalen (ved enhver intestinal pH-værdi). 60 minutter efter det øjeblik, medicinen er indtaget oralt, detekteres mikrogranulerne i tolvfingertarmen (dette afhænger ikke af fødeindtagelse). Den gennemsnitlige passageperiode for medicinen gennem tarmen hos frivillige er 3-4 timer.

Udvekslingsprocesser.

Mesalazin omdannes til grundstoffet N-acetyl-mesalazin (præsystemisk i tarmslimhinden og systemisk i leveren). Svag acetylering sker ved hjælp af kolonmikrober, hvilket fører til dannelsen af N-acetyl-5-aminosalicylsyre. Acetyl-mesalazin anses for ikke at have nogen toksiske og terapeutiske virkninger.

Absorption.

Inden for 30-50% af lægemidlet absorberes i tyndtarmen efter oral administration. Allerede 15 minutter efter administration er mesalazin registreret i blodplasmaet. Plasma Cmax-værdier observeres 1-4 timer efter administration af lægemidlet. Derefter falder plasmaniveauet af stoffet gradvist; efter 12 timer er det ikke længere detekterbart.

Plasma-AUC-niveauet har en lignende karakter, men dets værdier er stadig højere, og eliminationen er langsommere. Metaboliske intraplasmatiske andele af acetyl-mesalazin og mesalazin ligger inden for 3,5-1,3 ved oral indtagelse med 0,5 g 3 gange dagligt, samt 2 g 3 gange dagligt. Dette gør det muligt at konkludere, at de afhænger af acetyleringens intensitet.

De stabile gennemsnitsværdier for mesalazin i blodplasma er 2, 8 og 12 μmol/l ved daglig administration med henholdsvis 1,5, 4 og 6 g. For acetylmesalazin er disse værdier henholdsvis 6, 13 og 16 μmol/l.

Når det indgives oralt, påvirkes lægemidlets bevægelse og frigivelse ikke af fødeindtag, fordi stoffet har dårlig systemisk absorption.

Distributionsprocesser.

Det aktive stof i lægemidlet og dets metabolit krydser ikke blod-hjerne-barrieren. Proteinsyntesen af mesalazin er cirka 50 %, og acetylmesalazin er cirka 80 %.

Udskillelse.

Halveringstiden for mesalazin er cirka 40 minutter, og for acetylmesalazin er den cirka 70 minutter. Selvom mesalazin altid frigives under passage gennem mave-tarmkanalen, kan halveringstiden efter oral administration ikke bestemmes. Test har vist, at stabile værdier for mesalazin efter oral administration observeres i 5 dage.

Begge elementer af lægemidlet udskilles med afføring og urin. I dette tilfælde udskilles hovedsageligt acetylmesalazin med urin.

Dosering og indgivelse

Granulat eller tabletter skal tages oralt, uden at tygges. For at lette synkningen skylles medicinen ned med juice eller almindeligt vand. Portionsstørrelsen vælges personligt af den behandlende læge.

En voksen med et tilbagefald af UC eller Crohns sygdom bør tage 4000 mg af lægemidlet dagligt. Vedligeholdelsesdosis ved Crohns sygdom er 4 g af lægemidlet, og ved UC - 2 g. Den daglige dosis kan opdeles i flere doser.

Børn får ordineret 30 mg/kg af medicinen; den daglige dosis bør også tages i flere doser.

Rektale suppositorier indsættes i anus - 1-2 stykker om dagen, indtil modstanden fra den cirkulære muskel mod denne procedure ophører. Før indsættelsen er det nødvendigt at rense tarmen med et lavement. For at sikre den nødvendige hygiejne under proceduren er det nødvendigt at bruge gummifingerbeskyttere, som følger med medicinen. For at lette indsættelsen af suppositoriet kan det fugtes med vand.

Hvis suppositoriet spontant falder ud af tarmen, skal proceduren gentages inden for de næste 10 minutter.

• Ansøgning til børn

Bør ikke gives til personer under 2 år.

Brug Pentasa under graviditet

Pentasu er ikke ordineret til gravide kvinder. Lægemidlet kan kun anvendes i 1. trimester, hvis der er strenge indikationer. Brugen af lægemidlet bør stoppes en måned før fødslen (hvis patologiens forløb tillader det).

I behandlingsperioden bør du stoppe med at amme.

Kontraindikationer

Vigtigste kontraindikationer:

• alvorlig intolerance forbundet med mesalazin og dets metaboliske komponenter (krydsresistens med salicylater observeres);
• anvendelse til personer med alvorlig lever- eller sekretorisk dysfunktion;
• nedsat blodkoagulation;
• ulcerøse patologier.

Bivirkninger Pentasa

Bivirkninger omfatter:

• Mave-tarmlidelser: dyspeptiske lidelser, mavesmerter, kvalme, tarmlidelser. Opkastning forekommer undertiden. Biokemiske tests kan også vise en stigning i leverenzymernes aktivitet;
• problemer med centralnervesystemets funktion: manglende koordination, tinnitus, svimmelhed, depression, rystelser og prikken i ekstremiteterne;
• sekretoriske lidelser: hæmaturi eller proteinuri, samt urinvejsforstyrrelser, der kan udvikle sig til anuri;
• tegn på allergi: epidermal forbrænding eller kløe, samt eksantem;
• læsioner forbundet med det kardiovaskulære system: smerter i brystbenet, subjektiv fornemmelse af hjertestop, stigning eller fald i niveauet af systolisk blodtryk, bradykardi og dyspnø;
• blodprøveresultater: immunsuppression, undertrykkelse af alle hæmatopoietiske bakterier og koagulationsforstyrrelser;
• Andre: lejlighedsvis opstår alopeci, eller tåreproduktionsprocessen aftager.

Overdosis

Der er begrænset information om Pentasa-forgiftning. Symptomerne ligner normalt dem, der ses med salicylatsalte. Dehydrering ledsages af hyperventilation, syre-base-ubalancer og hypoglykæmi.

Symptomatiske handlinger udføres, og offeret indlægges på hospitalet. Lægemidlet har ingen modgift.

I de første timer efter oral indtagelse af lægemidlet udføres maveskylning. Regelmæssig overvågning af elektrolyt- og syre-basebalance samt nyrefunktion udføres også.

Interaktioner med andre lægemidler

Administration af lægemidlet sammen med methotrexat, mercaptopurin og azathioprin forårsager en forøgelse af sidstnævntes toksiske egenskaber.

Lægemidlet svækker warfarins virkning.

Pentasa forstærker den hypoglykæmiske aktivitet af sulfonylurinstofderivater.

Den kræftfremkaldende effekt af GCS forstærkes, når den kombineres med lægemidlet.

Lægemidlet forstærker den terapeutiske virkning af antikoagulantia.

Den medicinske virkning af rifampicin, sulfonamider og thiazid-type diuretika svækkes, når de kombineres med lægemidlets aktive element.

Kombination med lægemidlet fører til undertrykkelse af absorptionen af cyanocobalamin.

Administration sammen med urikosuriske stoffer forstærker deres medicinske virkning.

Opbevaringsforhold

Pentasa bør opbevares ved temperaturer, der ikke overstiger 25 °C.

Holdbarhed

Pentasa kan anvendes inden for 24 måneder fra fremstillingsdatoen for det terapeutiske produkt.

Analoger

Analogerne af lægemidlet er Budenofalk, Tykveol, Medrol og Probifor med hydrocortison, perikon med Defenorm, samt Depo-medrol, Acylact og Cortef med Solu-medrol, samt Bifiliz og Potentilrodsstængel.