Pentasa

Pentasa udviser intens antiinflammatorisk aktivitet. Lægemidlet har ikke en systemisk effekt, der viser dets virkning inde i de betændte områder i tarmen. Med understøttende brug af medicinen er chancen for at udvikle kolorektal carcinom meget lav.

Hos personer med betændelse, der påvirker tarmen, er der bevægelse af leukocytter, unormal produktion af cytokiner, en stigning i produktionen af metaboliske elementer af arachidonsyre (især for leukotriener af type B4) og en stigning i frie radikaler i de betændte tarmvæv. [1]

Indikationer Pentasa

Granulat og tabletter bruges til behandling af moderate og milde former for ulcerøs colitis (uspecifik).

Suppositorier ordineres normalt til behandling med ulcerøs proctitis .

Udgivelsesformular

Frigivelsen af medicinen sker i tabletter - 10 stykker inde i cellepladen.

Lægemidlet kan også fremstilles i form af pulvergranulat - inde i en papirpose (1 eller 2 g).

Det sælges også i form af rektale suppositorier (komplet med gummipidser), 28 stykker pr. Pakke.

Farmakodynamik

Ved at undertrykke leukocytkemotaxi forhindrer medicinen bevægelsen af leukocytter inde i betændelsesfokus, hvilket gør det muligt at reducere infiltration. Bindingen af inflammatoriske ledere, herunder leukotriener, PG og andre metaboliske komponenter i arachidonsyre, svækkes også.

Pentasa reducerer mængden af LPO -komponenter, hvilket bremser deres skadelige virkning på tarmvæv. [2]

Farmakokinetik

Lægemiddelgranulerne har en ethylcellulosebelægning. Indtaget og opløst mesalazin frigives derefter gradvist fra alle mikrogranuler, mens tabletten passerer gennem mave -tarmkanalen (ved enhver tarm -pH). Efter 60 minutter fra det tidspunkt, hvor lægemidlet blev taget inde, bestemmes mikrogranuler inde i tolvfingertarmen (dette afhænger ikke af indtagelse af mad). Den gennemsnitlige periode for passage af lægemidler inde i tarmen hos frivillige er 3-4 timer.

Udvekslingsprocesser.

Mesalazin omdannes til elementet N-acetyl-mesalazin (presystemisk i tarmslimhinden og systemisk i leveren). Svag acetylering sker ved hjælp af tyktarmsmikrober, hvilket resulterer i dannelsen af N-acetyl-5-aminosalicylsyre. Det menes, at acetyl-mesalazin ikke har toksiske og terapeutiske virkninger.

Absorption.

Inden for 30-50% af lægemidlet absorberes efter oral administration inde i tyndtarmen. Allerede efter 15 minutter fra påføringsøjeblikket registreres mesalazin inde i blodplasmaet. Plasma Cmax-værdier observeres efter 1-4 timer fra tidspunktet for lægemiddeladministration. Endvidere falder stoffets plasmaniveau gradvist; efter 12 timer opdages det ikke længere.

Plasma AUC har et lignende mønster, men dets værdier er stadig højere, og eliminering er langsommere. De metaboliske intraplasmiske proportioner af acetyl-mesalazin og mesalazin ligger i intervallet 3,5-1,3, når det administreres oralt 0,5 g 3 gange om dagen, samt 2 g 3 gange om dagen. Dette giver os mulighed for at konkludere, at de afhænger af intensiteten af acetylering.

Stabile gennemsnitsværdier af mesalazin inde i blodplasmaet er lig med 2, 8 og 12 μmol / l, når de administreres henholdsvis 1,5, 4 og 6 g pr. Dag. For acetyl-mesalazin er disse indikatorer henholdsvis 6, 13 og 16 μmol / l.

Når det administreres oralt, afhænger bevægelsen og frigivelsen af lægemidlet ikke af forbruget af mad, fordi stoffet har en svag systemisk absorption.

Distributionsprocesser.

Det aktive element i lægemidlet og dets metabolit overvinder ikke BBB. Proteinsyntesen af mesalazin er cirka 50%, og acetyl-mesalazin er cirka 80%.

Udskillelse.

Halveringstiden for mesalazin er cirka 40 minutter, og den for acetyl-mesalazin er cirka 70 minutter. Selvom mesalazin altid frigives under bevægelse gennem mave-tarmkanalen, er det umuligt at definere et udtryk for dets halveringstid, når det administreres oralt. Test har vist, at stabile værdier af mesalazin efter oral administration noteres i 5 dage.

Begge dele af lægemidler udskilles i afføring og urin. Samtidig udskilles acetyl-mesalazin hovedsageligt i urinen.

Dosering og indgivelse

Granulat eller tabletter skal tages oralt uden at tygge. For at lette synkning vaskes medicinen ned med saft eller rent vand. Portionsstørrelsen vælges af den personligt behandlende læge.

En voksen med tilbagefald af NUC eller Crohns sygdom bør tage 4000 mg af medicinen om dagen. Størrelsen af vedligeholdelsesdosis ved Crohns sygdom er 4 g af lægemidlet, og i tilfælde af NUC - 2 g. Den daglige portion må opdeles i flere applikationer.

Børn ordineres 30 mg / kg medicin; den daglige portion bør også indtages over flere anvendelser.

Rektale suppositorier indsættes inde i anus - 1-2 stykker om dagen, indtil modstanden mod denne procedure fra den cirkulære muskel stopper. Inden du udfører introduktionen, skal du rense tarmen med et lavement. For at sikre den påkrævede hygiejne under proceduren, skal du bruge de gummipidser, der følger med medicinen. For at lette indsættelsen af lyset kan det fugtes med vand.

Hvis suppositoriet spontant faldt ud af tarmen, skal proceduren gentages i løbet af de næste 10 minutter.

• Ansøgning til børn

Kan ikke administreres til personer under 2 år.

Brug Pentasa under graviditet

Pentasu er ikke ordineret til gravide. Lægemidlet kan kun bruges i 1. Trimester, hvis der er strenge indikationer. For at afslutte brugen af lægemidlet bør være en måned før fødslen (hvis patologiens forløb tillader det).

I behandlingsperioden skal du stoppe med at amme.

Kontraindikationer

De vigtigste kontraindikationer:

• alvorlig intolerance forbundet med mesalazin og dets metaboliske elementer (krydsresistens mod salicylater observeres);
• anvendelse til personer med alvorlig lever- eller sekretionsdysfunktion
• nedsat blodprop;
• ulcerøs patologi.

Bivirkninger Pentasa

Blandt sidesymptomer:

• lidelser i mave -tarmkanalen: dyspeptiske lidelser, abdominalgi, kvalme, afføring. Nogle gange opkastning opstår. Med biokemiske tests kan der også konstateres en stigning i virkningen af leverenzymer;
• problemer med centralnervesystemets funktion: diskoordination, tinnitus, svimmelhed, depression, rysten og prikken i ekstremiteterne;
• krænkelser af sekretorisk aktivitet: hæmaturi eller proteinuri samt urinvejsforstyrrelser, som kan udvikle sig til anuri;
• tegn på allergi: epidermal forbrænding eller kløe samt eksanthem;
• læsioner forbundet med CVS: smerter i brystbenet, subjektiv følelse af hjertefading, stigning eller fald i SBP, bradykardi og dyspnø;
• blodprøveindikationer: immunosuppression, undertrykkelse af alle hæmatopoietiske bakterier og koagulationsforstyrrelse;
• andre: lejlighedsvis dukker alopeci op, eller processen med lakrimation falder.

Overdosis

Der er kun begrænset information om Pentasa -forgiftning. Symptomer ligner sædvanligvis dem, der forekommer ved salicylatsaltforgiftning. Sammen med dehydrering er der hyperventilation af lungerne, en overtrædelse af syre-baseparametre og hypoglykæmi.

Symptomatiske handlinger udføres, og offeret er indlagt på et hospital. Lægemidlet har ingen modgift.

I løbet af de første timer efter indtagelse af lægemidlet udføres gastrisk skylning. Der udføres også regelmæssig overvågning af elektrolyt- og CBS -parametre samt renal aktivitet.

Interaktioner med andre lægemidler

Indførelsen af lægemidlet sammen med methotrexat, mercaptopurin og azathioprin øger sidstnævntes toksiske egenskaber.

Lægemidlet svækker effekten af warfarin.

Pentasa forbedrer den hypoglykæmiske aktivitet af sulfonylurinstofderivater.

Den kræftfremkaldende effekt af GCS forstærkes, når det kombineres med lægemidlet.

Lægemidlet forstærker den terapeutiske virkning af antikoagulantia.

Lægemiddelvirkningen af rifampicin, sulfonamider og diuretika af thiazid-typen svækkes i tilfælde af en kombination med det aktive element i lægemidlet.

Kombination med lægemidlet fører til undertrykkelse af absorptionen af cyanocobalamin.

Introduktionen sammen med uricosuriske stoffer øger deres medicinske virkning.

Opbevaringsforhold

Pentasa skal opbevares ved temperaturer, der ikke overstiger 25 ° C -mærket.

Holdbarhed

Pentasa kan bruges inden for 24 måneder fra fremstillingsdatoen for det terapeutiske produkt.

Analoger

Lægemidlets analoger er stofferne Budenofalk, Tykveol, Medrol og Probifor med hydrokortison, perikon med Defenorm, og derudover Depo-medrol, Atzilakt og Cortef med Solu-medrol, samt Bifiliz og Cinquefoil rhizom.