Neuromax

Neuromax er et lægemiddel, der indeholder et kompleks af vitaminer – thiamin med pyridoxin eller cyanocobalamin.

Indikationer Neuromax

Det bruges til neurologiske patologier af forskellig oprindelse: neuralgi med neuritis (for eksempel den retrobulbære form af sygdommen), radikulopati, forskellige polyneuropatier (for eksempel alkoholiske eller diabetiske varianter) og læsioner, der påvirker ansigtsnerverne.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Udgivelsesformular

Det farmaceutiske element frigives i injektionsvæske - i ampuller på 2 ml, 5 eller 10 ampuller inde i en celleplade. I en pakke - 2 plader til 5 ampuller eller 1 plade til 10 ampuller.

Farmakodynamik

B-vitaminer, som har en neurotropisk effekt, har en positiv effekt på degenerative eller inflammatoriske læsioner i motorik og nerver. De bruges til at eliminere manglen på elementer, og i store mængder har de smertestillende egenskaber, forbedrer blodcirkulationsprocesser og stabiliserer nervesystemets funktion sammen med hæmatopoietisk aktivitet.

Thiamin er en ekstremt vigtig komponent for kroppen. Den undergår fosforylering, hvorved de bioaktive elementer thiamindifosfat (cocarboxylase) og thiamintrifosfat (TTP) dannes.

Thiamindifosfat, som er et coenzym, deltager i metabolismen af kulhydrater, som er vigtige elementer i nervevævets metabolisme og påvirker ledningen af neurale impulser i synapser. Mangel på thiamin i væv forårsager ophobning af metaboliske elementer (primært pyruvinsyre og 2-hydroxypropansyre), hvilket forårsager udvikling af forskellige patologier og forstyrrelser i nervesystemets funktion.

Fosforyleret pyridoxin (PALP) er et coenzym for nogle enzymer, der interagerer i den systemiske ikke-oxidative metabolisme af aminosyrer. Ved decarboxylering hjælper de med at danne aminer med fysiologisk aktivitet (f.eks. histamin med tyramin, adrenalin og dopamin med serotonin). Under dets transaminering udvikles kataboliske og anabolske metaboliske processer (f.eks. AST med ALT og γ-aminosmørsyre). Derudover deltager elementet i nedbrydningen og bindingen af aminosyrer. Pyridoxin påvirker 4 forskellige tryptofan-metaboliske processer. Under hæmoglobinbinding katalyserer pyridoxin dannelsen af α-amino-β-ketoadinsyre.

Cyanocobalamin er nødvendigt for udviklingen af cellulære metabolismeprocesser. Det påvirker hæmatopoiesen (eksogen antianæmisk faktor), og derudover deltager det i dannelsen af cholin, methionin med nukleinsyrer og kreatinin, og har også en smertestillende effekt.

[ 5 ]

Farmakokinetik

Ved parenteral administration fordeles thiamin i kroppen. Omkring 1 mg af stoffet nedbrydes dagligt. Metaboliske komponenter udskilles i urinen. Defosforyleringsprocesser forekommer i nyrerne. Den biologiske halveringstid for thiamin er 0,35 timer. Akkumulering af elementet udvikles ikke på grund af begrænset fedtopløsning.

Pyridoxin undergår fosforylering og oxidation til PALP. I blodplasmaet syntetiseres denne komponent og pyridoxal med albumin. Den translokerende form er pyridoxal. For at overvinde cellevæggene undergår PALP syntetiseret med albumin hydrolyse med deltagelse af alkalisk fosfatase, som omdanner det til pyridoxal.

Cyanocobalamin danner transportforbindelser af proteiner under parenteral brug, der hurtigt absorberes af knoglemarven sammen med leveren og andre organer af den proliferative type. Elementet trænger ind i galden og deltager i cirkulationen inde i leveren med tarmen. Cyanocobalamin er i stand til at overvinde placenta.

[ 6 ]

Dosering og indgivelse

Stoffet administreres parenteralt.

Før du bruger medicin, der indeholder lidokain, er det nødvendigt at udføre en hudtest for at bestemme den mulige tilstedeværelse af personlig intolerance over for lægemidlet - dette er indikeret af rødme og hævelse i injektionsområdet.

Ved akutte episoder af sygdommen begynder behandlingen med anvendelse af 2 ml af stoffet (intramuskulært) én gang dagligt, indtil de akutte manifestationer forsvinder. Derefter administreres medicinen i en dosis på 2 ml pr. injektion, 2-3 gange om ugen. Den terapeutiske cyklus bør være mindst 1 måned.

Injektionen udføres i området af den ydre øvre kvadrant af glutealmusklen.

For at fortsætte behandlingen, samt for at forebygge tilbagefald eller som vedligeholdelseskur, bør Neuromax tages oralt – i tabletter.

[ 8 ]

Brug Neuromax under graviditet

Under amning og graviditet er det daglige behov for pyridoxin maksimalt 25 mg. Hver ampul af medicinen indeholder 0,1 g pyridoxin, hvorfor det er forbudt at ordinere det i disse perioder.

Kontraindikationer

Vigtigste kontraindikationer:

• alvorlig følsomhed over for lægemidlets komponenter;
• akut form for hjerteledningsforstyrrelse;
• Hjertesvigt i dekompensationsstadiet, som har et akut udtryk.

Thiamin bør ikke ordineres, hvis du er allergisk over for det.

Pyridoxin anvendes ikke i akutte stadier af sår, der påvirker mave-tarmkanalen (fordi elementet kan øge mavens pH-værdier).

Cyanocobalamin er ikke ordineret til personer med erytrocytose, erytræmi eller tromboembolisme.

Kontraindikationer forbundet med lidokain:

• alvorlig følsomhed over for lidokain eller andre amidstoffer, der har en lokalbedøvende effekt;
• historie med epileptiske anfald forårsaget af lidokain;
• alvorligt stadium af bradykardi;
• kraftigt nedsat blodtryk;
• kardiogent shock;
• har et alvorligt stadium af hjertesvigt (2-3 grader);
• SSSU;
• WPW-syndrom;
• MAC-syndrom;
• AV-blok af 2. eller 3. grad;
• hypovolæmi;
• myasteni eller porfyri;
• alvorlige stadier af nyre- eller leverdysfunktion.

Bivirkninger Neuromax

Ved langvarig daglig brug (over 0,5-1 år) i doser på 50 mg pyridoxin kan sensorisk polyneuropati, utilpashed, hovedpine, nervøs ophidselse og svimmelhed forekomme.

Andre bivirkninger omfatter:

• fordøjelsesforstyrrelser: gastrointestinale lidelser, herunder mavesmerter, opkastning, forhøjet pH i maven, kvalme og diarré;
• immunforsvarets manifestationer: tegn på intolerance (luftvejslidelser, epidermale udslæt, angioødem og anafylaksi) eller hyperhidrose;
• epidermale læsioner: akne, kløe, eksfoliativ dermatitis af generaliseret karakter og urticaria;
• forstyrrelser i det kardiovaskulære system: arytmi, tværgående hjerteblok, takykardi, hjertestop, bradykardi, udvidelse af perifere kar, hæmning af hjerteledningsevnen, kollaps, hjertesmerter og stigning eller fald i blodtrykket;
• Forstyrrelser i nervesystemet: CNS-excitation (som følge af indtagelse af store doser), hovedpine, forvirring eller angst, samt døsighed, søvnforstyrrelser, bevidsthedstab eller svimmelhed og komatøs tilstand. Hos personer med svær intolerance observeres tremor med paræstesi, eufori, trismus med kramper og motorisk angst;
• skader på de visuelle organer: helbredelig blindhed, konjunktivitis, nystagmus, og derudover diplopi, fotofobi og udseendet af "fluer" i øjnene;
• lidelser i høreorganerne: tinnitus, hørenedsættelse og hyperakusis;
• problemer med åndedrætssystemet: løbende næse, dyspnø, samt åndedrætsstop eller -undertrykkelse;
• andre lidelser: følelsesløshed i ekstremiteterne, kulde eller varme, alvorlig svaghed, motorisk blokade, hævelse, føleforstyrrelser og malign hypertermi;
• systemiske læsioner: symptomer på injektionsstedet.

Hvis den parenterale injektionshastighed er for høj, kan der forekomme systemiske tegn i form af kramper.

[ 7 ]

Overdosis

Thiamin har en bred medicinsk virkning. Når det anvendes i store doser (over 10 g), har det curare-lignende egenskaber, der hæmmer ledningsevnen af neurale impulser.

Pyridoxin har en ekstremt svag toksisk effekt. Ved brug af store doser af denne komponent (mere end 1 g pr. dag) i flere måneder kan der dog udvikles neurotoksicitet.

Ataksi med neuropatier, såvel som cerebrale anfald med ændringer i EEG-aflæsninger, sensoriske forstyrrelser og derudover (nogle gange) seboroisk dermatitis og hypokrom anæmi optræder ved brug af mere end 2000 mg pr. dag.

Ved parenteral (sjældent oral) anvendelse af cyanocobalamin i store doser observeres tegn på allergi, epidermale læsioner af eksematisk natur og akne af godartet natur.

Langvarig brug af høje doser af Neuromax kan forstyrre leverenzymernes aktivitet, hvilket kan føre til hyperkoagulation eller hjertesmerter.

For at eliminere disse lidelser udføres symptomatiske foranstaltninger.

I tilfælde af overdosis af lidokain kan følgende symptomer opstå: nedsat blodtryk, psykomotorisk agitation, synsforstyrrelser, svimmelhed, samt en følelse af generel svaghed, kollaps, komatøs tilstand og tonisk-kloniske anfald; AV-blok, CNS-depression og respirationsstop kan også forekomme. De første tegn på forgiftning hos en rask person udvikler sig, når blodniveauet af lidokain er større end 0,006 mg/kg, og anfald optræder ved værdier på 0,01 mg/kg.

For at eliminere disse manifestationer er det nødvendigt at afbryde administrationen af lægemidler, udføre iltbehandling og også ordinere brugen af antikonvulsiva, vasokonstriktorer (mesaton eller noradrenalin), og derudover antikolinergika i tilfælde af bradykardi (atropin i en dosis på 0,5-1 mg). Intubation, kunstig ventilation og genoplivningsprocedurer kan udføres. Dialysesessioner vil være ineffektive.

[ 9 ]

Interaktioner med andre lægemidler

Thiamins egenskaber inaktiveres under påvirkning af 5-fluorouracil, fordi sidstnævnte kompetitivt bremser processen med fosforylering af vitaminet til grundstoffet thiaminpyrophosphat.

Loop-diuretika (f.eks. furosemid), som hæmmer tubulær reabsorption, kan øge udskillelsen af thiamin under langvarig behandling, hvilket resulterer i et fald i dets niveauer.

Det er forbudt at kombinere lægemidlet med levodopa, da pyridoxin kan svække dets antiparkinsoniske aktivitet.

Kombination med stoffer, der har en antagonistisk effekt i forhold til pyridoxin (herunder penicillamin med isoniazid, cycloserin eller hydralazin) og oral prævention kan øge behovet for pyridoxin.

Indtagelse af drikkevarer, der indeholder sulfitter (såsom vin), øger nedbrydningen af thiamin.

Lidokain forstærker den hæmmende effekt af anæstetiske stoffer (hexobarbital, såvel som natriumthiopental intravenøst) på respirationscentret, såvel som effekten af beroligende midler og hypnotika; det reducerer også digitoxin's kardiotoniske aktivitet. Kombination med beroligende midler eller hypnotika kan forstærke den hæmmende effekt på centralnervesystemet.

Ethylalkohol forstærker lidokains hæmmende effekt på respirationsaktiviteten.

Adrenerge blokkere (herunder nadolol og propranolol) hæmmer lidokains intrahepatiske metaboliske processer, forstærker dens virkning (herunder toksisk) og øger sandsynligheden for et fald i blodtrykket og forekomsten af bradykardi.

Curare-lignende lægemidler kan øge muskelafslapning (selv lammelse af åndedrætsmusklerne er mulig).

Mexiletin sammen med noradrenalin forstærker lidokains toksiske egenskaber (reducerer dets clearance-hastighed).

Glucagon sammen med isadrin øger lidokains clearance.

Midazolam med cimetidin øger plasmaværdierne af lidokain. Den første øger moderat blodværdierne af lidokain, og den anden fortrænger stoffet fra proteinsyntesen og hæmmer dets leverinaktivering, hvilket øger sandsynligheden for at forstærke bivirkningerne af lidokain.

Barbiturater (inklusive phenytoin og phenobarbital) og antikonvulsiva kan i kombination med lidokain øge levermetabolismen af sidstnævnte, reducere blodværdierne og forstærke den kardiodepressive effekt.

Antiarytmika (herunder verapamil med amiodaron, amiodaron med disopyramid og kinidin) og antikonvulsiva (hydantoinderivater) forstærker den kardiodepressive aktivitet. Ved kombination med amiodaron kan der forekomme anfald.

Novocainamid med novocain kan, når det administreres sammen med lidokain, fremkalde hallucinationer og excitation af centralnervesystemets aktivitet.

Aminazin, nortriptylin, MAO-hæmmere, imipramin med amitriptylin og bupivacain i kombination med lidokain fører til en øget sandsynlighed for et fald i blodtrykket og forlænger sidstnævntes lokalbedøvende effekt.

Opioidanalgetika (f.eks. morfin), administreret sammen med lidokain, forstærker deres smertestillende virkning, men øger også undertrykkelsen af respirationsprocesser.

Prenylamin øger sandsynligheden for ventrikulær takykardi.

Propafenon kan forlænge virkningerne og øge intensiteten af bivirkninger forbundet med centralnervesystemet.

Når det kombineres med rifampicin, kan blodniveauet af lidokain falde.

Ved kombination med polymyxin type B bør respirationsaktiviteten overvåges.

Administration med procainamid kan forårsage hallucinationer.

Brugen af lidokain og SG forårsager en svækkelse af sidstnævntes kardiotoniske effekt.

I kombination med digitalisglykosider og på baggrund af forgiftning kan lidokain forstærke sværhedsgraden af AV-blok.

Vasokonstriktorer (dette inkluderer methoxamin med adrenalin og phenylephrin), administreret sammen med lidokain, hæmmer absorptionen af sidstnævnte og forlænger dens virkning.

Guanethidin og trimetaphan med guanadrel og mecamylamin, der anvendes i epidural eller spinal anæstesi, øger sandsynligheden for bradykardi og et kraftigt fald i blodtrykket.

β-blokkere kombineret med lidokain hæmmer dets intrahepatiske metabolisme, forstærker effekten (også toksisk) og øger sandsynligheden for et fald i blodtryksværdier og forekomst af bradykardi. Ved sådanne kombinationer skal dosis af lidokain reduceres.

Loop- eller thiazid-diuretika, såvel som acetazolamid, forårsager hypokaliæmi i kombination med lidokain, hvorved sidstnævntes virkning svækkes.

Antikoagulantia (herunder dalteparin med heparin, ardeparin med warfarin og enoxaparin med danaparoid) kombineret med lidokain øger risikoen for blødning.

Når lidokain kombineres med lægemidler, der blokerer neuromuskulær transmission, forstærkes sidstnævntes effekt, fordi de reducerer ledningsevnen af neurale impulser.

[ 10 ], [ 11 ]

Opbevaringsforhold

Neuromax skal opbevares utilgængeligt for børn. Temperaturmærker – inden for intervallet 2-8°C.

Holdbarhed

Neuromax kan anvendes i en periode på 24 måneder fra udgivelsesdatoen for det farmaceutiske produkt.

Ansøgning til børn

Neuromax anvendes ikke i pædiatri.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

Analoger

Analogerne af lægemidlet er Milgamma, Neurobeks med Neovitam, Neurobion og Neurorubin med Neuromultivit og Nerviplex.

[ 15 ]