Pask Sodium Salt

Pask natriumsalt er et anti-tuberkulosemedikament, der har bakteriostatisk aktivitet mod bakterierne Mycobacterium tuberculosis; går ind i underkategorien af reserve anti-TB-lægemidler.

Den bakteriostatiske virkning af lægemidlet tilvejebringes af den konkurrencemæssige aktivitet, som aminosalicylsyre udviser i forhold til vitamin B10 med en lignende struktur. Denne aktivitet udvikler sig under bindingen af B9-vitamin, hvilket er nødvendigt for stabil reproduktion og vækst af tuberkuløse mykobakterier.

[1], [2], [3], [4], [5]

Indikationer Natriumsaltsalte

Det bruges i kompleks behandling med aktivt fremskridt i tuberkulosefasen - hovedsagelig med lungtubberkulose af fibrøs-cavernøs natur (kronisk fase).

[6], [7]

Udgivelsesformular

Komponenten frigives i form af et lyofilisat til oral væske - inde i 12,5 g pose. En pakning indeholder 25 eller 300 sådanne pose.

[8], [9], [10]

Farmakodynamik

Aminosalicylsyre erstatter PABA ved binding af B9-vitamin, hvilket forårsager ødelæggelsen af normal DNA-syntese med RNA, såvel som proteiner af tuberkulose-mykobakterier. For at fortrænge PABK med en medicin skal den bruges i store portioner.

PAS natriumsalt påvirker ikke andre bakterier. Dets aktivitet i forhold til tuberkuløse mykobakterier er lavere sammenlignet med aktiviteten vist ved lægemidler fra hovedkategori af anti-tuberkulosemediciner. På grund af dette bruges det i kombination med andre lægemidler, der har en stærkere effekt.

I tilfælde af monoterapeutisk brug af lægemidlet udvikler tuberkulose mykobakterier hurtigt resistens over for det. Med kompleks behandling er dette meget langsommere.

[11], [12], [13], [14]

Farmakokinetik

Ved oral administration absorberes stoffet godt inden i mave-tarmkanalen. Dens absorption er bedre end PAS. Efter oral administration af en dosis svarende til 4 g PASK er plasma Cmax værdier ca. 75 tons mg / ml og noteres efter 30-60 minutter. Kun 15% af den påførte portion syntetiseres med intraplasma blodprotein.

Det virkende element ved høje hastigheder spredes inde i vævet med væsker (blandt dem pleural og peritoneal såvel som synovia); der er hans præstation omtrent lig med plasmaniveauet. Værdierne af komponenten inde i cerebrospinalvæsken er lave, og de øges kun med betændelse i foringen af hjernen. Lægemidlet kan krydse placenta og udskilles med modermælken. Ca. 50% af det aktive element er involveret i intrahepatisk metabolisme ved hjælp af acetylering - som følge heraf dannes inaktive metaboliske komponenter.

Halveringstiden for lægemidler er lig med den første time. I tilfælde af forstyrrelse af nyreaktivitet forlænges denne periode i op til 23 timer. Sammen med urinen udskilles 85% af delen - gennem udskillelsen af rørene og KF i 7-10 timer. I uændret tilstand udskilles 14-33% af lægemidlet, og yderligere 50% - i form af metaboliske komponenter. 

[15], [16]

Dosering og indgivelse

Lægemidlet bør udelukkende anvendes i kombination med andre anti-TB-stoffer.

For at lindre den irriterende effekt på maveslimhinden anbefales det at bruge medicinen efter et måltid. Til fremstilling af stoffer skal du opløse pulveret fra posen i almindeligt vand, blande (det tager et halvt glas væske - 0,1 l); klar løsning bør straks drukne.

En voksen skal forbruge 8-12 g af et stof om dagen. Opdele denne del skal være 2-3 brug.

Personer med en vægt under 50 kg, og desuden med en stærk intolerance, reduceres delen til 4-8 g pr. Dag.

For børn er doseringen 0,2-0,3 g / kg pr. Dag; delen er forpligtet til at blive opdelt i 2-4 anvendelser. Maksimum 12 g medicin er tilladt pr. Dag.

Personer med nyresvigt (CC-værdier - <30 ml pr. Minut) bør indgives maksimalt 8 g medicin (til 2 anvendelser).

Personer med leversvigt behøver ikke at reducere doseringen, men det er nødvendigt at overvåge værdierne af dets arbejde under behandlingen.

[18], [19], [20], [21]

Brug Natriumsaltsalte under graviditet

Ved amning eller graviditet kan lægemidlet ikke anvendes.

Kontraindikationer

De vigtigste kontraindikationer:

• alvorlig intolerance over for det aktive lægemiddelelement eller dets hjælpekomponenter
• hepatitis, alvorlig leversvigt og levercirrose;
• manglende funktion af nyrer af svær karakter
• svær intensitet af venstre ventrikulær myokardium
• CH i dekompensationsfasen;
• Myxedema eller sår, der påvirker fordøjelseskanalen;
• amyloidose.

PASK natriumsalt indeholder en kosttilskudskomponent aspartam. Dette stof kan ikke anvendes af personer med phenylketonuri.

Bivirkninger Natriumsaltsalte

Blandt bivirkningerne er:

• lidelser i NA: svimmelhed, frygt, hepatisk encefalopati (dette inkluderer døsighed med forvirring), paræstesi, hovedpine og desuden neuritis, der påvirker optisk nerve og smag af metal i munden;
• læsioner af lymfe og blodsystem: sjældent eosinofili, leuko- eller trombocytopeni, hæmolytisk anæmi (hos personer med mangelfuld G6PD-element), agranulocytose og protrombinbindingsforstyrrelse;
• immunfremkaldende manifestationer: lejlighedsvis tegn på intolerance (bronkialpasma, eosinofil pulmonal infiltration, feber og Leffler syndrom) og anafylaksi;
• hormonforstyrrelse: langvarig administration af store portioner fører til hypothyroidisme;
• problemer med hjertets arbejde: udvikling af perikarditis;
• symptomer forbundet med vaskulærsystemets funktion: sjældent er der en stigning i blodtryksværdier eller deres svingninger og vaskulitis;
• forstyrrelser i mave-tarmkanalen: ofte er der en svækkelse eller et tab af appetit, opkastning, dyspeptiske symptomer, smerter i maveområdet eller epigastria, kvalme og også oppustethed, mavesmerter, stasis eller diarré og ændringer i afføring;
• skader på lever og lever: sjældent er der hepatitis eller gulsot, samt smerter i leveren og dens stigning;
• forstyrrelse af urinrøret og nyrerne: krystalluri forekommer enkeltvis;
• problemer med funktionen af det subkutane lag og epidermis: forekomsten exanthema, enantem, dermatitis (purpura eller urticaria), udslæt og exfoliativ dermatitis forekommer;
• lidelser i bindevæv og muskuloskeletale væv: sjældent forekommer myalgi eller smerter, der påvirker leddene;
• Forstyrrelser i ernæringsmæssige og metaboliske funktioner: Hypokalæmi (forekommer ved langvarig brug af personer med CVD-sygdomme);
• systemiske læsioner: generel kropssmerter eller asteni
• Aflæsninger af laboratorieprøver: En stigning i aktiviteten af intrahepatiske transaminaser.

I tilfælde af udvikling af sådanne negative fænomener er det nødvendigt at afbryde lægemidlet i kort tid eller reducere doseringen.

Negative symptomer har en svagere intensitet, hvis patienten fodres i korrekt tilstand, 3 gange om dagen.

Hvis allergi symptomer opstår, bør en læge konsulteres for at afgøre, om medicinen kan annulleres.

[17]

Overdosis

Tegn på forgiftning: diarré og opkastning med kvalme; mulig udseende af psykose.

Symptomatiske indgreb udføres. For at forsinke absorptionen, brug aktivt kul; mavesaft udføres også og observation af vitale kropsfunktioner er tilvejebragt.

[22], [23], [24], [25],

Interaktioner med andre lægemidler

I tilfælde af tuberkulose anvendes flere lægemidler med forskellige indflydelsesprincipper for tuberkulose mykobakterier. Omfattende behandling hæmmer udviklingen af mycobakteriel resistens og fører til gensidig forstærkning af virkningerne af lægemidler.

PASK natriumsalt hæmmer fremkomsten af tuberkulose mycobakterier resistens over for streptomycin med isoniazid. Når det kombineres med isoniazid, øges dets blodtal, og sandsynligheden for hæmolytisk anæmi fremkommer.

Aktiviteten af lægemidlet svækkes, når det kombineres med aminobenzoat.

Introduktionen sammen med antikoagulanter forstærker deres virkning, fordi lægemidlet hæmmer den intrahepatiske binding af prothrombin.

Urikozuricheskoe stof probenecid forsinker udskillelsen af lægemidler med urin, hvilket øger dets plasmaværdier og øger sandsynligheden for toksicitet (kræver et fald i portioner).

Lægemidlet kan forstyrre absorptionen af cyanocobalamin og føre til vitaminmangel. Derfor er det med sådanne kombinationer nødvendigt at anvende den parenterale form af sidstnævnte.

Kombination af stoffer med antidiabetiske stoffer forstærker blodhypoglykæmi.

Kombinationen af lægemidlet og capreomycin eller indførelsen af store dele af lægemidlet hos ældre med perifert ødem og forhøjede blodtryksværdier kan føre til hypokalæmi.

Lægemidlet svækker absorptionen og svækker virkningerne af erythromycin og rifampicin med lincomycin.

Lægemidlet reducerer blodniveauerne af digoxin med 40%.

Ved brug af thyroideahormoner indeholdende iod og foruden deres antagonister (også thyroideide lægemidler) og analoger er det nødvendigt at tage højde for, at indførelsen af Pask Na-salt fører til en ændring i blodværdierne af TSH og T4.

Ammoniumchlorid øger sandsynligheden for krystalluri.

Kombineret brug med ethionamid øger sandsynligheden for at udvikle hepatotoksicitet.

Den terapeutiske aktivitet af aminosalicylsyre svækkes, når den kombineres med diphenhydramin.

Negative manifestationer af lægemidler og salicylater har en additiv karakter.

[26], [27], [28], [29], [30]

Opbevaringsforhold

Pask natriumsalt bør opbevares på et sted, der er lukket for børn. Temperaturværdier er ikke højere end 25 ° С.

[31], [32], [33], [34], [35]

Holdbarhed

Pask natrium kan anvendes i en 36-måneders periode fra det tidspunkt, hvor det terapeutiske stof fremstilles.

[36], [37], [38], [39], [40]

Ansøgning om børn

Data om begrænsningerne ved brug af stoffer i pædiatri er ikke tilgængelige.

[41], [42], [43],

Analoger

Analoger af stoffer er midlerne Rifabutin, Rifampicin, PASK-Acri med Ethambutol og Isoniazid med Terizidon.

[44], [45], [46], [47], [48], [49], [50], [51], [52],